Аналоги Пеметрексед-натив – отзывы, инструкция
Аналоги Пеметрексед-натив – отзывы, инструкция
Пеметрексед-натив
Описание препарата
Pemetrexed-nativ, НАТИВА ООО (Россия)
Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!
Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг: флаконлиофилизат для приготовления раствора для инфузий 500 мг: флаконНАТИВАлиофилизат для приготовления раствора для инфузий 100 мг: флаконНАТИВАДействующее вещество: Пеметрексед (Pemetrexed)
Cостав, форма выпуска и упаковка
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой аморфной массы от белого до светло-желтого или светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета. Допускается комкование.
Вспомогательные вещества: маннитол — 500 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1М или натрия гидроксида раствор 1М — до pH 6.8 — 7.2.
500 мг — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое средство, антиметаболит. Является антифолатом, ингибирует тимидилат-синтетазу (TC), дигидрофолат-редуктазу (ДГФР), глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу (ГАРФТ) — ключевые фолат-зависимые ферменты при биосинтезе тимидиновых и пуриновых нуклеотидов. Пеметрексед поступает в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем. Поступая в клетку, пеметрексед быстро и эффективно превращается в полиглутаматные формы с помощью фермента фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутаматные формы задерживаются в клетках и являются более мощными ингибиторами ТС, ГАРФТ. Полиглутамация — это процесс, зависимый от времени и концентрации, который встречается в опухолевых клетках и, в меньшей степени, в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов увеличен T1/2, вследствие этого увеличивается продолжительность действия препарата на опухолевые клетки.
При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.
Фармакокинетика
В равновесном состоянии Vd пеметрекседа составляет 16.1 л. Связывание с белками плазмы – около 81%.
Пеметрексед ограниченно подвергается метаболизму в печени.
В первые 24 ч после введения 70-90% выводится почками в неизмененном виде. Общий плазменный клиренс пеметрекседа составляет 92 мл/мин, T1/2 из плазмы составляет 3.5 ч у пациентов с нормальной функцией почек.
При почечной недостаточности тяжелой степени связывание с белками плазмы не изменяется.
Показания к применению
Местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный (несквамозный), немелкоклеточный рак легкого — в комбинации с цисплатином в качестве первой линии терапии.
Местно-распространенный или метастатический неплоскоклеточный (несквамозный), немелкоклеточный рак легкого без прогрессирования заболевания после четырех циклов первой линии химиотерапии на основе препаратов платины — для поддерживающей терапии.
Местно-распространенный или метастатический, неплоскоклеточный, немелкоклеточный рак легкого — в качестве монотерапии для терапии второй линии.
Лечение злокачественной мезотелиомы плевры у пациентов, ранее не получавших химиотерапию, с неоперабельной опухолью или при наличии противопоказаний к хирургической операции.
Дозировка
Вводят в/в в виде инфузии. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, схемы лечения, функции печени.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: очень часто — лейкопения, нейтропения, анемия; часто — тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, анорексия, стоматит/фарингит, диарея, повышение уровня АЛТ и АСТ; часто — запоры, боль в животе.
Дерматологические реакции: очень часто — сыпь/шелушение; часто — кожный зуд, алопеция; редко — многоформная эритема.
Со стороны периферической нервной системы: часто — сенсорная или моторная невропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — повышение уровня креатинина.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — суправентрикулярная тахикардия.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; часто — лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции и присоединение вторичных инфекций без нейтропении.
Противопоказания
Беременность, лактация, повышенная чувствительность к пеметрекседу.
Пеметрексед не предназначен для терапии пациентов с плоскоклеточным немелкоклеточным раком легкого.
Применение при беременности
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Для оценки функции печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.
Применение при нарушениях функции почек
Для оценки функции почек необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.
Применение у детей
Пеметрексед не рекомендуется применять в педиатрии, т.к. безопасность и эффективность применения у детей не установлена.
Особые указания
Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.
Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.
Перед началом применения абсолютное количество нейтрофилов должно составлять ≥1500/мкл, тромбоцитов ≥100 000/мкл.
Назначение фолиевой кислоты и витамина В12 снижает токсичность пеметрекседа и необходимость уменьшения дозы при гематологической и негематологической токсичности 3-4 степени, в т.ч. нейтропении, фебрильной нейтропении и инфекции с нейтропенией 3-4 степени.
