Аналоги Тегретол – отзывы, инструкция

Тегретол ® (Tegretol ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 5 (по 200 мг) или 3 блистера (по 400 мг).

во флаконе темного стекла 100 мл (в комплекте с дозировочной ложкой); в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, или в промежутках между приемами пищи. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Сироп следует перед употреблением взбалтывать.

Назначение препарата Тегретол ® в форме сиропа (1 мерн.ложка = 5 мл = 100 мг) целесообразно для пациентов, у которых проглатывание таблеток затруднено или которым требуется тщательный подбор дозы. При приеме препарата Тегретол ® в виде сиропа достигается бóльшая максимальная концентрация, чем при приеме такой же дозы в таблетированной форме, поэтому рекомендуется начинать лечение с малых доз и постепенно их повышать, чтобы избежать побочных реакций. При переводе больного с приема препарата Тегретол ® в форме таблеток на прием сиропа рекомендуется принимать препарат в такой же суточной дозе, но меньшими дозами и чаще (например режим дозирования сиропа составляет 3 раза в сутки, вместо 2 раз в сутки для таблеток).

Перевод больного с приема препарата Тегретол ® в форме обычных таблеток на прием препарата Тегретол ® ЦР таблеток пролонгированного действия

Клинический опыт показывает, что у некоторых больных при использовании таблеток пролонгированного действия может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата. Учитывая лекарственные взаимодействия и особенности фармакокинетики противоэпилептических препаратов, пожилым пациентам дозы препарата следует подбирать с осторожностью.

По возможности, препарат следует назначать в виде монотерапии. Препарат обычно неэффективен при малых припадках (petit mal, абсанс) и миоклонических приступах. Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта. Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение концентрации активного вещества в плазме крови. При добавлении препарата Тегретол ® к другим принимаемым противоэпилептическим препаратам дозу его повышают постепенно. При необходимости проводят соответствующую коррекцию доз принимаемых препаратов. Для взрослых начальная доза карбамазепина составляет по 100–200 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе по 400 мг 2–3 раза в сутки. Некоторым больным может потребоваться увеличение суточной дозы до 1600 или 2000 мг.

У детей в возрасте 4 лет и младше рекомендуемая начальная доза составляет 20–60 мг/сут; в дальнейшем дозу повышают на 20–60 мг через день. У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения 100 мг/сут; дозу повышают постепенно, на 100 мг в неделю. У детей младше 3 лет препарат предпочтительно применять в форме сиропа в связи с трудностями применения твердых лекарственных форм у этой возрастной группы. Поддерживающие дозы: для детей устанавливают из расчета 10–20 мг/кг/сут (в несколько приемов).

Для детей в возрасте 4–5 лет суточная доза составляет 200–400 мг; 6–10 лет — 400–600 мг; 11–15 лет — 600–1000 мг.

Невралгия тройничного нерва

Начальная доза составляет 200–400 мг/сут. Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений (обычно — до дозы по 200 мг 3–4 раза в сутки). Затем дозу постепенно понижают до минимальной поддерживающей.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов пожилого возраста составляет по 100 мг 2 раза в сутки.

Синдром алкогольной абстиненции

Средняя доза составляет по 200 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях в течение первых нескольких дней доза может быть повышена (например по 400 мг 3 раза в сутки). При тяжелых проявлениях алкогольной абстиненции лечение начинают с применения препарата в комбинации с препаратами, оказывающими седативное и снотворное действия (например с клометиазолом, хлордиазепоксидом). После разрешения острой фазы, лечение препаратом может быть продолжено в виде монотерапии.

Полиурия и полидипсия нейрогормональной природы при несахарном диабете центрального генеза

Средняя доза для взрослых составляет по 200 мг 2–3 раза в сутки. У детей доза препарата должна быть уменьшена в соответствии с возрастом и массой тела ребенка.

Болевой синдром при диабетической невропатии

Средняя доза составляет по 200 мг 2–4 раза в сутки.

