Аналоги Таргетек – отзывы, инструкция
Аналоги Таргетек – отзывы, инструкция
Таргетек
Показания к применению
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий.
В комбинации с АСК (ацетилсалициловой кислотой) для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме:
– с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) при возможности проведения тромболитической терапии;
– без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе у больных, подвергающихся стентированию.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.
Противопоказания
– Гиперчувствительность к любым компонентам препарата;
– острое кровотечение (в том числе кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
– детский возраст до 18 лет.
– таблетки препарата содержат в качестве вспомогательного вещества лактозы моногидрат, поэтому их нельзя принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Как применять: дозировка и курс лечения
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий – по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом – в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) – начинают с однократного приема нагрузочной дозы – 300 мг, а затем принимают по 75 мг в сутки (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг в сутки, рекомендуемая доза -100 мг в сутки). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 месяца. Курс лечения до 1 года.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST) – по 75 мг в сутки с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков).
Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обусловленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения препарата у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.
Фармакологическое действие
Активный метаболит клопидогрела подавляет АДФ-индуцируемую агрегацию тромбоцитов за счет того, что необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ. Клопидогрел также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторами тромбоцитов, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни, а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных артерий или периферических.
Побочные действия
Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая единичные случаи.
Со стороны органов кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, в том числе выраженная; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, анемия, в том числе апластическая, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения.
Аллергические реакции: очень редко – анафилактические реакции, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в том числе с летальным исходом; очень редко – спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.
Со стороны органов чувств: нечасто – кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко – вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – гематома; очень редко – тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы: очень часто – носовое кровотечение; очень редко – бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта); нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко – забрюшинное кровотечение; очень редко – панкреатит, колит, в том числе язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.
Со стороны кожных покровов: часто – подкожные кровоизлияния; нечасто – кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Местные реакции: часто – кровотечения в месте инъекции при сопутствующей терапии. Лабораторные показатели: нечасто – удлинение времени кровотечения.
Прочие: очень редко – лихорадка.
При передозировке может происходить удлинение времени кровотечения, развиваться геморрагические осложнения. Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.
Особые указания
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ – активированное частичное тромбопластиновое время), число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.
Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней.
Так как таблетки препарата содержат как вспомогательное вещество гидрогенизированное касторовое масло, они могут вызывать диспепсию и диарею.
Очень редко на фоне приема клопидогрела развивалась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, ассоциированной с неврологическими нарушениями, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура – потенциально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.
Не оказывает существенного влияния на способности, необходимые для управления автомобилем или работы с механизмами.
Взаимодействие
Одновременный прием с варфарином может увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений.
При одновременном применении с НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами) может повышаться риск кровотечений.
Одновременный прием с ингибиторами СYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется. Активный метаболит клопидогрела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.
ТАРГЕТЕК
7 шт. – блистеры (2) из алюминиевой фольги, ПВХ пленки и полиамида – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) из алюминиевой фольги, ПВХ пленки и полиамида – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) из алюминиевой фольги, ПВХ пленки и полиамида – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) из алюминиевой фольги, ПВХ пленки и полиамида – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) из алюминиевой фольги, ПВХ пленки и полиамида – пачки картонные.
Ингибитор агрегации тромбоцитов. Селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами тромбоцитов и активацию комплекса GPIIb/IIIa, угнетая, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ. Не влияет на активность ФДЭ.
Клопидогрел необратимо изменяет рецепторы АДФ на тромбоцитах, поэтому тромбоциты остаются нефункциональными на протяжении всей “жизни”, а восстановление нормальной функции происходит по мере их обновления (приблизительно через 7 дней).
После приема внутрь в дозе 75 мг клопидогрел быстро абсорбируется из ЖКТ. Однако концентрация в плазме крови повышается незначительно и через 2 ч после приема не достигает уровня, поддающегося определению (0.025 мкг/л).
