Аналоги Палексия – отзывы, инструкция

Палексия

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести. Палексию применяют лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки пролонгированного действия покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

– в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты мю-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжёлой бронхиальной астмой или гиперкапнией;

– наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;

– острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;

– у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), или принимавших их в течение последних 14 дней;

– тяжёлая почечная недостаточность;

– возраст до 18 лет;

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Палексию следует применять с осторожностью:

– при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом;

– при нарушении функции дыхания;

– у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания;

– у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог;

– у пациентов с печёночной недостаточностью средней степени тяжести;

– у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом;

– у пациентов с пониженным артериальным давлением.

Применение препарата во время беременности допустимо, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой. Необходима осторожность при одновременном применении Палексии с серотонинергическими препаратами.

Как применять: дозировка и курс лечения

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Палексию таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, следует принимать дважды в сутки, приблизительно через каждые 12 часов, независимо от приёма пищи. Таблетку необходимо принять внутрь с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя.

а) пациенты, не принимающие наркотические анальгетики: Следует начинать терапию с дозы 50 мг тапентадола два раза в сутки.

б) пациенты, принимающие наркотические анальгетики: При переходе с других наркотических анальгетиков на Палексию и выборе начальной дозы следует принимать во внимание характеристики ранее назначавшегося препарата, частоту его приема и среднюю суточную дозу.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

После начала лечения, под тщательным наблюдением врача, доза должна подбираться индивидуально до достижения адекватного обезболивания при минимуме побочных эффектов.

Имеющийся опыт показывает, что режим подбора дозы с увеличением на 50 мг тапентадола два раза в сутки каждые 3 дня у большинства пациентов оказывается достаточным для достижения адекватного контроля боли.

Суточная доза тапентадола свыше 500 мг в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, не назначалась, поэтому в таких дозах препарат применять не рекомендуется.

При одномоментном прекращении приёма тапентадола возможно развитие синдрома ‘отмены’. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата перед полной отменой в целях предупреждения развития синдрома ‘отмены’.

Взрослые, имеющие хронические заболевания

Нарушение функции почек

Коррекции доз у пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано.

Нарушение функции печени

Коррекции доз у пациентов с лёгкой печёночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Палексии пациентам с умеренно выраженной печёночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, не чаще одного раза в сутки. Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости.

Опыта применения у пациентов с тяжёлым нарушением функции печени нет, поэтому применение в данной группе пациентов противопоказано.

Пожилые пациенты (от 65 лет и старше)

В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции ночек и печени, следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Фармакологическое действие

Активный компонент Палексии тапентадол – мощный анальгетик, агонист мю-опиоидных рецепторов и ингибитор обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.

Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.

Действие на сердечно-сосудистую систему: при тщательном изучении интервала QT, никаких эффектов от приёма терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было. Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (частоту сердечных сокращений, интервал PR, комплекс QRS, морфологию зубца Т и U).

Побочные действия

Примерно у 60% пациентов, принимавших Палексию в таблетках пролонгированного действия, покрытых плёночной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно лёгкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость).

Ниже представлены побочные действия препарата, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые (>1/10); частые (>1/100, 1/1 000, 1/10 000, *

Палексия (Palexia)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг. Белые, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне — гравировка «Н1».

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. Бледно-желтые, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне — гравировка «Н2».

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 150 мг. Бледно-розовые, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне — гравировка «НЗ».

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг. Бледно-оранжевые, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне — гравировка «Н4».

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг. Коричнево-красные, продолговатые, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне гравировка — логотип Грюненталь, на другой стороне — гравировка «Н5».

На поперечном разрезе: ядро белого или почти белого цвета, покрытое очень тонким слоем оболочки белого, бледно-желтого, бледно-розового, бледно-оранжевого или коричнево-красного цвета для таблеток 50, 100, 150, 200 и 250 мг соответственно.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тапентадол — мощный анальгетик, являющийся агонистом μ-опиоидных рецепторов и ингибитором обратного захвата норадреналина. Тапентадол непосредственно оказывает анальгетическое действие без участия фармакологически активных метаболитов.

Тапентадол продемонстрировал эффективность при боли ноцицептивного, нейропатического, висцерального генеза и при боли, вызванной воспалительным процессом. В ходе клинических исследований препарата при боли в спине, онкологических и неонкологических болях была подтверждена обезболивающая эффективность тапентадола.

