Аналоги Парлодел – отзывы, инструкция

Парлодел

Парлодел: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Parlodel

Код ATX: N04BC01

Действующее вещество: бромокриптин (bromocriptine)

Производитель: MEDA, AB (Швеция), NOVARTIS FARMA (Италия)

Актуализация описания и фото: 26.08.2019

Парлодел – ингибитор секреции пролактина, применяемый для лечения паркинсонизма, пролактинзависимых заболеваний и состояний.

Форма выпуска и состав

Парлодел выпускают в форме таблеток: почти белого цвета, круглой формы, плоских, со скошенным краем, на одной стороне – надпись «SANDOZ», на другой – риска и код «ХС» (по 30 шт. во флаконах темного стекла или по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 1 флакон или 3 блистера).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: бромокриптин (в форме мезилата) – 2,5 мг;
• Вспомогательные вещества: малеиновая кислота, динатрия эдетат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Бромокриптин является агонистом дофаминовых рецепторов и обладает дофаминомиметическим и гипопролактинемическим действием.

Фармакодинамика

Бромокриптин ингибирует в организме синтез пролактина – гормона, вырабатываемого в передней доле гипофиза, при этом не изменяя уровни других гормонов гипофиза. Однако препарат может уменьшать повышенные концентрации соматотропного гормона (СТГ) у пациентов с акромегалией, что обусловлено стимуляцией дофаминовых рецепторов.

В послеродовом периоде пролактин активирует процесс лактации и необходим для дальнейшего ее поддержания. У пациенток в другие периоды жизни следствием увеличения секреции данного гормона являются галакторея (патологическая лактация) и/или нарушения менструального цикла и овуляции.

Бромокриптин в качестве специфического ингибитора продуцирования пролактина может использоваться в терапии патологических состояний, связанных с гиперсекрецией пролактина, а также для предотвращения либо подавления физиологической лактации. У пациенток с аменореей и/или ановуляторными менструальными циклами, которые сопровождаются или не сопровождаются галактореей, допускается применение Парлодела с целью нормализации менструального цикла и восстановления овуляции.

Назначение Парлодела в целях подавления лактации не требует ограничений в употреблении жидкости. Также он не повышает риск тромбоэмболий и не нарушает инволюцию матки в послеродовой период.

Бромокриптин тормозит рост либо уменьшает размер пролактином – пролактинсекретирующих аденом гипофиза.

У пациентов с акромегалией Парлодел не только снижает содержание СТГ и пролактина в плазме крови, но и благоприятно воздействует на клиническую симптоматику и толерантность к глюкозе.

При болезни Паркинсона, для которой характерен специфический дефицит дофамина в области черного и полосатого ядер головного мозга, бромокриптин стимулирует дофаминовые рецепторы, что приводит к восстановлению нейрохимического баланса в базальных ганглиях. Больным с данным заболеванием Парлодел обычно назначается в более высоких дозах, чем при применении по эндокринологическим показаниям.

Бромокриптин уменьшает замедленность движений, ригидность, тремор и другие признаки паркинсонизма, характерные для всех стадий заболевания. Он подходит для долгосрочной терапии, поскольку его эффективность обычно сохраняется в течение многих лет (на данный момент хорошие результаты лечения описаны при длительности курса терапии, составляющего 8 лет).

Бромокриптин снижает выраженность симптомов депрессии у больных с болезнью Паркинсона. Это объясняется характерными для него антидепрессивными свойствами, доказанными в ходе контролируемых исследований, в которых принимали участие пациенты с психогенной или эндогенной депрессией, не страдающие болезнью Паркинсона.

Фармакокинетика

После перорального приема лекарственного средства бромокриптин всасывается хорошо. У здоровых добровольцев после приема Парлодела внутрь в таблетированной форме период полуабсорбции его действующего вещества составляет 0,2–0,5 часа, а максимальный уровень бромокриптина в плазме крови достигается в течение 1–3 часов. При пероральном приеме 5 мг бромокриптина его максимальная концентрация равна 0,465 нг/мл. Пролактинснижающий эффект наблюдается через 1–2 часа после приема Парлодела внутрь, достигает пиковых значений (концентрация пролактина снижается более чем на 80%) через 5–10 часов и сохраняется на близком к максимальному уровне на протяжении 8–12 часов. Степень связывания бромокриптина с белками плазмы равна 96%.

Бромокриптин интенсивно метаболизируется в печени за счет эффекта первого прохождения, образуя достаточно много метаболитов. Он практически не выводится через почки и кишечник в неизмененном виде. Данное вещество характеризуется высоким сродством к CYP3A. Основным путем метаболизма считается гидроксилирование пролинового кольца, входящего в состав циклопептида. Сочетание препарата с потенциальными субстратами и/или ингибиторами CYP3A4 может спровоцировать торможение клиренса бромокриптина и увеличение его концентрации в плазме крови, причем рассчитанное значение IC50 составляет 1,69 мкМ. Однако поскольку терапевтические концентрации свободного бромокриптина у больных остаются низкими, не предполагается значительное изменение метаболизма при совместном применении с Парлоделом препаратов, в клиренсе которых участвует изофермент CYP3A4.

Неизмененный бромокриптин выводится из плазмы по двухфазному типу. Конечный период полувыведения равен примерно 15 часам (диапазон варьирования составляет от 8 до 20 часов). Бромокриптин и его метаболиты практически полностью экскретируются через печень, только 6% от принятой дозы выводится через почки.

У пациентов с дисфункциями печени скорость выведения препарата может снижаться, а его содержание в плазме крови – увеличиваться. В этом случае необходима коррекция режима дозирования.

Показания к применению

Пролактиннезависимое женское бесплодие:

• Ановуляторные циклы (в составе комбинированной терапии с антиэстрогенами);
• Синдром поликистоза яичников.

Пролактинзависимое женское бесплодие и нарушения менструального цикла:

• Олигоменорея;
• Аменорея (в том числе сопровождающаяся галактореей);
• Недостаточность лютеиновой фазы;
• Вторичная гиперпролактинемия вследствие приема лекарственных средств (например, некоторых психотропных или гипотензивных препаратов).

• Консервативная терапия пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза;
• Предоперационная подготовка пациента (Парлодел применяется с целью уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления);
• Послеоперационное лечение состояний, которые сопровождаются повышенным уровнем пролактина.

• Предотвращение лактации после аборта;
• Предотвращение или прекращение лактации после родов по медицинским показаниям, в том числе при начальной стадии послеродового мастита.

Кроме того, Парлодел применяется в следующих случаях:

• Пролактинзависимый гипогонадизм у мужчин – потеря либидо, олигоспермия, импотенция;
• Акромегалия – как правило, в дополнение к основной терапии, но в отдельных случаях возможно применение в качестве альтернативы лучевому либо хирургическому лечению;
• Идиопатическая болезнь Паркинсона и постэнцефалитический паркинсонизм – в комбинации с противопаркинсоническими препаратами или в качестве монотерапии.

Противопоказания

• Тяжелые психические расстройства, в том числе данные в анамнезе;
• Ишемическая болезнь сердца, а также другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
• Артериальная гипертензия, которую не удается контролировать с помощью лекарственных препаратов;
• Артериальная гипертензия, диагностируемая при беременности и далее в послеродовом периоде;
• Гестоз (в том числе эклампсия и преэклампсия);
• Детский возраст до 7 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата или алкалоидам спорыньи.

Согласно инструкции, Парлодел не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами мальабсорбции глюкозы-галактозы, тяжелой лактазной недостаточности и непереносимости галактозы.

В связи с недостаточным количеством клинических данных Парлодел не рекомендуется назначать для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы и предменструального синдрома (ПМС).

Инструкция по применению Парлодела: способ и дозировка

Таблетки Парлодел следует принимать внутрь во время еды.

Рекомендуемые схемы применения препарата в зависимости от показаний:

• Женское бесплодие и нарушения менструального цикла: по 1,25 мг (½ таблетки) 2-3 раза в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг в 2-3 приема. Продолжительность лечения определяется моментом, когда восстановится овуляция или нормализуется менструальный цикл. Для профилактики рецидивов врач может посоветовать продолжить терапию в течение нескольких циклов;
• Пролактиномы: в начале лечения – по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, далее дозу постепенно повышают до оптимальной эффективной, которая обеспечивает адекватное снижение концентрации пролактина в плазме крови. Максимальные рекомендуемые дозы в сутки: дети 7-12 лет – 5 мг, подростки 13-17 лет – 20 мг;
• Подавление лактации по медицинским показаниям: первый день – по 1,25 мг 2 раза в сутки (за завтраком и ужином), в течение следующих 14 дней – по 2,5 мг 2 раза в сутки. Начинать принимать препарат следует через несколько часов после аборта или родов, но только после стабилизации жизненно важных функций. Спустя 2-3 дня после отмены Парлодела возможно незначительное выделение молока, что можно устранить дополнительным приемом препарата в той же дозе еще в течение 7 дней;
• Начинающийся послеродовый мастит (в комбинации с антибиотиком): первый день – по 1,25 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), следующие 14 дней – по 2,5 мг 2 раза в сутки;
• Акромегалия: в начале лечения – по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, далее дозу постепенно повышают, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, до 10-20 мг в сутки. Максимальные суточные дозы: дети 7-12 лет – 10 мг, подростки 13-17 лет – 20 мг;
• Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, далее суточную дозу постепенно увеличивают до 5-10 мг;
• Болезнь Паркинсона: первые 7 дней – по 1,25 мг 1 раз в сутки, предпочтительно в вечернее время. Далее дозу подбирают индивидуально методом титрования, т.е. каждую неделю ее повышают на 1,25 мг и делят на 2-3 приема. Адекватного терапевтического эффекта обычно удается достичь в течение 6-8 недель терапии. Если клинический ответ спустя это время отсутствует, дозу увеличивают на 2,5 мг каждую неделю. Эффективная суточная доза бромокриптина варьируется в пределах 10-40 мг, однако в некоторых случаях требуются более высокие дозы. В том случае, если в период титрования дозы возникают нежелательные эффекты, суточную дозу следует снизить как минимум на 1 неделю. После купирования побочных реакций дозу снова можно повысить. Больным, у которых возникают двигательные нарушения вследствие приема леводопы, до назначения Парлодела рекомендуется снизить дозу леводопы. После того, как бромокриптином удастся достичь удовлетворительного клинического эффекта, можно далее постепенно снижать дозу леводопы. У некоторых пациентов благодаря Парлоделу удается полностью ее отменить.

Парлодел – официальная инструкция по применению

Регистрационный номер: П N015275/01-191208

Торговое название препарата: Парлодел ®

Международное непатентованное название (МНН): бромокриптин

Лекарственная форма: таблетки

Состав: 1 таблетка содержит
Активное вещество: бромокриптин 2,5 мг (что соответствует бромокриптина мезилата 2,87 мг);
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, динатрия эдетат, магния стеарат, малеиновая кислота, крахмал кукурузный прежелатинизированный, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание: круглые, плоские со скошенным краем, почти белого цвета таблетки с риской и кодом «ХС» на одной стороне, с надписью «SANDOZ» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа: Дофаминовых рецепторов агонист.
Код ATX N04B С01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Парлодел ингибирует секрецию гормона передней доли гипофиза – пролактина, не влияя на нормальные уровни других гипофизарных гормонов. Однако, он может снижать повышенные уровни соматотропного гормона (СТГ) у больных акромегалией. Это действие обусловлено стимуляцией дофаминовых рецепторов.
В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла. Парлодел, как специфический ингибитор секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или
ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей) Парлодел может применяться с целью восстановления менструального цикла и овуляции.
При применении Парлодела для подавления лактации нет необходимости в ограничении употребления жидкости. Кроме того, Парлодел не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск тромбоэмболии.
Парлодел прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом гипофиза (пролактином).
У больных акромегалией, помимо снижения концентрации СТГ и пролактина в плазме, Парлодел благоприятно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе. При болезни Паркинсона, характеризующейся специфическим дефицитом дофамина в области полосатого и черного ядер головного мозга, стимуляция Парлоделом дофаминовых рецепторов может восстанавливать нейрохимический баланс в базальных ганглиях. Пациентам с болезнью Паркинсона бромокриптин обычно назначают в более высоких дозах, чем применяемые по эндокринологическим показаниям.
Парлодел уменьшает тремор, ригидность, замедленность движений и другие симптомы паркинсонизма на всех стадиях заболевания. Эффективность препарата обычно сохраняется на протяжении многих лет (к настоящему времени хорошие результаты терапии описаны при длительности лечения, достигавшей 8 лет).
Парлодел уменьшает выраженность симптомов депрессии у пациентов паркинсонизмом. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых исследованиях у больных эндогенной или психогенной депрессией, не страдавших паркинсонизмом.

Фармакокинетика
Всасывание
После приема Парлодела внутрь бромокриптин хорошо всасывается. У здоровых добровольцев после приема внутрь Парлодела в форме таблеток период полуабсорбции бромокриптина составляет 0.2-0.5 ч, а максимальная концентрация бромокриптина в плазме (Сmах) достигается в пределах 1-3 ч. При приеме внутрь 5 мг бромокриптина, Сmах составляет 0,465 нг/мл. Пролактинснижающий эффект начинается через 1-2 ч после приема препарата внутрь, достигает максимума (снижение концентрации пролактина более, чем на 80%) через 5-10 ч и сохраняется на близком к максимальному уровне в течение 8-12 ч.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет 96%.
Метаболизм
Бромокриптин подвергается интенсивному метаболизму в печени при «первом прохождении» с образованием целого ряда метаболитов. В моче и кале неизмененный бромокриптин практически отсутствует. Бромокриптин обладает высоким родством к CYP3A. Основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Одновременное применение ингибиторов и/или потенциальных субстратов CYP3A4 может привести к ингибированию клиренса бромокриптина и повышению его уровня в плазме крови. Бромокриптин является сильным ингибитором CYP3A4 с рассчитанным значением IC50 1,69 µМ. Однако, в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина у пациентов, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии CYP3A4.
Выведение
Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы происходит двухфазно, конечный период полувыведения составляет около 15 ч (от 8 до 20 ч). Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через печень, только 6% от дозы выводится почками.
У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может снижаться, а уровни в плазме – повышаться, что требует коррекции режима дозирования.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие
Пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией:

• аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей), олигоменорея
• недостаточность лютеиновой фазы
• гиперпролактинемические нарушения, вызванные лекарственными средствами (например, некоторыми психотропными или антигипертензивными препаратами).

Пролактиннезависимое женское бесплодие:

• синдром поликистозных яичников
• ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену).

Гиперпролактинемия у мужчин:

• пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция).

Пролактиномы:

• консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза
• предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее резекции
• послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным.

Акромегалия:

• в качестве дополнительного средства или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению.

Подавление лактации:

• предотвращение или подавление послеродовой лактации по медицинским показаниям, в том числе при начальной стадии послеродового мастита
• предотвращение лактации после аборта

Парлодел не рекомендуется применять в качестве профилактического средства или для уменьшения послеродового нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективны простые анальгетики и поддержка груди.

• все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма – или в виде монотерапии, или в комбинации с другими антипаркинсоническими средствами.

В связи с ограниченным количеством клинических данных Парлодел не рекомендуется применять для лечения предменструального синдрома и доброкачественных заболеваний молочной железы.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к бромокриптину, или другим компонентам Парлодела, или к другим алкалоидам спорыньи.
• Неконтролируемая артериальная гипертензия. Гестоз беременных (в том числе, эклампсия, преэклампсия). Артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде.
• Ишемическая болезнь сердца и другие, тяжелые сердечно-сосудистые заболевания.
• Тяжелые психические расстройства в настоящее время и/или в анамнезе. Поскольку опыт применения препарата у детей младше 7-ми лет ограничен, Парлодел не рекомендуется применять у данной категории больных.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Применение у детей и подростков 65 лет
Число больных в возрасте 65 лет и старше в клинических исследованиях было недостаточным для того, чтобы оценить возможные отличия ответа на лечение Парлоделом по сравнению с пациентами более молодого возраста. Однако в клинических исследованиях и врачебной практике переносимость препарата у больных > 65 лет и более молодого возраста была одинаковой. Учитывая трудно предсказуемую переносимость препарата у лиц > 65 лет, следует соблюдать осторожность при назначении препарата данной категории больных.
Применение в послеродовом периоде
У женщин, принимавших Парлодел в послеродовом периоде для подавления лактации отмечались редкие случаи развития серьезных нежелательных явлений: артериальной гипертензии, инфаркта миокарда, судорог, инсульта или психических нарушений. У некоторых пациенток развитию судорог или нарушений мозгового кровообращения предшествовали сильные головные боли и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинно-следственная связь этих явлений с приемом Парлодела не установлена, у женщин, принимающих препарат в послеродовом периоде для подавления лактации, так же как и у пациентов, получающих Парлодел по любым другим показаниям, следует контролировать артериальное давление (АД). При развитии артериальной гипертензии или выраженной, прогрессирующей или постоянной головной боли (сопровождающаяся и не сопровождающаяся нарушениями зрения) или признаков нарушения со стороны ЦНС,
Парлодел следует отменить и незамедлительно провести обследование пациента.
Особую осторожность требуется соблюдать при назначении Парлодела пациентам, получавшим недавно или продолжающим принимать препараты, влияющие на АД, например, сосудосуживающие препараты (симпатомиметики или алкалоиды спорыньи, включая эргометрин или метилэргометрин). У женщин в послеродовом периоде не рекомендуется одновременное применение Парлодела с сосудосуживающими препаратами.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
У пациенток, желающих забеременеть, после подтверждения беременности прием Парлодела, как и других лекарственных средств, следует отменить за исключением случаев необходимости продолжения терапии по медицинским показаниям. Отмена Парлодела при беременности не приводила к увеличению частоты случаев ее самопроизвольного прерывания. Клинический опыт показывает, что применение Парлодела в период беременности не оказывает отрицательного влияния на ее течение или исход.
При отмене Парлодела у беременных женщин с аденомой гипофиза необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентками на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например, головных болей или сужения полей зрения, лечение Парлоделом может быть возобновлено или проведено оперативное вмешательство.
Так как Парлодел подавляет лактацию, его не следует назначать кормящим матерям.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Парлодел следует принимать внутрь во время еды.
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие
Назначают по 1.25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7.5 мг в сутки (кратность приема 2-3 раза/сут). Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции.
При необходимости, для профилактики рецидивов, лечение можно продолжить в течение нескольких циклов.
Гиперпролактинемия у мужчин
Назначают по 1.25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг (2-4 таблетки) в сутки.
Пролактиномы
Назначают по 1.25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки с постепенным повышением дозы и подбором дозировки, обеспечивающей адекватное снижение концентрации пролактина в плазме. Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7-12 лет составляет 5 мг/сут, для в возрасте 13-17 лет – 20 мг.
Акромегалия
Начальная доза составляет по 1.25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таблеток). Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7-12 лет составляет 10 мг/сут, для в возрасте 13-17 лет – 20 мг.
Подавление лактации по медицинским показаниям
В первый день назначают по 1.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней – по 2.5 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Для предотвращения начала лактации прием препарата следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако только после стабилизации жизненно важных функций. Через 2 или 3 дня после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее можно устранить, возобновив прием препарата в той же дозе в течение еще 1 недели.
Начинающийся послеродовый мастит
В первый день назначают по 1.25 мг (1/2 таблетки) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14 дней – по 2.5 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Дополнительно назначают антибиотик.
Болезнь Паркинсона
С целью обеспечения оптимальной переносимости в течение первой недели лечение следует начинать с низкой дозы препарата 1.25 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки (предпочтительнее вечером). Для подбора индивидуальной минимальной эффективной дозы увеличивать количество принимаемого препарата следует медленно, методом “титрования”. Дозу препарата повышают постепенно – каждую неделю суточную дозу увеличивают на 1.25 мг; суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватный терапевтический ответ достигается в среднем за 6-8 недель лечения. При отсутствии клинического эффекта через 6-8 недель применения, возможно, дальнейшее увеличение суточной дозы на 2.5 мг каждую неделю.
Обычно терапевтический диапазон доз бромокриптина для моно- или комбинированной терапии составляет от 10 мг до 40 мг в сутки, однако некоторым больным могут потребоваться более высокие дозы.
Если при подборе дозы возникают нежелательные реакции, суточную дозу следует уменьшить и поддерживать на более низком уровне не менее 1 недели. При купировании побочных явлений, дозу препарата можно снова повысить.
Больным с двигательными нарушениями на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения Парлодела снизить дозу леводопы. После достижения удовлетворительного клинического эффекта при лечении Парлоделом можно проводить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы. У некоторых больных, принимающих Парлодел, возможна полная отмена леводопы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Ниже приведены нежелательные реакции, перечисленные по частоте их развития, начиная с самых частых. Частота развития нежелательных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10); часто ( > 1/100, 1/1000, 1/10000,

Парлодел

Состав

В состав 1 таблетки входит 2,5 мг действующего вещества бромокриптин в виде мезилата.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Агонист дофаминовых рецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственный препарат подавляет физиологическую лактацию, ингибирует выработку пролактина, угнетает гиперсекрецию гормона роста, способствует стабилизации менструального цикла, уменьшает число кист в молочных железах и их размеры (за счет восстановления баланса между уровнем эстрогенов и прогестерона). Лекарственный препарат стимулирует центральные, периферические Д2-дофаминовые рецепторы.

Активное вещество является производным алкалоида спорыньи. В больших количествах медикамент способен стимулировать рецепторы черного ядра и полосатого тела мозга, мезолимбической системы и гипоталамуса.

Основное вещество в препарате Парлодел – бромокриптин. Лекарственное средство способно подавлять выработку гормонов АКТГ и СТГ. Бромокриптин оказывает противопаркинсоническое воздействие.

Прием разовой дозировки снижает показатель пролактина через 2 часа, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 8 часов. Снижение уровня СТГ наблюдается через 1-2 часа, максимальный эффект регистрируется через 4-8 недель терапии. Противопаркинсонический эффект отмечается через 30-90 минут, а максимальный – через 2 часа после приема разовой дозы.

Показания к применению

Инструкция по применению Парлодела рекомендует назначать медикамент при нарушениях менструального цикла, при женском бесплодии: пролактинзависимые состояния и болезни, которые сопровождаются либо не сопровождаются гиперплолактинемией (недостаточность лютеиновой фазы, олигоменорея, аменорея, вторичная гиперпролактинемия на фоне медикаментозной терапии гипотензивными и психоактивными средствами). Лекарственное средство назначают при предменструальном синдроме, проявляющемся отечностью, болезненностью молочных желез, лабильностью настроения, повышенным газообразованием. Медикамент показан к применению при пролактиннезависимом женском бесплодии: при ановуляторных циклах (в комплексной терапии совместно с антиэстрагенами), при синдроме поликистозных яичников.

Лицам мужского пола Парлодел назначают при пролактинзависимом гипогонадизме (потеря либидо, олигоспермия, импотенция). Медикамент назначают при пролактиномах: консервативная терапия микроаденом и макроаденом гипофиза, секретирующих пролактин. Бромокриптин может быть назначен перед оперативным лечением для уменьшения размеров опухоли и облегчения ее лизирования. Лекарственное средство применяют при повышенном уровне пролактина в послеоперационном периоде. При акромегалии Парлодел применяется в качестве дополнительно медикамента в комплексной терапии совместно с оперативным лечением и лучевой терапией, а в некоторых случаях как альтернативным вариант лучевой терапии и хирургическому вмешательству.

Лекарственное средство назначают для подавления лактации по медицинским показаниям (при развивающемся послеродовом мастите, для предотвращения лактации после аборта, при послеродовом нагрубании молочных желез). Медикамент применяется при фиброзно-кистозной мастопатии, кистозных и узловых изменения в молочных железах доброкачественного характера, при масталгии.

При болезни Паркинсона Парлодел может быть назначен на всех стадиях идиопатического заболевания, при постэнцефалитическом паркинсонизме (монотерапия либо комбинированная терапия совместно с другими противопаркинсоническими медикаментами).

Противопоказания

Парлодел не применяется при эндогенных психозах, хорее Геттингтона, при семейном треморе, непереносимости бромокриптина – основного вещества препарата, при артериальной гипертонии на послеродовом этапе, при гипотонии, язвенных поражениях пищеварительного тракта, при эссенциальном треморе, при гестозе, артериальной гипертонии, патологии сердечно-сосудистой системы.

При одновременном лечении гипотензивными препаратами, при вынашивании беременности, при паркинсонизме с явлениями деменции лекарственный препарат назначают с осторожностью.

Активное вещество выделяется с молоком при лактации, что ограничивает применение медикамента при грудном кормлении.

Побочные действия

Редко на фоне лечения бромокриптином развивается ортостатическая гипотензия, головокружения, рвота и тошнота.

Возможны головные боли, нарушения зрительного восприятия, инсульт, повышенная сонливость, психомоторное возбуждение, психозы, галлюцинации, запоры, инфаркт миокарда, психомоторное возбуждение, сухость во рту (орокандидоз, кариес, дискомфорт, заболевания пародонта), кожная сыпь, судороги в икроножных мышцах, аллергические реакции, заложенность носа.

Длительная терапия может привести к развитию синдрома Рейно.

При лечении паркинсонизма высокими дозами препарата возможны обморочные состояния, кровотечения из пищеварительного тракта (в виде черного кала и появления крови в рвотных массах), пептическая язва, выделение спинномозговой жидкости из носа, спутанность сознания, ретроперитонеальный фиброз (учащенное мочеиспускание, тошнота, боли в спине, снижение аппетита, боли в животе, рвота, слабость во всем теле).

Парлодел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь, во время приема пищи. В сутки – не более 100 мг.

При женском бесплодии, нарушениях менструального цикла принимают бромокриптин трижды в день по 1,25 мг. В случае неэффективности суточное количество медикамента может быть увеличено до 5,-7,5 мг. Терапия проводится до восстановления овуляции, стабилизации менструального цикла. Лечение включает несколько циклов при необходимости профилактики рецидивов.

При гиперпролактинемии у лиц мужского пола: трижды в день по 1,25 мг 2-3 раза в день, с постепенным увеличением суточной дозы до 5-10 мг.

При предменструальном синдроме: на 14-й день менструального цикла назначают 1,25 мг в день, количество препарата увеличивают постепенно до 5 мг в день (ежесуточно +1,25 мг) до наступления менструации.

При пролактиномах назначают 2-3 раза в день по 1,25 мг, ежесуточное количество препарата может быть увеличено при необходимости стабилизации определенного уровня пролактина в крови. Начальная дозировка при акромегалии составляет 1,25 мг 2-3 раза в день, дальнейшая тактика лечения зависит от выраженности побочных эффектов и клинической эффективности медикамента.

Для подавления лактации в первый день назначают 1,25 мг бромокриптина дважды в день, далее в течение 2-х недель – по 2,5 мг дважды в день. Лекарственное средство рекомендуют принимать сразу после родов для предотвращения начала лактации (после стабилизации состояния роженицы). Возможна незначительная секреция молока через 2-3 дня после прекращения терапии. В таком случае лечение продлевают на 1 неделю в тех же дозировках.

При послеродовом нагрубании молочных желез препарат назначают в дозе 2,5 мг однократно, повторный прием возможен через 6-12 часов (не вызывает нежелательное подавление лактации).

При развивающемся послеродовом мастите режим лечения аналогичен терапии для подавления лактации. Возможно добавление к схеме лечения антибактериального препарата.

При доброкачественных новообразованиях молочных желез Парлодел принимают 2-3 раза в день по 1,25 мг, постепенно суточное количество препарата увеличивают до 5-7,5 мг.

При болезни Паркинсона лечение начинают с минимальных дозировок 1,25 мг для обеспечения оптимальной переносимости. Еженедельно суточное количество медикамента повышают на 1,25 мг. Терапевтический эффект проявляется через 6-8 недель терапии. В противном случае еженедельное повышение дозы продолжают. При появлении побочных эффектов на фоне подбора и увеличения дозировки количество препарата снижают на 1 неделю. После стабилизации состояния подбор дозы продолжают.

Пациентам с двигательной патологией, вызванной приемом леводопы, перед лечением препаратом Парлодел дозу леводопы снижают. В некоторых случаях достигается полная отмена препарата Леводопа.

Передозировка

Проявляется головными болями, падением уровня кровяного давления.

Необходимо парентеральное введение препарата Метоклопрамид.

Взаимодействие

Парлодел способен снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Кларитромицин, эритромицин и тролеандомицин способны повышать максимальную концентрацию и биологическую доступность препарата; применение бутирофенов ведет к обратному эффекту.

Фуразолидон, ингибиторы МАО, селегилин, прокарбазин, локсапин, галоперидол, алкалоиды спорыньи, метоклопрамид, метилдофа, резерпин, фенотиазиды, тиоксантины повышают риск развития побочных эффектов за счет повышения концентрации активного вещества в плазме крови.

Парлодел усиливает эффект от приема гипотензивных средств, леводопы.

Развитие дисульфирамоподобных реакций наблюдается при одновременном приеме этанола (появляется рефлекторный кашель, тахикардия, гиперемия кожных покровов, загрудинные боли, рвота, тошнота, судороги, нарушения зрительного восприятия, пульсирующая головная боль).

При необходимости лечения препаратом Ритонавир необходимо снижать суточную дозу в 2 раза.

Условия продажи

Купить препарат Парлодел можно в аптечной сети при предъявлении врачебного рецептурного бланка.

Условия хранения

В темном недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над состоянием почек, печеночной системы, уровнем кровяного давления. Для профилактики рвоты, тошноты перед лечением назначают противорвотные медикаменты.

Лекарственный препарат оказывает влияние на управление автотранспортным средством и выполнение деятельности, которая требует повышенного внимания.

На фоне лечения препаратом Парлодел возможно быстрое восстановление работы яичников после родов, что требует применения контрацептивных средств для предупреждения раннего зачатия.

У пациенток, которые принимают медикамент, при наступлении беременности терапию прекращают кроме случаев, когда эффект от препарата перевешивает возможный риск для развития плода. Во время лечения бромокриптином рекомендуется негормональная контрацепция. При возникновении беременности при аденоме гипофиза, после прекращения лечения требуется исследование полей зрения, систематическое наблюдение над аденомой.

Перед лечением доброкачественных новообразований молочных желез в обязательном порядке исключают злокачественный характер опухоли. При язвенной болезни пищеварительного тракта терапию бромокриптином не назначают. Необходимо донести до пациентов о необходимости обращения за врачебной помощью при появлении побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта. Требуется тщательная гигиена ротовой полости во время лечения.

Источники:

http://www.neboleem.net/parlodel.php
http://medi.ru/instrukciya/parlodel_8683/
http://medside.ru/parlodel