Аналоги Пегинтрон – отзывы, инструкция

Пегинтрон

Состав

Пегинтрон включает в состав пегинтерферон альфа-2b.

Дополнительные компоненты: натрия гидрофосфат, сахароза, натрия дигидрофосфат, полисорбат 80.

Форма выпуска

Выпускается как порошок для приготовления раствора для внутреннего введения, а также в шприц-ручках.

Фармакологическое действие

Пегинтрон – иммуномодулирующее и противовирусное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата получают из клона Escherichia coli, который включает генно-инженерный плазмидный гибрид. Данный гибрид кодирует интерферон альфа2b человеческих лейкоцитов.

Лекарство характеризуется иммуностимулирующим и иммуномодулирующим действием. Интерферон связывается с оболочкой клеток и активизирует некоторые внутриклеточные реакции, в том числе индукцию определенных ферментов. Это вызывает блокирование репликации вируса в зараженных клетках, повышение фагоцитарного действия макрофагов и лимфоцитов относительно клеток-мишеней, а также угнетение пролиферации клеток.

После подкожного введения препарата максимальная концентрация наблюдается спустя 15-44 ч. Она сохраняется на протяжении 2-3 дней. Наблюдается прямая зависимость максимальной концентрации и AUC от дозировки. Повторное введение провоцирует кумуляцию иммунореактивных интерферонов, но биологическая активность повышается в незначительной степени.

Период полувыведения лекарства из плазмы крови примерно 30 часов.

При однократном введении препарата в дозировке 1 мкг/кг пациентам с нарушениями функции почек наблюдается повышение максимальной концентрации, AUC, а также увеличение времени полувыведения пропорционально степени выраженности почечной недостаточности. В случае значительных проблем с работой почек (клиренс креатинина меньше 50 мл/мин) показатели клиренса самого Пегинтрона снижаются.

Показания к применению

Лекарство назначается при хроническом гепатите С.

Противопоказания

Нельзя применять данное средство при гиперчувствительности к его составляющим, тяжелых заболеваниях психики, нарушениях функции щитовидной железы, выраженной почечной или печеночной недостаточности, а также эпилепсии.

Побочные действия

Возможны такие побочные реакции, как кожный зуд, недомогание, болезненные ощущения в правом подреберье, кожная сыпь, сухость во рту, нервозность, вирусные инфекции, проблемы с функциями щитовидной железы, диспепсия, парестезии, чрезмерное возбуждение, артериальная гипертензия, нарушения зрения, вздутие, эритема, апатия, неустойчивый стул, заложенность носа, менструальные нарушения, сухость кожи, гипергидроз, нейтропения, рвота, эмоциональная лабильность, одышка, сонливость, болезненные ощущения в груди, приливы, кашель, синусит, спутанность сознания, снижение либидо, галлюцинации, боль в глазах, гипестезия, конъюнктивит, запор, менорагия.

В редких случаях у пациентов зафиксированы гранулоцитопения и тромбоцитопения, а также склонность к суициду, изменения сетчатки, гепатопатия, нарушения слуха, сахарный диабет, аритмия.

При клинических исследованиях побочные действия, как правило, имели легкий и умеренно выраженный характер. Необходимости в отмене терапии не наблюдалось.

В случае возникновения побочных реакций рекомендуется уменьшить дозу в два раза. При сохранении негативных эффектов или их повторном появлении лечение прекращается.

Инструкция по применению Пегинтрона (Способ и дозировка)

Лекарство используется в уколах. Инъекции делаются подкожно. Обычная дозировка – 0,5-1 мкг на 1 кг массы тела. Инструкция на Пегинтрон сообщает, что уколы нужно делать 1 раз в 7 дней на протяжении полугода.

Кроме того, допустима дозировка в 1,5 мкг/кг в случае применения в сочетании с Ребетолом. Инструкция по применению Пегинтрона указывает, что точную дозу устанавливает специалист в зависимости от предполагаемой эффективности лекарства и возможных побочных действий. Если спустя полгода РНК вируса выделяется из сыворотки, терапию продлевают еще на полгода.

Доза препарата может уменьшаться при необходимости для пациентов с тяжелым нарушением функции почек.

Для приготовления инъекционного раствора 0,7 мл стерильной воды для инъекций вводится во флакон с препаратом с помощью шприца. После этого флакон встряхивают без интенсивных движений, пока порошок полностью не растворится. Нужная дозировка средства набирается в стерильный шприц. Если раствор поменял цвет, его нельзя использовать. Остатки раствора после инъекции подлежат утилизации.