Действие на ССС : при тщательном изучении интервала QT никаких эффектов от приема терапевтических и превышающих терапевтические доз тапентадола в отношении интервала QT установлено не было.

Тапентадол не оказывал значимых эффектов и на другие параметры ЭКГ (ЧСС, интервал PR, комплекс QRS , морфологию зубца Т и U).

Фармакокинетика

Всасывание. Средняя абсолютная биодоступность тапентадола после приема внутрь однократной дозы натощак в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет примерно 32% ввиду интенсивного пресистемного метаболизма. C_max тапентадола в плазме крови наблюдаются между 3 и 6 ч после приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.

Пропорциональный дозе рост AUC (наиболее значимый параметр для лекарственных форм пролонгированного действия) отмечен после приема внутрь таблеток пролонгированного действия в пределах терапевтического диапазона доз.

Долговременный прием тапентадола внутрь дважды в день в дозах 86 и 172 мг в таблетках пролонгированного действия показал, что коэффициент накопления равен примерно 1,5, что главным образом определялось по интервалу дозирования и T_1/2 тапентадола. C_ss тапентадола в плазме крови достигается на вторые сутки после начала приема внутрь таблеток пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой.

Влияние пищи. AUC и C_max тапентадола возрастали на 8 и 18% соответственно при приеме внутрь таблеток пролонгированного действия после приема жирной высококалорийной пищи. Время достижения C_max откладывается на 1,5 ч при приеме высококалорийной пищи. Это было расценено клинически незначимым. Препарат Палексия можно принимать внутрь как до, так и после приема пищи.

Распределение. Тапентадол имеет большой V_d . После в/в введения тапентадола V_d в терминальной фазе элиминации составляет (540±98) л. Связывание с белками плазмы крови низкое и не превышает 20%.

Метаболизм. Тапентадол подвергается выраженному метаболизму. Около 97% соединения метаболизируется. Основным путем метаболизма тапентадола является конъюгация с глюкуроновой кислотой. После приема внутрь примерно 70% дозы экскретируется с мочой в виде конъюгированных форм (55% глюкуронида и 15% сульфата тапентадола). Уридиндифосфатглюкуронилтрансфераза (УГТ) является основным ферментом, участвующим в процессе глюкуронирования (главным образом изоферменты UGT1A6, UGT1A9 и UGT2B7). В общей сложности 3% тапентадола экскретируется в мочу в неизмененном виде. Тапентадол также метаболизируется до N-дезметилтапентадола (13%) под действием изоферментов CYP2C9 и CYP2C19 и до гидрокситапентадола (2%) под действием изофермента CYP2D6 , которые далее подвергаются конъюгации. По этой причине метаболизм тапентадола, опосредованный через систему изоферментов цитохрома Р450, имеет меньшее значение по сравнению с глюкуронированием. Ни один из метаболитов тапентадола не обладает анальгетическим действием.

Выведение. Тапентадол и его метаболиты выводятся почти полностью (99%) почками. Общий клиренс после в/в введения составляет (1530±177) мл/мин. Конечный T_1/2 после приема тапентадола внутрь в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, составляет в среднем 5–6 ч.

Особые категории пациентов

Пожилой возраст. AUC тапентадола сходна у пожилых (65–78 лет) и пациентов среднего возраста (19–43 года), при этом у пожилых пациентов средняя величина C_max на 16% ниже, чем у пациентов среднего возраста.

Нарушение функции почек. AUC и C_max тапентадола сопоставимы у пациентов с различной степенью функциональной активности почек (от нормы до тяжелого нарушения). И наоборот, с нарастанием выраженности почечной недостаточности отмечалось увеличение AUC тапентадола-О-глюкуронида. У пациентов с легким, умеренным и тяжелым нарушением функции почек отмечалось повышение AUC тапентадола-О-глюкуронида в 1,5; 2,5 и 5,5 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени прием тапентадола внутрь характеризовался более высокой AUC и концентрацией в сыворотке крови по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Отношения фармакокинетических показателей тапентадола для групп пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью при сравнении с группой пациентов с нормальной функцией печени составили 1,7 и 4,2 соответственно для AUC; 1,4 и 2,5 соответственно для C_max ; и 1,2 и 1,4 соответственно для T_1/2 . Скорость образования тапентадола-О-глюкуронида у пациентов с более выраженным нарушением функции печени ниже.

Тапентадол главным образом метаболизируется посредством 2-й фазы (глюкуронирования), и только малое количество метаболизируется через окислительные процессы 1-й фазы.

Поскольку глюкуронирование является системой высоких возможностей с низким аффинитетом, какое-либо клинически значимое взаимодействие, связанное с глюкуронированием, маловероятно.

Это подтверждено опытом одновременного применения тапентадола с напроксеном и пробенецидом, наблюдался рост AUC тапентадола на 17 и 57% соответственно. При одновременном применении с парацетамолом и ацетилсалициловой кислотой никаких изменений фармакокинетических показателей тапентадола не наблюдалось.

При исследовании возможного влияния метоклопрамида и омепразола на абсорбцию тапентадола не выявлено клинически значимого влияния на концентрацию тапентадола в плазме крови.

Тапентадол не является индуктором или ингибитором изоферментов цитохрома Р450.

Поэтому клинически значимые взаимодействия, опосредуемые через систему изоферментов цитохрома Р450, маловероятны.

Связывание тапентадола с белками плазмы крови низкое (примерно 20%). По этой причине вероятность фармакокинетических взаимодействий за счет замещения из связи с белками плазмы мала.

Показания препарата Палексия

Хронический болевой синдром средней и высокой степени тяжести. Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

Противопоказания

гиперчувствительность к тапентадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

в ситуациях, когда противопоказаны препараты-агонисты μ-опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией;

наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника;

острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами;

пациенты, получающие ингибиторы МАО или принимавшие их в течение последних 14 дней;

тяжелая почечная недостаточность;

тяжелая печеночная недостаточность;

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: повышенный риск неправильного применения или злоупотребления препаратом; нарушение функции дыхания; пациенты с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания; пациенты с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог; пациенты с печеночной недостаточностью средней степени тяжести; пациенты с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом; пациенты с пониженным АД; одновременное применение препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.

Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении тапентадола во время беременности ограничены. В исследованиях на животных тератогенного действия, связанного с тапентадолом, не обнаружено. Однако в дозах, превышающих верхнюю границу терапевтической, были выявлены задержка эмбрионального развития и эмбриотоксичность (эффекты на ЦНС , связанные с агонизмом к μ-опиоидным рецепторам).

Было выявлено воздействие на постнатальное развитие потомства при назначении тапентадола в дозах, не вызывавших нежелательных явлений у беременных самок.

Применение препарата Палексия во время беременности допустимо, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Роды. Влияние тапентадола при применении во время родов неизвестно. Применять тапентадол во время родов и непосредственно перед родами не рекомендуется. В силу сродства тапентадола к μ-опиоидным рецепторам, новорожденные, чьи матери принимали тапентадол, должны тщательно наблюдаться в связи с возможностью угнетения дыхания.

Информация по экскреции тапентадола в грудное молоко ограничена. Физико-химические и фармакодинамические/токсикологические данные по тапентадолу указывают на экскрецию в грудное молоко, поэтому риск воздействия на вскармливаемого ребенка не может быть исключен. Препарат Палексия не следует назначать в период грудного вскармливания.

Побочные действия

Примерно у 60% пациентов, принимавших препарат Палексия в таблетках пролонгированного действия, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны ЖКТ и ЦНС (тошнота, головокружение, запор, головная боль и сонливость). Ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Скачать справочники для врачей

Палексия таблетки п.п.о. пролонг действия 50мг 20 шт.

Доставим в одну из 1495 аптек вашего региона

Оплата товара при получении

Бесплатная доставка от 1 рабочего дня

Фармацеутичи Форменти С.п.А./Грюненталь ГмбХ, Италия, ; “1 таблетка пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, 50 мг содержит: ядро таблетки: действующее вещество – тапентадола гидрохлорид 58, 24 мг в пересчете на тапентадол 50,00 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза 100 000 мПа’с 100,00

– острый болевой синдром средней и высокой степени тяжести. Препарат применяется лишь при болевом синдроме средней и сильной интенсивности, требующем назначения опиоидных анальгетиков.

