Аналоги Тиопентал натрия – отзывы, инструкция

Тиопентал натрия

Тиопентал натрия: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Thiopental Sodium

Код ATX: N01AF03

Действующее вещество: тиопентал натрия (thiopental sodium)

Производитель: ОАО «СИНТЕЗ» (Россия)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Тиопентал натрия – наркозное неингаляционное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиопентала натрия – порошок для приготовления раствора для внутривенного введения: гигроскопичный, цвет – белый или почти белый, либо от желтовато-белого до бледного зеленовато-желтого (по 0,5 г во флаконах объемом 10 или 20 мл, по 1 г во флаконах объемом 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов; упаковка для стационаров – 50 флаконов в картонной коробке).

Активное вещество: тиопентал натрия, в одном флаконе – 0,5 или 1 г.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиопентал натрия – производное тиобарбитуровой кислоты, неингаляционное средство для общей анестезии ультракороткого действия. Оказывает выраженное снотворное, слабое анальгезирующее и некоторое миорелаксирующее действие.

Замедляет время открытия каналов, зависимых от ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты), на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, вызывает гиперполяризацию мембраны, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (глутамата и аспартата).

В высоких дозах активирует непосредственно ГАМК-рецепторы, благодаря чему оказывает ГАМК-стимулирующее действие.

Повышает порог возбудимости нейронов, блокирует проведение и распространение судорожного импульса по головному мозгу, вследствие чего обладает также противосудорожным свойством.

Подавляет полисинаптические рефлексы и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга, чем способствует миорелаксации.

Снижает утилизацию мозгом кислорода и глюкозы, а также интенсивность метаболических процессов в головном мозге.

Снотворное действие Тиопентала натрия проявляется в ускорении процесса засыпания и изменении структуры сна.

Препарат обладает дозозависимой способностью угнетать дыхательный центр и уменьшать его чувствительность к углекислому газу. Также дозозависимо оказывает кардиодепрессивное действие, а именно уменьшает минутный и ударный объем крови, снижает артериальное давление. Увеличивает емкость венозной системы, уменьшает скорость клубочковой фильтрации и печеночный кровоток.

Препарат оказывает возбуждающее действие на блуждающий нерв (nervus vagus), может вызвать обильную секрецию слизи и ларингоспазм.

Общая анестезия наступает через 30–40 секунд после внутривенного введения Тиопентала натрия, через 8–10 минут – после ректального. После введения одной дозы длительность анестезии составляет 10–30 минут, оканчивается с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. Анальгезирующее действие препарата оканчивается при пробуждении больного.

Фармакокинетика

После внутривенного введения Тиопентал натрия быстро проникает в головной мозг, печень, почки, жировую ткань и скелетные мышцы. Максимальной концентрации в мозге достигает в течение 30 секунд, в мышцах – в течение 15–30 минут. В жировых депо концентрация выше в 6–12 раз, чем в плазме крови.

Препарат характеризуется относительно высокой связью с белками плазмы – 76–86%. Объем распределения составляет 1,7–2,5 л/кг, у беременных женщин – 4,1 л/кг, у пациентов с ожирением – 7,9 л/кг.

Тиопентал натрия проникает через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Процесс метаболизации происходит преимущественно в печени, вследствие чего образуются неактивные метаболиты. Незначительная часть препарата инактивируется в почках и головном мозге, порядка 3–5% от введенной дозы десульфируется до пентобарбитала.

Период полувыведения у взрослых составляет: в фазе распределения – 5–9 минут, в фазе элиминации – 3–8 часов. Время может увеличиваться до 10–12 часов, у беременных женщин – до 26,1 часа, у пациентов с сопутствующим ожирением – до 27,5 часов. Период полувыведения у детей – 6,1 часа.

Клиренс препарата – 1,6–4,3 мл/кг/минуту, при беременности – 286 мл/минуту.

Выводится тиопентал натрия преимущественно почками путем клубочковой фильтрации.

В случае повторного применения препарата отмечается кумуляция, что связано с его способностью накапливаться в жировой ткани.

Показания к применению

Тиопентал натрия используется в качестве средства общей анестезии при непродолжительных хирургических вмешательствах, а также для вводной и базисной общей анестезии (с последующим применением миорелаксантов и анальгетиков).

Кроме того, препарат может применяться в следующих случаях:

• эпилептический статус;
• большие эпилептические припадки (grand mal);
• повышенное внутричерепное давление;
• наркосинтез и наркоанализ в психиатрии;
• профилактика гипоксии мозга (при каротидной эндартерэктомии, искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях на сосудах головного мозга).

