Аналоги Реасанз – отзывы, инструкция

0

Аналоги Реасанз – отзывы, инструкция

Реасанз

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Купить Реасанз можно в картонной упаковке, в которой находится 1 флакон с концентратом для инфузионных растворов и вкладыш с рекомендациями по применению. Активным компонентом Реасанз является вещество, именуемое серелаксином. Его дозировка в одном флаконе равна 3,5 миллиграммам. Вспомогательный состав представлен натрием ацетатом тригидратом, водой для инъекций, раствором соляной кислоты и каустической соды. Заказать по выгодной цене Реасанз можно в интернет-аптеке Wer.ru. Мы предлагаем клиентам превосходное быстрое обслуживание от опытных квалифицированных фармацевтов.

Фармакологическое действие

Реасанз относится к группе лекарственных средств, расширяющих мелкие артерии (артериолы) и вены (венулы). Действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов. Активный компонент препарата, именуемый серелаксином, является гибридом, приближенным свойствами к гормону – релаксину Н2. В гема- и почечной циркуляции этот полипептид образует специфические связи с семейством пептидных релаксиновых рецепторов. Он оказывает стимулирующее действие на синтазу оксида азота и прочие каналы с замедленным типом. Способствует активации рецепторов сосудорасширюящих пептидов, группы ЕТ2. Подобный эффект приводит с релаксации сосудистых стенок кровеносной системы и почек, как следствие, уменьшается общее периферическое сосудистое сопротивление и увеличивается показатель произведения ударного объема на частоту сокращений сердца. По результатам клинических тестов установлено, что терапия улучшает ремоделирование соединительных тканей. Это позволяет уменьшить разрастание сердечной мышцы (миокарда) и минимизировать её фиброз. Введение серелаксина приводит к предотвращению воспалительного процесса и повреждения клеток вследствие их окисления. Терапия серелаксином дает улучшенное сопрожение желудочков и артерий, расслабляет гладкую мускулатуру, выстилающую стенки сосудов, способствует нормализации кровоснабжения и лучшему обогащению органов кровью. У больных, страдающих от сердечной дисфункции в компенсированной форме, вливание раствора с серелаксином приводит к улучшению показателей гемодинамики – движения крови по сосудам, возникающее вследствие разности гидростатического давления в различных участках кровеносной системы. Препарат снижает ДЗЛК – давление заклинивания легочных капилляров, а также уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и нормализует почечную функцию. Стоит отметить, что лечение серелаксином уменьшает выраженность и симптоматику сердечной недостаточности в острой форме и проводит к уменьшению доз средств стандартной терапии. Минимизирует риск развития летального исходя вследствие развивающихся сердечных патологий. Приобрести Реасанз в Москве или другом городе России можно в нашей интернет-аптеке. Wer.ru работает уже 17 лет и имеет множество положительных отзывов от клиентов. Обслуживание осуществляют опытные и высококвалифицированные фармацевты, которые при необходимости подберут правильный препарат, расскажут об особенностях его применения или же в случае отсутствия подберут правильную замену. На сайте представлены максимально низкие выгодные цены. На последующие покупки предоставляются дополнительные скидки.

Ссылка по теме:
Аналоги Эксеместан-тева - отзывы, инструкция

Показания

В предоставленной производителем инструкции сказано, что препарат Реасанз следует назначать при наличии у пациентов сердечной недостаточности в острой форме, при которой отмечается нормальный или повышенный уровень кровяного давления (в составе комбинированной терапии, в том числе и с мочегонными средствами).

Противопоказания

Отказаться от лечения Реасанзом и аналогами следует больным с: – различными типами шоковых состояний; – обструкцией ВТЛЖ (выносящий тракт левого желудочка), в том числе с серьезным сужением просвета аорты и утолщением стенки левого/правого желудочка; – недостаточным возрастом (менее 18 лет); – чрезмерной восприимчивостью к активному компоненту лекарства; – аллергией или гиперчувствительностью к вспомогательному составу. В следующих случаях терапия Реасанзом не противопоказана, но требует соблюдение мер предосторожности: – совмещенный прием вазодилататоров и прочих препаратов, снижающих уровень артериального давления; – тяжелые сбои в функционировании почек.

