Аналоги Теветен плюс – отзывы, инструкция

Теветен ® Плюс (Teveten ® Plus)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 14 шт.; в пачке картонной 1, 2 или 4 блистера.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые оболочкой, овальной формы, двояковыпуклые, от светло-желтого до желтого с коричневатым оттенком цвета, с маркировкой «5147» на одной стороне и «SOLVAY» — на другой. На поперечном разрезе видны два слоя.

Характеристика

Гипотензивное комбинированное средство (ангиотензина II рецепторов блокатор + диуретик).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Избирательно действует на AT₁-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность ренин-ангиотензиновой системы. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС , давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Постоянный антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч без развития ортостатической артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии в ответ на первую дозу. Оказывает нефропротективное действие, снижая выведение альбуминов, при сохранении почечной ауторегуляции, вне зависимости от степени почечной недостаточности. Не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый обмен. При прекращении лечения не вызывает синдрома «отмены». Эпросартан не усиливает такие эффекты, связываемые с брадикинином, и опосредуемые АПФ , как, например, кашель.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Тиазиды воздействуют на механизмы реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выведение жидкости, ионов натрия и хлора. Благодаря мочегонному действию гидрохлоротиазида уменьшается объем плазмы, повышается активность ренина в плазме крови, усиливается секреция альдостерона, что обусловливает повышение потерь калия и бикарбонатов с мочой и снижение концентрации калия в сыворотке крови. Механизм гипотензивного действия гидрохлоротиазида — комбинированный мочегонный и сосудистый эффекты.

У пациентов с повышенным сАД эпросартан обеспечивает статистически значимое его снижение. Добавление к разовой суточной дозе (600 мг) эпросартана 12,5 мг гидрохлоротиазида обеспечило дополнительное статистически значимое снижение сАД по сравнению с суточным приемом только эпросартана. Комбинированное введение эпросартана с гидрохлоротиазидом уменьшает потерю калия, связанную с мочегонным эффектом. Начало диуреза имеет место в течение первых 2 ч, а пиковый эффект — через 4 ч. Максимальный гипотензивный эффект развивается, как правило, через 2–3 нед лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность — примерно 13%. Связывание с белками плазмы крови — высокое (98%) и сохраняется постоянным во всем терапевтическом диапазоне концентраций. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от пола, возраста, функции печени и не изменяется при легкой или умеренной почечной недостаточности, но снижается при тяжелой почечной недостаточности. C_max препарата определяется через 1–2 ч после приема внутрь. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), C_max и AUC . Объем распределения — 13 л, общий Cl — 130 мл/мин. При приеме внутрь выводится в основном в неизмененном виде: с калом — 90%, с мочой — 7%. Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% — неизмененный препарат. Практически не кумулирует. Масса тела, половые и расовые различия не оказывают влияние на фармакокинетику эпросартана. У лиц моложе 18 лет фармакокинетика не изучалась. При лечении эпросартаном у больных с умеренной степенью хронической почечной недостаточности — Cl креатинина от 30 до 59 мл/мин, AUC и С_mах на 30%, а с тяжелой степенью ( Cl креатинина от 5 до 29 мл/мин) на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми. При печеночной недостаточности значение AUC (но не С_mах) возрастает, в среднем, почти на 40%. Коррекции режима дозирования при печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте не требуется.

Гидрохлоротиазид быстро элиминируется почками. Не менее 61% пероральной дозы элиминируется в неизмененном виде в течение 24 ч. Гидрохлоротиазид проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Одновременное введение гидрохлоротиазида и эпросартана с клинической точки зрения не оказывает какого-либо значимого воздействия на фармакокинетику обоих компонентов. Прием пищи не влияет на биодоступность эпросартана и гидрохлоротиазида, но задерживает их абсорбцию. T_max эпросартана в плазме составляет 4 ч после приема, T_max гидрохлоротиазида — 3 ч.

Показания препарата Теветен ® Плюс

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата и к сульфаниламидам;

период грудного вскармливания;

почечная недостаточность ( Cl креатинина ® Плюс и литий). НПВС могут снижать диуретический и гипотензивный эффект Теветена ® Плюс. Снижая уровень калия, гидрохлоротиазид может усилить действие сердечных гликозидов и некоторых антиаритмических ЛС . Гидрохлоротиазид повышает риск возникновения гипокалиемии при его назначении вместе с препаратами, вызывающими потерю организмом калия, например с диуретиками, обладающими калийуретическим эффектом, слабительными, глюкокортикортикоидами и адренокортикотропным гормоном ( АКТГ ) . Гидрохлоротиазид может усилить действие недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарина). Абсорбция гидрохлоротиазида снижается при совместном приеме анионообменных смол, например колестирамина или колестипола.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1 табл. в сутки, утром, независимо от приема пищи.