Острые маниакальные состояния и поддерживающее лечение аффективных (биполярных) расстройств

Суточная доза составляют 400–1600 мг. Средняя суточная доза — 400–600 мг (в 2–3 приема). При остром маниакальном состоянии дозу следует повышать довольно быстро. При поддерживающей терапии биполярных расстройств в целях обеспечения оптимальной переносимости каждое следующее повышение дозы должно быть небольшим, суточная доза должна увеличиваться постепенно.

Условия хранения препарата Тегретол ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Тегретол ®

таблетки 200 мг — 2 года.

таблетки 400 мг — 2 года.

сироп 100 мг/5 мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги Тегретол – отзывы, инструкция

* Указана предельно допустимая розничная стоимость лекарственных средств рассчитанная в соответствии с Постановлением Правительства РФ № 865 от 29 октября 2010 г (Для тех лекарственных средств, которые есть в списке)

Аналоги Тегретол:

Инструкция по применению:

Препарат назначается внутрь во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством прохладной, чистой воды. Если по каким-либо причинам доза препарата выпита не была, необходимо сразу же при возможности ее выпить, но так, чтобы не принимать двойную дозу препарата.

При эпилепсии:

Детям от 1го года до 5ти лет препарат назначается по 100 – 200 мг 1 раз в сутки. Постепенно дозу повышают на 100 мг в день до достижения лечебного эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет 200 – 400 мг в сутки. Детям в возрасте от 6ти до 10 лет препарат назначается в начальной дозировке по 200 мг 1 раз в сутки. Постепенно дозу препарата повышают на 100 мг в сутки до достижения хорошего лечебного эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет 400 – 600 мг в сутки, разбитая на 2 – 3 приема. Детям в возрасте от 11 до 15 лет препарат изначально назначают по 100 – 300 мг 1 раз в сутки, с повышением дозы на 100 мг в сутки до наступления адекватного лечебного эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет 600 – 1000 мг в сутки, деленная на 2 – 3 приема.

Если ребенок не может проглотить таблетку, возможно, ее измельчение и растворение в ложке прохладной, кипяченой воды.

Взрослым препарат назначается по 200 – 400 мг 1 раз в сутки, дозу постепенно повышают до достижения адекватного лечебного эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет 800 – 1200 мг в сутки, которая распределяется на 2 – 3 приема. Максимальная суточная доза для взрослых – 1600 – 2000 мг препарата.

При невралгии тройничного нерва:

Препарат назначают по 200 – 400 мг 1 раз в сутки, постепенно дозу увеличивают до 400 – 800 мг 1 раз в сутки, такую дозу оставляют вплоть до снижения болей, затем переходят на поддерживающую дозу в 200 – 400 мг 1 раз в сутки, вплоть до полного излечения пациента.

При алкогольной абстиненции:

Препарат назначается по 200 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг в сутки, разделенных на 3 приема.

При возникновении болей в конечностях, обусловленных сахарным диабетом:

Препарат назначают по 200 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 1200 мг, деленная на 3 приема.

При лечении и профилактики депрессий, психозов:

Препарат назначается по 200 – 400 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата 800 мг, деленная на 2 приема.

Сироп назначается внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Дозы препарата описаны выше и рассчитываются из расчета — 1 мерная ложка=5мл сиропа=100 мг действующего вещества.

Пролонгированная (суточная) форма:

Назначается внутрь, после еды, запивая достаточным количеством чистой, прохладной воды. Таблетку можно растворить в воде или соке, от этого пролонгированное свойство высвобождения вещества не страдает.

При эпилепсии:

Детям в возрасте от 6ти до 15 лет препарат назначается в начальной дозировке по 200 мг 1 раз в сутки. Постепенно дозу препарата повышают на 100 мг в сутки до достижения хорошего лечебного эффекта. Поддерживающая доза препарата для детей с 6ти до 10 лет составляет 400 – 600 мг 2 раза в сутки, для детей 11 – 15 лет по 600 – 1000 мг 2 раза в сутки.