Способ применения и дозы

Реасанз предназначен для внутривенного вливания и может применяться строго в стенах стационарных отделений. Раствор с использованием данного концентрата должен разводиться перед запланированным введением. Помещенный во флакон препарат подразумевает однократное применение. До произведения инфузионного вливания показана нормализация верхнего показателя давления до отметки, не превышающей 125 единиц. Дозировка данного лекарственного средства подбирается в индивидуальном порядке и зависит от веса больного. Рассчитывается она из расхода 30 микрограмм на 1 киллограмм массы, подобная доза является суточной. Реасанз вливается при помощи капельницы на протяжении 2 суток, следовательно, делать следует два последовательных введения вышеописанной дозировки. Скорость инфузии не может превышать 10 миллилитров за 1 час. Пациентам, страдающим от сбоев в функционировании почек в умеренной и легкой форме, препарат может назначаться в стандартном режиме (без уменьшения принимаемой дозы). Печеночная дисфункция не является противопоказанием для назначения лекарства. Данной категории больных вводить раствор необходимо в стандартном дозировке, рассчитанной исходя из веса тела. Раса и половая принадлежность не являются показанием для корректировки дозировки. Преклонный возраст больного не требует изменения режима дозирования. В педиатрической практике данный препарат использоваться не может, поскольку не установлено действие на детский организм и безопасность такого лечения.

Ссылка по теме:
Аналоги Фолацин - отзывы, инструкция

Побочные действия

В отзывах пациентов о препарате Реасанз отмечена хорошая переносимость. Тем не менее, у многих больных терапия приводила к снижению уровня артериального давления. Обычно возникающая побочная симптоматика имеет легкую или умеренную форму, только у 5,4% пациентов лечение прекращалось из-за тяжелых реакций. По результатам клинических экспериментов установлено, что терапия препаратом существенно не меняет результаты лабораторных анализов, она не нарушает электролитный баланс и биохимию крови, не приводит к печеночной дисфункции и рост концентрации сахара в организме. Лечение серелаксином у некоторых пациентов приводило к чрезмерному снижению уровня калия, гемоглобина и эритроцитов в крови. У многих вливание раствора провоцировало падение показателей верхнего кровяного давления (более 40 единиц). Подобное состояние развивалось в основном на 13-17 часу инфузионного введения и корректировалось с помощью изменения скорости вливания или полной отменой лекарства. Стоит отметить, что только у 12% больных побочная симптоматика лечения требовала принятия дополнительных терапевтических мер, проявляющихся во вливании кардиотоников и применения методик, направленных на поддержку нормального кровообращения.

Передозировка

Инфузионное вливание Реасанза в дозировке, существенно превышающей норму, может привести к чрезмерному снижению показателя верхнего кровяного давления. При развитии подобной симптоматики показано назначение поддерживающего лечения, представленного в виде капельниц со специальными растворами, в том числе с кардиотониками и средствами, поддерживающими кровообращение.

Лекарственное взаимодействие

В доклинических экспериментах не установлено, что при совмещении серелаксина с дигоксином и препаратами, ингибирующими реакцию ангиотензинпревращающего фермента, происходит снижение всасывания и эффективности средств. Отмечается нормальное взаимодействие описываемого в инструкции лекарства с рецепторными антагонистами ангиотензина II. При совмещении серелаксина с блокаторами бета-адренорецепторов не снижается клиренс обоих препаратов. Хорошее взаимодействие с серелаксином имеют также мочегонные калийсберегающие средства и антагонисты кальция. Вазодилататоры и кардиотоники, принадлежащие к группе негликозидов, не изменяют эффективность Реасанза. Другие исследования по влиянию на фармакокинетические показатели серелаксина не осуществлялись. Следовательно, неизвестно, как данный препарат взаимодействует с лекарствами, влияющими на функционирование ферментов, семейства цитохром Р450. Следует отметить, что инфузионное вливание серелаксина не может сочетаться с другими растворами и воспроизводиться через одну капельницу и систему. Также во внутривенный катетер не стоит вводить прочие лекарственные средства.