Подбора дозы препарата Теветен ® Плюс у пожилых пациентов, пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени, а также пациентов с нарушением функции почек ( Cl креатинина более 30 мл/мин) не требуется.

Передозировка

Данных о передозировке в настоящее время нет.

Симптомы: возможные — чрезмерное снижение АД , дегидратация и электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия), проявляющиеся в виде тошноты и сонливости.

Лечение: в зависимости от времени, прошедшего после приема пищи, принимаемые меры должны включать стимуляцию рвоты, промывание желудка и/или прием активированного угля. При резком снижении АД рекомендуется уложить пациента на спину, ноги приподнять, при необходимости ввести плазмозамещающие жидкости. При дегидратации и нарушении водно-солевого баланса рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Меры предосторожности

Исходя из фармакодинамических свойств, Теветен ® Плюс не должен оказывать влияния на способность к управлению автомобилем и использованию машин и механизмов. В период лечения гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с тем, что могут возникнуть головокружение и слабость.

Особые указания

Пациенты с нарушениями функции почек. При лечении пациентов тонус сосудов и функция почек которых преимущественно зависят от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, например у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью III–IV по NYHA , при двухстороннем стенозе почечной артерии или стенозе артерии единственной почки, необходимо обеспечить тщательное наблюдение за функцией почек. Если во время курса лечения наблюдается ухудшение почечной функции, лечение следует пересмотреть. У пациентов с нарушением функции почек может иметь место азотемия, связанная с применением гидрохлоротиазида.

Пациенты с нарушениями функции печени. Гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью у пациентов с умеренной или тяжелой формами нарушения функции печени. Пока не имеется клинического опыта применения препарата Теветен ® Плюс у пациентов с тяжелым поражением печени.

Метаболические и эндокринные эффекты. Гидрохлоротиазид может снизить толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических средств у больных сахарным диабетом. В ходе курса лечения Теветеном ® Плюс может проявиться латентный сахарный диабет. При дозе гидрохлоротиазида 12,5 мг, имеющейся в Теветене ® Плюс, до настоящего времени наблюдались лишь незначительные метаболические или эндокринные эффекты.

Электролитный дисбаланс. Гидрохлоротиазид может привести к гипокалиемии, гипонатриемии, гиперкальциемии, гипомагниемии и гипохлоремическому алкалозу. Для всех пациентов, проходящих курс лечения диуретиками, необходимо предусматривать периодическое определение электролитов сыворотки. Калийсберегающие диуретики, препараты калия следует назначать вместе с Теветеном ® Плюс с осторожностью.

Симптоматическая гипотензия. При снижении ОЦК , обезвоживании или снижении содержания электролитов (например в период лечения высокими дозами диуретиков, многократной рвоте, длительной диарее, бессолевой и гипосолевой диете), прием препарата может вызвать резкое снижение АД (симптоматическая гипотензия). Перед назначением Теветена ® Плюс такие нарушения следует устранить коррекцией концентрации натрия в крови и дефицита ОЦК . Транзиторное снижение АД не является причиной отмены препарата, т.к. в этом случае АД стабилизируется при дальнейшем приеме.

Условия хранения препарата Теветен ® Плюс

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Теветен ® Плюс

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ТЕВЕТЕН ПЛЮС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желто-коричневого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, с гравировкой “5147” на одной стороне; на изломе таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 43.3 мг, лактозы моногидрат – 43.3 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 43.3 мг, кросповидон – 38.5 мг, магния стеарат – 7.2 мг, вода очищенная – 50.9 мг.

Состав пленочной оболочки: Opadry II Butterscotch 85F27320 – 39 мг (поливиниловый спирт – 15.6 мг, макрогол 3350 – 7.88 мг, тальк – 5.77 мг, титана диоксид (Е171) – 9.41 мг, железа оксид желтый (Е172) – 0.33 мг, железа оксид черный (Е172) – 0.004 мг).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий антагонист рецепторов ангиотензина II эпросартан и диуретик гидрохлоротиазид.

Эпросартан – антагонист рецепторов ангиотензина II, избирательно действует на АТ₁-рецепторы, расположенные в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II, угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованное диуретическое действие. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию воды и натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда. Антигипертензивное действие после приема однократной дозы внутрь развивается в течение 24 ч, а стабильный терапевтический эффект развивается при регулярном приеме внутрь через 2-3 недели без влияния на ЧСС. Не вызывает развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы препарата.

Увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности. Не оказывает влияния на липидный, углеводный и пуриновый обмен. При прекращении лечения не вызывает синдрома отмены.

Реже, чем ингибиторы АПФ, вызывает возникновение эффектов, связанных с активностью брадикинина (в т.ч. сухого упорного кашля).