Противопоказания

• заболевания, являющиеся противопоказанием для проведения общей анестезии;
• астматический статус;
• шок;
• злокачественная гипертония;
• порфирия, включая острую перемежающуюся (в т. ч. в анамнезе пациента или его ближайших родственников);
• интоксикация лекарственными средствами для общей анестезии, снотворными, наркотическими анальгетиками или этанолом;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к препарату.

Тиопентал натрия должен применяться с осторожностью в следующих случаях: детский возраст, ожирение, беременность, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочный синдром, хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, мышечная дистрофия, миотония, кахексия, миастения, микседема, болезнь Аддисона, гиповолемия, анемия, сахарный диабет, артериальная гипотония, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, коллапс, печеночная и/или почечная недостаточность, чрезмерная премедикация.

Инструкция по применению Тиопентала натрия: способ и дозировка

Тиопентал натрия вводят медленно (во избежание коллапса) внутривенно.

Взрослым показано применение 2–2,5% раствора, реже – 5% (в этом случае используется методика фракционного введения), ослабленным пациентам пожилого возраста и детям вводят 1% раствор.

Раствор готовят на стерильной инъекционной воде непосредственно перед введением. Предварительно проводят премедикацию с помощью метацина или атропина.

Для введения взрослых в общую анестезию вначале вводят пробную дозу – 25–75 мг. Через 60 секунд вводят основную дозу – 200–400 мг (по 50–100 мг с интервалом 30–40 секунд до достижения необходимого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг массы тела). Для поддержания анестезии рекомендуемая доза составляет 50–100 мг.

Режимы дозирования для взрослых по другим показаниям:

• судороги (для их купирования): 75–125 мг в течение 10 минут внутривенно;
• судороги при местной анестезии (для их купирования): 125–250 мг в течение 10 минут;
• гипоксия мозга: 1,5–3,5 мг/кг в течение 1 минуты до временной остановки кровообращения;
• наркоанализ: 100 мг в течение 1 минуты. Больному предлагают медленно считать от 100 до 1. Непосредственно перед засыпанием введение препарата прекращают, поскольку пациент должен находиться в полубодрствующем состоянии для сохранения способности отвечать на вопросы.

Максимальная разовая доза Тиопентала натрия для взрослых составляет 1000 мг (50 мл 2% раствора).

Пациентам с нарушением функции почек (клиренсом креатинина

Образование: Первый Московский государственный медицинский университет имени И.М. Сеченова, специальность “Лечебное дело”.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Если улыбаться всего два раза в день – можно понизить кровяное давление и снизить риск возникновения инфарктов и инсультов.

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.

Многие наркотики изначально продвигались на рынке, как лекарства. Героин, например, изначально был выведен на рынок как лекарство от детского кашля. А кокаин рекомендовался врачами в качестве анестезии и как средство повышающее выносливость.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Частичное отсутствие зубов или даже полная адентия могут быть последствием травм, кариеса или заболеваний дёсен. Однако утраченные зубы можно заменить протезами.

Тиопентал натрия порошок : инструкция по применению

Инструкция

Порошок белого или почти белого или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета. Гигроскопичен.

Состав

Активное вещество: тиопентал натрия стерильный – 0,5 г, 1,0 г.

порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения.

Средства для общей анестезии. Барбитураты, монопрепараты.

Код АТС: [N01AF03].

Показания к применению

Кратковременная общая анестезия (в условиях стационара).

Купирование судорожных состояний; (например, наблюдающихся во время или после ингаляционного наркоза, эпистатус).

Способ применения и дозы

Применение Тиопентала натрия возможно только в условиях стационара. При использовании препарата необходимо иметь наготове лекарственные средства и приспособления для реанимации. Применять тиопентал натрия может только врач, имеющий опыт работы с препаратами для неингаляционной общей анестезии и лечения неотложных состояний. Перед применением необходимо проведение пробы на индивидуальную чувствительность.

Исключительно для внутривенного введения, медленно.

Методика приготовления растворов и применения препарата:

Препарат используют в виде 2,5–5 % раствора в стерильной воде для инъекций, который готовят непосредственно перед употреблением.

Растворы должны быть абсолютно прозрачными. Не следует вводить мутный раствор или раствор с не полностью растворенным содержимым флакона.