Ссылка по теме:
Аналоги Доксазозин-тева - отзывы, инструкция

Особые указания

Поскольку введение данного лекарственного средства может провоцировать снижение показателей систолического и диастолического кровяного давления, то в период осуществления терапии показан их регулярный мониторинг. Клинические исследования показали, что внутривенное вливание раствора с серелаксином некоторым пациентам приводило к чрезмерному падению уровня их артериального давления. Обычно подобное состояние не сопровождалось изменением других показателей. В случае если верхние показатели давления относительно предшествующего уровня упали более чем на 40 единиц, но находятся в пределах 100 единиц, показано снижение скорости инфузионного вливания на 50%. Если давление снизилось до уровня меньше 100 единиц, то терапия данным лекарственным средством прекращается. В инструкции Реасанза сказано, что он может совмещаться с лекарствами, способствующими расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и снижающими уровень артериального давления, но только с соблюдением мер предосторожности. Поскольку терапия описываемым препаратом может привести к нарушению гемодинамики, то его назначение пациентам, страдающим от тяжелых сбоев в функционировании сердца, в частности с митральными пороками, недавно перенесенным инсультом и прочими патологиями, возможно, но лишь тогда, когда польза преобладает над существующими рисками. Тяжелая почечная дисфункция требует соблюдения мер предосторожности в период терапии серелаксином. Не установлено, может ли данное лекарственное средство повторно вводиться больным, страдающим от сердечной недостаточности в острой форме. В ходе клинических исследований было установлено, что антитела, нейтрализующие действие серелаксина, были только у 1 больного с сердечной дисфункцией. Он получал внутривенное вливание препарата на протяжении 2 суток. Тем не менее, подобные белковые соединения плазмы, не минимизировали эффект терапии. У тех пациентов, которым раствор вливался 2-недельным курсом подкожно, такие антитела были обнаружены практически у половины. Подобная реакция не изменяла безопасность лечения. В официальной инструкции этого лекарства не сказано, стоит ли в период лечения отказаться от вождения и управления ответственной техникой и механизмами. Тем не менее, если инфузии Реасанзом нарушают степень концентрации или воздействуют на работу центральной нервной системы и органов зрительного восприятия, то от подобной деятельности следует воздержаться.

Ссылка по теме:
Повидон-йод - отзывы, инструкция

Сроки и условия хранения

Флакон с концентратом Реасанз держать подальше от доступа детей и солнечного света. Хранить необходимо при температурном режиме, не превышающем показатели в +2-+8 °С. При соблюдении вышеуказанных условий препарат годен в течение 2 лет. По окончанию указанной на флаконе даты лекарство применяться не может.

Условия отпуска из аптек

Данное лекарственное средство отпускается фармацевтами из аптечных пунктов только при наличии выписанного доктором рецепта.

Реасанз (Reasanz) – инструкция по применению

Международное наименование: Reasanz

Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий от бесцветного до коричневато-желтого цвета, прозрачный. В 1 флаконе (3,5 мл) содержится 3,5 мг серелаксина. Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат – 9.52 мг, вода д/и – до 3.5 мл, хлористоводородной кислоты раствор 1М – до pH 5, натрия гидроксида раствор 1М – до pH 5.

Объем флакона из бесцветного стекла 3.5 мл. Упакован в картонную пачку.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие препарата Реасанз

Периферический вазодилататор. Серелаксин представляет собой рекомбинантную молекулу, которая идентична нативному пептидному гормону релаксину-2 человека. В почечном и системном кровотоке, а также в эпителии почек, релаксин-2 связывается со специфическим рецептором RXFP1, сопряженным с G-белком. Связываясь с этим рецептором, релаксин-2 стимулирует быстрые сигнальные пути, приводящие к активации NO-синтазы, а также сигнальные пути замедленного типа, приводящие к стимуляции рецепторов эндотелина типа В и экспрессии ангиогенных факторов роста и матриксных металлопротеиназ (желатиназ). Эти пути обусловливают релаксацию стенок сосудов системного кровотока и сосудов почек, что ведет к уменьшению ОПСС и увеличению сердечного выброса. Кроме того, по данным экспериментальных исследований, серелаксин оказывает благоприятное воздействие на процессы ремоделирования соединительной ткани, в результате чего уменьшаются гипертрофия и фиброз миокарда. Кардиопротекторное действие препарата, вероятно, также опосредовано предотвращением воспаления и окислительного стресса.

Ссылка по теме:
Фамотидин-акос - отзывы, инструкция

Вазоактивные свойства релаксина-2 подтверждены исследованиями адаптационных возможностей сосудистого русла женщин при беременности. Полагают, что временное повышение концентрации релаксина-2 в плазме крови в I триместре беременности, достигающее 6 мг/мл, обусловливает снижение ОПСС и увеличение сердечного выброса, что обеспечивает транспорт достаточного количества кислорода к фетоплацентарному комплексу.

Терапевтическое применение серелаксина при сердечной недостаточности основано на том, что при достижении концентрации серелаксина в сыворотке крови около 18 нг/мл улучшается желудочково-артериальное сопряжение, процессы вазорелаксации, кровоток и перфузия органов. Имеющиеся данные о повышенной продукции сердечного релаксина-2 и увеличении его концентрации в кровотоке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью указывают на наличие естественной компенсаторной роли релаксина-2 при сердечной недостаточности.

У пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью, получавших серелаксин в дозах от 10 до 960 мкг/кг/сут в рамках открытого клинического исследования, отмечалась тенденция к улучшению гемодинамических показателей (в частности, к снижению давления заклинивания легочной артерии, снижению ОПСС и увеличению сердечного индекса), а также улучшению показателей функции почек (снижению концентрации креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови и мочевой кислоты).

В клиническом исследовании у пациентов с острой сердечной недостаточностью (ОСН), госпитализированных с одышкой в покое или при минимальной физической нагрузке, систолическим АД выше 125 мм рт.ст. и нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (расчетная СКФ — 30-75 мл/мин/1.73 м 2 ), на фоне применения серелаксина отмечалось статистически значимое снижение выраженности одышки, тенденция к снижению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности, в частности, снижение частоты ухудшения течения сердечной недостаточности, уменьшение проявлений нарушений циркуляции крови в малом и большом кругах кровообращения (в т.ч. отека легких, хрипов в легких, набухания и патологической пульсации шейных вен), а также достоверное снижение срока госпитализации.

Ссылка по теме:
Нутриция нутрилон премиум джуниор 3 - отзывы, инструкция

Снижение выраженности признаков и симптомов острой сердечной недостаточности сопровождалось достоверным снижением потребности в применении стандартных средств лечения ОСН. Суммарная доза диуретиков для в/в введения, применявшихся в первые 5 дней после начала инфузии серелаксина, была достоверно ниже, чем в группе применения плацебо. Доля пациентов с усугублением признаков и/или симптомов сердечной недостаточности, которым до 5-го дня после инфузии требовалось увеличить интенсивность в/в терапии сердечной недостаточности или механической вентиляции легких или мер, направленных на поддержание кровообращения, в группе применения серелаксина была достоверно ниже, чем в группе применения плацебо.

В ходе исследования было показано, что применение серелаксина снижает риск сердечно-сосудистой смертности на 37%, причем разница в показателе смертности вследствие сердечно-сосудистых причин была выявлена уже к 5-му дню после инфузии и наблюдалась вне зависимости от пола или возраста.

Фармакокинетика

C ss в сыворотке крови достигались через 4-6 ч после начала в/в инфузии. У здоровых добровольцев и у пациентов с сердечной недостаточностью, получавших серелаксин в виде в/в инфузии, AUC и общий клиренс серелаксина в равновесном состоянии были примерно одинаковыми.

У здоровых добровольцев V d в равновесном состоянии после в/в инфузии серелаксина составлял 0.267-0.339 л/кг, а у пациентов с острой сердечной недостаточностью — 0.593 л/кг.

AUC и C ss серелаксина увеличивались пропорционально дозе. Значения общего клиренса и V d в равновесном состоянии в диапазоне доз 10-960 мкг/кг/сут оставались постоянными.

Специальных исследований метаболизма серелаксина не проводилось. Основным путем его метаболизма, по-видимому, является катаболизм пептидазами и протеазами в разных тканях организма, включая печень и почки. Предполагается, что in vivo серелаксин распадается с образованием небольших пептидов и аминокислот и утилизируется тем же путем, что и эндогенный релаксин-2 человека.

Ссылка по теме:
Аналоги Ракстан-сановель - отзывы, инструкция

Серелаксин быстро выводится из организма. T 1/2 по окончании в/в введения составляет от 7 до 15.9 ч. По данным клинических исследований плазменный клиренс серелаксина составляет от 82 до 229 мл/кг/ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Возраст пациентов не оказывает влияния на фармакокинетику серелаксина.

Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику серелаксина изучали у пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени, оцениваемыми по шкале Чайлд-Пью (от 5 до 15 баллов), в сравнении со здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени. Нарушения функции печени на фармакокинетику серелаксина не влияли.

Не получено данных, указывающих на то, что нарушения функции почек легкой или средней степени тяжести влияют на клиренс серелаксина. Исследований серелаксина у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени не проводилось.