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, диуретический эффект которого связан с нарушением реабсорбции ионов натрия, хлора, калия, магния, воды в дистальном отделе нефрона; задерживает выведение ионов кальция, мочевой кислоты. Обладает антигипертензивными свойствами; гипотензивное действие развивается за счет расширения артериол. Практически не оказывает влияния на нормальный уровень АД.

Диуретический эффект развивается примерно в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается за 3-6 ч и сохраняется в течение 6-12 ч. Антигипертензивный эффект достигается за 3-4 дня лечения и длится в течение 1 недели после завершения приема препарата. При длительном лечении снижение АД достигается при использовании меньших доз, чем необходимые для диуретического эффекта. Снижение АД сопровождается небольшим повышением скорости клубочковой фильтрации, сосудистого сопротивления почечного русла и активности ренина в плазме крови.

Гидрохлоротиазид при однократном приеме в высоких дозах приводит к уменьшению объема плазмы, скорости клубочковой фильтрации, почечного кровотока и среднего АД. При длительном приеме в малых дозах объем плазмы крови остается сниженным, в то время как минутный объем и скорость клубочковой фильтрации возвращаются к исходному уровню, предшествующему началу лечения. Среднее АД и системное сосудистое сопротивление остаются сниженными. Тиазидные диуретики могут нарушать продукцию грудного молока.

Эпросартан+гидрохлоротиазид. У пациентов с повышенным систолическим АД эпросартан обеспечивает статистически значимое его снижение. Добавление к разовой суточной дозе (600 мг или 1200 мг) эпросартана 12.5 мг гидрохлоротиазида обеспечивает дополнительное статистически значимое снижение систолического АД по сравнению с суточным приемом только эпросартана. Комбинированный прием эпросартана с гидрохлоротиазидом уменьшает потерю калия, связанную с диуретическим эффектом гидрохлоротиазида. Диуретическое действие при применении данной комбинации развивается в течение первых 2 ч, а достигает максимума – через 4 ч после приема внутрь. Стабильный антигипертензивный эффект развивается, как правило, через 2-3 недели лечения.

При приеме внутрь абсолютная биодоступность составляет около 13%. C_max эпросартана определяется через 1-2 ч после приема внутрь. Связывание эпросартана с белками плазмы крови высокое (98%) и сохраняется постоянным после достижения терапевтической концентрации в плазме крови. V_d эпросартана составляет 13 л. Эпросартан практически не кумулирует. T_1/2 составляет обычно 5-9 ч. Общий клиренс эпросартана – 130 мл/мин. При приеме внутрь выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (90%), почками (7%). Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов.

Гидрохлоротиазид не проникает через ГЭБ, но проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Не метаболизируется. Быстро выводится почками. После приема внутрь не менее 61% дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч.

Одновременный прием эпросартанаи гидрохлоротиазида и с клинической точки зрения не оказывает значимого воздействия на фармакокинетику обоих компонентов.

Прием пищи не влияет на биодоступность эпросартана и гидрохлоротиазида, но задерживает их абсорбцию. C_max в плазме крови достигаются через 4 ч после приема эпросартана и через 3 ч после приема гидрохлоротиазида внутрь.

Теветен

Теветен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Teveten

Код ATX: C09CA02

Действующее вещество: Эпросартан (Eprosartan)

Производитель: ABBOTT HEALTHCARE PRODUCTS (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 05.08.2019

Цены в аптеках: от 1299 руб.

Теветен – препарат с вазодилатирующим, антигипертензивным и опосредованно диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой, по 400 мг: цвет – светло-розовый, форма – овальная, двояковыпуклая, гравировка на одной стороне – «5044», на другой – SOLVAY (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 600 мг: цвет – белый, форма – овальная, двояковыпуклая, гравировка на одной стороне – «5046», на другой – SOLVAY (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой и покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: эпросартан – 400 или 600 мг (мезилат эпросартана – 490,55 или 735,8 мг);
• вспомогательные компоненты (400/600 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 179,05/43,3 мг; моногидрат лактозы – 28,75/43,3 мг; желатинизированный кукурузный крахмал – 28,75/43,3 мг; кросповидон – 32/38,5 мг; стеарат магния – 6/7,2 мг, очищенная вода – 34,9/50,9 мг;
• оболочка (400/600 мг соответственно): Opadry розовый (YS-1-14643-А)/Opadry белый (OY-S-9603) – 32/38,5 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Теветен является антигипертензивным средством, относящимся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина 2 типа.

Для эпросартана характерно селективное действие на рецепторы АТ1-типа, находящиеся в надпочечниках, почках, сосудах, сердце, и формирование прочной связи с ними с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин 2 типа связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях, что обуславливает гипертрофию мышечной ткани сердца и сосудов, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, а также сужение просвета сосудов.

