Аналоги Реланиум – отзывы, инструкция

Реланиум – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (уколы в ампулах для инъекций в растворе, таблетки) лекарственного препарата для лечения эпилепсии и судорог у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Реланиум. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Реланиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Реланиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии и судорог у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Реланиум – анксиолитический препарат (транквилизатор), производное бензодиазепина.

Диазепам (действующее вещество препарата Реланиум) оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминобутировой кислоты (GABA), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием.

Механизм действия диазепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного GABA-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса, что приводит к активации рецептора GABA, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Состав

Диазепам + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения Реланиум абсорбируется медленно и неравномерно, в зависимости от места введения; при введении в дельтовидную мышцу абсорбция быстрая и полная. Биодоступность составляет 90%. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Диазепам и его метаболиты проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком в концентрациях, соответствующих 1/10 концентрации в плазме крови. При повторном применении препарата наблюдается выраженная кумуляция диазепама и его активных метаболитов. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 на 98-99% с образованием очень активного метаболита десметилдиазепама и менее активных – темазепама и оксазепама. Выводится почками – 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде – 1-2%, и менее 10% – с калом. После прекращения лечения метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания

• лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги;
• купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой;
• купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии;
• состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (в т.ч. столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения);
• купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме;
• для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и в акушерской практике;
• в клинике внутренних болезней: в комплексной терапии артериальной гипертензии (сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью), гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то порошок или таблетки, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

С целью купирования психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, назначают по 5-10 мг внутривенно медленно, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

При столбняке назначают по 10 мг внутривенно медленно или глубоко внутримышечно, затем в/в капельно вводят 100 мг диазепама в 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы со скоростью 5-15 мг/ч.

При эпилептическом статусе назначают в/м или в/в по 10-20 мг, при необходимости через 3-4 ч препарат вводят повторно в той же дозе.

Для снятия спазма скелетных мышц – по 10 мг в/м за 1-2 ч до начала операции.

В акушерстве назначают в/м по 10-20 мг при раскрытии шейки матки на 2-3 пальца.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают в/в медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Побочное действие

• сонливость;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• нарушение концентрации внимания;
• дезориентация;
• притупление эмоций;
• замедление психических и двигательных реакций;
• антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов);
• головная боль;
• эйфория;
• депрессия;
• тремор;
• спутанность сознания;
• дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения);
• астения;
• мышечная слабость;
• парадоксальные реакции (вспышки агрессии, психомоторное возбуждение, страх, суицидальные наклонности, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, тревога, нарушения сна);
• лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• сухость во рту или гиперсаливация;
• изжога;
• икота;
• тошнота, рвота;
• снижение аппетита;
• запор;
• артериальная гипотензия;
• тахикардия;
• недержание или задержка мочи;
• нарушение функции почек;
• повышение или снижение либидо;
• дисменорея;
• угнетение дыхания (при слишком быстром введении препарата);
• кожная сыпь;
• зуд;
• флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость, боль) в месте введения;
• лекарственная зависимость;
• угнетение дыхательного центра;
• булимия;
• снижение массы тела;
• синдром отмены (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации; редко – психотические расстройства);
• гипотермия.

Противопоказания

• тяжелая форма миастении;
• кома;
• шок;
• закрытоугольная глаукома;
• указания в анамнезе на явления зависимости от наркотических средств, алкоголя (за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия);
• синдром ночного апноэ;
• состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести;
• острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства);
• тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности);
• острая дыхательная недостаточность;
• детский возраст до 30 дней включительно;
• беременность (особенно 1 и 3 триместры);
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Реланиум оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в 1 триместре беременности. Прием препарата в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение при беременности может привести к физической зависимости – возможны симптомы отмены у новорожденного.

При применении Реланиума в дозах более 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания (вплоть до апноэ), снижение мышечного тонуса, снижение АД, гипотермию, слабый акт сосания (“синдром вялого ребенка”).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пациентам пожилого возраста.

Применение у детей

Дети, особенно младшего возраста, очень чувствительны к угнетающему влиянию бензодиазепинов на ЦНС.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт (входит в состав препарата Реланиум), т.к. возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС, затруднением дыхания, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Новорожденным после 5-й недели жизни (старше 30 дней) назначают внутривенно медленно по 100-300 мкг/кг массы тела до максимальной дозы 5 мг, при необходимости введение повторяют через 2-4 ч (в зависимости от клинических симптомов).