Различий в клиренсе серелаксина у мужчин и женщин не выявлено.

Различий в клиренсе серелаксина между этническими подгруппами не выявлено.

По данным популяционного анализа фармакокинетики не выявлено зависимости клиренса серелаксина от индекса массы тела.

Острая сердечная недостаточность у пациентов с нормальным или повышенным АД одновременно со стандартной терапией острой сердечной недостаточности, в т.ч. “петлевыми” диуретиками.

Противопоказания к применению

Шок различной этиологии; обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. аортальный стеноз тяжелой степени, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности); повышенная чувствительность к серелаксину или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.

С осторожностью следует применять препарат одновременно с вазодилатирующими и/или антигипертензивными средствами.

У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени (расчетная скорость клубочковой фильтрации (рСКФ) 2 ) применение возможно лишь в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Ссылка по теме:
Отзыв Лозартан-тева - отзывы, инструкция

Режим дозирования и способ применения препарата Реасанз

Реасанз предназначен для применения в стационаре, только для в/в введения.

Препарат следует разводить непосредственно перед применением.

Содержимое флакона предназначено только для однократного применения.

Перед применением препарата Реасанз следует стабилизировать систолическое АД на уровне выше 125 мм рт.ст.

Дозу препарата Реасанз следует подбирать, исходя из массы тела пациента (см. Таб. 1). Препарат следует вводить в виде непрерывной в/в инфузии в течение 48 ч. Рекомендуемая доза составляет 30 мкг/кг/сут. Следует проводить две последовательные в/в инфузии (по 24 ч каждая) при постоянной скорости введения 10 мл/ч.

Таблица 1. Объем препарата Реасанз, концентрата для приготовления раствора для инфузии, который следует развести в 250 мл 5% стерильного раствора декстрозы (глюкозы) для приготовления одной 24-часовой в/в инфузии

Реасанз (Reasanz) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Реасанз

Концентрат для приготовления раствора для инфузий от бесцветного до коричневато-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат – 9.52 мг, вода д/и – до 3.5 мл, хлористоводородной кислоты раствор 1М – до pH 5, натрия гидроксида раствор 1М – до pH 5.

3.5 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор. Серелаксин представляет собой рекомбинантную молекулу, которая идентична нативному пептидному гормону релаксину-2 человека. В почечном и системном кровотоке, а также в эпителии почек, релаксин-2 связывается со специфическим рецептором RXFP1, сопряженным с G-белком. Связываясь с этим рецептором, релаксин-2 стимулирует быстрые сигнальные пути, приводящие к активации NO-синтазы, а также сигнальные пути замедленного типа, приводящие к стимуляции рецепторов эндотелина типа В и экспрессии ангиогенных факторов роста и матриксных металлопротеиназ (желатиназ). Эти пути обусловливают релаксацию стенок сосудов системного кровотока и сосудов почек, что ведет к уменьшению ОПСС и увеличению сердечного выброса. Кроме того, по данным экспериментальных исследований, серелаксин оказывает благоприятное воздействие на процессы ремоделирования соединительной ткани, в результате чего уменьшаются гипертрофия и фиброз миокарда. Кардиопротекторное действие препарата, вероятно, также опосредовано предотвращением воспаления и окислительного стресса.

Ссылка по теме:
Бонджигар - отзывы, инструкция

Вазоактивные свойства релаксина-2 подтверждены исследованиями адаптационных возможностей сосудистого русла женщин при беременности. Полагают, что временное повышение концентрации релаксина-2 в плазме крови в I триместре беременности, достигающее 6 мг/мл, обусловливает снижение ОПСС и увеличение сердечного выброса, что обеспечивает транспорт достаточного количества кислорода к фетоплацентарному комплексу.

Терапевтическое применение серелаксина при сердечной недостаточности основано на том, что при достижении концентрации серелаксина в сыворотке крови около 18 нг/мл улучшается желудочково-артериальное сопряжение, процессы вазорелаксации, кровоток и перфузия органов. Имеющиеся данные о повышенной продукции сердечного релаксина-2 и увеличении его концентрации в кровотоке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью указывают на наличие естественной компенсаторной роли релаксина-2 при сердечной недостаточности.

У пациентов с компенсированной сердечной недостаточностью, получавших серелаксин в дозах от 10 до 960 мкг/кг/сут в рамках открытого клинического исследования, отмечалась тенденция к улучшению гемодинамических показателей (в частности, к снижению давления заклинивания легочной артерии, снижению ОПСС и увеличению сердечного индекса), а также улучшению показателей функции почек (снижению концентрации креатинина в сыворотке крови, азота мочевины крови и мочевой кислоты).

В клиническом исследовании у пациентов с острой сердечной недостаточностью (ОСН), госпитализированных с одышкой в покое или при минимальной физической нагрузке, систолическим АД выше 125 мм рт.ст. и нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (расчетная СКФ — 30-75 мл/мин/1.73 м 2 ), на фоне применения серелаксина отмечалось статистически значимое снижение выраженности одышки, тенденция к снижению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности, в частности, снижение частоты ухудшения течения сердечной недостаточности, уменьшение проявлений нарушений циркуляции крови в малом и большом кругах кровообращения (в т.ч. отека легких, хрипов в легких, набухания и патологической пульсации шейных вен), а также достоверное снижение срока госпитализации.

Ссылка по теме:
Аналоги Алфит 17 гипотензивный - отзывы, инструкция

Снижение выраженности признаков и симптомов острой сердечной недостаточности сопровождалось достоверным снижением потребности в применении стандартных средств лечения ОСН. Суммарная доза диуретиков для в/в введения, применявшихся в первые 5 дней после начала инфузии серелаксина, была достоверно ниже, чем в группе применения плацебо. Доля пациентов с усугублением признаков и/или симптомов сердечной недостаточности, которым до 5-го дня после инфузии требовалось увеличить интенсивность в/в терапии сердечной недостаточности или механической вентиляции легких или мер, направленных на поддержание кровообращения, в группе применения серелаксина была достоверно ниже, чем в группе применения плацебо.

В ходе исследования было показано, что применение серелаксина снижает риск сердечно-сосудистой смертности на 37%, причем разница в показателе смертности вследствие сердечно-сосудистых причин была выявлена уже к 5-му дню после инфузии и наблюдалась вне зависимости от пола или возраста.

Фармакокинетика

Css в сыворотке крови достигались через 4-6 ч после начала в/в инфузии. У здоровых добровольцев и у пациентов с сердечной недостаточностью, получавших серелаксин в виде в/в инфузии, AUC и общий клиренс серелаксина в равновесном состоянии были примерно одинаковыми.

У здоровых добровольцев Vd в равновесном состоянии после в/в инфузии серелаксина составлял 0.267-0.339 л/кг, а у пациентов с острой сердечной недостаточностью — 0.593 л/кг.

AUC и Css серелаксина увеличивались пропорционально дозе. Значения общего клиренса и Vd в равновесном состоянии в диапазоне доз 10-960 мкг/кг/сут оставались постоянными.

Специальных исследований метаболизма серелаксина не проводилось. Основным путем его метаболизма, по-видимому, является катаболизм пептидазами и протеазами в разных тканях организма, включая печень и почки. Предполагается, что in vivo серелаксин распадается с образованием небольших пептидов и аминокислот и утилизируется тем же путем, что и эндогенный релаксин-2 человека.

Ссылка по теме:
Аналоги Фолацин - отзывы, инструкция

Серелаксин быстро выводится из организма. T1/2 по окончании в/в введения составляет от 7 до 15.9 ч. По данным клинических исследований плазменный клиренс серелаксина составляет от 82 до 229 мл/кг/ч.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Возраст пациентов не оказывает влияния на фармакокинетику серелаксина.

Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику серелаксина изучали у пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени, оцениваемыми по шкале Чайлд-Пью (от 5 до 15 баллов), в сравнении со здоровыми добровольцами с нормальной функцией печени. Нарушения функции печени на фармакокинетику серелаксина не влияли.

Не получено данных, указывающих на то, что нарушения функции почек легкой или средней степени тяжести влияют на клиренс серелаксина. Исследований серелаксина у пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени не проводилось.

Различий в клиренсе серелаксина у мужчин и женщин не выявлено.

Различий в клиренсе серелаксина между этническими подгруппами не выявлено.

По данным популяционного анализа фармакокинетики не выявлено зависимости клиренса серелаксина от индекса массы тела.

Источники:

http://wer.ru/opisanie/reasanz/
http://www.medicinform.net/spravka/r/r143.htm
http://www.vidal.ru/drugs/reasanz__41976

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *