Аналоги Паглюферал 1 – отзывы, инструкция

Паглюферал – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 1, 2, 3) лекарства для лечения эпилепсии у взрослых, детей и при беременности. Состав и алкоголь

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Паглюферал. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Паглюферала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Паглюферала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Паглюферал – комбинированный противоэпилептический препарат.

Фенобарбитал (первое действующее вещество препарата Паглюферал) взаимодействует с “барбитуратным” участком бензодиазепин-ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) – рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин (второе действующее вещество) повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе (ЦНС).

Папаверина гидрохлорид (третье действующее вещество препарата Паглюферал) является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат (четвертое действующее вещество) восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал (пятое действующее вещество препарата Паглюферал) оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Состав

Бромизовал + Кальция глюконат + Кофеин + Папаверин + Фенобарбитал + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фенобарбитал всасывается медленно, полностью. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови определяется через 1-2 часа, связь с белками плазмы – 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени, кумулирует в организме. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни – до 10-15%. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем – 54%. Связь с белками плазмы – 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени, выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Показания

Формы выпуска

Инструкция по применению и режим дозирования

Препарат Паглюферал принимают внутрь после еды.

Паглюферал-1 назначают детям в возрасте 3-4 года – по 1 таблетке 2 раза в сутки; детям в возрасте 5-6 лет – по 1,5 таблетки 2 раза в сутки; детям в возрасте 7-9 лет – по 2 таблетки 2 раза в сутки; детям в возрасте 10-14 лет – по 3 таблетки 2 раза в сутки; детям с 14 лет и взрослым – по 4 таблетки 2 раза в сутки.

Паглюферал-2 назначают детям в возрасте 3-4 года – по 1 таблетке 2 раза в сутки; детям в возрасте 5-6 лет – по 1,5 таблетки 2 раза в сутки; детям в возрасте 7-9 лет – по 2 таблетки 2 раза в сутки; детям в возрасте 10-14 лет – по 2,5 таблетки 2 раза в сутки; детям с 14 лет и взрослым – по 4 таблетки 2 раза в сутки.

Паглюферал-3 назначают детям в возрасте 7-9 лет – по 1 таблетке 2 раза в сутки; детям в возрасте 10-14 лет – по 1,5 таблетки 2 раза в сутки; детям с 14 лет и взрослым – по 2 таблетки 2 раза в сутки.

Побочное действие

• головокружение;
• общая слабость;
• атаксия (частичная или полная потеря координации произвольных мышечных движений);
• дизартрия (нарушение произношения);
• нистагм (непроизвольные колебательные движения глаз высокой частоты);
• парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных – возбуждение);
• галлюцинации;
• нарушения сна;
• тошнота, рвота;
• запор или диарея;
• повышение активности печеночных трансаминаз;
• агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения;
• снижение или повышение артериального давления (АД);
• тахикардия (учащенное сердцебиение);
• аритмия (в том числе экстрасистолия);
• атриовентрикулярная блокада (AV-блокада);
• аллергические реакции;
• при длительном применении – лекарственная зависимость.

Противопоказания

• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
• гиперкинезы (самопроизвольные конвульсии, сокращения различных групп мышц, нервные тики);
• миастения (быстрая утомляемость мышц);
• выраженная анемия;
• порфирия (почти всегда наследственное нарушение пигментного обмена с повышенным содержанием порфиринов в крови и тканях и усиленным их выделением с мочой и калом);
• сахарный диабет;
• гипофункция (сниженная функция) надпочечников;
• гипертиреоз (синдром, вызванный стойким повышением уровня гормонов щитовидной железы, что ведет к интоксикации тиреоидными гормонами.);
• депрессия;
• бронхообструктивные заболевания;
• активный алкоголизм;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• детский возраст до 3 лет;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение Паглюферала при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Препарат разрешен к применению в педиатрической практике с 3 лет при условии строгого соблюдения рекомендаций по дозированию.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначать пациентам старше 65 лет.

Особые указания

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата Паглюферал должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата.

На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя (этанола).

С осторожностью следует применять препарат Паглюферал у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения Паглюфералом следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в том числе управления автомобилем).

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Паглюферал снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов (ГКС), гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Усиливает действие этанола, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов, седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Паглюферал снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Аналоги лекарственного препарата Паглюферал

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Паглюферал не имеет.

Аналоги препарата по фармакологической группе (противоэпилептические средства):

• Актинервал;
• Альгерика;
• Ацетазоламид;
• Бензобарбитал;
• Бензонал;
• Валопиксим;
• Вимпат;
• Габагамма;
• Габапентин;
• Галодиф;
• Гапентек;
• Гексамидин;
• Депакин;
• Депамид;
• Диазепам;
• Дибуфелон;
• Дипромал;
• Дифенин;
• Загретол;
• Зеницетам;
• Зептол;
• Зонегран;
• Иновелон;
• Карбамазепин;
• Карбапин;
• Карбасан ретард;
• Катэна;
• Клоназепам;
• Конвалис;
• Конвилепт;
• Конвулекс;
• Ламептил;
• Ламотриджин;
• Летирам;
• Лирика;
• Мазепин;
• Макситопир;
• Малиазин;
• Мисолин;
• Нейронтин;
• Окскарбазепин – натив;
• Прегабалин;
• Прегабио;
• Пригабилон;
• Примидон;
• Релиум;
• Реплика;
• Ривотрил;
• Ропимат;
• Сабрил;
• Сейзар;
• Сибазон;
• Стазепин;
• Сторилат;
• Суксилеп;
• Тебантин;
• Тегретол;
• Тирапол;
• Топалепсин;
• Трилептал;
• Файкомпа;
• Фенобарбитал;
• Фимазепсин;
• Финлепсин;
• Хлоракон;
• Эксалиеф;
• Элсетор;
• Энкорат;
• Эпитоп;
• Эпитропил.

Отзыв врача детского невролога

Паглюферал – эффективный противоэпилептический препарат. Он доступен по цене, его удобно дозировать, выпускается в трех различных по содержанию действующих веществ формах. Поэтому я довольно часто применяю его для лечения детей старше трех лет, страдающих эпилепсией. На фоне терапии Паглюфералом значительно сокращается частота судорожных приступов, а у некоторых пациентов они и вовсе не случаются. Побочные реакции, конечно, имеют место, но, как правило, они нетяжелые. Проявляются они общей слабостью, нарушениями сна. Иногда родители детей жалуются на расстройства стула.

Паглюферал

Состав

В одной таблетке Паглюферала содержится 50 мг фенобарбитала, 150 мг бромизовала, 10 мг кофеин (в форме бензоата натрия), 20 мг папаверина гидрохлорида, 250 мг кальция глюконата, а также 95 м г вспомогательного картофельного крахмала и 5 мг вспомогательного стеарата кальция.

Форма выпуска

Таблетки имеют фаску и риску посередине, белого цвета. Выпускаются в упаковках ячейкового контурного типа (2), которые запечатаны в пачки картонные либо в баночках из темного стекла по 40 табл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Развитие терапевтического эффекта комбинированного препарата обусловлено его активными составляющими:

• Благодаря взаимодействию фенобарбиталас барбитуратным участком бензодиазепина – ГАМК -рецепторного комплекса повышается чувствительность ГАМК-рецепторов непосредственно к ГАМК, что приводит к открытию нейрональных каналов для входа ионов хлора в клетки. Кроме того, снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге и скорость распространения нервных импульсов. Действует антагонистически по отношению к возбуждающим медиаторам, например, к глутамату, подавляет сенсорные зоны в коре головного мозга, моторную активность и церебральные функции, включая дыхательный центр. Для фенобарбиталахарактерно противосудорожное, седативное, снотворное и спазмолитическое действие, способен снижать тонус гладких мышц ЖКТ.
• Действие кофеинапроявляется в виде повышения рефлекторной возбудимости спинного мозга, возбуждения дыхательного и сосудодвигательного центров, стимуляции метаболических процессов.
• Папаверин— это спазмолитическое средство с выраженным гипотензивным влиянием, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудистой стенки.
• Глюконат кальция помогает восполнить дефицит кальция, участвующего в процессах передачи импульсов по нервным волокнам.
• Бромизовалобладает седативным и умеренно снотворным эффектом.