Интенсивно метаболизируется в печени. Основной метаболит является неактивным производным карбоксиловой кислоты и составляет около 85% циркулирующего в плазме исходного вещества. Cmax данного метаболита в плазме крови после повторных приемов клопидогрела составляет около 3 мг/л и наблюдается приблизительно через 1 ч после приема.
Фармакокинетика основного метаболита характеризуется линейной зависимостью в диапазоне доз клопидогрела 50-150 мг.
Клопидогрел и основной метаболит необратимо связываются с белками плазмы крови in vitro (98% и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщаемой in vitro в широких пределах концентраций.
После приема внутрь 14 С-меченного клопидогрела около 50% принятой дозы выделяется с мочой и приблизительно 46% с калом в течение 120 ч. T1/2 основного метаболита составляет 8 ч.
По сравнению с здоровыми добровольцами молодого возраста концентрация в плазме крови основного метаболита значительно выше у пожилых пациентов (в возрасте 75 лет и старше), при этом не отмечается изменений агрегации тромбоцитов и времени кровотечения.
При тяжелых заболеваниях почек (КК 5-15 мл/мин) концентрации основного метаболита в плазме крови более низкие, чем при заболеваниях почек средней тяжести (КК 30-60 мл/мин) и у здоровых добровольцев. Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов уменьшался по сравнению с таковым у здоровых добровольцев, время кровотечения увеличивалось в такой же степени, как и у здоровых добровольцев.
Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с ацетилсалициловой кислотой для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у пациентов, подвергающихся стентированию.
Профилактика тромботических и тромбоэмболических осложнений, включая инсульт, при фибрилляции предсердий (мерцательной аритмии) при наличии, как минимум, одного фактора риска развития сосудистых осложнений, отсутствии возможности приема непрямых антикоагулянтов и наличии низкого риска развития кровотечения (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой).
Острое кровотечение (в т.ч. при пептической язве или внутричерепное кровоизлияние), тяжелая печеночная недостаточность, беременность, период лактации (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к клопидогрелу.
Принимают внутрь 1 раз/сут.
Начальная и поддерживающая доза – 75 мг/сут. Нагрузочная доза – 300 мг/сут.
Схема применения зависит от показаний и клинической ситуации.
Со стороны свертывающей системы крови: часто – кровотечения; нечасто – увеличение времени кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боли в животе, диспепсия; нечасто – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, рвота, тошнота, запор, вздутие живота; редко – забрюшинное кровоизлияние; очень редко – желудочно-кишечное кровотечение и забрюшинное кровоизлияние со смертельным исходом, панкреатит, колит (включая неспецифический язвенный колит или лимфоцитарный колит), стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонение от нормы показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: нечасто – тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия; редко – нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко – тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.
Со стороны нервной системы: нечасто – внутричерепное кровоизлияние (было сообщено о нескольких случаях со смертельным исходом), головная боль, парестезия, головокружение; очень редко – нарушения вкусового восприятия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств: нечасто – глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза); редко – вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – васкулит, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: часто – носовое кровотечение; очень редко – кровотечение из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония.
Со стороны иммунной системы: очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – подкожные кровоподтеки; нечасто – сыпь, зуд, пурпура (подкожное кровоизлияние); очень редко – буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема) ангионевротический отек, эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – кровоизлияния в мышцы и суставы, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, увеличение концентрации креатина в крови.
Прочие: часто – кровотечение из места пунктирования сосудов; очень редко – лихорадка.
При одновременном применении с НПВС (в т.ч. напроксеном) повышается риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление антиагрегантного действия.
Поскольку клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9, при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного изофермента (в т.ч. с фенитоином, толбутамином) нельзя исключить повышение их концентраций в плазме крови.
С осторожностью применяют клопидогрел при повышенном риске кровотечений вследствие травмы, оперативных вмешательств, нарушениях системы гемостаза. При планируемых хирургических вмешательствах (если антиагрегантное действие нежелательно) клопидогрел следует отменить за 7 дней до операции.
С осторожностью применяют клопидогрел у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, при которых возможно возникновение геморрагического диатеза.
При появлении симптомов чрезмерной кровоточивости (кровоточивость десен, меноррагии, гематурия) показано исследование системы гемостаза (время кровотечения, количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов). Рекомендуется регулярный контроль лабораторных показателей функциональной активности печени.
С осторожностью применять одновременно с варфарином, гепарином, НПВС, длительно – с ацетилсалициловой кислотой, т.к. в настоящее время окончательно не установлена безопасность такого применения.
В экспериментальных исследованиях не выявлено канцерогенного и генотоксического действия.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не установлено влияние клопидогрела на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения клопидогрела при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях крайней необходимости.
Неизвестно, выделяется ли клопидогрел с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных при применении клопидогрела в дозах 300-500 мг/кг/сут не выявлено тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность и на развитие плода. Установлено, что клопидогрел и его метаболиты выделяются с грудным молоком.
Таргетек – официальная инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Таргетек®
Международное непатентованное название:
Лекарственная форма:
Состав:
Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит: Активное вещество: Клопидогрела бисульфат 97,875 мг, эквивалентный клопидогрелу 75 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 94,425 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 26,20 мг, гипролоза L – 22,50 мг, макрогол 6000 -3,00 мг, касторовое масло гидрогенизированное – 6,00 мг. Пленочная оболочка: опадрай розовый 03В54564 – 6,50 мг (гипромеллоза 6 сР (HPMC 2910) – 62,5%, титана диоксид -31,02%, макрогол 400 – 6,25%, краситель железа оксид красный -0,23%.)
Описание: Таблетки от светло-розового до розового цвета , двояковыпуклые, круглые, покрытые пленочной оболочкой с гравировкой «С4» на одной стороне и гладкие с другой.
Вид таблетки на изломе: гомогенная прессованная масса от белого до почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Код АТХ: В01АС04.
Фармакологические свойства
Клопидогрел (а точнее его активный метаболит) необратимо связывается с тромбоцитарными АДФ-рецепторами (рецепторами аденозиндифосфата) и селективно ингибирует связывание АДФ с АДФ-рецепторами тромбоцитов и последующую активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ, благодаря чему подавляется АДФ-индуцируемая агрегация тромбоцитов. Кл опи догрел также и н ги би рует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, за счет того, что блокирует активацию тромбоцитов высвобождаемым АДФ. В связи с необратимостью связи клопидогрела с АДФ-рецепторам и тром боци тов, тромбоциты остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ в течение всего оставшегося срока своей жизни, а восстановление нормальной функции тромбоцитов происходит со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.
Клопидогрел способен предотвращать развитие атеротромбоза при любых локализациях атеросклеротического поражения сосудов, в частности при поражениях церебральных, коронарных артерий или периферических.
При ежедневном приеме клопидогрела в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижени и равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 4 0 – 6 0 % . После прекращения приема клопидогрела агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню в среднем в течение 5 дней.
Фармакокинетика
При курсовом приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Однако концентрации неизмененного препарата в плазме очень низки, и через 2 часа после приема они находятся ниже предела колич ественного определения, составляющего 0,00025 мг/л. Исходя из данных по экскреции с мочой метаболитовклопидогрела, его абсорбция составляет не менее 50%. Являясь пролекарством, клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени с образованием своего активного метаболита, тиольного производного, путем окисления до 2-оксо-клопидогрела и его последующего гидролиза. Окисление клопидогрела происходит в основном с помощью изоферментов 2В6 и 3А4, и в меньшей степени – изоферментов 1А1, 1А2 и 2С19 семейства цитохрома Р450. Активный тиольный метаболит клопидогрела, который был выделен в исследованиях in vitro, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, блокируя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. В плазме этот метаболит не обнаруживается. Основной метаболит клопидогрела ( его карбоксильное производное), на долю которого приходится приблизительно 85% от циркулирующих в плазме м етабол и тов кл оп и догрел а, н е обладает фармакологической активностью, однако он способен in vitro ингибировать активность изофермента 2С9 семейства цитохрома Р450. На фоне курсового п ри ем а 75 м г клопидогрела в сутки максимальная пл азм енная концентраци я этого метаболита (приблизительно 3 мг/л) достигается приблизительно через 1 час п осл е очередн ого пр и ем а препарата. В диапазоне доз клопидогрела от 50 до 1 50 м г фармакокинетика этого метаболита является линейной (плазменные концентрации во зрастают пропорционально дозе). In vitro клопидогрел и его основной циркулирующий в крови метаболит обратимо связываются с белками человеческой плазмы (на 98% и 94%, соответственно) и данная связь является ненасыщаемой в широком диапазоне концентраций. В течение 120 часов после приема внутрь человеком 1 4 С -меченного клопидогрела около 50% радиоактивности выделяется с мочой и приблизительно 46% радиоактивности -с каловыми массами. После однократного при ем а и прием а повторных доз период полувыведения основного циркулирующего в крови метаболита составляет 8 часов. После повторных приемов клопидогрела в дозе 75 мг/сутки плазменные конце нтрации основного циркулирующего в крови метаболита у больных с тяжелым поражением почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) ниже, чем у больных с поражением почек средней степени тяжести (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин) и у здоровых лиц. Хотя и нгиби рующее вл ияние на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов у пациентов с почечной недостаточностью было более слабым (подавление агрегации на 25%) по сравнению с таковым у здоровых лиц, удлинение времени кровотечения было подобным таковому у здоровых лиц, получавших клопидогрел в дозе 75 мг в сутки. Клиническая переносимость клопидогрела у пациентов с почечной недостаточностью практически не отличалась от таковой у здоровых лиц.
Показания к применению Профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий. В комбинации с АСК (ацетилсалициловой кислотой) для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST (остры й инфаркт миокарда) при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию.
Противопоказания Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность, острое кровотечение (в т.ч. кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние), беременность и период лактации, детский возраст до 18 лет.
Так как таблетки Таргетек® содержат в качестве вспомогательного вещества лактозы м оногидрат, их нельзя принимать пациентам с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Способ применения и дозы Внутрь, независимо от приема пищи. Для профилактики тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий -по 75 мг 1 раз в сутки. У больных с инфарктом миокарда лечение можно начинать с первых дней по 35-й день инфаркта миокарда, а у больных с ишемическим инсультом – в сроки от 7 дней до 6 месяцев после ишемического инсульта. Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q) – начинают с однократного приема нагрузочной дозы – 300 мг, а затем принимают по 75 мг/сут (в сочетании с АСК в дозах 75-325 мг/сут, рекомендуемая доза – 100 мг/сут). Максимальный благоприятный эффект наступает через 3 мес. Курс лечения до 1 года.
Для профилактики тромботических осложнений при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегм ента ST) – по 75 мг/сут с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в комбинации с АСК и тромболитиками (или без тромболитиков). Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, 4 недель. У пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно начинаться без приема его нагрузочной дозы. У пациентов с генетически обу словленным снижением функции изофермента CYP2C19 возможно уменьшение эффекта клопидогрела. Оптимальный режим дозирования у таких пациентов не установлен.
Опыт применения у пациентов с ХПН ( хронической по чечной недостаточностью) или умеренной степенью печеночной недостаточности ограничен.
Побочные эффекты
Частота: очень часто – более 1/10, часто
– более 1/100 и менее 1/10, нечасто -более 1/1000 и менее 1/100, редко -более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая единичные случаи.
Со стороны органов кроветворения:нечасто – тромбоцитоп ения , лейкопения, эозинофилия; редко -нейтропепия, в т.ч. выраженная; очень редко – тромботическая тромбоци топеническая пурпура, анемия в т. ч. апластическая , панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения. Аллергические реакции: очень редко -анафилактические ре акции , сывороточная болезнь. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение, парестезии, внутричерепное кровотечение, в т.ч. с летальным исходом; очень редко -спутанность сознания, галлюцинации, нарушение вкуса.
Со стороны органов чувств: нечасто -кровоизлияние в конъюнктиву, глаза, сетчатку; редко – вертиго. Со стороны ССС (сердечно-сосудистой системы): часто – гематома; очень редко
– тяжелые кровотечения, кровотечение из операционной раны, васкулит, снижение АД (артериальное давление). Со стороны дыхательной системы: очень часто – носовое кровотечение; очень редко – бро нхоспазм ,интерстициальный пневмонит, легочное кровотечение, кровохарканье. Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, боль в животе, диспепсия, кровотечение из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта);
нечасто
– язва желудка и 12-перстной кишки, гастрит, рвота, тош нота, запор, метеоризм; редко – забрюшинное кровотечение; очень редко – панкреатит, колит, в т.ч. язвенный или лимфоцитарный, стоматит, острая печеночная недостаточность, гепатит, нарушение функциональных проб печени, кровотечение из ЖКТ с летальным исходом.
Со стороны кожных покровов: часто -подкожные кровоизлияния; нечасто -кожная сыпь, зуд, пурпура; очень редко
– ангионевротический отек, крапивница, эритематозная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, экзема, красный плоский лишай.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – гемартроз, артрит, артралгия, миалгия.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто – гематурия; очень редко – гломерулонефрит, гиперкреатининемия.
Местные реакции: часто – кровотечения в месте инъекции при сопутствующей терапии.
Лабораторные показатели: нечасто -удлинение времени кровотечения. Прочие: очень редко – лихорадка.
Передозировка
Симптомы: удлинение времени кровотечен и я, гем орраги чески е осложнения.
Лечение: остановка кровотечения, переливание тромбоцитарной массы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием варфарина с клопидогрелом м ожет увеличить интенсивность кровотечений, поэтому применение этой комбинации не рекомендуется.
Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIa, АСК, гепарина совместно с клопидогрелом повышает риск развития кровотечений. При одновременном применении с НПВП (нестероидными противовоспалительными препаратами) может повышаться риск кровотечений.
Одновременный прием с ингибиторами CYP2C19 (например, омепразол) не рекомендуется. Активный метаболит клопидоргела ингибирует активность изофермента CYP2C9, в результате чего могут повышаться концентрации фенитоина, толбутамида и НПВП в плазме.
Особые указания
В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции. Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечени я требует больш его времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о прием е препарата, если им предстоят оперативные вмешательства (включая стоматологическое) или если врач назначает новое для пациента ЛС (лекарственное средство). В пери од л ечени я необходи м о контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время), число тромбоцитов, тесты функц иональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени. При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Не рекомендуется назначать пациентам с ишемическим инсультом давностью менее 7 дней. Так как таблетки Таргетек ® содержат как вспомогательное вещество гидрогенезированное касторое масло они могут вызывать диспепсию и диарею.
Очень редко на фоне приема клопидогрела развив алась тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, иногда после краткосрочного применения. Состояние характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией , ассоциирова нной с неврологическими наруш ениям и, поражением почек и лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура -потен ци ально жизнеугрожающее состояние, требующее немедленного лечения, включая плазмаферез.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами
Таргетек ® не оказывает существенного влияния на способности, необходимые для управления автомобилем или работы с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
7 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ пленки и полиамида, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги, ПВХ пленки и полиамида, 1, 2 или 3 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения:
Срок годности:
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска: по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения:
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Сахибзада Аджит Сингх Нагар (Мохали) – 160055, (Пенджаб), Индия Ranbaxy Laboratories Limited India, Sahibzada Ajit Singh Nagar (Mohali) -160055, (Punjab), India
Производитель:
Ранбакси Лабораториз Лимитед, Паонта Сахиб, Дист. Сирмур – 173 025, Химачал Прадеш, Индия Ranbaxy Laboratories Limited, Paonta Sahib, Dist. Sirmour – 173 025, Himachal Pradesh, India
Претензии потребителей направлять в представительство компании Ранбакси Лабораториз Лимитед по адресу: 129223, г. Москва, пр. Мира, ВВЦ, Деловой Центр «Технопарк» строение 537/4, офис 45-48.
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name52262.html
http://health.mail.ru/drug/targetek/
http://medi.ru/instrukciya/targetek_2317/
