Аналоги Окревус – отзывы, инструкция
Аналоги Окревус – отзывы, инструкция
Окревус
Описание препарата
Ocrevus®, F.Hoffmann-La Roche Ltd. (Швейцария)
Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!
Форма выпуска: концентрат для приготовления раствора для инфузий 30 мг/мл: флакон 1 шт.Действующее вещество: Окрелизумаб (Ocrelizumab)
Cостав, форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости от бесцветного до слегка коричневатого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат — 21.4 мг, уксусная кислота ледяная — 2.5 мг, ,-трегалозы дигидрат — 400 мг, полисорбат 20 — 2 мг, вода д/и — до 10 мл.
10 мл — флаконы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Средство для лечения рассеянного склероза. Окрелизумаб — рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, селективно воздействующее на В-клетки, экспрессирующие CD20.
CD20 представляет собой поверхностный антиген, расположенный на пре-В-клетках, зрелых В-клетках и В-клетках памяти. CD20 не экспрессируется на стволовых лимфоидных клетках и плазматических клетках.
Точный механизм, посредством которого достигается терапевтический клинический эффект окрелизумаба при рассеянном склерозе, точно не установлен. Предполагается, что данный механизм включает процесс иммуномодуляции путем уменьшения количества и подавления функции В-клеток, экспрессирующих CD20. После связывания на поверхности В-клеток, экспрессирующих CD20, окрелизумаб селективно уменьшает их количество посредством антителозависимого клеточного фагоцитоза, антителозависимой клеточной цитотоксичности, комплементзависимой цитотоксичности и апоптоза. Способность к восстановлению В-клеток и существующий гуморальный иммунитет сохраняются. Кроме того, окрелизумаб не влияет на врожденный иммунитет и общее количество Т-клеток.
В результате клинических исследований было установлено, что окрелизумаб снижает среднегодовую частоту рецидивов, а также долю пациентов с прогрессированием инвалидизации через 12 недель после начала терапии, замедляет прогрессирование заболевания и снижает ухудшение показателей скорости ходьбы по сравнению с плацебо.
При анализе на иммуногенность антитерапевтические антитела определялись приблизительно у 1% пациентов, из них нейтрализующие антитела определялись в единичных случаях. Оценить влияние возникших во время лечения антитерапевтических антител на профиль безопасности и эффективности терапии не представлялось возможным из-за низкой частоты встречаемости указанных антител к окрелизумабу.
Фармакокинетика
Фармакокинетические свойства окрелизумаба в исследованиях при рассеянном склерозе описаны с помощью двухкамерной модели с зависимым от времени клиренсом и с использованием фармакокиннетических параметров, характерных для моноклонального антитела класса IgG1. Суммарные значения AUC в течение 24-недельных интервалов дозирования были идентичными при двукратном введении (300 мг, затем через 2 недели еще 300 мг) и при однократном введении (600 мг) окрелизумаба. Значение площади AUC после 4 введения окрелизумаба в дозе 600 мг составило 3510 мкг/мл×сут. Средняя Cmax составляла 212 мкг/мл при рецидивирующих формах рассеянного склероза (инфузия 600 мг) и 141 мкг/мл при первично-прогрессирующем рассеянном склерозе (две отдельные в/в инфузии по 300 мг с 2-недельным интервалом).
Рассчитанное значение центрального Vd составило 2.78 л. Рассчитанные значения периферического Vd и межкамерного клиренса составили 2.68 л и 0.294 л/сут соответственно.
Отдельных исследований метаболизма окрелизумаба не проводилось. Как и другие антитела, окрелизумаб преимущественно подвергается катаболизму.
Рассчитанный показатель постоянного клиренса составил 0.17 л/сут. Первоначальный зависимый от времени клиренс составил 0.0489 л/сут с дальнейшим уменьшением при T1/2 33 недели. Терминальный T1/2 составил 26 дней.
Показания к применению
Рецидивирующие формы рассеянного склероза или первично-прогрессирующего рассеянного склероза.
Дозировка
Вводят в/в в виде инфузии.
Для профилактики инфузионных реакций проводится премедикация.
Начальную дозу вводят в виде двух отдельных в/в инфузий: при первой инфузиии вводят 300 мг, затем через 2 недели вводят еще 300 мг. Все последующие дозы вводят в виде однократной в/в инфузии в дозе 600 мг каждые 6 месяцев. Первую из последующих доз следует вводить через 6 месяцев после первой инфузии начальной дозы.
Снижение дозы окрелизумаба не рекомендуется.
При возникновении инфузионной реакции во время любой инфузии окрелизумаба необходимо следовать специальным рекомендациям по коррекции инфузии.
Побочное действие
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, грипп; часто — синусит, бронхит, герпес слизистой оболочки полости рта, инфекции дыхательных путей, вирусная инфекция, опоясывающий лишай.
Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, катаральные явления.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — воспаление подкожно-жировой клетчатки.
