Аналоги Релпакс – отзывы, инструкция

Релпакс

Состав

В состав таблеток Релпакс входит активный компонент элетриптан (в виде гидробромида).

А также дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, МКЦ, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Форма выпуска

Выпускается средство в виде таблеток по 20 и 40 мг, которые упакованы в блистеры из фольги, помещенные в картонные пачки.

• Таблетки, 20 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 20», с другой — «Pfizer».
• Таблетки, 40 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 40», с другой — «Pfizer».

Фармакологическое действие

Релпакс – препарат с противомигренозным действием. Активный ингредиент элетриптан демонстрирует выраженную селективность относительно к серотониновым рецепторам, которые располагаются в сонных артериях.

Противомигренозная активность средства связана со способностью элетриптана сужать кровеносные сосуды внутри черепа и с его ингибирующим влиянием по отношению к нейрогенному воспалению.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема перорально элетриптан активно абсорбируется в пищеварительном тракте, всасывание происходит на 81%. Уровень биодоступности при внутреннем приеме — примерно 50%.

Наивысшая концентрация в крови отмечается через 1,5 ч после внутреннего приема. Максимальная концентрация активного вещества увеличивалась на 20–30%, если лекарство было принято после жирной еды. С белками крови элетриптан связывается на 85%.

Период полувыведения равен примерно 4-5 часам. Метаболизм происходит в печени, после чего выведение происходит через почки и ЖКТ.

Показания к применению

Применяется с целью купирования приступов мигрени с проявлением ауры или без нее.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для приема препарата Релпакс:

• высокая чувствительность пациента к элетриптану и другим компонентам средства;
• прием с целью купирования базилярной, офтальмоплегической, гемиплегической мигрени;
• серьезные нарушения функции печени;
• редкие болезни наследственного характера (глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостача лактазы, непереносимость лактозы);
• прием одновременно с ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами протеазы;
• артериальная гипертензия с неконтролируемым течением;
• возраст до 18 лет;
• окклюзионные болезни периферических сосудов;
• ишемическая болезнь сердца либо подозрение на наличие этого заболевания;
• транзиторная ишемическая атака и нарушения кровообращения в мозге в анамнезе;
• одновременное лечение другими препаратами — агонистами 5-HT1-рецепторов.

Осторожно средство назначают больным с серотониновым синдромом. Также нужно соблюдать осторожность, применяя Релпакс одновременно с другими средствами с серотонинергической активностью.

Нужно соблюдать осторожность при приеме лекарства в дозе более 40 мг людям, у которых отмечается нарушение функций почек.

Побочные действия

В большинстве случаев Релпакс пациенты переносят хорошо. Как правило, побочные явления выражены слабо, они исчезают самостоятельно и являются преходящими.

Возможно проявления следующих побочных эффектов в процессе приема средства:

• ринит, фарингит, инфекции дыхательных путей;
• лимфаденопатия;
• анорексия;
• психические нарушения: спутанность сознания, нарушения мышления, депрессия, эйфория, эмоциональная лабильность;
• нарушения в работе нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, гипестезия, гипокинезия, нарушения чувствительности, миастения, гиперестезия, тремор, атаксия, нарушение речи;
• чувство стеснения в горле, зевота, диспноэ, изменение тембра голоса, астма;
• гипербилирубинемия;
• функции органов зрения: боль в глазах, нарушение зрения, светобоязнь, конъюнктивит;
• функции сердца и сосудов: тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, брадикардия, увеличение показателей АД;
• органы слуха, равновесия: звон и боль в ушах, вертиго;
• функции ЖКТ: боли в животе, тошнота, ощущение сухости во рту, диспепсические явления, диарея, запор, отрыжка;
• кожные покровы: сильное потоотделение, зуд, крапивница;
• костно-мышечная система: боли в спине, суставах и мышцах, артрит, боль в костях, артроз миопатия, судороги;
• мочевыделительная система: полиурия, частое мочеиспускание;
• репродуктивная система: меноррагия, боли в молочных железах;
• аллергические реакции;
• чувство приливов жара к лицу, астения, озноб, дискомфорт в области грудной клетки, общая слабость, чувство жажды, периферические отеки.

Инструкция по применению Релпакса (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Релпакса предусматривает употребление препарата внутрь. При этом таблетки нужно запивать жидкостью.

Если у пациента только начинает развиваться мигренозная головная боль, необходимо принимать таблетки как можно раньше. Но выраженная эффективность его действия отмечается и при приеме при развившемся приступе мигрени.

Взрослым пациентам в возрасте от 18 до 65 лет рекомендовано принимать начальную дозу 40 мг.

При возобновлении головной боли на протяжении суток можно повторно принять средство в аналогичной дозе. Если есть необходимость принять таблетки повторно, то это можно делать не ранее, чем спустя 2 часа после приема первой таблетки.

Если после приема первой дозы препарата Релпакс головная боль в течение 2 часов не уменьшается, то вторую дозу препарата принимать не следует.

Но если купировать приступ не удалось, то эффективный клинический ответ может проявиться при следующем приступе мигрени. Если доза 40 мг не позволяет получить желаемый эффект, при следующем приступе можно принять Релпакс в дозе 80 мг.