Детям в возрасте 5 лет и старше препарат вводят в/в медленно по 1 мг каждые 2-5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение можно повторить через 2-4 ч.

Особые указания

С особой осторожностью следует назначать диазепам при тяжелой депрессии, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

Внутривенно раствор Реланиума следует вводить медленно, в крупную вену, по крайней мере, в течение 1 мин на каждые 5 мг (1 мл) препарата. Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии – возможно образование осадка и адсорбция препарата материалами из ПВХ инфузионных баллонов и трубок.

При почечной или печеночной недостаточности и длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при применении Реланиума в высоких дозах, при значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными средствами. Без особой необходимости препарат не следует применять длительно. Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома отмены, однако благодаря медленному выведению диазепама, проявление данного синдрома выражено намного слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, суицидальные мысли, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон лечение следует прекратить.

Начало лечения Реланиумом или его резкая отмена у пациентов с эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

С особой осторожностью и не превышая рекомендуемые дозы следует применять Реланиум у пациентов пожилого возраста.

При необходимости применения препарата у пациентов с заболеваниями печени и почек следует оценить соотношение риска и пользы терапии.

Реланиум не вводят внутриартериально из-за риска развития гангрены.

При длительном применении препарата возможно развитие привыкания.

В период лечения употребление алкоголя запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, получающим препарат, следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы МАО, стрихнин и коразол проявляют антагонизм в отношении эффектов Реланиума.

При одновременном применении Реланиума со снотворными, седативными средствами, опиоидными анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, а также с этанолом (алкоголем) наблюдается резкое усиление угнетающего действия на ЦНС.

При одновременном применении с циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) – возможно замедление метаболизма диазепама и повышение его концентрации в плазме крови.

Изониазид, кетоконазол и метопролол также замедляют метаболизм диазепама и повышают его концентрацию в плазме крови.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают концентрацию диазепама в плазме крови.

Рифампицин может индуцировать метаболизм диазепама, что приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность Реланиума.

Опиодные анальгетики усиливают угнетающее влияние Реланиума на ЦНС.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении Реланиума с сердечными гликозидами возможно повышение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентной связи с белками плазмы).

Реланиум снижает эффективность леводопы у пациентов с паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Дыхательные аналептики, психостимуляторы снижают активность Реланиума.

При одновременном применении с Реланиумом возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшить седативное действие Реланиума.

Премедикация Реланиумом позволяет уменьшить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Реланиум несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Аналоги лекарственного препарата Реланиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

Реланиум

Состав

1 мл раствора содержит 5 мг активного вещества диазепам. Дополнительными компонентами являются: бензоат натрия, пропиленгликоль, спирт бензиловый, кислота уксусная, этанол, инъекционная вода.

Форма выпуска

Раствор Реланиум в/в и в/м в ампулах по 2 мл. Таблетки.

Фармакологическое действие

Бензодиазепиновый транквилизатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом выступает диазепам. Механизм воздействия основан на стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Лекарственное средство обладает центральным миорелаксирующим, противосудорожным, седативным, снотворным эффектами. Воздействие на миндалевидный комплекс в лимбической системе оказывает анксиолитическое влияние, снижая выраженность тревоги, страха, эмоционального напряжения, беспокойства.

Реланиум оказывает седативное воздействие благодаря влиянию на неспецифические ядра таламуса, ретикулярную фармацию ствола головного мозга. Препарат уменьшает симптоматику неврологического происхождения. Лекарственное средство в стволе головного мозга угнетает клетки ретикулярной фармации, обуславливая снотворный эффект. Реланиум усиливает пресинаптическое торможение, обеспечивая противосудорожный эффект. Диазепам не снимает возбуждение в эпилептическом очаге, но подавляет распространение эпилептогенной активности.

Благодаря торможению полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей достигается миорелаксирующий эффект. Симпатолитическое воздействие ведет к расширению коронарных сосудов, падению кровяного давления.

Реланиум способен повышать порог болевой чувствительности, подавлять вестибулярные, парасимпатические, симпатоадреналовые пароксизмы.

Лекарственное средство снижает секрецию желудочного сока в ночное время суток.

Эффективность препарата проявляется на 2-7 дни лечения. Реланиум не влияет на продуктивную симптоматику психологического генеза (аффективные расстройства, галлюцинации, бред).

При хроническом алкоголизме, абстинентном синдроме Реланиум ведет к ослаблению тремора, ажитации, галлюцинаций, алкогольного делирия, негативизма.