Препарат разводится только прилагаемым растворителем. Его нельзя смешивать с другими медицинскими средствами. Раствор для внутреннего введения желательно использовать сразу после приготовления. Он может храниться при температуре от 2 до 8°C не дольше суток.

Передозировка

Даже при случайном приеме дозы в 2 раза выше нормы тяжелых симптомов не зафиксировано. Негативные реакции проходят сами и не требуют отмены курса.

Взаимодействие

Формы интерферона альфа приводят к снижению клиренса примерно в половину и повышению уровня теофиллина в плазме в 2 раза. Теофиллин представляет собой субстрат CYP1A2. И хотя Пегинтрон при однократном введении не оказывает влияние на цитохромы CYP1A2, CYP2D6, CYP2C8/C9, а также печеночный CYP3A4 и N-ацетилтрансферазы, желательно назначать такое сочетание с осторожностью.

Условия продажи

Продается только по рецепту врача.

Условия хранения

Держать препарат нужно в сухом и темном месте. Температура 12-15°С. Приготовленный раствор годен в течение суток, если хранить его при температуре 2-8°С.

Срок годности

Три года. Нельзя делать инъекции по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отзывы о Пегинтроне

Пегинтрон отзывы больных получает самые разные. В основном люди сообщают, что препарат им помог. Те, кто пробовали это средство, также рекомендуют делать уколы каждый раз в новое место, чтобы избежать болей и раздражения в месте введения.

Среди негативных моментов отзывы о Пегинтроне сообщают о появлении побочных реакций, например, галлюцинаций, агрессии, психоза, суицидальных мыслей. Негативные проявления при передозировке описываются крайне редко.

Цена Пегинтрона, где купить

Цена Пегинтрона не сильно различается в зависимости от формы выпуска. Лиофилизат для приготовления раствора 0,12 мг и 0,15 мг можно купить примерно за 9000 рублей, но в некоторых аптеках она может достигать 11000 рублей. Цена Пегинтрона в виде шприц-ручки также примерно 9000 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Пегинтрон шприц-ручка (120, 80 и 100 мкг): инструкция, схема применения и аналоги препарата

Пегинтрон – препарат, содержащий пегинтерферон альфа-2b. От интерферонов основное действующее вещество лекарства отличается молекулярной структурой. Сам интерферон связывают с производным терапевтически индифферентного полиэтиленгликоля. Для синтеза используют соединения, полученные по генно-инженерной технологии.

Таким образом получают лекарство, которому присущи все свойства прочих содержащих интерферон средств, но обладающее неоспоримым преимуществом – пролонгированным действием. Сокращенно активный компонент лекарства именуют ПЕГ-ИФН. Вместо частых инъекций на протяжении всего курса лечения, достаточно делать один подкожный укол в неделю. Благодаря удобству использования (медикамент доступен в виде шприц-ручек, применение которых не требует медицинских навыков), Пегинтрон нередко назначается при гепатите С как у взрослых, так и в педиатрической практике в режиме монотерапии или в комбинации с противовирусными препаратами.

На современном фармацевтическом рынке существует огромный выбор интерферонов, но заменителей Пегинтрона, обладающих таким же сочетанием терапевтического эффекта и продолжительности действия, единицы. Несмотря на многочисленные преимущества, лекарству присущи и определенные недостатки. Выполнение инъекций нередко сопровождается выраженными побочными реакциями, особенно при использовании в тандеме с рибавирином. В медицинской литературе описаны случаи прерывания курса лечения из-за возникновения тяжелых симптомов непереносимости.

Производитель

История производителя медикамента под торговым названием PegIntron (в России лицензирован под наименованием Пегинтрон) насчитывает порядка 40 лет. Средство выпускается одной из крупнейших фармацевтических корпораций Merck & Co. Иногда компания обозначается аббревиатурой MSD – Merck, Sharp and Dohme. Ассортимент MSD представлен оригинальными иммунобиологическими препаратами для лечения аутоиммунных заболеваний, онкологии.

Корпорация также занимается производством антибиотиков, антигипертензивных средств, вакцин. Merck стала одной из первых фармацевтических корпораций, инициировавших введение в клиническую практику статинов (гипохолестеринемических медикаментов). Помимо лекарств MSD выпускает руководства для врачей, медсестер и лаборантов, описывающие основные стадии диагностики (в том числе и лабораторной) наиболее распространенных заболеваний.