Общая суточная доза средства не должна быть больше 160 мг.

Людям, страдающим легкими или умеренными нарушениями функции печени, не нужно корректировать дозу.

Передозировка

При передозировке у пациента может развиваться артериальная гипертензия, а также другие нарушения функций сердечно-сосудистой системы. Нужно сразу провести промывание желудка, симптоматическое лечение.

Так как период полувыведения активного вещества равен примерно 4 часам, при передозировке нужно наблюдать больного не менее 20 часов, пока все симптомы не исчезнут.

Нет данных о влиянии перитонеального диализа и гемодиализа и на концентрацию в крови элетриптана.

Взаимодействие

На фармакокинетику элетриптана может влиять одновременное применение других лекарств. Если одновременно назначается Эритромицин и Кетоконазол, Cmax элетриптана возрастала в 2 и 2,7 раза соответственно. Период полувыведения элетриптана также увеличивался.

Поэтому Релпакс не назначается одновременно с препаратами Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, а также с ингибиторами протеазы.

Не выявлено взаимодействие средства Релпакс и трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, СИОЗС и флунаризина.

Если одновременно происходит прием Релпакса, Пропранолола и Верапамила или Флуконазола, то максимальная концентрация элетриптана повышается. Однако клинического значения такие изменения не имеют.

Если после приема Релпакс через 1-2 часа принят кофеин или эрготамин, то это ведет к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления. Поэтому средства, в составе которых есть эрготамин или эрготаминподобные средства, нельзя назначать на протяжении 24 часов после лекарства Релпакс. Аналогично Релпакс можно принимать только через 24 часа после приема таких лекарств.

При одновременном приеме элетриптана с лекарствами, которые демонстрируют серотонинергическую активность, возрастает риск проявления серотонинового синдрома. При таком сочетании за пациентами нужно вести тщательное наблюдение.

Условия продажи

Реализуется в аптеках по рецепту

Условия хранения

Нужно беречь Релпакс от детей и хранить при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности

Можно хранить 3 года.

Особые указания

Релпакс целесообразно применять только в том случае, если диагноз мигрень точно подтвержден. Для лечения атипичных головных болей, которые развиваются вследствие серьезных болезней, этот препарат не назначается.

Не следует назначать это средство до проведения тщательного обследования пациента, у которого возможно наличие болезней сосудов и сердца, и установления диагноза.

Эффективность таблеток Релпакс отмечается как при терапии мигрени с аурой, так и в процессе лечения мигрени без ауры и мигрени, которая проявляется относительно к менструальному циклу. Если таблетки применять при проявлении ауры, он не предупреждает развитию головных болей. Таблетки нужно принимать в фазе начала развития головной боли.

Релпакс также купирует другие симптомы, которые отмечаются при мигрени: тошноту, рвоту, фонофобию, фотофобию.

Не допускается профилактический прием средства.

При употреблении средства в дозе 60 мг и больше может отмечаться небольшое повышение АД. Чаще это явление отмечается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек.

У многих людей при мигрени отмечается головокружение и сонливость, поэтому во время приступов болезни следует осторожно выполнять те действия, которые требуют повышенного внимания.

Релпакс пропал из аптек – причины и пути решения

Лекарства-анальгетики всегда занимают лидирующие позиции по продажам любой аптеки. При этом у пациентов доминирует головная боль – периодическая или частая, разной силы. Но непременно этот вид боли доставляет массу неудобств – человек не может нормально выполнять привычную умственную и физическую работу. А если речь идёт о мигрени, то тут пациент попросту «выпадает» из жизни до момента прекращения приступа.

Летом 2019 года в аптеках России в дефиците оказался один из эффективных препаратов от мигрени – таблетки Релпакс от фирмы Пфайзер (Pfizer). На текущий момент все имеющиеся запасы лекарства проданы пациентам, найти препарат практически невозможно. Почему это произошло и что делать пациентам?

Что такое препарат Релпакс

Активный компонент лекарства – элетриптан – является веществом, которое воздействует на серотониновые рецепторы кровеносных сосудов шеи и головного мозга. Элетриптан препятствует неравномерному изменению просвета сосудов, который лежит в основе формирования приступов мигрени. Под его влиянием сосуды поддерживают нормальный просвет, кровь и питательные вещества поступают к нервным клеткам в достаточном количестве.

При этом элетриптан наиболее избирателен (по сравнению, например, с суматриптаном) и действует преимущественно на рецепторы в сонных и мозговых артериях. Он также способен устранять нейрогенное воспаление, что тоже способствует купированию мигренозного приступа.

Почему Релпакса нет в аптеках

Как же наши врачи и фармацевты любят фразу «препарат на перерегистрации», когда их спрашивают почему в продаже нет того или иного лекарства. Хочу заметить, что согласно Федеральному закону «Об обращении лекарственных средств» №61-ФЗ от 12.04.10. для впервые зарегистрированных препаратов выдаётся регистрационное удостоверение сроком на 5 лет, по истечению этого срока – бессрочно. Перерегистрация также необходима, если производитель вносит изменения в препарат.