У пациентов с парестезиями, аритмиями, кардиалгиями терапевтический эффект регистрируется к концу первой недели.

Показания к применению

Реланиум назначают при тревожных расстройствах, бессоннице, дисфории, спастических состояниях, спазме скелетной мускулатуры при травмах, артритах, бурситах, миозитах, вертебральном сиднроме, хроническом течении прогрессирующего полиартрита, при головной боли напряжения, стенокардии, артрозе, ревматическом пельвиспондилоартрите.

Лекарственное средство показано при напряженности, тревожности, алкогольной абстиненции, транзиторных реактивных состояниях, треморе конечностей. Препарат назначают в комплексной терапии при лечении психосоматических расстройств, язвенной болезни пищеварительной системы, артериальной гипертонии, эпилептическом статусе, гестозе, менструальных расстройствах, климактерических расстройствах, экземе, раздражительности, болезни Меньера, отравлениях медикаментами.

Перед эндоскопическими манипуляциями, хирургическими вмешательствами Реланиум назначают в качестве премедикации. Парентерально Реланиум вводят для премедикации перед введением в общий наркоз, при инфаркте миокарда.

Препарат активно применяется в психиатрии, неврологии, для облегчения родовой деятельности, при преждевременной отслойке плаценты, при преждевременных родах.

Противопоказания

Реланиум не назначают при острой алкогольной интоксикации, шоке, коме, непереносимости диазепама, острых медикаментозных отравлениях, закрытоугольной глаукоме, миастении, грудном кормлении, тяжелой форме ХОБЛ, абсансе, острой дыхательной недостаточности, синдроме Леннокса-Гасто, при беременности.

При эпилепсии, спинальной атаксии, патологии почек, печени, церебральной атаксии, медикаментозной зависимости, гиперкинезах, ночном апноэ, гипопротеинемии, заболеваниях головного мозга органического характера, лицам пожилого возраста Реланиум назначают с осторожностью, после предварительной консультации специалистов.

Побочные действия

Нервная система: повышенная утомляемость, головокружения, сонливость, атаксия, нарушения внимания, шаткость походки, неустойчивость, дезориентация, вялость, нарушения координации движений, антероградная амнезия, головные боли, замедление двигательных реакций, тремор, депрессия, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, каталепсия, подавленность настроения, парадоксальные реакции, психомоторное возбуждение, гипорефлексия, мистения, слабость, дизартрия, мышечный спазм, суицидальная наклонность, раздражительность, бессонница, острое возбуждение, галлюцинации.

Органы кроветворения: агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.

Пищеварительная система: гиперсаливация, сухость во рту, икота, изжога, тошнота, гастралгия, запоры, снижение аппетита, повышение уровня ферментов печени.

Сердечно-сосудистая система: падение кровяного давления, тахикардия, учащенное сердцебиение.

Мочеполовая система: дисменорея, нарушение либидо, нарушение в работе почечной системы, задержка мочи, недержание мочи. Возможно появление аллергических реакций в виде зуда, кожной сыпи.

Влияние препарата Реланиум на плод: угнетение нервной системы, тератогенность, нарушение сосательного рефлекса, нарушение работы дыхательной системы.

В месте инъекции возможно развитие флебита, венозного тромбоза. Реланиум вызывает медикаментозную зависимость, привыкание, нарушение работы органов дыхания, диплопию, снижение массы тела, булимию, угнетение дыхательного центра. При резкой отмене препарата срабатывает «синдром отмены»: тревожность, головные боли, раздражительность, чувство страха, возбуждение, волнение, дисфория, нарушения сна, нервозность, деперсонализация, гиперакузия, расстройства восприятия, парестезии, острый психоз, галлюцинации, судороги, тахикардия, светобоязнь.

У недоношенных детей Реланиум вызывает диспноэ, гипотермию, мышечную гипотензию.

Инструкция по применению Реланиума (Способ и дозировка)

Дозировку рассчитывают в зависимости от реакции на препарат, показания, клинической картины основного и сопутствующих заболеваний, состояния пациента.

В психиатрии Реланиум назначают при фобиях, дисфории, ипохондрических реакциях, истерических реакциях, неврозах дважды в день по 5-10 мг. В некоторых случаях по потребности дозу увеличивают до 60 мг.

Алкогольный абстинентный синдром: в первые сутки трижды в день по 10 мг, затем количество диазепама снижают до 5 мг, трижды в день.