Взрослым препарат назначается по 200 – 400 мг 1 раз в сутки, дозу постепенно повышают до достижения адекватного лечебного эффекта. Поддерживающая доза препарата составляет 800 – 1200 мг в сутки, которая распределяется на 2 – 3 приема. Максимальная суточная доза для взрослых – 1200 мг препарата.

При невралгии тройничного нерва:

Препарат назначают по 200 – 400 мг 1 раз в сутки, постепенно дозу увеличивают до 400 – 800 мг 1 раз в сутки, такую дозу оставляют вплоть до снижения болей, затем переходят на поддерживающую дозу в 200 – 400 мг 1 раз в сутки, вплоть до полного излечения пациента.

При алкогольной абстиненции:

Препарат назначается по 200 мг утром и 400 мг вечером. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг в сутки, разделенных на 2 приема.

При возникновении болей в конечностях, обусловленных сахарным диабетом:

Препарат назначают по 200 мг утром и 400 мг вечером. Максимальная суточная доза 1200 мг, деленная на 2 приема.

При лечении и профилактики депрессий, психозов:

Препарат назначается по 200 – 400 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза препарата 400 мг, деленная на 2 приема.

Курс лечения подбирается индивидуально лечащим врачом, учитывая заболевание и возраст пациента. Все время лечения карбамазепином пациент находится под наблюдением лечащего врача.

В период беременности препарат может назначаться в редких случаях и только по жизненным показаниям, на плод он оказывает негативное действие, может быть причиной задержки умственного и физического развития, способствует возникновению пороков развития.

В период кормления грудью препарат к употреблению запрещен.

Детям назначается с 1 года. Пролонгированная форма выпуска назначается детям с 6ти лет.

ТЕГРЕТОЛ

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне нанесена маркировка “CG”, на другой – “G/K” и риска.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 65 мг, кармеллоза натрия – 10 мг, магния стеарат – 3 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета, палочкообразной формы, плоские, с фаской, на одной стороне нанесена маркировка “CG/CG”, на другой – “LR/LR”, с риской с двух сторон.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 130 мг, кармеллоза натрия – 20 мг, магния стеарат – 6 мг, кремния диоксид коллоидный – 4 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Сироп в виде вязкой суспензии белого цвета, с запахом карамели.

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 400 стеарат (макрогола стеарат) – 0.1 г, натрия сахаринат – 0.04 г, гидроксиэтилцеллюлоза 300 mPas (HEC 250) – 500 мг, авицел RC581 (целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия) – 1 г, сорбитол жидкий (70% некристаллизующийся сорбитол) – 25 г, пропиленгликоль – 2.5 мг, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) – 0.12 г, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) – 0.03 г, сорбиновая кислота – 0.1 г, карамель ароматическая 52929 А – 0.05 г, вода очищенная.

100 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой – коробки картонные.

Противоэпилептический препарат. Тегретол является дибензодиазепиновым производным. Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием.

Как противоэпилептическое средство, Тегретол эффективен при фокальных (парциальных) эпилептических приступах (простых и комплексных), сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией, при генерализованных тонико-клонических эпилептических приступах, а также при комбинации указанных типов припадков.

В клинических исследованиях при использовании Тегретола в качестве монотерапии у пациентов с эпилепсией (в особенности у детей и подростков) было отмечено психотропное действие препарата, которое, в частности, проявлялось в положительном влиянии на симптомы тревожности и депрессии, а также в снижении раздражительности и агрессивности. По данным ряда исследований влияние Тегретола на когнитивную функцию и психомоторные показатели зависело от дозы и было или сомнительным, или отрицательным. В других исследованиях было отмечено положительное влияние препарата на показатели, характеризующие внимание, способность к обучению и запоминанию.

