Аналоги Педеа — отзывы, инструкция

Содержание

Педеа ® (Pedea)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ибупрофен обладает противовоспалительной, обезболивающей и жаропонижающей активностью. Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S(+)- и R(-)-энантиомеров. Исследования in vivo и in vitro свидетельствуют о том, что клиническая активность ибупрофена связана с S(+)-энантиомером. Ибупрофен является неселективным ингибитором ЦОГ , вызывающим снижение синтеза ПГ .

Поскольку ПГ задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при применении по данному показанию.

Фармакокинетика

Cmax в плазме после назначения первой и последней поддерживающей дозы составляет около 35–40 мг/л, независимо от гестационного и постнатального возраста детей. Через 24 ч после назначения последней дозы 5 мг/кг остаточные концентрации составляют около 10–15 мг/л.

Концентрации S-энантиомера в плазме значительно выше концентраций R-энантиомера, что отражает быструю хиральную инверсию R-формы в S-форму в соотношении, сходном с наблюдающимся у взрослых (приблизительно 60%). Кажущийся объем распределения составляет в среднем 200 мл/кг (62–350 мл/кг, по данным разных исследований). Центральный объем распределения может зависеть от статуса протока и снижаться по мере закрытия протока.

Скорость элиминации ибупрофена у новорожденных значительно ниже, чем у взрослых и детей более старшего возраста. T1/2 составляет около 30 ч (16–43 ч). По мере увеличения гестационного возраста, по крайней мере, в возрасте 24–28 нед , клиренс обоих энантиомеров увеличивается. Бóльшая часть ибупрофена, как и других НПВC, связана с альбумином плазмы, хотя в плазме новорожденных это связывание выражено значимо меньше (95%), чем в плазме взрослых (99%). В сыворотке новорожденных ибупрофен конкурирует с билирубином за связывание с альбумином, вследствие чего при высоких концентрациях ибупрофена свободная фракция билирубина может увеличиваться.

У недоношенных новорожденных ибупрофен значимо снижает концентрации ПГ и их метаболитов в плазме, особенно PGE2 и 6-кето-PGF1-альфа. У новорожденных, получивших 3 дозы ибупрофена, низкие концентрации ПГ сохранялись в период до 72 ч, тогда как через 72 ч после назначения лишь 1 дозы ибупрофена наблюдалось повторное повышение концентрации ПГ .

Показания препарата Педеа ®

Лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 нед .

Противопоказания

повышенная чувствительность к ибупрофену или любому вспомогательному веществу препарата;

угрожающая жизни инфекция;

клинически выраженное кровотечение, особенно внутричерепное или желудочно-кишечное;

тромбоцитопения или нарушение свертывания крови;

значительное нарушение функции почек;

врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты);

диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит.

С осторожностью — при подозрении на инфекционные заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Предназначен для использования только у новорожденных.

Побочные действия

Со стороны системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям, например кишечным и внутричерепным кровотечениям, нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: непроходимость и прободение кишечника.

Со стороны почек: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче. В настоящее время имеются данные в отношении приблизительно 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях препарата Педеа ® . Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.

Ниже перечислены описанные неблагоприятные события, классифицированные по системам органов и по частоте. Частоту событий определяли следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, ® не должен контактировать с кислыми растворами, например растворами некоторых антибиотиков или диуретиков. Между вливаниями различных ЛС необходимо промывать инфузионную систему.

Запрещается использовать хлоргексидин для дезинфекции шейки ампулы, поскольку раствор Педеа ® несовместим с этим соединением. Для дезинфекции ампулы перед использованием рекомендуется использовать 60% этиловый спирт. После дезинфекции шейки ампулы антисептиком ампулу следует полностью высушить и лишь после этого вскрывать, чтобы исключить взаимодействие антисептика с раствором Педеа ® .

Данный лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия для инъекций или 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы.

Чтобы не допустить существенных изменений рН, вызванных присутствием кислых лекарственных препаратов, которые могли оставаться в инфузионной системе, перед и после назначения Педеа ® необходимо промыть инфузионную систему 1,5–2 мл 0,9% (9 мг/мл) раствора хлорида натрия или 5% (50 мг/мл) раствора глюкозы для инъекций.

