Аналоги Теветен – отзывы, инструкция

Теветен

Теветен: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Teveten

Код ATX: C09CA02

Действующее вещество: Эпросартан (Eprosartan)

Производитель: ABBOTT HEALTHCARE PRODUCTS (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 05.08.2019

Цены в аптеках: от 1299 руб.

Теветен – препарат с вазодилатирующим, антигипертензивным и опосредованно диуретическим действием.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой, по 400 мг: цвет – светло-розовый, форма – овальная, двояковыпуклая, гравировка на одной стороне – «5044», на другой – SOLVAY (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 600 мг: цвет – белый, форма – овальная, двояковыпуклая, гравировка на одной стороне – «5046», на другой – SOLVAY (в блистерах по 14 шт., в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера).

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой и покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: эпросартан – 400 или 600 мг (мезилат эпросартана – 490,55 или 735,8 мг);
• вспомогательные компоненты (400/600 мг соответственно): микрокристаллическая целлюлоза – 179,05/43,3 мг; моногидрат лактозы – 28,75/43,3 мг; желатинизированный кукурузный крахмал – 28,75/43,3 мг; кросповидон – 32/38,5 мг; стеарат магния – 6/7,2 мг, очищенная вода – 34,9/50,9 мг;
• оболочка (400/600 мг соответственно): Opadry розовый (YS-1-14643-А)/Opadry белый (OY-S-9603) – 32/38,5 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Теветен является антигипертензивным средством, относящимся к группе блокаторов рецепторов ангиотензина 2 типа.

Для эпросартана характерно селективное действие на рецепторы АТ1-типа, находящиеся в надпочечниках, почках, сосудах, сердце, и формирование прочной связи с ними с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин 2 типа связывается с АТ1-рецепторами во многих тканях, что обуславливает гипертрофию мышечной ткани сердца и сосудов, задержку ионов натрия и высвобождение альдостерона, а также сужение просвета сосудов.

Эпросартан ингибирует либо предотвращает развитие эффектов ангиотензина 2 типа, угнетая функционирование ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Это вещество обладает вазодилатирующим и гипотензивным действием. Его пероральный прием приводит к ослаблению артериальной вазоконстрикции, уменьшению периферического сопротивления сосудов и давления в легочном круге кровообращения, снижению обратного всасывания жидкости и ионов натрия в почечных канальцах. Продолжительная терапия Теветеном способствует уменьшению пролиферативных свойств ангиотензина 2 типа, отражающихся на состоянии клеток гладких мышц сосудов и миокарда.

После приема стандартной дозы препарата гипотензивное действие длится на протяжении суток, а заметный терапевтический эффект при регулярном применении регистрируется спустя 15-20 дней, причем колебания частоты пульса отсутствуют.

Прием первой дозы Теветена не приводит к развитию ортостатической гипотензии.

При использовании препарата у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменение концентрации глюкозы, триглицеридов, общего холестерина либо Хс-ЛПНП, которые определяют в плазме крови натощак. Эпросартан обеспечивает усиление почечного кровотока и ускорение клубочковой фильтрации, ингибируя выведение альбуминов. Вещество не влияет на пуриновый обмен или экскрецию почками мочевой кислоты.

У больных, которые проходят терапию Теветеном, частота возникновения сухого кашля составляет 1,5%. При прекращении лечения синдром отмены отсутствует. Эпросартан не угнетает ферменты 2A6, 3A, CYP1A, 2C9/8, 2C19, 2D6 и 2Е цитохрома Р₄₅₀.

При пероральном одноразовом приеме Теветена в дозе 300 мг биодоступность активного вещества лекарственного средства составляет 13%. Максимальное содержание эпросартана в плазме достигается через 1-2 часа. При приеме препарата одновременно с пищей отмечаются незначительные снижения максимальной концентрации и абсорбции, не являющиеся клинически значимыми.

Связывание с протеинами плазмы составляет 98%. Период полувыведения эпросартана приблизительно равен 7-9 часам. Вещество выводится преимущественно с калом (примерно 90%) и мочой (около 7%). Менее 2% принятой дозы выводится из организма через почки в виде глюкуронидов.

Степень взаимодействия с белками крови не зависит от наличия компенсированной почечной недостаточности, дисфункций печени, половой принадлежности и возраста, однако может снижаться в случае тяжелых форм почечной недостаточности.