Пациентам с атеросклерозом, ослабленным больным Реланиум показан дважды в день по 2 мг.

В неврологической практике при дегенеративных заболеваниях, спастических состояниях диазепам назначают 2-3 раза в день по 5-10мг.

В ревматологии и кардиологии: лечение стенокардии трижды в день по 2-5 мг; при артериальной гипертонии — трижды в день по 5 мг; при вертебральном синдроме – 4 раза в день по 10 мг.

При инфаркте миокарда Реланиум показан в составе комплексной терапии: начальная дозировка – 10 мг внутривенно, затем препарат назначают 1-3 раза в день по 5-10 мг.

При дефибриляции для премедикации Реланиум вводят внутривенно медленно в количестве 10-30 отдельными дозами.

Начальная дозировка при вертебральном синдроме, спастических состояниях ревматического происхождения составляет 10 мг внутримышечно, после чего переходят на прием таблеток в дозе 5 мг 1-4 раза в день.

При гестозе, климактерических расстройствах, менструальных расстройствах, психосоматических расстройствах в гинекологии и акушерстве: трижды в день по 2-5 мг.

Для облегчения раскрытия шейки матки, облегчения родовой деятельность Реланиум вводят внутримышечно в количестве 20мг.

Инструкция по применению Реланиума предполагает внутривенное (медленно в крупную вену со скоростью 1 мл в минуту) и внутримышечное введение содержимого ампул.

В каждом отдельном случае дозу должен назначать врач.

Передозировка

Проявляется спутанностью сознания, сонливостью, снижением рефлексов, парадоксальным возбуждением, глубоким сном, сниженной реакцией на болевое раздражение, оглушенностью, арефлексией, нарушением зрительного восприятия, апноэ, выраженной слабостью, одышкой, брадикардией, тремором, нистагмом, коллапсом, падением кровяного давления, угнетением дыхательной, сердечной деятельности, комой.

Терапия предусматривает форсированный диурез, промывание желудка, прием энтеросорбентов, поддержание функций организма, ИВЛ.

Специфическим антагонистом является флумазенил, применяемый исключительно в условиях стационара. Флумазенил не назначают пациентам с эпилепсией, принимающих бензодиазепины (препарат мжет спровоцировать эпилептический припадок). Гемодиализ при передозировке не эффективен.

Взаимодействие

Реланиум усиливает угнетающее воздействие нейролептиков, антипсихотиков, седативных средств, этанола, наркотических анальгетиков, антидепрессантов, миорелаксантов на центральную нервную систему.

Обратный эффект отмечается при применении индукторов микросомальных ферментов в печеночной системе.

Антациды не влияют на полноту всасывания диазепама, но снижают скорость всасывания.

Гипотензивные средства усиливают выраженность падения кровяного давления.

При назначении Клозапина отмечается усиление угнетения дыхания.

У пациентов с болезнью Паркинсона Реланиум снижает эффективность леводопы.

Под действием омепразола удлиняется время выведения Реланиума.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре 15-25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Внутривенные вливания препарата Реланиум необходимо осуществлять медленно, в течение одной минуты на каждые пять миллиграмм (соответствует одному миллилитру), желательно в крупную вену. Не рекомендуется проводить беспрерывные внутривенные вливания из-за риска абсорбции препарата и образования осадка.

Недопустимо употребление алкогольсодержащих напитков на весь период лечения. Длительная терапия и патология со стороны почечной и печеночной систем требует контроля уровня ферментов печени, картины крови.

Применение препарата Реланиум в больших количествах в течение длительного времени у пациентов с медикаментозной зависимостью в анамнезе вызывает привыкание.

Категорически запрещена резкая отмена лекарственного средства.

При появлении у пациента чувства страха, мыслей о суициде, тревожности, возбуждения, агрессивности, мышечных судорог, галлюцинаций Реланиум постепенно отменяют.

Реланиум токсичен для плода, вызывает формирование пороков при развитии.

Реланиум ® (Relanium ® )

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в ампулах по 2 мл; в коробке 5, 10 или 50 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная или желто-зеленая жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Оказывает угнетающее действие на ЦНС , реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие ГАМК , являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС .

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы супрамолекулярного ГАМК- бензодиазепин-хлорионофорного рецепторного комплекса, вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Фармакокинетика

После в/м введения диазепам всасывается неполностью и неравномерно (зависит от места введения); при введении в дельтовидную мышцу — абсорбция быстрая и полная. Биодоступность — 90%. C_max в плазме крови после в/м введения достигается через 0,5–1,5 ч с момента введения и в пределах 0,25 ч при в/в введении. Равновесные концентрации достигаются при постоянном приеме через 1–2 нед .