Инструкция по применению

Ниже приведена максимально полная инструкция по применению препарата Пегинтрон. Аннотация содержит подробную информацию обо всех аспектах использования лекарства в любой форме выпуска. Указаны результаты клинических исследований, стоимость, возможные аналоги.

Лекарственная форма

Основная форма выпуска медикамента – порошок (лиофилизат). Непосредственно перед применением субстанция разводится и используется для подкожных уколов. Лиофилизат расфасован во флаконы с различной концентрацией терапевтически активного вещества либо в шприц-ручки, которые также отличаются по массовому содержанию основного ингредиента). Последние более удобны для самостоятельного использования пациентом.

Описание и состав

Основной действующий ингредиент препарата – пегинтерферон альфа-2b, комбинация интерферона с одним из производных полиэтиленгликоля. Во флаконах массовое содержание ПЕГ-ИФН составляет 50, 80, 120 и 100 мкг, в шприц-ручках доступна дополнительная дозировка в 150 мкг. Данное количество приведено из расчета на 1шт. После добавления растворителя объем полученного раствора составляет 0,5 мл. Перечень вспомогательных ингредиентов представлен соединениями натрия, сахарозой и полисорбатом.

Фармакодинамика

По механизму действия ПЕГ-ИФН является индуктором (стимулятором) собственного иммунного ответа за счет активизации определенных интерфероновых рецепторов первого типа.

Таким образом реализуются основные терапевтические эффекты препарата:

• замедление процессов репликации возбудителя гепатита С;
• регуляция жизненного цикла клетки (нормализация апоптоза и торможение пролиферации);
• повышение активности всех иммунокомпетентных клеток и вырабатываемых с участием иммунной системы веществ.

При этом препарат не оказывает необратимого влияния на продукцию собственного ИФН. Терапевтический эффект реализуется только на протяжении курса лечения и сохраняется некоторое время после его окончания.

Противовирусная активность в отношении HCV колеблется в диапазоне 1–10 МЕ/мл. Устойчивость к действию Пегинтрона может быть вызвана множеством причин, не связанных с генетическими изменениями. Перекрестной резистентности с рибавирином не отмечается.

Фармакокинетика

На основании данных многочисленных клинических исследований получены следующие результаты.

Абсорбция

В среднем для достижения пиковой концентрации требуется от 0,5 до 2 суток. Содержание активного вещества Пегинтрона в кровотоке постепенно повышается по мере продолжения лечения. Аналогично возрастает и процент биодоступности. Уже к 4 неделе терапии эти показатели превышают начальные в 2,5–3 раза и более.

Распределение

Активный компонент препарата циркулирует в сыворотке, обнаруживается в тканях.

Биотрансформация

В ходе метаболических реакций от ПЕГ-ИФН отщепляется молекула полиэтиленгликоля с высвобождением ИФН α-2b.

Элиминация

Период полувыведения в среднем превышает 3 суток. Степень кумуляции активного компонента коррелирует с продолжительностью терапии.

Фармакологические характеристики для отдельных категорий пациентов

Поражения почек. Клиренс Пегинтрона снижается почти на 20% у больных с заболеваниями мочевыделительной системы умеренной степени тяжести и почти вдвое на фоне выраженных поражений почек (данный показатель одинаков вне зависимости от необходимости в проведении гемодиализа). Подобные состояния требуют обязательной коррекции дозы препарата.

Пол. Не влияет на фармакокинетику средства.

Возраст. У пожилых пациентов старше 65 лет все измеряемые фармакологические свойства не отличались от таковых у больных 18–65 лет. Что касается применения в педиатрической практике, за рубежом был проведен ряд клинических испытаний, в ходе которых детям старше 3 лет препарат вводили из расчета 0,06 мг/м2 (площадь тела рассчитывается по специально разработанной формуле). Было отмечено увеличение степени распределения почти на 40%.

Поражения печени. Данные не представлены. Однако препарат применяют для лечения вирусных гепатитов у больных с компенсированной формой цирроза печени.

О действующем веществе

Международное непатентованное название активного компонента – pegintron alfa-2b. МНН образовано слиянием наименований основных структурных единиц действующего вещества – интерферона α-2b, синтезированного путем генно-рекомбинантных методик, и соединения на основе полиэтиленгликоля. В виде лиофилизата во флаконах и шприц-ручках представляет собой порошок белого цвета кристаллической структуры. Хорошо растворим в воде.