Концентрации для клинического использования вычисляются следующим образом:

Всегда следует проводить больным премедикацию парасимпатолитиками (атропин, при необходимости – внутривенно) даже для коротких операций.

Необходимые дозы тиопентала натрия существенно варьируются. Доза препарата всегда определяется эффектом, поэтому приводимые ниже данные используются только в качестве общего руководства. В целом, необходимая доза пропорциональна массе тела больного. Для вводного наркоза обычной является доза 2–5 мг/кг массы. Для точной индивидуальной оценки чувствительности к тиопентэлу, следует наблюдать за реакцией больного на тестовую дозу (25–75 мг для взрослых) в течение 60 секунд перед введением основной дозы.

Взрослые. Для вводного наркоза, как правило, требуется 200–400 мг. Для повторных инъекций 3–5 мг/кг массы внутривенно через 10–15 секунд, до тех пор, пока не будет достигнута желаемая глубина наркоза. Для кратковременных операций – 400–800 мг. Максимальная доза не должна превышать 1000 мг (риск кумуляции).

Дети. Тиопентал натрия вводят внутривенно струйно, медленно в течение 3–5 минут, однократно из расчета 3–5 мг/кг.

Перед проведением ингаляционного наркоза без предшествующей премедикации препарат применяют в следующей дозировке:

– новорожденным – 3–4 мг/кг;

– от 1 до 12 месяцев – 5–8 мг/кг;

– от 1 года до 12 лет – 5–6 мг/кг.

Для общей анестезии у детей с массой тела 30–50 кг Тиопе^ткл натрйя применяют из расчета 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза – 20–215 мг.

У детей со сниженной функцией почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) вводится 75 % средней дозы.

Судорожные состояния – 75–125 мг. Во время судорог, возникающих при местной анестезии, вводить по 125–250 мг через 10 минут.

У полных больных, у больных с премедикацией и у больных, подвергавшихся наркозу в течение последних 36 часов, для адекватной общей анестезии могут быть достаточными более низкие дозы.

При использовании растворов с концентрацией менее 2 % возможно развитие гемолиза (при быстром введении). Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведении ИВЛ.

Повышает тонус блуждающего нерва, поэтому перед применением следует ввести адекватную дозу атропина. Сразу после наступления наркозного сна необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей.

Противопоказания

– аллергические реакции на препарат и/или другие барбитураты;

– порфиринурия, включая острую перемежающуюся, в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников (угроза развития центральных и периферических параличей);

– отсутствие условий для проведения ИВЛ;

– шок и массивная кровопотеря;

– острая интоксикация алкоголем, снотворными и наркотическими средствами, анальгетиками или психоактивными средствами;

– выраженная артериальная гипотензия;

– выраженная печеночная или почечная недостаточность;

– склонность к бронхоспазму или бронхиальная астма;

– воспалительные процессы в полости рта, глотки, мягких тканей шеи;

– комбинация с прозерином;

– комбинация с ганглиоблокаторами;

– манипуляции в амбулаторных условиях;

– период беременности и кормления грудью.

Передозировка

Симптомы. угнетение центральной нервной системы, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролигные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот – бемегрид. При остановке дыхания – искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100 % кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении артериальном давлении – плазмозамещающие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах – внутривенное введение диазепама; при их неэффективности – искусственная вентиляция легких и миорелаксанты.

Побочное действие

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Меры предосторожности

Следует учитывать, что достижение и поддержание наркоза требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного. Следует учитывать, что препарат вызывает кардиодепрессию: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и артериальное давление. С целью предотвращения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином. С осторожностью применять при нарушении сократительной функции миокарда.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 17 лет, необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения АД.

Анестезующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих этанолом.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики, у больных, которые в качестве премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия, поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта, доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение Тиопентала натрия в период беременности противопоказано. Тиопентал проникает в грудное молоко, поэтому на время его применения кормление грудью следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С осторожностью применять Тиопентал натрия совместно с препаратами группы наркотических аналгетиков в связи с возможностью угнетения дыхания.

Тиопентал натрия повышает эффект гипотензивных и гипотермических средств. Препарат потенцирует угнетающее влияние на центральную нервную систему седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, сульфата магния, этанола. Активность препарата повышается H1-адреноблокаторами и пробенецидом; понижается – аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Поэтому следует с осторожностью применять Тиопентал натрия с перечисленными выше препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при их одновременном применении.