Способ применения и дозы

Лечение препаратом Педеа ® следует проводить только в отделении интенсивной терапии новорожденных под наблюдением опытного неонатолога. Курс лечения — 3 дозы с интервалом в 24 ч.

Дозу ибупрофена подбирают в зависимости от массы тела:

1-я инъекция — 10 мг/кг;

2-я и 3-я инъекции — 5 мг/кг.

Препарат Педеа ® назначают в форме короткого 15-минутного вливания, предпочтительно в неразбавленном виде. При необходимости вводимый объем может быть скорректирован раствором хлорида натрия 9 мг/мл (0,9%) для инъекций или раствором глюкозы 50 мг/мл (5%) для инъекций. Оставшийся неиспользованный раствор следует выбросить.

При определении общего объема введенного раствора следует учитывать общий суточный объем назначенной жидкости.

Если после 1-й или 2-й дозы у ребенка развивается анурия или явная олигурия, следующую дозу назначают только после восстановления нормального диуреза. Если артериальный проток остается открытым через 24 ч после последней инъекции или открывается повторно, может быть назначен второй курс, состоящий из 3 доз, как описано выше.

Если после второго курса лечения состояние не изменяется, может потребоваться хирургическое лечение открытого артериального протока.

Передозировка

Неизвестно ни одного случая передозировки, связанной с в/в введением ибупрофена недоношенным новорожденным детям.

Однако описана передозировка у детей, получавших ибупрофен для приема внутрь.

Симптомы: угнетение ЦНС , судороги, желудочно-кишечные расстройства, брадикардия, гипотензия, одышка, нарушение почечной функции и гематурия. Описаны случаи массивной передозировки (после приема доз более 1000 мг/кг), сопровождавшиеся комой, метаболическим ацидозом и проходящей почечной недостаточностью. Зарегистрирован один случай передозировки с летальным исходом: после приема дозы 469 мг/кг у 16-месячного ребенка в связи с остановкой дыхания, развитием судорожного синдрома и последующей аспирационной пневмонии.

Лечение: симптоматическая терапия. После проведения стандартного лечения все пациенты выздоровели.

Особые указания

Препарат Педеа ® следует вводить с большой осторожностью, чтобы не допустить экстравазации с последующим возможным раздражением тканей. Поскольку ибупрофен может подавлять агрегацию тромбоцитов, недоношенные новорожденные нуждаются в пристальном наблюдении, направленном на выявление признаков кровотечения.

Поскольку ибупрофен может снижать клиренс аминогликозидов, при совместном назначении аминогликозидов и ибупрофена рекомендуется постоянно контролировать концентрации этих соединений в сыворотке.

Поскольку показано, что in vitro ибупрофен конкурентно вытесняет билирубин из места связывания с альбумином, у недоношенных новорожденных может повышаться риск билирубиновой энцефалопатии. В связи с этим ибупрофен не следует назначать новорожденным с выраженной неконъюгированной гипербилирубинемией. Рекомендуется пристально наблюдать за функцией почек и ЖКТ .

Перед назначением препарата Педеа ® необходимо провести соответствующее эхокардиографическое обследование, для того, чтобы подтвердить гемодинамически значимый открытый артериальный проток и исключить легочную гипертензию и иные врожденные пороки сердца с сопутствующим незаращением артериального протока. Показано, что при лечении по рекомендованной схеме недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 27 нед частота закрытия артериального протока невысока.

Поскольку профилактическое использование Педеа ® в первые три дня жизни (начинавшееся в первые 6 ч жизни) недоношенных новорожденных с гестационным возрастом менее 28 нед сопровождалось увеличением частоты неблагоприятных событий со стороны легких и почек, Педеа ® не следует использовать в профилактических целях.

Являясь НПВС , ибупрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами. Не применимо. Предназначен для использования только у новорожденных.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 5 мг/мл: в ампулах из бесцветного гидролитического стекла типа I, с нанесенными точками разлома и маркирующими полосками, по 2 мл; в разъемных контейнерах из вспененного полимера по 4 амп.; в пачке картонной 1 контейнер.

Производитель

Орфан Юроп С.А.Р.Л., Франция.