Показания к применению

Теветен назначают для лечения артериальной гипертензии.

Противопоказания

• тяжелый стеноз артерии единственной функционирующей почки или гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий;
• сочетанное применение с алискиреном и содержащими алискирен лекарственными средствами у больных с сахарным диабетом либо умеренным/тяжелым нарушением почечной функции (скорость клубочковой фильтрации меньше 60 мл/мин/1,73 м 2 );
• дефицит лактазы лопарей (саамов), непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (в состав препарата входит моногидрат лактозы);
• возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
• беременность и период лактации;
• установленная индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Относительные (назначение Теветена требует осторожности в случае наличия следующих болезней/состояний):

• хроническая сердечная недостаточность в тяжелом течении (IV функциональный класс по классификации NYHA);
• уменьшение объема циркулирующей крови и/или избыточное выведение натрия из организма (включая нарушения, связанные с рвотой, диареей, приемом диуретиков в высоких дозах);
• стеноз артерии единственной почки либо двусторонний стеноз почечных артерий;
• стеноз митрального и аортального клапанов;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• ишемическая болезнь сердца (из-за ограниченности опыта применения);
• печеночная недостаточность, включая находящихся на гемодиализе пациентов и больных с клиренсом креатинина меньше 30 мл/мин (из-за ограниченности опыта применения);
• негроидная раса.

Сведения о безопасности применения Теветена у больных с недавно выполненной трансплантацией почки отсутствуют.

Женщинам при планировании беременности следует перейти на прием альтернативных препаратов с гипотензивным действием, которые разрешены к применению при беременности, кроме случаев, когда продолжение приема Теветена необходимо. После подтверждения беременности препарат немедленно отменяют.

Инструкция по применению Теветена: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Возможно применение препарата в качестве монотерапии либо в сочетании с иными препаратами с гипотензивным действием.

Рекомендуемая суточная доза – 1 раз в день по 1 таблетке.

Максимальная доза – 600 мг в день.

В большинстве случаев наибольший терапевтический эффект наблюдается через 2–3 недели терапии.

Суточная доза при умеренной/тяжелой почечной недостаточности (с клиренсом креатинина меньше 60 мл/мин) и печеночной недостаточности – не больше 600 мг.

Побочные действия

Наиболее часто встречающиеся побочные реакции: головная боль и неспецифичные жалобы на состояние системы пищеварения.

Возможные нарушения, наблюдающиеся во время терапии (очень часто – > 1/10; часто – > 1/100, 1/1000, 1/10 000,

ТЕВЕТЕН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “5046” на одной стороне; на поперечном разрезе таблетки белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 43.3 мг, лактозы моногидрат – 43.3 мг, крахмал прежелатинизированный – 43 мг, кросповидон – 38.5 мг, магния стеарат – 7.2 мг, вода очищенная – 50.9 мг.

Состав оболочки: опадрай белый (OY-S-9603) – 38.5 мг (гипромеллоза – 23 мг, макрогол – 3.08 мг, полисорбат 80 – 0.39 мг, краситель титана диоксид (Е171) – 12.03 мг).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Антигипертензивное средство, синтетический антагонист рецепторов ангиотензина II, небифениловое производное тетразола.

Эпросартан избирательно связывается с АТ₁-рецепторами, расположенными в сосудах, сердце, почках и коре надпочечников, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией.

Ангиотензин II связывается с АТ₁-рецепторами во многих тканях (в т.ч. в гладкой мускулатуре сосудов, надпочечниках, почках, сердце) и вызывает вазоконстрикцию, задержку натрия и высвобождение альдостерона, поражение органов-мишеней – гипертрофию миокарда и сосудов.

Эпросартан предупреждает развитие или ослабляет эффекты ангиотензина II. Угнетает активность РААС. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное и опосредованно – диуретическое действие.

Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, реабсорбцию жидкости и ионов натрия в проксимальном сегменте почечных канальцев, секрецию альдостерона. При длительном применении подавляет пролиферативное влияние ангиотензина II на клетки гладких мышц сосудов и миокарда.

У пациентов с артериальной гипертензией эпросартан не влияет на концентрации ТГ, общего холестерина (Хс) или Хс-ЛПНП в крови, определяемых натощак. Кроме того, эпросартан не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак.