Одновременное использование с сернокислой магнезией (для парентерального введения) сопровождается усилением угнетающего действия на центральную нервную систему. Антагонизм с бемегридом.

Действие Тиопентала натрия усиливается и пролонгируется вальпроевой кислотой и ингибиторами МАО. Тиопентал натрия увеличивает токсичность метотрексата.

Раствор Тиопентала натрия нельзя смешивать в одном шприце с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), транквилизаторами, миорелаксантами (суксаметонии, тубокурарин), аналгетиками, эфедрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином. Тиопентал натрия химически несовместим с растворами, имеющими низкие значения pH, и с окислителями.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами

Постоперационные головокружение, дезориентация и седативный эффект могут наблюдаться длительное время после применения Тиопентала натрия, поэтому следует воздерживаться от управления автотранспортом или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24–36 часов после применения препарата.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в местах, недоступных для детей.

Условия отпуска из аптек

Упаковка

0,5 г активного вещества во флаконы.

1 флакон с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество “Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” (ОАО “Синтез”)

640008, Россия, г. Курган, пр. Конституции, 7 тел/факс: (3522)48-16-89

ТИОПЕНТАЛ НАТРИЯ

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка белого или почти белого, или от желтовато-белого до бледно-зеленовато-желтого цвета, гигроскопичный.

Флаконы объемом 10 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (1) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (5) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 20 мл (50) – пачки картонные.

Относится к списку сильнодействующих веществ (список №1).

Средство для неингаляционной общей анестезии ультракороткого действия, производное тиобарбитуровой кислоты. Обладает выраженной снотворной, и слабыми миорелаксирующей и анальгезирующей активностью. Замедляет время открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптической мембране нейронов головного мозга, удлиняет время входа ионов хлора внутрь нервной клетки и вызывает гиперполяризацию мембраны. Подавляет возбуждающее действие аминокислот (аспартата и глутамата). В больших дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-стимулирующее действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожного импульса в головном мозге. Способствует миорелаксации, подавляя полисинаптические рефлексы и замедляя проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Снижает интенсивность метаболических процессов в головном мозге. Оказывает снотворное действие, которое проявляется ускорением процесса засыпания и изменением структуры сна. Угнетает (дозозависимо) дыхательный центр и уменьшает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает (дозозависимо) кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный и минутный объемы крови, артериальное давление. Увеличивает емкость венозного русла, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Оказывает возбуждающее влияние на n.vagus и может вызывать ларингоспазм, обильную секрецию слизи. После внутривенного введения общая анестезия развивается через 30-40 сек; после ректального – через 8-10 мин, характеризуется кратковременностью (после введения однократной дозы общая анестезия продолжается 10-30 мин) и пробуждением с некоторой сонливостью и ретроградной амнезией. При выходе из общей анестезии анальгезирующее действие прекращается одновременно с пробуждением больного.

При внутривенном введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. Время наступления C_max – в течение 30 сек (мозг), 15-30 мин (мышцы). В жировых депо концентрация препарата в 6-12 раз выше, чем в плазме крови. V_d-1.7-2.5 л/кг, во время беременности – 4.1 л/кг, у пациентов с ожирением – 7.9 л/кг. Связь с белками плазмы – 76-86 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в основном в печени, с образованием неактивных метаболитов, 3-5 % от дозы десульфируется до пентобарбитала, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозге.

T_1/2 в фазе распределения – 5-9 мин, в фазе элиминации – 3-8 ч (возможно удлинение до 10-12 ч; во время беременности – до 26.1 ч, у пациентов с ожирением – до 27.5 ч), у детей – 6.1 ч. Клиренс – 1.6-4.3 мл/кг/мин, во время беременности – 286 мл/мин. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. При повторном введении кумулируется (связано с накоплением в жировой ткани).

— общая анестезия при кратковременных хирургических вмешательствах, вводная и базисная общая анестезия (с последующим использованием анальгетиков и миорелаксантов);

— большие эпилептические припадки (grand mal), эпилептический статус;

— профилактика гипоксии мозга (при искусственном кровообращении, нейрохирургических операциях).