Больным с клиническими проявлениями асцита и плеврита необходимо дренирование выпота перед началом применения пеметрекседа, т. к. влияние этих состояний на действие пеметрекседа не известно.
Пеметрексед не рекомендуется применять в педиатрии, т.к. безопасность и эффективность применения у детей не установлена.
Побочное действие
Совместное применение с нефротоксичными препаратами и/или веществами, выводящимися почками, может снизить клиренс пеметрекседа.
Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что пеметрексед минимально взаимодействует с препаратами, которые метаболизируются CYP3A , CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2.
Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при применении фолиевой кислоты внутрь, витамина В12 в/м и при комбинированном применении c цисплатином. Общий клиренс платины не нарушается при применении пеметрекседа.
Пеметрексед можно применять совместно с ибупрофеном (по 400 мг 4 раза/сут) у больных с нормальной функцией почек (КК≥80 мл/мин). При назначении ибупрофена вместе с пеметрекседом у больных с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести (КК 45-79 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не рекомендуется применение НПВС с коротким T1/2 в течение 2 дней перед применением пеметрекседа, в день применения и в течение 2 дней после применения.
Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и НПВС с большим T1/2, все пациенты, получающие НПВС, должны прервать их применение минимум за 5 дней до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2 дней после приема. Если требуется совместное назначение НПВС, пациентам необходим строгий мониторинг токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны ЖКТ.
Пеметрексед несовместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера.
Совместное применение пеметрекседа с другими препаратами и растворами не исследовано и поэтому не рекомендуется.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Пеметрексед-натив
Показания к применению
Злокачественная мезотелиома плевры в комбинации с препаратами платины.
Немелкоклеточный рак легкого (местнораспространенный или метастатический) в качестве терапии 2 линии.
Возможные аналоги (заменители)
Действующее вещество, группа
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Противопоказания
Гиперчувствительность, ХПН (КК менее 45 мл/мин), печеночная недостаточность (гипербилирубинемия – концентрация билирубина более чем в 1.5 раза выше ВГН; повышение активности “печеночных” трансаминаз более чем в 3 раза при отсутствии метастазов в печени или более чем в 5 раз при наличии метастазов в печени), детский возраст (эффективность и безопасность не установлены), беременность, период лактации.
Как применять: дозировка и курс лечения
В/в капельно в течение 10 мин.
Злокачественная мезотелиома плевры (комбинированное лечение с цисплатином): рекомендованная доза пеметрекседа – 500 мг/кв.м в 1-й день каждого 21-дневного цикла; цисплатин – 75 мг/кв.м в виде 2-х часовой в/в инфузии на фоне гидратации через 30 мин после введения пеметрекседа в 1-й день каждого 21-дневного цикла.
Немелкоклеточный рак легкого (монотерапия): рекомендованная доза – 500 мг/кв.м в 1-й день каждого 21-дневного цикла.
Коррекция дозы перед повторными курсами должна основываться на наиболее низком пороге гематологических показателей или на максимальной негематологической токсичности в течение предыдущего цикла лечения. Лечение может быть отсрочено с целью восстановления от токсичности. По мере восстановления пациентам необходимо продолжить лечение по схеме (в монотерапии или в комбинации с цисплатином): при содержании нейтрофилов 500/мкл и минимальное содержание тромбоцитов более 50000/мкл вводят 75% от предыдущей дозы (оба препарата); при количестве тромбоцитов менее 50000/мкл независимо от минимального содержания нейтрофилов назначают 50% от предыдущей дозы (оба препарата).
При развитии негематологической токсичности (исключая нейротоксичность) более 3 ст. (за исключением повышения активности “печеночных” трансаминаз 3 ст.), введение пеметрекседа необходимо отложить до восстановления показателей, соответствующих значению перед началом лечения. Далее терапию продолжают по схеме: любая токсичность 3 ст. (за исключением повышения активности трансаминаз 3 ст.) или 4 ст. за исключением воспаления слизистой оболочки – 75% от предыдущей дозы (оба препарата); диарея, требующая госпитализации (независимо от степени) или диарея 3 или 4 ст. – 75% от предыдущей дозы (оба препарата); воспаление слизистой оболочки 3 или 4 ст. – 50% от предыдущей дозы для пеметрекседа и 100% от предыдущей дозы для цисплатина.