Увеличивает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации, уменьшает выведение альбуминов (нефропротекторное действие), при сохранении почечной саморегуляции вне зависимости от степени выраженности почечной недостаточности.

Прекращение лечения эпросартаном не сопровождается синдромом отмены.

Эпросартан не угнетает изоферменты CYP1A, 2А6, 2С9/8, 2С19, 2D6, 2Е и 3А in vitro.

Гипотензивное действие после приема однократной дозы сохраняется в течение 24 ч, стойкий терапевтический эффект проявляется при регулярном приеме – через 2-3 недели без изменения ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы 300 мг биодоступность составляет примерно 13%. При приеме эпросартана одновременно с пищей наблюдается клинически незначимое снижение абсорбции (менее 25%), C_max в плазме крови и значения AUC. C_max достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98% и имеет постоянный характер в диапазоне терапевтических концентраций. Выделяется с грудным молоком. V_d – 13 л, общий клиренс – 130 мл/мин. Практически не кумулирует. T_1/2 составляет 5-9 ч. Выводится в основном в неизмененном виде – через кишечник (90%), почками (7%). Незначительная часть (менее 2%) выводится почками в виде глюкуронидов. 20% от концентрации в моче составляет ацилглюкуронид эпросартана, 80% – неизмененный эпросартан.

У лиц пожилого возраста значения С_max и AUC возрастают в среднем в 2 раза, что не требует коррекции режима дозирования. При хронической почечной недостаточности средней степени тяжести (КК от 30 до 59 мл/мин) величины AUC и C_max на 30%, а при тяжелой степени (КК от 5 до 29 мл/мин) – на 50% выше по сравнению со здоровыми людьми. При печеночной недостаточности после приема внутрь разовой дозы AUC (но не C_max) возрастает почти на 40% по сравнению со здоровыми людьми. Практически не выводится при гемодиализе (клиренс – менее 1 л/ч).

Гемодинамически значимый двусторонний стеноз почечных артерий и стеноз артерии единственной почки; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к эпросартану.

Принимают внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая доза составляет 600 мг 1 раз/сут утром. Максимальный антигипертензивый эффект развивается, как правило, через 2-3 недели лечения.

Эпросартан применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (в т.ч. с тиазидными диуретиками, блокаторами кальциевых каналов).

Для пациентов с почечной недостаточностью при КК менее 60 мл/мин суточная доза не должна превышать 600 мг.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение, астения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – выраженное снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – неспецифические жалобы со стороны ЖКТ (например, тошнота, диарея, рвота).

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, в т.ч. острая почечная недостаточность, особенно у пациентов группы риска (например, со стенозом почечной артерии).

Аллергические реакции: кожные проявления (в т.ч. кожная сыпь, зуд); нечасто – ангионевротический отек (в т.ч. лица, губ, языка, глотки).

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность.

Эпросартан можно применять в сочетании с тиазидными диуретиками (в т.ч. с гидрохлоротиазидом) и блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. нифедипином пролонгированного действия), не ожидая клинически значимого нежелательного взаимодействия, при этом происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении эпросартана с калийсберегающими диуретиками, пищевыми добавками, содержащими калий, заменителями поваренной соли, содержащими калий и другими препаратами, повышающими уровень калия в сыворотке крови (например, гепарином) возможно повышение уровня калия в сыворотке крови. Во время лечения препаратами, воздействующими на РААС возможно развитие гиперкалиемии, особенно, у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Антигипертензивное действие эпросартана может быть потенцировано другими антигипертензивными средствами.

Известны случаи обратимого повышения концентрации лития в сыворотке крови и развития токсических реакций при одновременном приеме препаратов лития с ингибиторами АПФ. Нельзя исключать возможность развития подобного эффекта после приема эпросартана (при данной комбинации рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови).

При одновременном применении эпросартана с НПВС имеется вероятность ухудшения функции почек, включая риск развития острой почечной недостаточности, и повышения уровня калия в сыворотке крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек (данные комбинации следует применять с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста; рекомендуется контроль функции почек).

Не рекомендуется применять для лечения пациентов с первичным гиперальдостеронизмом.

