Аналоги Пиперациллин-тазобактам – отзывы, инструкция

Тазоцин – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер:

МНН или группировочное название:

Торговое название:

Лекарственная форма:

Состав на один флакон 2 г + 0,25 г

Состав на один флакон 4 г + 0,5 г

Описание:

Фармакологическая группа:

Код ATХ:

Фармакологические свойства

Тазоцин активен против:
Грамотрицательных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу штаммов, Escherichia coli, Citrobacterspp. (в том числеCitrobacterfreundii, Citrobacterdiversus), Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (в том числе Enterobactercloacae, Enterobacteraerogenes), Proteusvulgaris, Proteusmirabilis, Providenciarettgery, Providenciastuartii,Plesiomonasshigelloides, Morganellamorganii, Serratiaspp. (в том числе Serratiamarcescens, Serratialiquifaciens), Salmonellaspp., Shigellaspp., Pseudomonasaeruginosa и другие Pseudomonasspp. (в том числе Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens), Xanthamonas maltophilia, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella spp. (в том числе Branhamella catarrhalis), Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Pasteurella multocida, Yersinia spp., Campylobacter spp., Gardnerella vaginalis.
In vitro была отмечена синергичная активность комбинации пиперациллин/тазобактам и аминогликозидов в отношении мультирезистентных Pseudomonas aeruginosa.

Грамположительных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу штаммов Streptococcus spp. (в том числеStreptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes, Streptococcusbovis, Streptococcusagalactiae, Streptococcusviridanceгруппы С, группы G), Enterococcusspp. (Enterococcusfaecalis, Enterococcusfaecium), Staphylococcusaureus(чувствительный к метициллину),Staphylococcussaprophyticus, Staphylococcusepidermidis(коагулазонегативные), Сorynebacteria spp.,Listeriamonicytogenes,Nocardiaspp.

Анаэробных бактерий: продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазу, таких как Bacteroidesspp. (Bacteroidesbivius, Bacteroidesdisiens, Bacteroidescapillosus, Bacteroidesmelaninogenicus,Bacteroidesoralis, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides asaccharolyticus), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Eubacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile, Clostridium parfringens), Veilonella spp. и Actynomyces spp.

Ниже приведены минимальные ингибирующие концентрации (MIC)
* Уровень распространенности приобретенной резистентности может варьировать в разных географических зонах и периодах времени для отдельных видов.

Фармакокинетика
Распределение
Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме в равновесном состоянии представлены в таблицах 1 – 2. Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме достигаются сразу же после завершения внутривенного введения. Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

Таблица 1

Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после пятиминутного внутривенного введения пиперациллина/тазобактама

Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)

Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)
**Окончание 5 минутного введения

Таблица 2

Уровни равновесных концентраций в плазме у взрослых после тридцатиминутного внутривенного введения пиперациллина/тазобактама

Уровни концентрации пиперациллина в плазме (мкг/мл)

Уровни концентрации тазобактама в плазме (мкг/мл)
**Окончание 30 минутного введения

При увеличении дозы комбинации пиперациллин 2г/тазобактам 0,25 г до 4 г/0,5 г, соответственно, наблюдается непропорциональное увеличение уровней (приблизительно на 28%) концентрации пиперациллина и тазобактама.

Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет приблизительно 30%, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина – на связывание тазобактама.

Пиперациллин/тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе, в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, женской репродуктивной системы (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100% концентрации в плазме.

Данных о проникновении через гематоэнцефалический барьер нет.

Биотрансформация
В результате метаболизма пиперациллин превращается в обладающее низкой активностью дезэтиловое производное; тазобактам – в неактивный метаболит.

Выведение
Пиперациллин и тазобактам выводятся почками посредством клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68% принятой дозы обнаруживается в моче. Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся посредством почечной экскреции, 80% принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество в виде метаболитов. Пиперациллин, тазобактам и дезэтилпиперациллин также экскретируются с желчью.

После назначения однократной и повторных доз Тазоцина здоровым испытуемым период полувыведения пиперациллина и тазобактама из плазмы варьировал от 0,7 до 1,2 часов и не зависел от дозы препарата или продолжительности инфузии. При снижении клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама удлиняется.

Нарушение функции почек
По мере снижения клиренса креатинина периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама возрастают, соответственно, в 2 и 4 раза, по сравнению с таковыми у пациентов с нормальной функцией почек.

Во время гемодиализа выводится от 30 до 50% пиперациллина и 5% дозы тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится, соответственно, около 6 и 21% пиперациллина и тазобактама, причем 18% тазобактама выводится в форме его метаболита.

Нарушение функции печени
Хотя у пациентов с нарушением функции печени периоды полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличиваются, корректировки дозы не требуется.

Показания к применению

Взрослые и дети старше 12 лет:

• Инфекции нижних дыхательных путей;
• Инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);
• Интраабдоминальные инфекции;
• Инфекции кожи и мягких тканей;
• Септицемия;
• Гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);
• Бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);
• Инфекции костей и суставов;
• Смешанные инфекции (вызванные грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).

Дети в возрасте от 2 до 12 лет:

• Интраабдоминальные инфекции;
• Инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).

Противопоказания

С осторожностью

Почечная недостаточность (клиренса креатинина ниже 20 мл/мин).

Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

Совместное назначение высоких доз антикоагулянтов.

Применение при беременности и в период лактации

Период лактации.
Пиперациллин в низких концентрациях секретируется с грудным молоком; выделение тазобактама в молоко не изучено. Кормящим женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для вскармливаемого ребенка, либо на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Дозы препарата и продолжительность лечения определяются тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек
Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина/ 1,5 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений каждые 6-8 часов.

Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции. Суточная доза может достигать 18 г пиперациллина/ 2,25 г тазобактама, которую разделяют для нескольких введений.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет.
При нейтропении:
У больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг с лихорадкой, возникшей на фоне нейтропении, доза Тазоцина составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на килограмм массы тела, которую вводят каждые 6 часов в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида.

У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой, и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.

При интраабдоминальной инфекции: У детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 100 мг пиперациллина/12,5 мг тазобактама на килограмм массы тела каждые 8 часов.

Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек назначают такую же дозу, как взрослым.

Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции.

Нарушение функции почек
Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек.

Рекомендуемые дозы препарата для взрослых и детей (масса тела > 50 кг) при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин.)

Рекомендуемые дозы пиперациллина/тазобактама

Пиперациллин + Тазобактам

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к пиперациллину/тазобактаму микроорганизмами.

Взрослые и дети старше 12 лет:

– Инфекции нижних дыхательных путей;

– Инфекции мочевыводящих путей (осложненные и неосложненные);

– Инфекции кожи и мягких тканей;

– Гинекологические инфекции (включая эндометрит и аднексит в послеродовом периоде);

– Бактериальные инфекции у пациентов с нейтропенией (в комбинации с аминогликозидами);

– Инфекции костей и суставов;

– Смешанные инфекции (вызванные, грамположительными/грамотрицательными аэробными и анаэробными микроорганизмами).

Дети в возрасте от 2 до 12 лет:

– Инфекции на фоне нейтропении (в комбинации с аминогликозидами).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Противопоказания

– повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (в том числе, к пенициллинам, цефалоспоринам), другим компонентам препарата или к ингибиторам бета-лактамаз.

– детский возраст до 2 лет.

Пиперациллин + Тазобактам назначают с осторожностью:

– при тяжелых кровотечениях (в том числе, в анамнезе),

– муковисцидозе (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи),

– детям возраст старше 2 лет,

– при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

– пациентам, находящимся на гемодиализе;

– при совместном применении высоких доз антикоагулянтов;

Беременным женщинам препарат можно назначать лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации необходимо на время лечения прекратить грудное вскармливание.

Как применять: дозировка и курс лечения

Пиперациллин + Тазобактам вводят внутривенно медленно струйно в течение не менее чем 3-5 минут, или капельно в течение 20-30 минут.

Продолжительность лечения определяется тяжестью инфекционного процесса и динамикой клинических и бактериологических показателей.

Взрослые и дети старше 12 лет с нормальной функцией почек

Рекомендуемая доза препарата, которую назначают каждые 8 часов, составляет 4,5 г (4 г пиперациллина/0,5 г тазобактама).

Общая суточная доза зависит от тяжести и локализации инфекции и может варьировать от 2,25 г (2 г пиперациллина/0,25 г тазобактама) до 4,5 г (4 г пиперациллина/0,5 г тазобактама) препарата, вводимых каждые 6 или 8 часов.

Дети в возрасте от 2 до 12 лет.

У больных детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг с лихорадкой, возникшей на фоне нейтропении, доза препарата составляет 90 мг (80 мг пиперациллина/10 мг тазобактама) на килограмм массы тела, которую вводят каждые 6 часов в комбинации с соответствующей дозой аминогликозида.

У детей с массой тела более 50 кг доза соответствует взрослой, и вводят ее в комбинации с аминогликозидами.

При интраабдоминальной инфекции у детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 112,5 мг/кг препарата (100 мг пиперациллина/12,5 мг тазобактама) каждые 8 часов.

Детям с массой тела более 40 кг и нормальной функцией почек назначают такую же дозу, как взрослым, т.е. 4,5 г препарата (4 г пиперациллина/0,5 г тазобактама) каждые 8 часов. Лечение следует проводить не менее 5 дней и не более 14 дней, с учетом того, что введение препарата продолжают в течение, по крайней мере, еще 48 часов после исчезновения клинических признаков инфекции.

Нарушение функции почек

Больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, дозу и частоту введения следует корректировать с учетом степени нарушения функции почек:

клиренс креатинина 20-40 мл/мин – 12 г/1,5 г/сутки (4 г/0,5 г через каждые 8 часов);

клиренс креатинина 50 мл/мин – 112,5 мг/кг (100 мг пиперациллина/12,5 мг тазобактама) каждые 8 часов;

ПИПЕРАЦИЛЛИН + ТАЗОБАКТАМ

ПИПЕРАЦИЛЛИН + ТАЗОБАКТАМ Инструкция

— гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, цефалоспоринам, другим ингибиторам бета-лактамных антибиотиков);

— детский возраст (до 2 лет).

C осторожностью: тяжелые кровотечения (в т.ч. в анамнезе), муковисцидоз (повышенный риск развития гипертермии и кожной сыпи), псевдомембранозный колит, ХПН, беременность, период лактации.

Симптомы: возбуждение, судороги.

Лечение: симптоматическое, в т.ч. назначение противоэпилептических лекарственных средств (включая диазепам или барбитураты), гемодиализ или перитонеальный диализ.

В/в медленно струйно (в течение 3-5 мин) или капельно (в течение не менее 20-30 мин).

Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 12 г пиперациллина и 1.5 г тазобактама: по 2.25 г (2 г пиперациллина и 0.25 г тазобактама) каждые 6 ч или по 4.5 г (4 г пиперациллина и 0.5 г тазобактама) каждые 8 ч.

При инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, показано дополнительное назначение аминогликозидов.

При ХПН суточные дозы пиперациллина/тазобактама корректируют в зависимости от КК: при КК 20-80 мл/мин – 12 г/1.5 г/сут (по 4 г/0.5 г каждые 8 ч), при КК менее 20 мл/мин – 8 г/1 г/сут (по 4 г/0.5 г каждые 12 ч).

Для больных, находящихся на гемодиализе, максимальная доза составляет 8 г пиперациллина и 1 г тазобактама. Поскольку во время гемодиализа 30-50% пиперациллина вымывается через 4 ч, необходимо назначение 1 дополнительной дозы 2 г пиперациллина и 0.25 г тазобактама после каждого сеанса диализа.

Курс лечения – обычно 7-10 дней, по показаниям может быть увеличен до 14 дней.

Для приготовления раствора для в/в введения в качестве растворителей используют 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, стерильную воду д/и. Для в/в струйного введения содержимое флакона, содержащего 2.25 г препарата, разводят в 10 мл одного из вышеуказанных растворов. Для в/в капельного введения содержимое флакона, содержащего 2.25 или 4.5 г препарата разводят соответственно в 10 или 20 мл 0.9% раствора натрия хлорида, полученный раствор в дальнейшем растворяют в 50 мл одного из указанных растворов, или в 5% растворе декстрозы в воде, или в смеси 5% раствора декстрозы и 0.9% натрия хлорида.

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Источники:

http://medi.ru/instrukciya/tazocin_15121/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51851.html
http://www.medsovet.info/herb/22713