Аналоги Ретапрес – отзывы, инструкция

РЕТАПРЕС

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: камедь гуаровая (смола гуаровая), лактоза, натрия лаурилсульфат, тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Диуретик. Антигипертензивный препарат. Относится к производным сульфонамида и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Ингибирует абсорбцию натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению выведения с мочой ионов натрия, хлора и приводит к усилению диуреза. В меньшей степени повышает выведение ионов калия и магния.

Дополнительно к диуретическому эффекту индапамид повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС.

Оказывает антигипертензивное действие в дозах, не вызывающих выраженный диуретический эффект.

При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.

Уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Не влияет на липидный и углеводный обмен.

Быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет абсорбцию, но не влияет на количество всосавшегося препарата. После приема внутрь C_max досигается через 12 ч.

При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Однако имеются индивидуальные различия у пациентов.

Связывание с белками плазмы – 79%. При повторном приеме не накапливается в организме.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 – 14-26 ч (в среднем 18 ч). 70% индапамида выводится почками в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится около 5%. Около 20% выводится с калом в виде неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика индапамида существенно не меняется.

— тяжелая почечная недостаточность (стадия анурии);

— тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);

— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QТ;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и/или почек, нарушении водно-электролитного баланса, гиперпаратиреозе, больным с увеличенным интервалом QT на ЭКГ или получающим сочетанную терапию, гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Препарат назначают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут, предпочтительнее в утренние часы, запивая достаточным количеством жидкости.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе; возможно развитие печеночной энцефалопатии; редко – панкреатит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, астения.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции, никтурия, полиурия.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Аллергические реакции: пятнисто-папулезнаясыпь, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гипергликемия, гипонатриемия, гипохлоремия, гиперкальциемия.

Прочие: возможно обострение течения системной красной волчанки.

Симптомы: возможны нарушения водно-электролитного баланса (гипонатриемия, гипокалиемия), тошнота, рвота, снижение АД, судороги, головокружение, сонливость, заторможенность, полиурия или олигурия, заканчивающаяся анурией (вследствие гиповолемии).

Лечение: неотложные меры, направленные на удаление препарата из организма: промывание ЖКТ и/или назначение активированного угля с последующим восстановлением нормального водно-электролитного баланса. Показана симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

При одновременном применении индапамида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови, сопровождающееся появлением признаков передозировки (вследствие уменьшения выведения лития с мочой). При необходимости назначения данной комбинации следует контролировать концентрацию лития в плазме крови и при необходимости корректировать его дозу.

При одновременном применении индапамида с астемизолом, бепридилом, эритромицином (для в/в введения), галофантрином, пентамидином, сультопридом, терфенадином, винкамином, антиаритмическими препаратами класса IА (в т.ч. хинидина, гидрохинидина, дизопирамида, амиодарона, бретилия, соталола) повышается вероятность возникновения аритмий типа “пируэт”. Этому состоянию может способствовать гипокалиемия, брадикардия или удлиненение интервала QT.

При одновременном применении с НПВС (для системного применения), салицилатами в высоких дозах возможно развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (из-за резкого снижения скорости клубочковой фильтрации). При необходимости назначения НПВС на фоне терапии Ретапресом следует компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек.

При одновременном применении индапамида с амфотерицином B (для в/в введения), глюко- и минералокортикоидами (при системном применении), тетракозактидом, слабительными средствами, стимулирующими моторику кишечника, сердечными гликозидами повышается риск развития гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать уровень калия в плазме крови и показатели ЭКГ, при необходимости показано соответствующее лечение.

При одновременном применении индапамида с баклофеном отмечается усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении индапамида и циклоспорина возможно увеличение содержания креатинина в плазме крови при неизмененной концентрации циклоспорина.

При одновременном применении индапамида и трициклических антидепрессантов, нейролептиков отмечается усиление гипотензивного действия и повышение риска развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект).

При одновременном применении индапамида и солей кальция возможно развитие гиперкальциемии вследствие снижения экскреции ионов кальция с мочой.

При одновременном приеме индапамида с ингибиторами АПФ увеличивается риск развития артериальной гипотензии.

При комбинации индапамида с калийсберегающими диуретиками (амилорид, спиронолактон, триамтерен) повышается риск развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и у пациентов с нарушением функции почек.

При одновременном приеме индапамида с йодсодержащими контрастными средствами в высоких дозах возможно развитие обезвоживания организма и увеличение риска развития острой почечной недостаточности. Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо компенсировать потерю жидкости.

При назначении тиазидных диуретиков пациентам с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии. В таких случаях прием препарата следует немедленно прекратить.

До начала лечения следует определить содержание ионов натрия в плазме крови. В процессе лечения необходим регулярный контроль этого показателя, т.к. первоначальное снижение концентрации натрия в плазме крови может быть бессимптомным. Особенно часто такой анализ следует проводить у больных с циррозом печени и у лиц пожилого возраста.

При терапии тиазидными диуретиками основной риск заключается в развитии гипокалиемии. У определенной категории пациентов (пациенты пожилого возраста, ослабленные пациенты и/или получающие сочетанную терапию, при циррозе печени с развившимися отеками или асцитом, ИБС, хронической сердечной недостаточности) необходимо избегать развития гипокалиемии (

Ретапрес – диуретик для лечения артериальной гипертензии

Артериальная гипертензия является одним из наиболее распространенных заболеваний, диагностируемых в пожилом возрасте.

Повышенное давление является нарушением деятельности сердечно-сосудистой системы, чреватым осложнениями и преждевременным летальным исходом.

Приступы гипертонии вынуждают пациентов принимать антигипертензивные препараты для поддержания своего состояния в норме.

Важное место в лечении заболевания занимают диуретики. К числу подобных препаратов относится и Ретапрес.

Фармакологическое действие

Является гипотензивным средством (вазодилататором, диуретиком). По фармакологическим свойствам близко к тиазидным диуретикам. Увеличивает выведение хлора, натрия, магния и калия с мочой.

Обладает способностью к избирательной блокировке «медленных» кальциевых каналов, снижает ОПСС, делает стенки артерий более эластичными. Уменьшает увеличение левого желудочка.

Снижает чувствительность стенки сосудистой к ангиотензину II и норадреналину, снижает продукцию кислородных стабильных и свободных радикалов, стимулирует образование простациклина PgI2 и PgE2. Не влияет на количество липидов в плазме и обмен углеводов (включая пациентов с сахарным диабетом).

Назначение препарата в больших дозах не изменяет степени снижения артериального давления, несмотря на заметное увеличение объема мочи.

Терапевтический эффект после многократного приема наблюдается спустя одну-две недели, становится максимальным к восьмой-двенадцатой неделе и сохраняется в течение восьми недель. Максимальный эффект после приема однократной дозы отмечается спустя сутки.

Показания к применению

Единственное показание к применению Ретапреса – гипертензия артериальная.

Способ применения

Лекарство принимают перорально, желательно в утренние часы. Пациентам с артериальной гипертензией препарат дают в начальной дозе – по 1,25-2,5 мг (форма непролонгированная) либо по 1,5 мг (одна таблетка ретард) в утренние часы.

Если данная схема терапии оказывается недостаточно эффективной, спустя четыре-восемь недель лечение дополняют лекарственным средством с другим механизмом действия. Что касается увеличения дозы, то в нем нет необходимости, т.к. при отсутствии выраженного увеличения эффекта наблюдается рост нежелательных реакций.

Пациентам с гипонатриемией, артериальной гипертензией за трое суток до начала лечения Ретапресом следует прекратить принимать диуретики (если есть необходимость, прием диуретиков возобновляют позже).

Альтернатива – назначение низких доз ингибиторов АПФ.

Форма выпуска, состав

Ретапрес выпускают в виде двояковыпуклых таблеток окрулой формы с модифицированным высвобождением в белой оболочке.

Активный компонент – индапамид, дополнительные ингредиенты – камедь гуаровая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, лактоза, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, титана диоксид, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль.

Взаимодействие с другими препаратами

Снижает эффект антикоагулянтов непрямых (производных индандиона или кумарина). Может потребоваться изменение дозы.

Повышает плазменную концентрацию лития, оказывающего нефротоксическое действие.

Сердечные гликозиды, салуретики (тиазидные, петлевые), амфотерицин В (в/в), МКС и ГКС, слабительные ЛС и тетракозактид повышают вероятность развития гипокалиемии.

Усиливает блокаду передачи нервно-мышечной, которая развивается под влиянием недеполяризующих миорелаксантов.

При совместном приеме с гликозидами сердечными повышается риск развития интоксикации дигиталисной; с метформином – усугубление лактат-ацидоза; с медикаментами кальция – повышается вероятность развития гиперкальциемии.

Баклофен усиливает гипотензивный эффект, а НПВП, тетракозактид, ГКС и адреностимуляторы – снижают.

При назначении йодсодержащих контрастных препаратов в больших дозах (дегидратация организма) повышается вероятность развития нарушений почечной функции. Перед применением таких ЛС стоит восстановить потерю жидкости.

Эритромицин в/в, сультоприд, винкамин, астемизол, антиаритмические ЛС класса Ia (дизопирамид, хинидин) и класса III (соталол, бретилия тозилат, амиодарон), пентамидин и терфенадин способны спровоцировать развитие желудочковой тахикардии.

У людей, принимающих ингибиторы АПФ, чаще развивается острая почечная недостаточность (в особенности у пациентов со стенозом артерии почечной) и/или артериальная гипотензия.

Циклоспорин повышает вероятность развития гиперкреатининемии.

Антипсихотические препараты (нейролептики) и трициклические антидепрессанты увеличивают вероятность развития гипотензии ортостатической, усиливают гипотензивное действие.

Комбинация с диуретиками калийсберегающими может оказаться эффективной у некоторых пациентов, однако при этом не исключается риск развития гипер- или гипокалиемии, особенно у лиц с почечной недостаточностью, диабетом сахарным.

Ретапрес

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, таблетки покрытые оболочкой, таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболо

Как не стать жертвой «тихого убийцы»? У каждого пятого взрослого человека в мире диагностируется гипертоническая болезнь, которая на начальном этапе практически не имеет симптомов. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы – для ЛФ, содержащих лактозу.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, предпочтительнее в утренние часы. При артериальной гипертензии в начальной дозе – по 1.25-2.5 мг (непролонгированная форма) 1 раз в сутки или 1.5 мг (таблетка ретард) утром. При недостаточной эффективность через 4-8 нед целесообразно к терапии добавить ЛС с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно – при отсутствии существенного увеличения эффекта отмечается рост побочных эффектов).

Фармакологическое действие

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой Na+, Cl- и в меньшей степени K+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать “медленные” кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает ОПСС. Способствует уменьшению гипертрофии ЛЖ сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, ЛПНП, ЛПВП); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез PgE2 и простациклина PgI2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения АД, несмотря на увеличение диуреза.

После многократного приема терапевтический эффект отмечается через 1-2 нед, достигает максимума к 8-12 нед и сохраняется до 8 нед; после приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.

Побочные действия

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, изменения на ЭКГ (как проявления гипокалиемии), аритмия, сердцебиение.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревожность.

Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в т.ч. тошнота, рвота), сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, абдоминальная боль, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности), панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринит.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гипергликемия, гипокалиемия, повышение азота мочевины крови, гиперкреатининемия.

Прочие: обострение СКВ.

Особые указания

У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные ЛС, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания K+ и креатинина.

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, ХСН, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом Q-T на ЭКГ (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).

Первое измерение концентрации K+ в крови следует провести в течение 1 нед лечения.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

Может обострять течение СКВ.

Эффективность и безопасность у детей не установлены.

Взаимодействие

Повышает концентрацию Li+ в плазме (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.

Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных ЛС в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных ЛС больным необходимо восстановить потерю жидкости.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.

Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, ГКС и МКС, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные ЛС повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ – гиперкальциемии; с метформином возможно усугубление лактат-ацидоза.

Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические ЛС Ia класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу “пируэт” за счет синергидного влияния (удлинение) на длительность интервала Q-T.

НПВП, ГКС, тетракозактид, адреностимуляторы снижают гипотензивный эффект, баклофен усиливает.

Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические ЛС (нейролептики) усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/retapres/
http://upheart.org/lechenie/tabletki/retapres-diuretik-dlya-lecheniya-arterialnoj-gipertenzii.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19917.html