Релпакс на фармацевтическом рынке достаточно давно, изменения в рецептуру таблеток Пфайзер вносить и не думает – поэтому никакой перерегистрации лекарства нет. Просто так медработникам легче. Мол, на перерегистрации препарат, ждите, скоро будет. Истинная же причина исчезновения Релпакса кроется в другом.

По заявлению представителей фармацевтической компании Pfizer, тот объем, который планировалось произвести и продать на российском рынке, уже реализован к началу лета 2019 года. В компании не рассчитывали на столь высокий спрос на противомигренозные средства среди наших соотечественников. Теперь пациентам необходимо ждать поставки следующей партии.

Это не санкции и не происки зловредных депутатов или правительства. Попросту проблемы на производстве, просчёты со стороны фармацевтической компании в планировании объёмов поставок на российский рынок. Это, кстати, косвенно свидетельствует о росте заболеваемости мигренью среди наших соотечественников – тревожный сигнал, однако.

Возникает резонный вопрос: «когда Релпакс появится в аптеках?» и представители Пфайзер дают следующий ответ: ориентировочно поздней осенью 2019 года (но точные сроки неизвестны). Не исключаю, что и эти сроки будут сдвигаться. Но пациентам-то нужно чем-то лечиться. Итак, какие могут быть выходы из слоившейся ситуации.

Релпакс – аналоги и их цена

Ранее мы писали о том, как заменить любой препарат. Однако в данном случае не всё так просто. Дело в том, что Pfizer производит оригинальные лекарства, некоторые из которых не имеют точных аналогов. Релпакс содержит элетриптан. Ни одно другое лекарство не имеет в составе такое же действующее вещество. Полностью идентичных заменителей у Релпакса нет. Однако в группе противомигренозных средств имеются другие эффективные препараты.

Представленная ниже информация носит сугубо справочный характер и не является призывом к действию по самостоятельной замене одного препарата на другой. Подбор адекватной терапии должен осуществляться только врачом.

1. МНН* золмитриптан – препараты Зомиг (в РФ уже не продаётся) и Мигрепам (195-300 руб. за 2 таблетки по 2,5 мг).
2. МНН суматриптан – препараты Рапимед, Амигренин и Сумамигрен (цена у них примерно одинаковая: по 250-500 руб. за таблетки 50мг №2 и №6; по 340-800 руб. за таблетки 100 мг №2 и №6), Имигран (в аптеках РФ крайне редок).
3. Для повышения эффективности триптаны нередко сочетают с одновременным приёмом напроксена (препараты Налгезин, Налгезин форте, Мотрин).
4. Прочие препараты – НПВС (ибупрофен, аспирин, парацетамол, диклофенак, кеторолак, кетопрофен и прочие) – при очень сильных болях могут быть неэффективными.

*МНН – международное непатентованное наименование (т.е. действующее вещество).

Аналоги препарата Релпакс (см. описание выше)

Где купить Релпакс

Самое интересное, что препарат ещё можно достать. Но это может быть не совсем легко и может даже придётся немного потрудиться.

Вариант №1 — попроще. Лекарство крайне редко, но всё еще имеется в интернет-аптеках. Поиски по разным сайтам вполне могут увенчаться успехом. Только будьте осторожны и не заказывайте препарат в сомнительных конторах!

Вариант №2 – посложнее. Препарат есть в наличии в Турции. Быть может сейчас или в скором времени туда отправятся Ваши друзья или родственники. Им не составит труда приобрести лекарство. Цена 460 рублей за 3 таблетки и 870 рублей за 6 таблеток. Зарубежный препарат выглядит как на фото ниже.

Упаковка Релпакса для Турецкого рынка

Будем надеяться, что возвращение такого нужного и важного лекарства как Релпакс не затянется на очень длительный срок и пациенты без проблем и приступов переживут это время дефицита. Берегите себя.

РЕЛПАКС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “REP 40” на одной стороне и “Pfizer” – на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 93.015 мг, лактозы моногидрат – 46 мг, кроскармеллоза натрия – 10 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай оранжевый OY-LS-23016 (гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е171), триацетин, краситель солнечный закат желтый с лаком алюминиевым (Е110)) – 6 мг, опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 1 мг.

2 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ_1B– и нейрональных 5-НТ_1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT_1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ_1A-, 5-НТ_2B-, 5-НТ_1E– и 5-НТ₇-рецепторы.

По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Т_max после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

C_max элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, Т_max в плазме крови увеличивалось до 2.8 ч.

При регулярном применении (по 20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

V_d элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85%).

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.

Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного 14 С. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в экспериментах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.

Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T_1/2 – примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

У людей пожилого возраста (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T_1/2 (примерно с 4.4 до 5.7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T_1/2, а также небольшое увеличение C_max (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.

У пациентов с легким (КК 61-89 мл/мин), умеренным (КК 31-60 мл/мин) и выраженным (КК

Источники:

http://medside.ru/relpaks
http://vse-pro-lekarstva.ru/2019/08/28/relpaks-propal-iz-aptek/
http://health.mail.ru/drug/relpaks_1/