>

Аналоги Тенокс — отзывы, инструкция

Тенокс

Состав

В одной таблетке Тенокса содержится 5 мг активного вещества – амлодипина и следующих вспомогательных соединений: МКЦ, крахмала прежелатинизированного, карбоксиметилкрахмала натрия, кремния диоксид коллоидного безводного и магния стеарата.

Форма выпуска

Тенокс – это таблетки круглой, двояковыпуклой формы, белого цвета, имеющие фаску и риску на одной стороне. В одной картонной пачке может находиться 3,9,10 блистеров с таблетками дозировки 5 мг или 10 мг.

Фармакологическое действие

Тенокс обладает гипотензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Являясь блокатором кальциевых каналов 2-ого поколения, действующее вещество оказывает антиангинальное и гипотензивное (понижающее давление) действие. Механизм основывается на связывании с дигидропиридиновыми рецепторами и блокировании кальциевых каналов, что снижает переход через мембрану ионов кальция непосредственно в клетку (преимущественно это гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей мере — кардиомиоциты).

Антиангинальный эффект осуществляется за счет расширения коронарных, а также периферических артерий. Расширение главных коронарных артерий и артериол в нормальных и ишемизированных зонах мышцы сердца, увеличивает уровень поступления кислорода, что предотвращает развитие их констрикции (в т.ч. связанной с курением).

При стенокардии прием разовой суточной дозы позволяет увеличить время исполнения физической нагрузки, замедляет «ишемическую» депрессию сегмента ST, понижает частоту приступов и необходимость в нитроглицерине.

Гипотензивный эффект имеет длительный дозозависимый характер и осуществляется по прямому вазодилатирующему механизму воздействия на гладкомышечные клетки сосудов. В случае артериальной гипертензии единоразовая доза дает клинически значимое понижение АД в течении целых суток, снижает толерантность к физическим нагрузкам, степень гипертрофии стенок левого желудочка, воздействуя антиатеросклеротически и кардиопротекторно при ИБС.

Препарат способен тормозить агрегацию тромбоцитов, повышать скорость клубочковой фильтрации и оказывать слабое натрийуретическое влияние. Среднее время наступления эффектов происходит через 2–4 часа и сохраняется в течении суток.

Фармакокинетика

Абсорбция медленная из ЖКТ. Характеризуется средней абсолютной биодоступностью в 64% при наступлении максимальной концентрации в сыворотке крови в течение от 6 до 9 часов. Для достижения концентраций стабильного равновесия необходима 7-дневная терапия. Амлодипин подвергается медленному экстенсивному метаболизму приблизительно на 90% в печени, где образуются неактивные метаболиты, не обладающие значимой активностью. Однократный пероральный прием характеризуется периодом полувыведения 32-48 ч, повторное назначение – около 45 ч.

Приблизительно 60% экскретируется с мочой как метаболиты, 10% — в виде неизмененного вещества, 20–25% — вместе с калом и грудным молоком. Препарат способен проникать через ГЭБ. Посредством гемодиализа не удаляется.

Показания к применению

  • при артериальной гипертензии в качестве монотерапии либо в комбинации с прочими антигипертензивными средствами;
  • при стабильной вазоспастической стенокардии (Принцметала) как монотерапия или как вспомогательный препарат в комплексной терапии с прочими антигипертензивными средствами.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к амлодипинуи прочим производным дигидропиридина, а также составляющим Тенокса;
  • тяжелая форма артериальной гипотензии;
  • коллапс(острая сосудистая недостаточность), кардиогенный шок;
  • беременные или кормящие грудью женщины;
  • не используется в педиатрии, так как эффективность применения и безопасность не были установлены.

С осторожностью рекомендуется назначать:

  • при нарушениях функционирования печени;
  • при диагностированном синдроме слабости синусового узла, выраженной брадикардииили тахикардии;
  • в случае декомпенсированной хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
  • аортальный или митральный стеноз;
  • период в течение 1 месяца после инфаркта миокарда;
  • возрастная группа: пожилые пациенты.