Показания к применению

Назначение Пегинтрона рекомендовано только для лечения вирусного гепатита С у взрослых в таких случаях:

• в комбинации с рибавирином для терапии II–IV разновидностей HCV;
• в сочетании с рибавирином и ингибитором протеаз NS3/4А для лечения первого генотипа HCV;
• в режиме монотерапии при непереносимости рибавирина или наличии противопоказаний к его приему, но при обязательном условии отсутствия предшествующей терапии.

Зарубежные специалисты допускают применение Пегинтрона и в педиатрической практике для лечения всех разновидностей гепатита С (в возрасте старше 3 лет). Но препарат назначается только в комбинации с рибавирином. Дозирование медикаментов осуществляется по весу ребенка.

Отечественные гепатологи прописывают Пегинтрон и для лечения гепатита В у взрослых старше 18 лет. Но терапию начинают только в том случае, если присутствуют объективные лабораторные признаки прогрессирования инфекции и поражения печени.

Противопоказания

Перечень противопоказаний к применению Пегинтрона включает следующие заболевания и состояния:

• известные аллергические реакции на любой ингредиент препарата, включая крапивницу, анафилаксию, отек, бронхоспазм, эпидермальные реакции и т.д.;
• аутоиммунный гепатит и другие аутоиммунные заболевания;
• декомпенсированная форма цирроза;
• беременность;
• тяжелые поражения почек (клиренс креатинина 50 мл/мин. и менее);
• период грудного вскармливания.

Использование медикамента также ограничено при нарушениях секреторной активности щитовидной железы, тяжелыми органическими и психоэмоциональными поражениями центральной нервной системы. Средство в составе комбинированной терапии также не назначают представителям сильного пола, чьи партнерши беременны из-за потенциально опасного влияния продуктов метаболизма рибавирина на плод и организм беременной женщины.

Способ применения и дозы

Назначением и контролем хода терапии должен заниматься только профильный специалист, обладающий опытом и необходимыми знаниями об особенностях применения Пегинтрона.

Режим дозирования подбирают в зависимости от диагноза и прочих факторов:

• при HBV-инфекции дозировка препарата составляет 1–1,5 мкг/кг, вводят лекарство с интервалом 7 дней, продолжительность лечения – как минимум год;
• при HCV-инфекции стандартная доза – 1,5 мкг/кг в неделю, длительность терапии подбирают в индивидуальном порядке, но не менее 24 недель (как правило, 48 недель).

Доза рибавирина и других препаратов, входящих в протокол терапии, определяется в индивидуальном порядке.

Схема лечения

Рекомендованный курс терапии Пегинтроном при гепатите С приведен в таблице.

ПегИнтрон

Показания к применению

Гистологически подтвержденный хронический гепатит С (в качестве монотерапии при непереносимости рибавирина или наличии противопоказаний к его применению).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к др. интерферонам), аутоиммунный гепатит, аутоиммунное заболевание в анамнезе; нарушение функции щитовидной железы, не поддающееся лекарственной коррекции; тяжелая почечная/печеночная недостаточность, тяжелые психические заболевания (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия и др. нарушения функции ЦНС, беременность, период лактации, возраст (до 18 лет – безопасность и эффективность применения не изучались).

C осторожностью. ХСН, инфаркт миокарда, аритмии, ХОБЛ, нарушения свертывания крови (в т.ч. тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии), выраженное угнетение костномозгового кроветворения, псориаз, сахарный диабет, склонный к развитию кетоацидоза.

Как применять: дозировка и курс лечения

П/к – 0.5-1 мкг препарата/кг 1 раз в неделю в течение 6 мес. Дозу выбирают с учетом предполагаемых эффективности и безопасности. Если через 6 мес происходит элиминация РНК вируса из сыворотки, то лечение продолжают до 1 года.

Если во время лечения наблюдаются нежелательные явления, то дозу рекомендуется снизить в 2 раза. При сохранении нежелательных эффектов или их повторном появлении после изменения дозы лечение прекращают.

Снижение дозы рекомендуется при уменьшении числа нейтрофилов менее 750/мкл или числа тромбоцитов менее 50 тыс./мкл. Терапию прекращают при снижении числа нейтрофилов менее 500/мкл или числа тромбоцитов менее 25 тыс./мкл.

При выраженном нарушении функции почек (КК менее 50 мл/мин) больные должны находиться под постоянным наблюдением; при необходимости недельная доза препарата должна быть снижена.

Изменение дозы с учетом возраста не требуется.