С осторожностью применять при тяжелой хронической сердечной недостаточности (IV функционального класса по классификации NYHA); снижении ОЦК и/или избыточном выведении хлорида натрия из организма (в т.ч. в результате рвоты, диареи, приема диуретиков в высоких дозах); у пациентов, находящихся на гемодиализе или с КК менее 30 мл/мин; при стенозе аортального и митрального клапанов, а также при гипертрофической кардиомиопатии.

С особой осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени и ИБС, в связи с недостаточным клиническим опытом применения у данных категорий пациентов.

Не имеется данных о применении эпросартана у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности и недавно выполненной трансплантацией почек.

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Теветен

Состав

Одна таблетка средства Теветен включает 400 мг или 600 мг эпросартана, в форме мезилата эпросартана.

Дополнительные вещества: кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, прежелатинизированный крахмал, моногидрат лактозы, вода.

Состав оболочки: белый опадрай (полисорбат 80, гипромеллоза, краситель диоксид титана, макрогол).

Форма выпуска

Двояковыпуклые белые таблетки овальной формы, с надписью «5046» на одной поверхности. На поперечном разрезе содержимое имеет белый цвет.

• 14 таблеток по 600 мг в блистере; один блистер в пачке из картона.
• 14 таблеток по 400 мг в блистере; один, четыре или два блистера в пачке из картона.

Фармакологическое действие

Диуретическое, вазодилатирующее, гипотензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антигипертензивное средство из группы блокаторов рецепторов ангиотензина 2 типа.

Эпросартан селективно действует на рецепторы АТ1-типа, расположенные в сердце, сосудах, почках, надпочечниках, и образует прочную связь с ними с последующим медленным перемещением. Ангиотензин 2 типа связывается с АТ1-рецепторами во множестве тканей и вызывает сужение сосудов, высвобождение альдостерона и задержку натрия, гипертрофию мышечной ткани сердца и сосудов.

Эпросартан тормозит или предупреждает эффекты ангиотензина 2 типа. Подавляет работу ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Имеет гипотензивное и вазодилатирующее действие. Ослабляет артериальную вазоконстрикцию, периферическое сопротивление сосудов, давление в легочном круге кровообращения, обратное всасывание ионов натрия и жидкости в почечных канальцах, выделение альдостерона. При продолжительном применении уменьшает пролиферативные свойства ангиотензина 2 типа, которые сказываются на гладкомышечных клетках миокарда и сосудов.

Гипотензивное действие сохраняется в течение суток после приема стандартной дозы, а уверенный терапевтический эффект при регулярном приеме проявляется спустя 15-20 дней без колебаний частоты пульса.

Не вызывает появление ортостатической гипотензии после употребления первой дозы.

У лиц с артериальной гипертензией препарат не влияет на уровень триглицеридов, Хс-ЛПНП, общего холестерина или глюкозы, определяемых в крови натощак. Усиливает почечный кровоток и ускоряет клубочковую фильтрацию, тормозит выведение альбуминов. Не изменяет пуриновый обмен, не влияет на выделение почками мочевой кислоты.

Частота появления сухого кашля у пациентов, принимающих Теветен равна 1.5%. Прекращение терапии эпросартаном не сопровождается развитием синдромом отмены. Препарат не угнетает ферменты 2А6, CYP1A, 2С19, 2С9/8, 2D6, 3А и 2Е цитохрома Р450.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата после употребления внутрь в одноразовой дозе 300 мг составляет 13%. Наибольшая концентрация активного вещества в плазме наступает спустя 1-2 часа. При использовании препарата одновременно с пищей выявляется незначимое клинически понижение абсорбции и максимальной концентрации.

Связывание с протеинами плазмы достигает 98%. Время полувыведения приближается к 7-9 часам. Выводится преимущественно в неизмененном виде с фекалиями (90%) и с мочой (около 7%). Менее 2% дозы выводится почками в форме глюкуронидов.

Степень реагирования с белками крови не зависит от возраста, половой принадлежности, наличия поражений печени и компенсированной почечной недостаточности, однако может понижаться при наличии почечной недостаточности тяжелой степени.

Показания к применению

Артериальная гипертония.

Противопоказания

• Непереносимость лактозы, недостаток лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
• Гемодинамически значимый стеноз обеих почечных артерий.
• Беременность и лактация.
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.
• Возраст менее 18 лет.