Эпросартан ингибирует либо предотвращает развитие эффектов ангиотензина 2 типа, угнетая функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это вещество обладает вазодилатирующим и гипотензивным действием. Его пероральный прием приводит к ослаблению артериальной вазоконстрикции, уменьшению периферического сопротивления сосудов и давления в легочном круге кровообращения, снижению обратного всасывания жидкости и ионов натрия в почечных канальцах. Продолжительная терапия Теветеном способствует уменьшению пролиферативных свойств ангиотензина 2 типа, отражающихся на состоянии клеток гладких мышц сосудов и миокарда.

После приема стандартной дозы препарата гипотензивное действие длится на протяжении суток, а заметный терапевтический эффект при регулярном применении регистрируется спустя 15-20 дней, причем колебания частоты пульса отсутствуют.

Прием первой дозы Теветена не приводит к развитию ортостатической гипотензии.

При использовании препарата у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменение концентрации глюкозы, триглицеридов, общего холестерина либо Хс-ЛПНП, которые определяют в плазме крови натощак. Эпросартан обеспечивает усиление почечного кровотока и ускорение клубочковой фильтрации, ингибируя выведение альбуминов. Вещество не влияет на пуриновый обмен или экскрецию почками мочевой кислоты.

У больных, которые проходят терапию Теветеном, частота возникновения сухого кашля составляет 1,5%. При прекращении лечения синдром отмены отсутствует. Эпросартан не угнетает ферменты 2A6, 3A, CYP1A, 2C9/8, 2C19, 2D6 и 2Е цитохрома Р₄₅₀.

При пероральном одноразовом приеме Теветена в дозе 300 мг биодоступность активного вещества лекарственного средства составляет 13%. Максимальное содержание эпросартана в плазме достигается через 1-2 часа. При приеме препарата одновременно с пищей отмечаются незначительные снижения максимальной концентрации и абсорбции, не являющиеся клинически значимыми.

Связывание с протеинами плазмы составляет 98%. Период полувыведения эпросартана приблизительно равен 7-9 часам. Вещество выводится преимущественно с калом (примерно 90%) и мочой (около 7%). Менее 2% принятой дозы выводится из организма через почки в виде глюкуронидов.

Степень взаимодействия с белками крови не зависит от наличия компенсированной почечной недостаточности, дисфункций печени, половой принадлежности и возраста, однако может снижаться в случае тяжелых форм почечной недостаточности.

Показания к применению

Теветен назначают для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

• тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки или гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
• сочетанное применение с алискиреном и содержащими алискирен лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом либо умеренным/тяжелым нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации меньше 60 мл/мин/1,73 м 2 );
• дефицит лактазы лопарей (саамов), непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит моногидрат лактозы);
• возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
• беременность и период лактации;
• установленная индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (назначение Теветена требует осторожности в случае наличия следующих болезней/состояний):

• хроническая сердечная недостаточность в тяжелом течении (IV функциональный класс по классификации NYHA);
• уменьшение объема циркулирующей крови и/или избыточное выведение натрия из организма (включая нарушения, связанные с рвотой, диареей, приемом диуретиков в высоких дозах);
• стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
• стеноз митрального и аортального клапанов;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• ишемическая болезнь сердца (из-за ограниченности опыта применения);
• печеночная недостаточность, включая находящихся на гемодиализе пациентов и больных с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин (из-за ограниченности опыта применения);
• негроидная раса.

Сведения о безопасности применения Теветена у больных с недавно выполненной трансплантацией почки отсутствуют.

Женщинам при планировании беременности следует перейти на прием альтернативных препаратов с гипотензивным действием, которые разрешены к применению при беременности, кроме случаев, когда продолжение приема Теветена необходимо. После подтверждения беременности препарат немедленно отменяют.

Инструкция по применению Теветена: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Возможно применение препарата в качестве монотерапии либо в сочетании с иными препаратами с гипотензивным действием.

Рекомендуемая суточная доза – 1 раз в день по 1 таблетке.

Максимальная доза – 600 мг в день.

В большинстве случаев наибольший терапевтический эффект наблюдается через 2–3 недели терапии.

Суточная доза при умеренной/тяжелой почечной недостаточности (с клиренсом креатинина меньше 60 мл/мин) и печеночной недостаточности – не больше 600 мг.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции: головная боль и неспецифичные жалобы на состояние системы пищеварения.

Возможные нарушения, наблюдающиеся во время терапии (очень часто – > 1/10; часто – > 1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_31311.htm
http://health.mail.ru/drug/teveten_plus/
http://www.neboleem.net/teveten.php