Фармакокинетические данные активных составляющих

• Фенобарбиталвсасывается полностью, но медленно – чтобы достичь максимальной плазменной концентрации необходимо 1–2 часа. Метаболизм осуществляется печенью, индуцируясь микросомальными ферментами печени CYP3A 4, 5, 7. Способен кумулироваться в организме. Период полувыведения от 2 до 4 суток. Элиминация почками в форме глюкуронида, а также приблизительно 25% неизмененного вещества. Способен выделяться с грудным молоком и проходить через плацентарный барьер.
• Кофеинабсорбируется хорошо на всем протяжении кишечника и дает максимальную концентрацию уже через 50–75 минут. Затем происходит быстрое распределение по всем органам и тканям, в т.ч. проникновение через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм в печени на 90%: 80% до параксантина, 10% — до теобромина, 4% — до теофиллина перетекает в деметилирование в монометилксантины, а в дальнейшем — в образование метилированых мочевых кислот. Период полувыведения (через почки) может существенно отличаться от 3,9 — 5,3 ч – до 10 ч.
• Средняя биодоступность папаверина— 54%, связывание с белками — на 90%. Подлежит распределению и проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизм в печени, при времени полувыведения метаболитов через почки — от 0,5 до 2 ч (максимально – 24 ч).
• 1/5–1/3 принятой дозы глюконата кальция всасывается в области тонкого кишечника. Примерно 20% выводится через почки, а остальное — с содержимым кишечника.

Показания к применению

Противопоказания

• печеночная, почечная недостаточность;
• лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
• миастения;
• гиперкинезы;
• порфирия;
• выраженная анемия;
• сахарный диабет;
• гипертиреоз;
• гипофункция надпочечников;
• депрессия;
• бронхообструктивный синдром;
• алкоголизм;
• гиперчувствительность;
• беременность;
• лактация.

Рекомендации по применению с осторожностью:

• ослабленным больным, имеющим риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессивного состояния и спутанности сознания.

Побочные действия

Симптомы, возникающие со стороны:

• ЦНС: галлюцинации, головокружение, слабость, атаксия, нистагм, дизартрия, парадоксальная реакция, нарушения сна;
• пищеварительной системы: запор, диарея, тошнота, рвота, повышение активности трансаминаз печени;
• кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластная анемия;
• ССС: изменения АД, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, AV блокада.

Кроме того возможны системные аллергические реакции, а при длительном применении — развитие лекарственная зависимость.

Паглюферал, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки надо принимать перорально внутрь после приема пищи.

Паглюферал 1

• Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
• Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
• Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
• Дети 10-14 — по 3 таб. два раза в день.
• Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.

Паглюферал 2

• Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
• Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
• Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
• Дети 10-14 — по 2,5 таб. два раза в день.
• Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.

Паглюферал 3

• Дети 7-9 лет — по принимать 1 таб. два раза в день.
• Дети 10-14 — по 1,5 таб. два раза в день.
• Дети старше 14 лет и взрослые — по 2 таб. два раза в день.

Передозировка

Выражается в виде усиления побочных реакций.

Лечение

• промывание желудка;
• назначение симптоматической терапии;
• применение Активированного угля.

Взаимодействие

• Терапия на фоне Фенитоинаи вальпроатовповышает уровень сывороточного фенобарбитала.
• С Резерпиномвлияние фенобарбиталаувеличивается, тогда как с Диазепамом, Амитриптилином, Ниаламидом, Хлордиазепоксидом, Ацетазоламидом— снижается.
• Данный препарат угнетает действие салицилатов и пероральных контрацептивов.
• Снижает уровень в крови ГКС, непрямых антикоагулянтов, Гризеофульвина, Доксициклина, эстрогенов и ЛС, подвергающихся окислению в печени.
• Потенцирует эфекты этанола, нейролептиков, миорелаксантов, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных средств.
• Угнетает антибактериальную активность и действие сульфаниламидов, противогрибковое воздействие Гризеофульвина.

Условия продажи

В аптеке должен быть предъявлен рецепт.

Условия хранения

Препарата из списка Б:

• защита от влаги и света;
• температура не выше +25°Цельсия.

Если в семье есть дети, то рекомендуется соблюдать меры предосторожности – хранить ЛС в недоступных местах.

Срок годности

Детям

Паглюферал детям младше 7 лет назначают только Паглюферал 1 и Паглюферал 2 в дозировке, указанной во главе «Инструкция».

Новорожденным

Паглюферал для новорожденных противопоказан, однако известны случаи назначение препарата в педиатрической практике в дозе ¼ табл. два раза в день, к примеру, при треморе.

ПАГЛЮФЕРАЛ-1

Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фенобарбитал взаимодействует с “барбитуратным” участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. C_max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы – 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T_1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C_max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни – до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T_1/2 у взрослых – 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем – 54%. Связь с белками плазмы – 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T_1/2 – 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Источники:

http://instrukciya-otzyvy.ru/2003-paglyuferal-po-primeneniyu-analogi-tabletki-1-2-3-epilepsiya-sostav-alkogol.html
http://medside.ru/paglyuferal
http://health.mail.ru/drug/paglyuferal1/