Рекомендовано с осторожностью применять лекарство при уменьшении объема циркулирующей крови или избыточном выделении натрия хлорида из организма, стенозе митрального и аортального клапанов, хронической тяжелой сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, а также у пациентов на гемодиализе или с клиренсом креатинина менее 30 мл в минуту.

Теветен не рекомендуется использовать для лечения больных с первичным гиперальдостеронизмом.

Побочные действия

• Расстройства со стороны нервной деятельности: головокружение, астения, головная боль.
• Расстройства со стороны системы кровообращения: выраженное понижение давления.
• Расстройства со стороны дыхательной системы: ринит.
• Расстройства со стороны кожи: аллергические реакции кожи, ангионевротический отек.
• Расстройства со стороны пищеварения: диарея, рвота, тошнота.
• Расстройства со стороны иммунитета: гиперчувствительность.
• Расстройства со стороны мочеполовой сферы: нарушение функции почек различной выраженности.

Инструкция по применению Теветена (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Теветена предписывает принимать препарат внутрь, вне независимости от приема еды.

Рекомендуемая доза – 1 таблетка ежедневно. Препарат использовать как отдельно, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами. Максимальное снижение давления у большинства больных фиксируется спустя 2-3 недели терапии.

Изменение дозы не требуется для пожилых пациентов и больных с компенсированной недостаточностью работы почек (при показателе клиренса креатинина свыше 30 мл в минуту).

Для больных с умеренной и выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 60 мл в минуту) дневная доза не должна быть выше 600 мг.

Передозировка

Возможные признаки передозировки: сильное снижение давления, электролитный дисбаланс и дегидратация, проявляющиеся в виде сонливости и тошноты.

Лечение передозировки: в зависимости от времени, истекшего после приема препарата, лечение должно включать промывание желудка, прием энтеросорбентов. При резком понижении давления рекомендуется перевести пациента в горизонтальное положение, ноги приподнять, в случае необходимости произвести введение плазмозамещающих жидкостей. Также рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Кетоконазол, Ранитидин, Флуконазол не изменяют на фармакокинетику эпросартана.

Препарат не влияет на фармакологические показатели Варфарина, Дигоксина или Глибенкламида.

Эпросартан разрешено использовать в комплексе с тиазидными диуретиками и блокаторами «медленных» каналов кальция, при этом происходит суммирование гипотензивного эффекта препаратов.

Сочетанное использование Теветена с диуретиками калийсберегающего типа, калийсодержащими пищевыми добавками, калийсодержащими заменителями пищевой соли, и другими препаратами, увеличивающими содержания калия в крови, может провоцировать повышение содержания калия в крови. В период лечения средствами, действующими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему не исключено развитие гиперкалиемии, преимущественно у лиц с печеночной или почечной недостаточностью.

Известны эпизоды обратимого увеличения уровня лития в крови и появления токсических реакций при совместном приеме с литийсодержащими препаратами. В связи с этим советуется осуществлять контроль содержания лития при одновременном применении с эпросартаном.

Одновременное использование с нестероидными противовоспалительными средствами может привести к увеличенному риску ухудшения работы почек различной выраженности и повышению содержания калия в крови, преимущественно у больных с уже имеющимися расстройствами функции почек. Подобные комбинации также следует с осторожностью применять у пожилых пациентов, контролируя у них функцию почек.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

У пациентов с пониженным объемом циркулирующей крови из-за терапии диуретиками, при уменьшении потребления пищевой соли, при сильной и продолжительной рвоте применение препарата может вызывать появление симптоматического понижения давления. Перед началом терапии препаратом Теветен рекомендовано провести коррекцию гемодинамических нарушений.

У пациентов, работа почек которых зависит от ренин-ангиотензиновой системы, во время лечения препаратом может выявляться олигурия или усиливающаяся азотемия и даже тяжелая недостаточность работы почек.

Перед назначением лекарства пациентам с недостаточностью работы почек и регулярно в процессе терапии советуется исследовать функцию почек. Если наблюдается ухудшение указанной функции, то следует решить вопрос о целесообразности лечения Теветеном.

В период терапии препаратом при вождении автотранспорта необходимо соблюдать особую осторожность в связи с вероятностью возникновения состояния слабости и головокружения.

Источники:

http://www.neboleem.net/teveten.php
http://health.mail.ru/drug/teveten_1/
http://medside.ru/teveten