Как нейротропное средство Тегретол эффективен при ряде неврологических заболеваний, например он предотвращает болевые приступы при идиопатической и вторичной невралгии тройничного нерва. Кроме того, Тегретол применяется для облегчения нейрогенной боли при различных состояниях, в т.ч. сухотке спинного мозга, посттравматических парестезиях и постгерпетической невралгии. При синдроме алкогольной абстиненции Тегретол повышает порог судорожной готовности (который при данном состоянии снижен) и уменьшает выраженность клинических проявлений синдрома, таких как возбудимость, тремор, нарушения походки. У больных несахарным диабетом центрального генеза Тегретол уменьшает диурез и чувство жажды.

Как психотропное средство, Тегретол эффективен при аффективных расстройствах, а именно для лечения острых маниакальных состояний, для поддерживающего лечения биполярных аффективных (маниакально-депрессивных) расстройств (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с нейролептическими средствами, антидепрессантами или препаратами лития), при шизоаффективных психозах, маниакальных психозах, где он применяется в комбинации с нейролептиками, а также при острой полиморфной шизофрении (rapid cycling episodes).

Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Противосудорожное действие в основном обусловлено стабилизацией мембран нейронов и снижением высвобождения глутамата, уменьшением активности возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата, т.к. глутамат – основной медиатор, о роли аспартата нет ни одной публикации. Повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Увеличенная проводимость калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны, также могут вносить вклад в противосудорожное действие препарата. Устраняет эпилептические изменения личности и в конечном счете повышает коммуникабельность больных и способствует их социальной реабилитации. Может назначаться в качестве основного терапевтического средства и в сочетании с другими противосудорожными препаратами.

После приема внутрь карбамазепин абсорбируется почти полностью, хотя и относительно медленно. После однократного приема обычной таблетки C_max достигается через 12 ч. Не отмечается клинически значимых различий в степени абсорбции активного вещества после применения различных лекарственных форм препарата для приема внутрь. После однократного приема внутрь таблетки препарата, содержащей 400 мг карбамазепина, среднее значение C_max неизмененного активного вещества составляет около 4.5 мкг/мл.

После приема внутрь (однократного или повторного) таблеток ретард C_max достигается в пределах 24 ч, ее величина на 25% меньше, чем в случае приема обычной таблетки. При приеме таблеток ретард суточные колебания концентрации карбамазепина в плазме менее выражены, при этом сколько-нибудь существенного снижения минимального значения C_ss не отмечается. При приеме препарата в виде таблеток ретард 2 раза/сут колебания концентрации активного вещества в плазме весьма небольшие. Биодоступность активного вещества из таблеток ретард примерно на 15% ниже, чем у других лекарственных форм препарата.

Прием пищи существенно не влияет на скорость и степень абсорбции карбамазепина, какая бы лекарственная форма Тегретола не применялась.

C_ss карбамазепина в плазме достигаются в пределах 1-2 недель, что зависит от индивидуальных особенностей метаболизма (аутоиндукция ферментных систем печени карбамазепином, гетероиндукция другими, одновременно применяемыми лекарственными средствами), а также от состояния больного, дозы препарата и длительности лечения. Наблюдаются существенные межиндивидуальные различия значений C_ss в терапевтическом диапазоне: у большинства больных эти значения колеблются от 4 до 12 мкг/мл (17-50 мкмоль/л). Концентрации карбамазепин-10,11-эпоксида (фармакологически активного метаболита) составляют около 30% от концентрации карбамазепина.

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 70-80%. Концентрация неизмененного карбамазепина в спинномозговой жидкости и слюне пропорциональна доле не связанного с белками активного вещества (20-30%). Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня его в плазме крови.

Карбамазепин проникает через плацентарный барьер. Если считать абсорбцию карбамазепина полной, кажущийся V_d составляет 0.8-1.9 л/кг.

Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, в результате чего образуются главные метаболиты – 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является CYP3А4. В результате этих метаболических реакций образуется также и малоактивный метаболит 9-гидрокси-метил-10-карбамоилакридан.

После однократного приема препарата внутрь T_1/2 неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 ч, а после повторных приемов препарата – в среднем 16-24 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени) в зависимости от длительности лечения. У пациентов, принимающих одновременно другие препараты, индуцирующие ту же ферментную систему печени (например, фенитоин, фенобарбитал), T_1/2 карбамазепина составляет в среднем 9-10 ч.

После однократного приема внутрь 400 мг карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом. Около 2% принятой дозы выводятся с мочой в виде неизмененного карбамазепина, около 1% – в виде фармакологически активного 10,11-эпоксидного метаболита и около 30% – в виде конечных метаболитов, образовавшихся в результате эпоксидного пути метаболизма.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей, вследствие более быстрой элиминации карбамазепина, может потребоваться применение более высоких доз препарата из расчета на кг массы тела, по сравнению с взрослыми.

Нет данных, которые свидетельствовали бы о том, что фармакокинетика карбамазепина изменяется у пациентов пожилого возраста (по сравнению с взрослыми лицами молодого возраста).

Данных о фармакокинетике карбамазепина у пациентов с нарушениями функции почек или печени до настоящего времени не имеется.

— эпилепсия: сложные или простые парциальные эпилептические приступы (с потерей или без потери сознания) со вторичной генерализацией или без нее; генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы; смешанные формы эпилептических приступов (Тегретол можно применять как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии; Тегретол обычно неэффективен при малых приступах /petit mal, абсанс/ и миоклонических приступах);

— острые маниакальные состояния и поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений или ослабления клинических проявлений обострения;

— синдром алкогольной абстиненции;

— идиопатическая невралгия тройничного нерва и невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе (типичная и нетипичная); идиопатическая невралгия языкоглоточного нерва;

— диабетическая невропатия с болевым синдромом;

— несахарный диабет центрального генеза; полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

— наличие в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения или сведений об острой перемежающейся порфирии;

— комбинация с ингибиторами МАО (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами). Перед назначением Тегретола ингибиторы МАО должны быть отменены как минимум за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок;

— повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам) или к другим компонентам препарата.

Препарат можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

Таблетки ретард (целую таблетку или половину, если так назначено врачом) следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Т.к. активное вещество высвобождается из таблеток ретард медленно и постепенно, их назначают 2 раза/сут.

Перевод больного с приема обычных таблеток на прием таблеток ретард: клинический опыт показывает, что у некоторых больных при применении таблеток ретард может возникнуть необходимость в повышении дозы препарата.

Учитывая лекарственное взаимодействие и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы Тегретола следует подбирать с осторожностью.

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, Тегретол следует назначать в виде монотерапии.

Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата рекомендуется определение уровня активного вещества в плазме крови.

В том случае, когда Тегретол добавляют к уже имеющейся противоэпилептической терапии, это следует делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, корригируют.

Для взрослых начальная доза Тегретола составляет по 100-200 мг 1 или 2 раза/сут. Затем дозу медленно повышают до достижения оптимального лечебного эффекта; обычно он достигается при дозе 400 мг/сут, назначаемой в 2-3 приема. Некоторым больным может потребоваться доза Тегретола, составляющая 1.6 г/сут или 2 г/сут.

У детей в возрасте 4 лет и младше рекомендуется начинать лечение с применения 20-60 мг/сут и повышать дозу на 20-60 мг через день.

У детей в возрасте старше 4 лет лечение может быть начато с применения препарата в дозе 100 мг/сут; дозу повышают постепенно – каждую неделю на 100 мг.

Поддерживающие дозы для детей составляют 10-20 мг/кг/сут (в несколько приемов):

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_3516.htm
http://medanalog.ru/manufacturer/tegretol
http://health.mail.ru/drug/tegretol/