Диазепам и его метаболиты проходят через ГЭБ и плацентарный барьеры, обнаруживаются в грудном молоке в концентрациях, соответствующих 1/10 части концентрации в плазме. Связывание с белками — 98%.

Метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19 , CYP3A4 , CYP3A5 , CYP3A7 до фармакологически очень активного десметилдиазепама и менее активных темазепама и оксазепама.

Выводится почками — 70% (в виде глюкуронидов), в неизмененном виде — 1–2% и менее 10% — с каловыми массами. Т_1/2 десметилдиазепама — 30–100 ч, темазепама — 9,5–12,4 ч и оксазепама — 5–15 ч. Т_1/2 может удлиняться у новорожденных (до 30 ч), пациентов пожилого и старческого возраста (до 100 ч) и у больных с печеночно-почечной недостаточностью (до 4 сут).

При повторном применении накопление диазепама и его активных метаболитов значительное. Относится к бензодиазепинам с длительным Т_1/2 , выведение после прекращения лечения медленное, т.к. метаболиты сохраняются в крови в течение нескольких дней или даже недель.

Показания препарата Реланиум ®

Невротические и неврозоподобные расстройства с проявлением тревоги (лечение).

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой.

Купирование эпилептических припадков и судорожных состояний различной этиологии.

Состояния, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса (столбняк, острые нарушения мозгового кровообращения и др.).

Купирование абстинентного синдрома и делирия при алкоголизме.

Для премедикации и атаралгезии в сочетании с анальгетиками и другими нейротропными препаратами при различных диагностических процедурах, в хирургической и акушерской практике.

В комплексной терапии гипертонической болезни, сопровождающейся тревогой, повышенной возбудимостью, гипертонического криза, спазмов сосудов, климактерических и менструальных расстройств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к производным бензодиазепина, тяжелая форма миастении, кома, шок, закрытоугольная глаукома, явления зависимости в анамнезе (наркотики, алкоголь, за исключением лечения алкогольного абстинентного синдрома и делирия), синдром ночного апноэ, состояние алкогольного опьянения различной степени тяжести, острые интоксикации ЛС , оказывающие угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), тяжелая ХОБЛ (опасность прогрессирования дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, младенческий возраст (до 30 дней включительно), беременность (особенно I и III триместры), период грудного вскармливания.

С осторожностью — абсанс (petit mal) или синдром Леннокса-Гасто (при в/в введении может спровоцировать развитие тонического эпилептического статуса); эпилепсия или эпилептические припадки в анамнезе (начало лечения диазепамом или его резкая отмена могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса), печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные или спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (I и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: особенно у пожилых больных — сонливость, головокружение, повышенная утомляемость; нарушение концентрации внимания; атаксия, дезориентация, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций, антероградная амнезия (развивается более часто, чем при приеме других бензодиазепинов); редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела), астения, мышечная слабость, гипорефлексия, дизартрия; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушения сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулицитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту или гиперсаливация, изжога, икота, гастралгия, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры; нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия, снижение АД .

Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно — в I триместре), угнетение ЦНС , нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Местные реакции: в месте введения — флебит или венозный тромбоз (краснота, припухлость и боль в месте введения).

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела.

При резком снижении дозы и прекращении приема — синдром «отмены» (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, страх, психомоторное возбуждение, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — психотические расстройства). При применении в акушерстве — у новорожденных — мышечная гипотензия, гипотермия, диспноэ.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО , дыхательные аналептики и психостимуляторы снижают активность Реланиума ® .

Со снотворными, седативными средствами, наркотическими анальгетиками, другими транквилизаторами, производными бензодиазепина, миорелаксантами, средствами для общей анестезии, антидепрессантами, нейролептиками, алкоголем — резкое усиление угнетающего действия на ЦНС .

С циметидином, дисульфирамом, эритромицином, флуоксетином, а также с пероральными контрацептивами и эстрогенсодержащими препаратами, которые конкурентно ингибируют метаболизм в печени (процессы окисления) — возможно замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Изониазид, кетоконазол и метопролол — замедление метаболизма Реланиума ® и повышение его плазменной концентрации.

Пропранолол и вальпроевая кислота повышают уровень Реланиума ® в плазме крови.