Побочные действия

Со стороны различных органов и систем Амлодипин в составе таблеток Тенокс может вызывать следующие побочные реакции:

  • Сердечно-сосудистая система: одышка, снижение АД, обмороки, васкулит,отеки нижних конечностей, приливы, редки случаи нарушения сердечного ритма, а также развитие брадикардии, желудочковой тахикардии, трепетания предсердий, ортостатическая гипотензия, ощущения боли в грудной клетке и мигрени, усугубление сердечной недостаточности.
  • ЦНС: головокружение, повышение утомляемости, сонливость, перепады настроения, судороги; редко наблюдались случаи потери сознания, гипестезии, нервозности, парестезии, тремора, вертиго, бессонницы, депрессии, атаксии, апатии, ажитации, амнезии.
  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, редки случаи повышения уровня печеночных ферментов — трансаминази развитие желтухи, обусловленной холестазом, таких симптомов, как сухость во рту, метеоризм, запоры или диарея, возникновение панкреатита, гастрита, гиперплазии десен.
  • Мочеполовая: никтурия, поллакиурия, болезненные позывы мочеиспускания, нарушения сексуальной функции, снижение потенции, крайне редко — дизурия, полиурия.
  • Эпидермис: ксеродермия, алопеция, дерматиты, пурпура, изменение цвета кожных покровов.
  • Опорно-двигательный аппарат: артралгияи артрозы, миалгия, миастения.
  • Проявление аллергических реакций в виде кожного зуда и сыпи (эритематозной, макулопапулезной, крапивницы), вплоть до ангионевротического отека.
  • Среди прочих побочных эффектов была зарегистрирована гинекомастия, полиурикемия, боли в спине, увеличение или снижение массы тела, диспноэ, гипергликемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения зрения (конъюнктивит, диплопия, нарушение аккомодации, боли в глазах, ксерофтальмия) звон в ушах, носовые кровотечения, повышенное потоотделение, ощущение жажды.

Инструкция по применению Тенокса (Способ и дозировка)

Таблетки нужно принимать внутрь перорально.

В зависимости от заболеваний назначают различную схему лечения и дозировки:

  • Артериальная гипертензия: начальная доза 5 мг в сутки за 1 раз; поддерживающая доза 2,5–5 мг в сутки; максимально допустимая не более 10 мг за 1 сутки.
  • Стенокардия: 5–10 мг в сутки за один прием.
  • Пациенты с пониженной массой тела невысокого роста, лица пожилого возраста, имеющие нарушения функций печени для достижения гипотензивного эффекта: начальная доза 2,5 мг; для антиангиального эффекта: доза 5 мг.
  • Инструкция по применению Тенокса как препарата комбинированной терапии с препаратами — тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ не требует коррекции доз.

Внимание! У препарата нет синдрома отмены, однако перед прекращением лечения желательно постепенно снижать дозы.

Передозировка

Сопровождается симптомами выраженного снижения АД, развитием тахикардии, чрезмерной периферической вазодилатации.

В качестве лечения эффективно промывание желудка, применение Активированного угля, необходимы поддержание и контроль функций сердечно-сосудистой системы, показателей дыхательной системы. Рекомендуется возвышенное положение конечностей, диурез.

Чтобы восстановить тонус сосудов применяют сосудосуживающие препараты, а для того, чтобы устранить последствия блокады Са каналов вводят внутривенно глюконат кальция. Гемодиализ является не эффективным средством.

Взаимодействие

Возможно комбинирование амлодипинсподержащих препаратов с НПВС (в т.ч. с индометацином), антибактериальными и гипогликемическими средствами. В иных случаях препараты способны вызывать различные реакции:

  • Тиазидные «петлевые» диуретики, адреноблокаторы, Верапамил, ингибиторы АПФ, нитраты – потенциируют антиангинальное и гипотензивное действие Тенокса.
  • Амиодарон, Хинидин, нейролептики и прочие БКК — усиливают гипотензивный эффект.
  • В комплексе с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности в виде тошноты, рвоты, диареи, атаксии, тремора, шумов в ушах.

Условия продажи

В аптеках препарат отпускается только по рецепту.

Условия хранения

Температура не должна превышать 30 °Цельсия. Доступ детям должен быть ограничен.

Срок годности

Особые указания

Терапия Теноксом требует контроля массы тела пациентов, их потребления натрия и назначения диеты. Для предотвращения болезненности, кровоточивости десен рекомендуется поддерживать гигиену зубов и регулярно посещать стоматолога. При увеличении дозы пожилые пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Тенокс

Формы выпуска

Инструкция тенокса

Лекарственное средство тенокс (действующее вещество амлодипин) от словенской фармацевтической компании «КРКА» относится к группе антагонистов кальция или блокаторов так называемых медленных кальциевых каналов. Обладает антиангинальным (противоишемическим) и антигипертензивным действием. Вступая во взаимодействие с рецепторами дигидропиридина, препарат инактивирует кальциевые каналы, препятствуя транспорту ионов кальция через клеточные мембраны внутрь клетки (в большей степени это касается клеток гладкомышечного каркаса кровеносных сосудов, чем кардиомиоцитов). Антиангинальный эффект препарата обусловлен увеличением просвета венечных артерий и артериол: у пациентов, страдающих стенокардией, тенокс, расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сопротивление сосудов, снимает часть преднагрузки на сердце, уменьшает потребность миокарда в кислороде, смягчает проявления ишемии миокарда. Препарат расширяет основные коронарные артерии и артериолы в ишемизированных и незатронутых ишемией участках миокарда, способствует поступлению в миокард кислорода (особо важное значение это имеет при стенокардии Принцметала), предотвращает сужение венечных артерий (в т.ч. вызванное табакокурением). У больных стенокардией, регулярно принимающих тенокс, повышается устойчивость к физическому труду, замедляется развитие стенокардических явлений и ишемической элевации сегмента ST, урежается частота приступов стенокардии и уменьшается потребность в органических нитратах (нитроглицерин и т.д.). Препарат оказывает продолжительное дозозависимое антигипертензивное действие, обусловленное прямым сосудорасширяющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. У пациентов-гипертоников разовая доза тенокса обеспечивает выраженное снижение артериального давления в течение всех суток как в положении «стоя», так и в положении «лежа». Препарат не вызывает резкого падения артериального давления, снижения переносимости физической нагрузки, а также признаков систолической сердечной недостаточности (уменьшения фракции выброса левого желудочка).

Тенокс препятствует развитию и уменьшает выраженность уже имеющейся левожелудочковой гипертрофии — важнейшего маркера кардиоваскулярной смертности. Препарат оказывает антиатерогенное и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца. Он не влияет на сократимость и проводимость сердечной мышцы, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений, препятствует агрегации (склеивании между собой) тромбоцитов, увеличивает интенсивность гломерулярной фильтрации, в незначительной степени способствует выведению натрия из организма. У пациентов с диабетической нефропатией уровень альбуминов в моче на фоне приема препарата не увеличивается. Тенокс не оказывает негативного воздействия на метаболизм и на липидный профиль. После приема разовой дозы терапевтический эффект отмечается на 2-4 часу от момента приема и продолжается в течение суток.

Лекарственное взаимодействие — очень важный вопрос, особенно — для пациентов, страдающих целым «букетом» сердечно сосудистых заболеваний и вынужденных по этой причине одновременно принимать сразу несколько препаратов. Что касается тенокса, то его можно назвать фармакологически «дружелюбным» лекарственным средством: он хорошо сочетается с бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитратами пролонгированного действия. Тенокс можно применять совместно с нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками и антидиабетическими средствами.

Тенокс выпускается в таблетках. При артериальной гипертензии лечение начинают с дозы в 5 мг 1 раз в день, впоследствии она может быть увеличена до 10 мг. При стенокардии напряжения и стенокардии Принцметала тенокс принимают в дозе 5–10 мг в день.

ТЕНОКС

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с фаской и риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, Cmax в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при первом прохождении через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Источники:

http://medside.ru/tenoks
http://protabletky.ru/tenox/
http://health.mail.ru/drug/tenox_2/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector