Аналоги Пилотимол – отзывы, инструкция
Аналоги Пилотимол – отзывы, инструкция
Пилотимол
Показания к применению
Открыто- и закрытоугольная глаукома; вторичная глаукома (в т.ч. на фоне афакии); гипертензия внутриглазная (в т.ч. в послеоперационном периоде).
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый ирит, ХОБЛ, бронхиальная астма; синусовая брадикардия, AV блокада II-III ст., ХСН, кардиогенный шок, возраст до 18 лет.
Как применять: дозировка и курс лечения
По 1 кап в пораженный глаз 2 раза в сутки. После достижения стабильного удовлетворительного внутриглазного давления (через 4 нед после начала лечения) назначают поддерживающую дозу – по 1 кап в пораженный глаз 1 раз в сутки.
Фармакологическое действие
Комбинированный противоглаукомный препарат для местного применения. Пилокарпин – м-холиностимулятор, при местном применении вызывает сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к увеличению угла передней камеры глаза, изменению конфигурации трабекулярной зоны; усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению внутриглазного давления. Тимолол – бета-адреноблокатор, уменьшает образование внутриглазной жидкости, снижает внутриглазное давление.
При системном всасывание может оказывать системные действия, характерные для М-холиностимуляторов и бета-адреноблокаторов.
Побочные действия
Жжение, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, гиперемия конъюнктивы, индуцированная миопия; снижение остроты зрения при недостаточном освещении (вследствие миоза); ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки. При длительном применении – помутнение хрусталика; анестезия роговицы, точечный кератит, синдром “сухих глаз”, аллергический блефароконъюнктивит, дерматит век; тошнота, рвота, диарея; повышенное потоотделение, слюнотечение; снижение АД; головная боль, астения, гиперемия слизистой оболочки полости носа; бронхоспазм; аритмии; галлюцинации, спутанность сознания.
Особые указания
Перед началом лечения накануне отменяют др. противоглаукомные ЛС.
Оценку эффективности действия следует проводить через 4 нед после начала лечения. Измерение внутриглазного давления проводят в разное время суток. При длительном назначении возможно развитие резистентности.
Препарат может вызывать “куриную”слепоту (следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в условиях недостаточной освещенности).
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч до операции, т.к. тимолол усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков.
Пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует их удалять перед применением капель и использовать через 15 мин после закапывания.
Взаимодействие
БМКК повышают риск развития нарушения AV проводимости и артериальной гипотензии.
ЛС, нарушающие депонирование катехоламинов (резерпин), – выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), брадикардия, головокружение.
Одновременное применение бета-адреноблокаторов системного действия приводит к усилению их фармакологического эффекта.
Вопросы, ответы, отзывы по препарату Пилотимол
Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.
ПИЛОТИМОЛ
Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0.1 мг, натрия цитрат д/и – 5.79 мг, лимонная кислота – 1.12 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 0.1 мг, вода д/и – до 1 мл.
5 мл – флакон-капельницы полимерные (1) – пачки картонные.
Капли глазные в виде прозрачной или слегка опалесцирующей, бесцветной или слегка окрашенной жидкости.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0.1 мг, натрия цитрат – 5.79 мг, лимонная кислота – 1.12 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 0.1 мг, натрия хлорид – 4 мг, вода д/и – до 1 мл.
5 мл – флакон-капельницы полимерные (1) – пачки картонные.
Противоглаукомный препарат, содержит два активных вещества.
Пилокарпин – холинергическое средство, стимулирующее м-холинорецепторы. При закапывании в глаз пилокарпин вызывает миоз и спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление. Уменьшение внутриглазного давления вызывается сокращением ресничной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, что приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной ткани, облегчая таким образом отток водянистой влаги. Действие пилокарпина продолжается от 4 до 14 ч.
Тимолол – бета-адреноблокатор, предотвращает связывание симпатомиметических нейромедиаторов с β1– и β2-адренорецепторами. Снижает внутриглазное давление, уменьшая продукцию водянистой влаги. Локализация действия тимолола – β2-адренорецепторы в ресничном теле. Проникая в системный кровоток путем абсорбции через слизистую оболочку глаза, носа и слезного тракта, может вызывать системные эффекты, характерные для бета-адреноблокаторов.
Гипотензивное действие тимолола начинается через 20 мин после инстилляции, достигает максимума через 2 ч и продолжается около 24 ч.
При комбинации в одном препарате пилокарпин и тимолол взаимно усиливают действие друг друга (синергизм).
Пилокарпин хорошо проникает в роговицу. Сmax пилокарпина в водянистой влаге достигается через 30 мин. Сmax тимолола в водянистой влаге достигается через 1-2 ч.
Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза.
Пилокарпин связывается во многих глазных тканях, что продлевает T1/2 из глаза. При инстилляции в конъюнктивальный мешок пилокарпин не проникает в системный кровоток.
Тимолол в незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.
Пилокарпин не метаболизируется в водянистой влаге, а выделяется вместе с ней.
Тимолол интенсивно метаболизируется в печени.
T1/2 пилокарпина из глаза равен 1.5-2.5 ч. Однако эффект снижающегося внутриглазного давления продолжается несколько часов.
Тимолол выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов. T1/2 тимолола составляет 4 ч.
Уменьшая образование внутриглазной жидкости, тимолол снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и маленьких детей концентрация тимолола существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.
— первичная открытоугольная глаукома;
— вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
— закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками);
— повышение внутриглазного давления после офтальмохирургических вмешательств.
Пилотимол
Пилотимол – раствор капель глазных на основе пилокарпина и тимолола, применяемых в офтальмологии для снижения внутриглазного давления. Назначается в терапии некоторых форм глаукомы и для с снижения ВГД после операций на глаза.
Состав и форма выпуска
Пилотимол – стерильный раствор капель глазных, слегка окрашенный, содержит:
- Основные вещества: тимолол – 5 мг; пилокарпин – 20 мг.
- Дополнительные элементы: хлорид бензалкония, натрия цитрат, лимонная к-та, гипромеллоза, вода.
Упаковка. Полиэтиленовые флаконы по 5 мл с колпачками-капельницами в пачке картонной с инструкцией.
Фармакологические свойства
Раствор Пилотимол включает 2 основных вещества:
1. Стимулятор м-холинорецепторов пилокарпин – холинергическое средство, которое снижает внутриглазное давление посредством расширения угла передней камеры, сопровождающееся изменением трабекулярной сети, что облегчает отток внутриглазной жидкости. При закапывании в глаз он способен вызывать миоз и создавать спазм аккомодации. Эффект от его применения сохраняется 4-14 часов.
2. Бета-адреноблокатор тимолол, который подавляет связывание симпатомиметических нейромедиаторов с бета-1, бета-2 адренорецепторами. Его снижающее внутриглазное давление действие связано с уменьшением продуцирования водянистой влаги и начинается через 15-30 мин. после внесения препарата.
Показания к применению
- Открытоугольная глаукома (первичная, вторичная, афакическая, увеальная, посттравматическая).
- Закрытоугольная глаукома (в комплексе с миотиками).
- Повышение внутриглазного давления после операций на глаза.
Способ применения и дозы
Раствор Пилотимол рекомендуется закапывать конъюнктивально в пораженный глаз дважды в сутки по 1 капле. Оценка терапии основывается на измерении внутриглазного давления, которое проводят спустя четыре недели от начала применения препарата.
Противопоказания
- Гиперактивность бронхов, бронхиальная астма, бронхоспазм.
- AV блокада II или III степени.
- Синусовая брадикардия (до 50 ударов/минуту).
- Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок.
- Увеит, ирит, иридоциклит.
- Реакции индивидуальной непереносимости компонентов.
- Детский возраст.
- Грудное вскармливание.
Раствор Пилотимол должен назначаться с осторожностью у пациентов с отслойкой сетчатки, цереброваскулярными нарушениями, тиреотоксикозом, сахарным диабетом и гипогликемией. Перед хирургическими вмешательствами под общим наркозом и при приеме системных бета-адреноблокаторов, Пилотимол применяют под строгим контролем врача.
Беременным женщинам, препарат назначается при крайней необходимости.
Побочное действие
Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, боль в глазах, спазм цилиарной мышцы, индуцированная миопия, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, снижение остроты зрения при недостаточном освещении, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит. При длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко – диплопия, обратимое помутнение хрусталика, синдром “сухого глаза”, повышенное потоотделение, астения, спутанность сознания.
Системные реакции: ригидность радужки, киста радужки, отслоение сетчатки, парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца; головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, депрессия; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Передозировка
При передозировке раствором Пилотимол происходит усиление побочных эффектов. В качестве лечения применяют симптоматическую терапию. Антидот пилокарпина – атропин.
Лекарственные взаимодействия
Блокаторы кальциевых каналов и сердечные гликозиды, применяемые одновременно с раствором Пилотимол способны вызывать нарушения AV проводимости, артериальную гипотензию или острую левожелудочковую недостаточность.
Средства, угнетающие депонирование катехоламинов в сочетании с Пилотимолом провоцируют артериальную гипотензию (включая ортостатическую), головокружение, брадикардию.
Применение раствора Пилотимол с системными бета-адреноблокаторами способствует усилению их фармакологических свойств.
Особые указания
Раствор Пилотимол назначают после отмены иных противоглаукомных средств.
Контрольные измерения внутриглазного давления необходимо проводить в разное время. Продолжительное применение препарата ведет к возникновению резистентности.
Перед применением раствора Пилотимол обязательно снимать контактные линзы, устанавливать их вновь рекомендуется спустя 15-20 мин. после закапывания.
Инстилляции раствора Пилотимол способны вызывать кратковременное снижение остроты зрения. До его восстановления не стоит садиться за руль или работать с движущимися механизмами.
Хранят раствор Пилотимол при комнатной температуре, берегут от детей.
Источники:
http://www.webapteka.ru/drugbase/name18754.html
http://health.mail.ru/drug/pilotimol/
http://mgkl.ru/patient/aptechka/pilotimol