Как и при лечении другими анальгетиками с центральным механизмом действия, доза препарата должна подбираться индивидуально в соответствии с выраженностью болевого синдрома, ранее проводимой терапией и возможностью наблюдения за пациентом. Рекомендуемая начальная доза препарата Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для приема внутрь составляет 50 мг, 75 мг или 100 мг каждые 4-6 ч в зависимости от исходной интенсивности боли. В первый день приема препарата, если не удалось достичь контроля боли, уже через 1 час после приема начальной дозы может быть принята вторая доза препарата. В последующем, обычная рекомендуемая доза составляет от 50 мг до 100 мг тапентадола каждые 4-6 часов и должна быть подобрана для поддержания адекватной анальгезии с приемлемой переносимостью. Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, принимают внутрь целиком с достаточным количеством жидкости, не разжевывая, не разламывая и не растворяя. Препарат Палексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, может назначаться как до, так и после приема пищи. Общая начальная суточная доза более 700 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, в первый день лечения и поддерживающая суточная лоза более 600 мг тапентадола не назначались и поэтому не рекомендуются. Завершение лечения При одномоментном прекращении приема тапентадола возможно развитие синдроме -отмены-. Рекомендуется постепенное снижение дозы перед полной отменой препарата в целях предупреждения развития синдрома -отмены-. Взрослые, имеющие хронические заболевания Нарушение функции почек Коррекции дозы у пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции почек нет, поэтому применение препарата в данной группе пациентов противопоказано. Нарушение функции печени Коррекции дозы у пациентов с легкой печеночной недостаточностью не требуется. Необходимо соблюдать осторожность при назначении папистам с умеренно выраженной печеночной недостаточностью. Лечение у таких пациентов следует начинать с 50 мг тапентадола в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не чаше одного раза каждые 8 ч (максимум три дозы в сутки). Дальнейшая терапия должна быть направлена на поддержание анальгетического эффекта с приемлемым уровнем переносимости, что достигается увеличением пли уменьшением интервала между приемами препарата. Опыта применения у пациентов с тяжелым нарушением функции печени нет, и поэтому применение у данной группы пациентов противопоказано. Пожилые пациенты (от 65 лет и старше) В целом, рекомендованные дозы для пожилых пациентов с нормальной функцией печени и почек такие же, как и для пациентов среднего возраста с нормальной функцией почек и печени. Поскольку у пожилых пациентов более вероятно снижение функции почек и печени следует соблюдать осторожность при выборе дозы и не превышать рекомендуемые. Применение у детей Препарат Палексия противопоказан к применению пациентам в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Примерно у 65% пациентов, принимавших препарат Падексия в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, наблюдались побочные действия, преимущественно легкой или умеренной интенсивности. Наиболее частыми из них были нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и центральной нервной системы (тошнота, головокружение, рвота, сонливость и головная боль). В таблице ниже представлены побочные действия препарата Палексия, выявленные при его применении. Они представлены по классам и частоте: очень частые (-1/10); частые (-1/100,

– гиперчувствительность к гапептадолу или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата; – в ситуациях, когда противопоказаны препараты – агонисты –опиоидных рецепторов, т.е. у пациентов со значительным угнетением дыхания (при невозможности наблюдения или отсутствии реанимационного оборудования), а также у пациентов с обострением или тяжелой бронхиальной астмой или гиперкапнией; – наличие или подозрение на паралитическую непроходимость кишечника; – острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками центрального действия и психотропными препаратами; – у пациентов, получающих ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) или принимавших их в течение последних 14 дней; – тяжелая почечная недостаточность; – тяжелая печеночная недостаточность; – возраст до 18 лет; – дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Препарат Палексия должен применяться с осторожностью: – при повышенном риске неправильного применения или злоупотребления препаратом; – при нарушении функции дыхания; – у пациентов с черепно-мозговой травмой и угнетением сознания; – у пациентов с судорожным синдромом в анамнезе или любыми состояниями, которые увеличивают риск развития судорог; – у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести; – у пациентов с патологией желчевыводящих путей и острым панкреатитом; – у пациентов с пониженным артериальным давлением. Рекомендуется постепенное снижение дозы препарата Палексия перед полной отменой. Необходима осторожность при одновременном применении препарата Палексия с серотонинергическими препаратами.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name51781.html
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_72700.htm
http://zdravcity.ru/p_paleksija-tab-prolong-dejstv-p-o-pljonochnoj-50-mg-n20-0092901.html