— порфирия, включая острую перемежающуюся (в т.ч. в анамнезе у больного или его ближайших родственников);

— интоксикация этанолом, наркотическими анальгетиками, снотворными и лекарственными средствами для общей анестезии;

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма, выраженные нарушения сократительной функции миокарда, выраженная сердечно-сосудистая недостаточность, артериальная гипотония, коллапс, гиповолемия, чрезмерная премедикация, печеночная и/или почечная недостаточность, болезнь Аддисона, микседема, сахарный диабет, анемия, миастения, миотония, мышечная дистрофия, кахексия, лихорадочный синдром, воспалительные заболевания носоглотки, ожирение, беременность, детский возраст.

Внутривенно медленно (во избежание коллапса), у взрослых используют 2-2.5% растворы (реже 5% раствор – используется методика фракционного введения); детям и ослабленным больным пожилого возраста – 1% раствор.

Растворы готовят непосредственно перед употреблением на воде для инъекций.

Приготовленный раствор должен быть абсолютно прозрачным. При быстром введении растворов с концентрацией менее 2% возможно развитие гемолиза. Перед введением проводят премедикацию атропином или метацином.

Взрослым для введения в общую анестезию: пробная доза – 25-75 мг, с последующим наблюдением в течение 60 сек перед введением основной дозы. Вводная общая анестезия – 200-400 мг (по 50-100 мг с интервалом 30-40 сек до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3-5 мг/кг). Для поддержания анестезии – 50-100 мг.

Для купирования судорог – 75-125 мг в/в в течение 10 мин; при развитии судорог при местной анестезии -125-250 мг в течение 10 мин.

При гипоксии мозга за 1 мин вводят 1.5-3.5 мг/кг до временной остановки кровообращения.

При нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы.

Высшая разовая доза препарата для взрослых в/в – 1 г (50 мл 2% раствора).

Вводить раствор в/в следует медленно, со скоростью не более 1 мл/мин. Вначале обычно вводят 1-2 мл, а через 20-30 сек – остальное количество.

Детям – в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, 1-12 мес – 5-8 мг/кг, 1-12 лет – 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью и у больных с тиреотоксикозом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, аритмия, тахикардия, коллапс.

Со стороны дыхательной системы: кашель, чиханье, гиперсекреция бронхиальной слизи, ларингоспазм, бронхоспазм, гиповентиляция легких, диспноэ, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Со стороны нервной системы : головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки, повышение тонуса n.vagus, головокружение, заторможенность, атаксия, антероградная амнезия, сонливость в послеоперационном периоде, тревога, особенно при болях в послеоперационном периоде; редко – послеоперационный делириозный психоз.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, боль в животе в послеоперационном периоде.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, сыпь, кожный зуд, крапивница, ринит, анафилактический шок, редко – гемолитическая анемия с нарушением функции почек (боли в пояснице, ногах и желудке, тошнота, рвота, потеря аппетита, необычная слабость, жар, бледность кожных покровов).

Местные реакции: при в/в введении – болезненность в месте введения, – тромбофлебит (введение растворов с высокой концентрацией препарата), спазм сосуда и тромбоз в месте инъекции, раздражение тканей в месте инъекции (гиперемия и шелушение кожи), некроз; поражение нервов, подходящих к месту инъекции.

Симптомы: угнетение ЦНС, судороги, мышечная гиперреактивность, угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, водно-электролитные нарушения, выраженное снижение артериального давления, снижение общего периферического сосудистого сопротивления (токсическое действие при передозировке начинается с первых секунд), тахикардия; постнаркозный делирий. При очень высокой дозе: отек легких, циркуляторный коллапс, остановка сердца.

Лечение: антидот – бемегрид. При остановке дыхания – искусственная вентиляция легких, 100 % кислород; при ларингоспазме – миорелаксанты и 100% кислород под давлением; при коллапсе или выраженном снижении АД – плазмозамещаюшие растворы, введение вазопрессорных лекарственных средств и/или препаратов с положительным инотропным действием. При судорогах – в/в введение диазепама; при их неэффективности – ИВЛ и миорелаксанты.

Совместное применение с этанолом и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, приводит к взаимному усилению фармакологического действия (как к значительному угнетению центральной нервной системы, функции дыхания, усилению гипотензивного эффекта, так и степени анестезии); с магния сульфатом – усиление угнетающего действия на центральную нервную систему; с гангиоблокаторами, диуретиками и др. гипотензивными лекарственными средствами – усиление гипотензивного действия; метотрексатом – усиление токсического действия последнего.

Снижает действие непрямых антикоагулянтов (производных кумарина), гризеофульвина, контрацептивов, ГКС.

Усиливает эффект лекарственных средств, способствующих развитию гипотермии. Проявляет антагонизм с бемегридом.