Рифампицин может усиливать метаболизм Реланиума ® и в результате — снижать его концентрацию в плазме крови.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД .

Клозапин — возможно усиление угнетения дыхания.

При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно увеличение концентрации последних в сыворотке крови и развитие дигиталисной интоксикации (в результате конкурентного связывания с белками плазмы).

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Омепразол удлиняет время выведения диазепама.

Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.

Теофиллин (в низких дозах) может уменьшать седативное действие Реланиума ® .

Фармацевтически несовместим в одном шприце с другими препаратами.

Премедикация диазепамом позволяет снизить дозу фентанила, требующуюся для вводной общей анестезии, и сокращает время наступления общей анестезии.

Способ применения и дозы

В/в, медленно, в крупную вену, со скоростью 5 мг (1 мл)/мин; в/м.

Купирование психомоторного возбуждения, связанного с тревогой, — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

При столбняке: в/м или в/в (струйно или капельно) — по 10–20 мг, каждые 2–8 ч.

При эпилептическом статусе — по 10–20 мг, при необходимости дозу повторяют через 3–4 ч.

Для снятия спазма скелетных мышц: в/м — по 10 мг за 1–2 ч до начала операции.

В акушерстве: в/м — по 10–20 мг при раскрытии шейки матки на 2–3 пальца.

Новорожденным (после 5-й нед жизни): в/в медленно — по 0,1–0,3 мг/кг до максимальной дозы 5 мг, при необходимости инъекции повторяют через 2–4 ч (в зависимости от клинической симптоматики).

Детям от 5 лет и старше: в/в медленно — по 1 мг каждые 2–5 мин до максимальной дозы 10 мг; при необходимости введение повторяют через 2–4 ч.

Передозировка

Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов до арефлексии, снижение реакции на болевые раздражения, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, снижение АД , коллапс, угнетение сердечной и дыхательной (вплоть до апноэ) деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, назначение активированного угля, симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), искусственная вентиляция легких. В качестве специфического антагониста в условиях стационара используют флумазенил. Гемодиализ малоэффективен.

Флумазенил не показан больным эпилепсией, получающим лечение бензодиазепинами. У таких больных флумазенил может вызвать развитие эпилептических припадков.

Меры предосторожности

При назначении диазепама при тяжелых депрессиях требуется соблюдение особой осторожности — возможно использование препарата для реализации суицидальных намерений.

Не рекомендуется проводить непрерывные в/в инфузии — возможно образование осадка и адсорбция препарата ПВХ-материалами инфузионных баллонов и трубок.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и печеночными ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или ЛС . Без особых указаний не следует применять длительно.

Недопустимо резкое прекращение применения из-за риска возникновения синдрома «отмены», но в связи с медленным выведением диазепама из организма его проявления выражены слабее, чем у других бензодиазепинов.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, психомоторное возбуждение, тревога, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон — лечение следует прекратить.

Начало лечения диазепамом или его резкая отмена у больных эпилепсией или с эпилептическими припадками в анамнезе могут ускорять развитие припадков или эпилептического статуса.

Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС плода. Постоянное применение во время беременности может привести к физической зависимости — возможны симптомы «отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Новорожденным не рекомендуется назначать препараты, содержащие бензиловый спирт — возможно развитие токсического синдрома, проявляющегося метаболическим ацидозом, угнетением ЦНС , затруднением дыхания, почечной недостаточностью, гипотензией и, возможно, эпилептическими припадками, а также внутричерепным кровоизлиянием.

Использование в дозах выше 30 мг в течение 15 ч до родов или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания (до апноэ), снижение мышечного тонуса и АД , гипотермию, слабый акт сосания (т.н. «синдром вялого ребенка»).

Пожилым пациентам Реланиум ® следует назначать с особой осторожностью и не следует превышать рекомендуемые дозы.

Противопоказано введение Реланиума ® в артериальное русло из-за возможного развития гангрены.

Следует тщательно оценивать соотношение риска и пользы при назначении беременным, а также больным с заболеваниями печени и почек.

Особые указания

При использовании препарата следует воздерживаться от работы, требующей быстрой психоэмоциональной реакции (вождение транспорта, работа с механизмами).

Во время лечения Реланиумом ® запрещен прием алкоголя.

Условия хранения препарата Реланиум ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Реланиум ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://instrukciya-otzyvy.ru/701-relanium-po-primeneniyu-analogi-ukoly-v-ampulah-rastvor-tabletki-epilepsiya-sudorogi.html
http://medside.ru/relanium
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_2774.htm