В случае развития нейротоксичности коррекцию дозы пеметрекседа и цисплатина проводят по схеме: 0-1 ст. токсичности – 100% от предыдущей дозы (оба препарата); 2 ст. токсичности – 100% от предыдущей дозы для пеметрекседа и 50% от предыдущей дозы для цисплатина.
Лечение отменяют, если отмечается нейротоксичность 3 или 4 ст, а также гематологическая и негематологическая токсичность 3 или 4 ст. после двух снижений доз (за исключением повышения активности трансаминаз 3 ст.) и немедленно отменяют при наличии нейротоксичности 3 или 4 ст.
Содержимое флакона (500 мг) растворяют в 20 мл 0.9% раствора NaCl (без консервантов) до концентрации 25 мг/мл. Флакон аккуратно взбалтывают до полного растворения лиофилизата. Полученный раствор должен быть прозрачным; допустимо изменение цвета раствора от бесцветного до желтоватого или зеленовато-желтого цвета. Соответствующий объем полученного раствора пеметрекседа дополнительно разводят до 100 мл 0.9% раствором NaCl.
Фармакологическое действие
Антифолат, ингибирует тимидилат-синтетазу, дигидрофолат-редуктазу, глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазу, являющимися ключевыми фолат-зависимыми ферментами для синтеза тимидиновых и пуриновых нуклеотидов.
Поступая в клетки с помощью переносчика восстановленных фолатов и белковых фолат-связывающих транспортных систем, пеметрексед быстро и полно превращается в полиглутаматные формы с помощью фолил-полиглутамат-синтетазы. Полиглутаматные формы накапливаются в клетках и являются более мощными ингибиторами тимидилат-синтетазы и глицинамид-рибонуклеотид-формилтрансферазы, чем исходное вещество. Полиглутамация – процесс, зависимый от времени и концентрации, отмечается в опухолевых клетках и в меньшей степени в нормальных тканях. У полиглутамированных метаболитов T1/2 увеличен, вследствие чего увеличивается действие препарата в опухолевых клетках. При комбинированном применении пеметрекседа и цисплатина в исследованиях in vitro наблюдался синергизм противоопухолевого действия.
Побочные действия
Монотерапия пеметрекседом с добавлением фолиевой кислоты и цианокобаламина: очень часто – более 10%, часто – более 1% и менее 10%, редко – менее 1% (в скобках указана частота токсичности в % всех степеней/из них 3-4 ст. соответственно).
Со стороны органов кроветворения: очень часто – лейкопения (12.1-15.2%/4.2-5.4%), нейтропения (14.7-10.9%/8.2-5.3%), анемия (14.9-19.2%/3.3-4.2%); часто тромбоцитопения (7-8.3%/1.9-2.3%).
Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота (30.9-39.2%/2.6%), рвота (19.6-16.2%/1.5-2.1%), анорексия (18.6-21.9%/1.4-1.9%), стоматит/фарингит (14.7-15.4%/0.7-1.1%), диарея (12.8-15.2%/0.4-0.9%), повышение активности АЛТ (7.9-15.6%/1.9-7%) и ACT (6.8-13.1%/1.1-4.4%); часто – запор, боль в животе, редко – колит.
Со стороны кожных покровов: очень часто – сыпь/шелушение (14.0-15.9%/0-0.2%); часто – кожный зуд, алопеция; редко – мультиформная эритема.
Со стороны периферической нервной системы: часто – сенсорная или моторная нейропатия.
Со стороны мочевыделительной системы: часто – повышение содержания креатинина.
Со стороны ССС: редко – суправентрикулярная тахикардия.
Прочие: очень часто – повышенная утомляемость (34%/4.7-5.3%); часто – лихорадка, фебрильная нейтропения, аллергические реакции, присоединение вторичных инфекций без нейтропении.
Особые указания
Препарат должен назначаться под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых ЛС.
Назначение дексаметазона (или аналога) в дозе 4 мг 2 раза в день за 1 день до начала лечения пеметрекседом, в день введения и последующий день после введения пеметрекседа снижает частоту и выраженность кожных реакций.