Кетамин повышает риск снижения артериального давления и подавления дыхания, удлиняет время восстановления функций после выхода из общей анестезии.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид) и Н₁-гистаминоблокаторы усиливают эффект; аминофиллин, аналептики, некоторые антидепрессанты – ослабляют.

Диазоксид повышает риск снижения артериального давления.

Фармацевтически несовместим с антибиотиками (амикацин, бензилпенициллин, цефапирин), анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами), миорелаксантами (суксаметоний, тубокурарин), наркотическими анальгетиками (кодеин, морфин), эфедрином, эпинефрином, аскорбиновой кислотой, дипиридамолом, хлорпромазином, кетамином, атропином, скополамином и тубокурарина хлоридом (не следует смешивать в одном шприце и вводить через одну иглу с кислыми растворами).

Применять только в условиях специализированного отделения анестезиологами-реаниматологами, при наличии средств для поддержания сердечной деятельности и обеспечения проходимости дыхательных путей, искусственной вентиляции легких. Следует учитывать, что достижение и поддержание общей анестезии требуемой глубины и длительности зависит и от количества препарата, и от индивидуальной чувствительности к нему больного.

При воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей показано обеспечение проходимости верхних дыхательных путей, вплоть до интубации трахеи.

Непреднамеренное внутриартериальное введение вызывает мгновенный спазм сосуда, сопровождающийся нарушением кровообращения дистальнее места инъекции (возможен тромбоз основного сосуда с последующим развитием некроза, гангрены). Первый признак его у больных, находящихся в сознании: жалобы на ощущение жжения, распространяющееся по ходу артерии; у пациентов в состоянии общей анестезии первые симптомы – транзиторное побледнение, пятнистый цианоз или темная окраска кожи.

Лечение: прекратить введение; ввести внутриартериально в место поражения раствор гепарина с последующей антикоагулянтной терапией; раствор глюкокортикостероида с последующей системной терапией; провести симпатическую блокаду или блокаду плечевого нервного сплетения (внутриартериальное введение проката).

При химическом раздражении тканей (связано с высоким значением рН раствора (10-11) в случае попадания раствора под кожу, с целью быстрого рассасывания инфильтрата вводят местный анестетик и проводят согревание (активация местного кровообращения). Признак экстравазации – подкожное набухание.

В случае внутривенного струйного введения детям младше 18 лет необходим тщательный контроль состояния пациента с целью своевременного выявления симптомов угнетения дыхания, гемолиза, снижения артериального давления, экстравазаций.

Анестезирующий эффект ненадежен у лиц, злоупотребляющих алкоголем.

Следует уменьшить дозу у больных, принимающих дигоксин, диуретики; у больных, которые в премедикации получали морфин, а также после введения атропина, диазепама.

Премедикация – любым из общепринятых лекарственных средств, за исключением производных фенотиазина.

При продолжительной анестезии, когда снотворный эффект, вызванный тиопенталом натрия поддерживается внутривенным применением анестетиков длительного действия и/или ингаляционных анестетиков, в связи с опасностью кумулятивного эффекта доза тиопентала натрия не должна превышать 1 г.

Можно применять в сочетании с миорелаксантами при условии проведения искусственной вентиляции легких.

Тиопентал натрия не влияет на тонус беременной матки. После в/в введения максимальная концентрация в пупочном канатике отмечается через 2-3 мин. Максимально допустимая доза – 250 мг. При использовании в акушерско-гинекологической хирургии может вызывать угнетение ЦНС у новорожденных.

У беременных женщин применять препарат только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в период лактации.

С осторожностью применять в детском возрасте.

Детям – в/в струйно, медленно в течение 3-5 мин, однократно из расчета 3-5 мг/кг. Перед проведением ингаляционной анестезии без предшествующей премедикации у новорожденных – 3-4 мг/кг, 1-12 мес – 5-8 мг/кг, 1-12 лет – 5-6 мг/кг; для общей анестезии у детей с массой тела 30-50 кг – 4-5 мг/кг. Поддерживающая доза – 25-50 мг. У детей со снижением функции почек (КК менее 10 мл/мин) – 75% средней дозы. Применение препарата для базисной анестезии особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью

Источники:

http://www.neboleem.net/tiopental-natrija.php
http://apteka.103.by/tiopental-natrij-instruktsiya/
http://health.mail.ru/drug/tiopental_natriya/