Иммубль Ле Уилсон, 70, авеню Генерала де Голля, F-92800, Путо, Франция.

Orphan Europe S.A.R.L., France.

Immeuble Le Wilson, 70, avenue du General de Gaulle, F-92800 Puteaux, France.

Претензии потребителей направлять по адресу

ООО Никомед Дистрибъюшн Сентэ.

119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр.1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Педеа ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Педеа ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ПЕДЕА

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Вспомогательные вещества: трометамол, натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлористоводородная 25%, вода д/и.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (4) — контейнеры полимерные (1) — пачки картонные.

НПВС. Ибупрофен обладает противовоспалительной, анальгезирующей и жаропонижающей активностью. Ибупрофен представляет собой рацемическую смесь S(+)- и R(-)-энантиомеров. Исследования in vivo и in vitro свидетельствуют о том, что клиническая активность ибупрофена связана с S(+)-энантиомером. Ибупрофен является неселективным ингибитором ЦОГ, вызывающим снижение синтеза простагландинов.

Поскольку простагландины задерживают закрытие артериального протока после рождения, полагают, что подавление ЦОГ является основным механизмом действия ибупрофена при применении по данному показанию.

У недоношенных новорожденных ибупрофен значимо снижает концентрации простагландинов и их метаболитов в плазме, особенно PGE2 и 6-кето- PGF-1-альфа. У новорожденных, получивших 3 инъекции ибупрофена, низкие концентрации простагландинов сохранялись в период до 72 ч, тогда как через 72 ч после назначения лишь 1 инъекции ибупрофена наблюдалось повторное повышение концентрации простагландинов.

Cmax в плазме после назначения первой и последней поддерживающей дозы составляют около 35-40 мг/л, независимо от гестационного и постнатального возраста детей. Через 24 ч после назначения последней дозы 5 мг/кг остаточные концентрации составляют около 10-15 мг/л.

Концентрации S-энантиомера в плазме значительно выше концентраций R-энантиомера, что отражает быструю хиральную инверсию R-формы в S-форму в соотношении, сходном с наблюдающимся у взрослых (приблизительно 60%).

Кажущийся Vd составляет в среднем 200 мл/кг (62-350 мл/кг по данным разных исследований). Центральный Vd может зависеть от статуса протока и снижаться по мере закрытия протока.

Большая часть ибупрофена, как и других НПВС, связана с альбумином плазмы, хотя в плазме новорожденных это связывание выражено значимо меньше (95%), чем в плазме взрослых (99%). В сыворотке новорожденных ибупрофен конкурирует с билирубином за связывание с альбумином, вследствие чего при высоких концентрациях ибупрофена свободная фракция билирубина может увеличиваться.

Скорость элиминации ибупрофена у новорожденных значительно ниже, чем у взрослых и детей более старшего возраста; T1/2 составляет около 30 ч (16-43 ч). По мере увеличения гестационного возраста, по крайней мере, в возрасте 24-28 недель, клиренс обоих энантиомеров увеличивается.

— лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных новорожденных детей с гестационным возрастом менее 34 недель.

— угрожающая жизни инфекция;

— клинически выраженное кровотечение, особенно внутричерепное или желудочно-кишечное кровоизлияние;

— тромбоцитопения или нарушение свертывания крови;

— выраженное нарушение функции почек;

— врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (например, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло, тяжелая коарктация аорты);

— диагностированный или предполагаемый некротизирующий энтероколит;

— повышенная чувствительность к ибупрофену или любому вспомогательному веществу препарата.

Препарат следует использовать с осторожностью при подозрении на инфекционные заболевания.

Препарат вводят только в/в. Лечение препаратом Педеа следует проводить только в отделении интенсивной терапии новорожденных под наблюдением опытного неонатолога.

Курс лечения включает в себя 3 в/в инъекции препарата, проводимые с интервалом в 24 ч.

Дозу ибупрофена подбирают в зависимости от массы тела следующим образом: первая инъекция — 10 мг/кг, вторая и третья инъекции — 5 мг/кг.

Препарат Педеа назначают в форме короткого 15-минутного вливания, предпочтительно, в неразбавленном виде. При необходимости вводимый объем может быть скорректирован 0.9% раствором хлорида натрия для инъекций или 5% раствором глюкозы для инъекций. Оставшийся неиспользованный раствор следует выбросить.

При определении общего объема введенного раствора следует учитывать общий суточный объем назначенной жидкости.

Если после первой или второй дозы у ребенка развивается анурия или явная олигурия, следующую дозу назначают только после восстановления нормального диуреза.

Если артериальный проток остается открытым через 24 ч после последней инъекции или открывается повторно, может быть назначен второй курс, состоящий из 3 доз, как описано выше.

Если после второго курса лечения состояние не изменяется, может потребоваться хирургическое лечение открытого артериального протока.

Со стороны свертывающей системы крови: нарушения свертывания крови, приводящие к кровотечениям, например, кишечным и внутричерепным кровотечениям.

Со стороны дыхательной системы: нарушения дыхания и легочные кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы: непроходимость и прободение кишечника.

Со стороны мочевыделительной системы: уменьшение объема образующейся мочи, присутствие крови в моче.

В настоящее время имеются данные приблизительно в отношении 1000 недоношенных новорожденных, найденные в литературе об ибупрофене и полученные в клинических исследованиях препарата Педеа. Причины неблагоприятных событий, наблюдающиеся у недоношенных новорожденных, оценить сложно, т.к. они могут быть связаны как с гемодинамическими последствиями открытого артериального протока, так и с прямыми эффектами ибупрофена.

Ниже перечислены описанные неблагоприятные события, классифицированные по системам органов и по частоте. Частоту событий определяли следующим образом: наблюдавшиеся очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000,

Педеа

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у недоношенных с гестационным возрастом менее 34 нед.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Противопоказания

Жизнеугрожающая инфекция, кровотечение, особенно внутричерепное или желудочно-кишечное кровоизлияние, тромбоцитопения, нарушение свертывания крови, выраженное нарушение функции почек, врожденный порок сердца, при котором открытый артериальный проток является необходимым условием удовлетворительного легочного или системного кровотока (атрезия легочной артерии, тетрада Фалло, коарктация аорты и др.), некротический энтероколит, гиперчувствительность.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в. 3 инъекции с интервалом 24 ч: первая инъекция — 10 мг/кг, вторая и третья инъекции — 5 мг/кг. Вводят в течение 15 минут предпочтительно в неразведенном виде либо разведя в 0.9% растворе NaCl или 5% раствора декстрозы.

Если после первой или второй дозы у ребенка развивается анурия или выраженная олигурия, следующую дозу назначают только после восстановления нормального диуреза. Если артериальный проток остается открытым через 24 ч после последней инъекции или открывается повторно, может быть назначен второй курс, состоящий из 3 доз по вышеописанной схеме. Если после повторного курса лечения состояние не изменяется, необходимо рассмотреть возможность хирургической коррекции порока.

Фармакологическое действие

НПВП; оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие за счет неизбирательной блокады ЦОГ1 и ЦОГ2 и оказывают ингибирующее влияние на синтез Pg. Pg задерживают закрытие артериального протока после рождения, подавление образования Pg способствует его облитерации.

Побочные действия

Частота: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100 и менее 1/10), редко (более 1/1000 и менее 1/100).

Со стороны органов кроветворения: очень часто — тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны ЦНС: часто — внутрижелудочковое кровоизлияние, перивентрикулярная лейкомаляция.

Со стороны дыхательной системы: очень часто — бронхолегочная дисплазия; часто — легочное кровотечение; редко — гипоксемия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — некротический энтероколит, перфорация кишечника; редко — желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — олигурия, задержка жидкости, гематурия; редко — острая почечная недостаточность.

Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипонатриемия.

Особые указания

Не следует использовать в качестве профилактического средства. Может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Эффективность при гестационном возрасте менее 27 недель низкая.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций.

Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.

Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. БМКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую — фуросемида и гидрохлоротиазида.

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями МКС и ГКС, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена.

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов Li+ и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующий эффект.

При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена).

При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений.

Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Циклоспорин и препараты Au усиливают влияние ибупрофена на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов.

ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Источники:

http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_41553.htm
http://health.mail.ru/drug/pedea/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19703.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×