Для уменьшения токсичности препарата должны быть назначены препараты фолиевой кислоты или поливитамины, содержащие суточную дозу фолиевой кислоты (350-1000 мкг, в среднем 400 мкг) как минимум 5 дней в течение 7 дней перед первым введением пеметрекседа. Прием фолиевой кислоты должен продолжаться во время всего цикла лечения и в течение 21 дня после последнего введения пеметрекседа. Также необходимо однократно ввести цианокобаламин в дозе 1000 мкг в/м в период 7 дней перед первым введением пеметрекседа и через каждые 3 цикла после начала лечения. Последующие введения цианокобаламина в той же дозе могут проводиться в день введения пеметрекседа.
Назначение фолиевой кислоты и цианокобаламина снижает токсичность пеметрекседа и необходимость снижения дозы при гематологической и негематологической токсичности 3/4 ст., таких как нейтропения, фебрильная нейтропения и инфекция с нейтропенией 3/4 ст.
Перед началом применения препарата абсолютное количество нейтрофилов должно составлять более1500/мкл, тромбоцитов более 100000/мкл. Перед каждым введением пеметрекседа необходимо проводить общий анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и количества тромбоцитов.
Для оценки функции почек и печени необходимо периодически проводить биохимический анализ крови.
Больным с клиническими проявлениями асцита и плеврита необходимо дренирование выпота перед началом применения пеметрекседа, т.к. влияние этих состояний на действие пеметрекседа не известно.
Перед введением раствор препарата необходимо визуально оценить прозрачность раствора и его цвет. Пеметрексед и рекомендуемый растворитель не содержат противомикробных консервантов, поэтому полученный раствор для введения необходимо использовать в течение 24 ч после разведения при хранении при температуре 2-8 град.С или 15-25 град.С. Неиспользованный раствор подлежит уничтожению.
Взаимодействие
Нефротоксичные ЛС и/или ЛС, выводящиеся почками, могут снизить клиренс пеметрекседа.
In vitro пеметрексед минимально взаимодействует с ЛС, метаболизирующимися цитохромом P450 (CYP3A, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2).
Фармакокинетика пеметрекседа не меняется при одновременном приеме внутрь фолиевой кислоты, в/м введением цианокобаламина, а также при введении цисплатина.
Не изменяет общий клиренс Pt.
Можно применять совместно с ибупрофеном (400 мг 4 раза в день) у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 80 мл/мин), при ХПН легкой или средней степени тяжести (КК – 45-79 мл/мин) необходимо соблюдать осторожность.
Больным с легкой и средней степенью тяжести ХПН не рекомендуется применение НПВП с коротким T1/2 в течение 2-х дней перед применением пеметрекседа, в день применения и 2-х дней после применения.
Ввиду отсутствия данных о возможном взаимодействии между пеметрекседом и НПВП с длительным T1/2, необходимо прервать лечение НПВП за 5 дней (минимум) до приема пеметрекседа, в день приема и в течение 2-х дней после приема. Если требуется совместное назначение НПВП, необходим строгий контроль токсичности, особенно миелосупрессии и токсичности со стороны ЖКТ.
Не совместим с раствором Рингера лактата и раствором Рингера.
Не рекомендуется смешивать с растворами др. ЛС.
Пеметрексед-Натив аналоги
На данной странице представлен список всех аналогов Пеметрексед-Натив по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.
- Самый дешевый аналог Пеметрексед-Натив:Метотрексат
- Самый популярный аналог Пеметрексед-Натив:Метотрексат-Эбеве
- Классификация АТХ: Pemetrexed
- Действующие вещества / состав: пеметрексед
Дешевые аналоги Пеметрексед-Натив
При расчетах стоимости дешевых аналогов Пеметрексед-Натив учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
Популярные аналоги Пеметрексед-Натив
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Все аналоги Пеметрексед-Натив
Аналоги по составу и показанию к применению
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Пеметрексед-Натив, является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
Аналоги по показанию и способу применения
Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения
Как найти дешевый аналог дорогому лекарству ?
Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.
Пеметрексед-Натив цена
На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Пеметрексед-Натив и узнать о наличии в аптеке поблизости
Пеметрексед-Натив инструкция
ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Пеметрексед-Натив
Источники:
http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/protivoopuholevye-preparaty-i-immunomoduljatory/protivoopuholevye-preparaty/pemetreksed-nativ.html
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62467.html
http://analogi.info/pemetreksed-nativ