Аналоги Тонокардин – отзывы, инструкция

Тонокардин: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Применение препарата возможно только после назначения врача.

Интернациональное наименование

Фармакологическая группа

Действующие вещества

Лекарственная форма

таблетки, таблетки с контролируемым высвобождением

Фарм.Действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС. Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз). Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД. У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 нед лечения, максимум – после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.

Использование

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. хиназолинам).C осторожностью. Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, детский возраст (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Возможные побочные действия

Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния – феномен “первой дозы”; головная боль, бессонница, отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения; сухость во рту, полиурия, гематурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз, запоры, кожная сыпь, крапивница, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения, ринит, снижение либидо, боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения. Редко – недержание мочи, приапизм.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обморочным состоянием. Лечение: уложить больного на спину, приподняв ноги; симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Дозы и способ применения

Таблетки следует принимать утром или на ночь (лучше натощак), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. При артериальной гипертензии и СН начальная доза – 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с 1-2 нед интервалом) повышаться до 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы до максимальной – 16 мг/сут или добавление др. гипотензивных ЛС (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ). При гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4 мг/сут. Максимальная доза – 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сут.Особый режим дозирования. Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пожилых больных, а также при ХПН. У больных с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы доксазозина.

Другие указания

Эффект “первого приема” особенно выражен на фоне предшествовавшей диуретической терапии и диете с ограничением Na+. На фоне приема доксазозина во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает выраженность действия гипотензивных ЛС (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС. Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина, индометацина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – снижение. Циметидин повышает AUC доксазозина. НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические ЛС могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Тонокардин – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

1 таблетка содержит

Активного вещества доксазозина мезилата 2,43 мг или 4,86 мг, в пересчете на доксазозин 2 и 4 мг соответственно.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Тонокардин 2 мг – Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением PLIVA на другой стороне.
Тонокардин 4 мг – Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: С02СА04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Тонокардин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1- адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13 %) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа 1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66-71 % больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается, абсорбция 80-90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.
Биодоступность – 60-70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови – около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования;
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизменном виде). Почками выводится 10%, Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.

Показания к применению

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: для лечения затруднения или задержки оттока мочи, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат может использоваться как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.
Артериальная гипертензия
Применяется в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Противопоказания

• повышенная чувствительностью к доксазозину, иным производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• период лактации

С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.

Применение при беременности

В связи с отсутствием адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных безопасность использования Тонокардина при беременности еще не установлена. Тонокардин следует использовать в этих группах пациентов только в том случае, когда, по мнению врача, потенциальная польза превышает возможный риск для плода и/или ребенка

Способ применения и дозы

Доксазозин следует принимать 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сутки.
Артериальная гипертензия
Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6 — 8 часов. Это требуется в связи с воз-можностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 – 4 мг в сутки). Препарат Тонокардин принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.

Побочное действие

Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание:
Со стороны центральной нервной и периферической системы: головная боль, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, обморок.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, боль в спине, боль в суставах, в мышцах, мышечная слабость, мышечные спазмы, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела.
Со стороны центральной нервной и периферической системы: гипестезия, приапизм, парестезия, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, нервозность, депрессия, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, анорексия, холестаз, желтуха, гепатит, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи
Со стороны кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Со стороны кожных покровов: алопеция, пурпура.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с лекарственными средствами

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.
Препарат не оказывает влияние на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – понижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 могут усиливать гипотензивное действие доксазозина (необходимо соблюдать осторожность)

Особые указания

Доксазозин следует применять с осторожностью у пациентов с:

• нарушением функции печени, особенно в случаях назначения препаратов, способных отрицательно повлиять на функцию печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
• с целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения лежа в положение стоя)
• следует соблюдать осторожность при совместном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы (средства для лечения эректильной дисфункции), поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии
• В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции вначале лечения или в период повышения дозировок, целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом, другими транспортными средствами и механизмами
• Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Форма выпуска

Таблетки по 2 и 4 мг.
По 10 таблеток в блистер (ПВХ/ПВДХ и алюминиевая фольга). По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше -25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Плива Хрватска д.о.о.
Прилаз баруна Филиповича 25, 10 000 Загреб, Республика Хорватия

Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в РФ:
Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»
117418 г. Москва, ул. Новочеремушкинская, д.61

Тонокардин

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает ОПСС, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению АД без развития рефлекторной тахикардии.

Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение АД развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание ТГ и холестерина.

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии ЛЖ, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ИБС.

Повышает содержание АПФ, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз).

Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением АД.

У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия – через 1-2 нед лечения, максимум – после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.

Показания

Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая), ХСН.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Противопоказания

Побочные действия

Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния – феномен “первой дозы”; головная боль, бессонница, отеки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения; сухость во рту, полиурия, гематурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз, запоры, кожная сыпь, крапивница, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения, ринит, снижение либидо, боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения.

Редко – недержание мочи, приапизм.

Применение и дозировка

Таблетки следует принимать утром или на ночь (лучше натощак), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

При артериальной гипертензии и СН начальная доза – 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с 1-2 нед интервалом) повышаться до 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы до максимальной – 16 мг/сут или добавление др. гипотензивных ЛС (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ).

При гиперплазии предстательной железы начальная доза – 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4 мг/сут. Максимальная доза – 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сут.Особый режим дозирования. Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пожилых больных, а также при ХПН. У больных с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы доксазозина.

Особые указания

Эффект “первого приема” особенно выражен на фоне предшествовавшей диуретической терапии и диете с ограничением Na+.

На фоне приема доксазозина во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела.

Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает выраженность действия гипотензивных ЛС (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических ЛС, непрямых антикоагулянтов и урикозурических ЛС.

Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина, индометацина.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – снижение. Циметидин повышает AUC доксазозина.

НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические ЛС могут снижать гипотензивное действие доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии.

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Источники:

http://prom-vl.ru/content/tonokardin
http://medi.ru/instrukciya/tonokardin_2306/
http://www.bazatabletok.ru/tonokardin