Правило приготовления раствора: порошкообразное содержимое флакона растворяют в 0.7 мл воды для инъекций, флакон осторожно встряхивают до полного растворения порошка. Готовый раствор следует осмотреть перед введением: в случае изменения цвета использовать его не следует. Для введения используют до 0.5 мл раствора, остатки раствора необходимо вылить.

Фармакологическое действие

Пэгинтерферон альфа2b – рекомбинантный интерферон альфа2b, конъюгированный с монометоксиполиэтиленгликолем. Получают из клона Escherichia coli, содержащего генно-инженерный плазмидный гибрид, кодирующий интерферон альфа2b человеческих лейкоцитов. Обладает иммуностимулирующим и иммуномодулирующим свойствами. Биологическая активность пэгилированных изомеров в качественном отношении сходна с таковой свободного интерферона альфа2b, но более слабая. Связываясь с клеточной оболочкой, интерферон инициирует последовательность внутриклеточных реакций, которые включают в себя индукцию определенных ферментов, что приводит к подавлению репликации вируса в инфицированных клетках, ингибированию пролиферации клеток, усилению фагоцитарной активности макрофагов и специфичной цитотоксичности лимфоцитов в отношении клеток-мишеней.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, гиперестезия, парестезии, эмоциональная лабильность, нервозность, сонливость, депрессия; редко – суицидальные мысли и попытки самоубийства, возбуждение, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, метеоризм, рвота, запоры или диарея и др. диспепсические явления; редко – боли в правом подреберье, гепатопатия.

Со стороны ССС: снижение или повышение АД, аритмия.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, синусит; редко – кашель, одышка, инфильтраты в легких неясной этиологии.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, в редких случаях – боль в глазах, снижение остроты или ограничение полей зрения, кровоизлияния в сетчатку, очаговые изменения сетчатки, обструкция артерии или вены сетчатки, нарушение слуха.

Со стороны эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, сахарный диабет, нарушения менструального цикла (включая меноррагию).

Аллергические реакции: сухость и зуд кожи, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, появление аутоантител.

Прочие: недомогание, повышенное потоотделение, лихорадка, боль в груди, гриппоподобный синдром, вирусные инфекции, “приливы” крови к лицу, снижение либидо.

Передозировка. Симптомы: при случайном приеме дозы, превышавшей рекомендуемую не более чем в 2 раза, серьезных симптомов передозировки не наблюдалось. Нежелательные явления проходят самостоятельно и не требуют отмены препарата.

Особые указания

Больные с ХСН, инфарктом миокарда и/или аритмиями должны находиться под постоянным наблюдением, включающим контроль ЭКГ.

Во время лечения необходимо обеспечить адекватную гидратацию для предотвращения снижения АД, связанного с уменьшением объема жидкости в организме.

При появлении лихорадки, кашля, одышки и др. респираторных симптомов всем больным следует проводить рентгенографию грудной клетки. При наличии инфильтратов на рентгенограммах или признаков нарушения функции легких необходимо постоянно наблюдать динамику изменений; для терапии нежелательных явлений со стороны легких возможны отмена препарата и назначение ГКС.

При сахарном диабете, артериальной гипертензии перед началом и во время лечения рекомендуется проводить офтальмологическое обследование.

До начала и во время лечения следует определять сывороточные концентрации ТТГ. При наличии нарушений функции щитовидной железы рекомендуется назначить терапию ЛС, при отсутствии возможности лекарственной коррекции функции препарат отменяют.

При появлении психических нарушений или изменений функции ЦНС, в т.ч. явной депрессии, за больными рекомендуется осуществлять постоянное наблюдение, учитывая потенциальную опасность подобных нежелательных эффектов. При сохранении или нарастании симптомов лечение прекращают.

При появлении на фоне терапии нежелательных эффектов – утомляемости, сонливости или спутанности сознания – не рекомендуется управлять автомобилем или сложной техникой, связанной с повышенным травматизмом.

Адекватные исследования у беременных женщин не проводились. Препарат можно применять у женщин репродуктивного возраста в том случае, если они используют эффективные методы контрацепции.

Сведений о выведении с грудным молоком нет.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с др. ЛС.

Однократное введение не оказывает влияния на активность цитохромов CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4 и N-ацетилтрансферазы. Однако необходимо иметь в виду, что др. формы интерферона альфа вызывали снижение клиренса теофиллина (который является субстратом CYP1A2) на 50% и увеличение его концентрации в плазме в 2 раза.

При одновременном применении с рибавирином признаков фармакокинетического взаимодействия не выявлено.

Источники:

http://medside.ru/pegintron
http://gepatits.ru/lekarstva/pegintron/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name15172.html