Общие реакции: очень часто — инфузионные реакции
Со стороны лаблораторных показателей: снижение общей концентрации иммуноглобулинов, в основном за счет снижения уровня IgM (при этом корреляции с развитием серьезных инфекций не отмечалось); в большинстве случаев уменьшение числа нейтрофилов на фоне терапии было транзиторным, отмечалось однократно в ходе терапии, более не повторялось и характеризовалось 1-й или 2-й степени тяжести. Нейтропения 3-й или 4-й степени тяжести наблюдалась приблизительно у 1% пациентов, при этом корреляция с развитием инфекции отсутствовала.
Противопоказания
Активный гепатит В, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, жизнеугрожающие инфузионные реакции при применении окрелизумаба в анамнезе, повышенная чувствительность к окрелизумабу.
Применение при беременности
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью (III и IV ФК по классификации NYHA), на фоне иммунизации живыми и живыми ослабленными вирусными вакцинами, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при нарушении функции почек средней и тяжелой степени тяжести.
При применении окрелизумаба может быть повышен риск малигнизации, включая риск развития рака молочной железы.
Развитие инфузионных реакций у пациентов, получающих окрелизумаб, может быть связано с высвобождением цитокинов и/или химических медиаторов. Симптомы могут развиться во время любой инфузии, но наиболее часто — во время первого введения окрелизумаба. Инфузионные реакции могут развиться в течение 24 ч после инфузии.
Симптомами инфузионных реакций могут быть зуд, сыпь, крапивница, эритема, раздражение горла, боль в ротоглотке, одышка, отек глотки или гортани, приливы, понижение АД, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тошнота и тахикардия. В связи с возможным снижением АД следует рассмотреть возможность приостановки лечения антигипертензивными препаратами в течение 12 ч до начала и на протяжении каждой инфузии.
Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента на предмет возникновения симптомов инфузионных реакций, как минимум, в течение 1 ч после завершения инфузии. Врач должен предупредить пациента о том, что развитие инфузионных реакций возможно в течение 24 ч после инфузии.
При развитии тяжелых симптомов со стороны дыхательной системы (таких как бронхоспазм или эпизод обострения бронхиальной астмы) инфузию следует немедленно прекратить. Продолжать терапию в дальнейшем нельзя.
После проведения симптоматического лечения пациент должен находиться под наблюдением до полного разрешения симптомов со стороны дыхательной системы, поскольку за первоначальным улучшением симптомов может последовать их ухудшение.
У пациентов с активной инфекцией применение окрелизумаба следует отложить до купирования инфекции.
Побочное действие
При одновременном применении окрелизумаба и иммуносупрессирующей и иммуномодулирующей терапии, включая ГКС в иммуносупрессирующих дозах, ожидается увеличение риска иммуносупрессии. Таким образом, необходимо учитывать риск развития аддитивного эффекта на иммунную систему.
При переводе пациента с терапии препаратами, обладающими пролонгированным действием на иммунную систему (даклизумаб, финголимод, натализумаб, терифлуномид или митоксантрон), на терапию окрелизумабом необходимо учитывать длительность и механизм действия данных препаратов из-за возможности аддитивного эффекта на иммунную систему.
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
ОКРЕВУС
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачной или слегка опалесцирующей жидкости от бесцветного до слегка коричневатого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат – 21.4 мг, уксусная кислота ледяная – 2.5 мг, α,α-трегалозы дигидрат – 400 мг, полисорбат 20 – 2 мг, вода д/и – до 10 мл.
10 мл – флаконы бесцветного стекла (1) – пачки картонные.
Средство для лечения рассеянного склероза. Окрелизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, селективно воздействующее на В-клетки, экспрессирующие CD20.
CD20 представляет собой поверхностный антиген, расположенный на пре-В-клетках, зрелых В-клетках и В-клетках памяти. CD20 не экспрессируется на стволовых лимфоидных клетках и плазматических клетках.
Точный механизм, посредством которого достигается терапевтический клинический эффект окрелизумаба при рассеянном склерозе, точно не установлен. Предполагается, что данный механизм включает процесс иммуномодуляции путем уменьшения количества и подавления функции В-клеток, экспрессирующих CD20. После связывания на поверхности В-клеток, экспрессирующих CD20, окрелизумаб селективно уменьшает их количество посредством антителозависимого клеточного фагоцитоза, антителозависимой клеточной цитотоксичности, комплементзависимой цитотоксичности и апоптоза. Способность к восстановлению В-клеток и существующий гуморальный иммунитет сохраняются. Кроме того, окрелизумаб не влияет на врожденный иммунитет и общее количество Т-клеток.
В результате клинических исследований было установлено, что окрелизумаб снижает среднегодовую частоту рецидивов, а также долю пациентов с прогрессированием инвалидизации через 12 недель после начала терапии, замедляет прогрессирование заболевания и снижает ухудшение показателей скорости ходьбы по сравнению с плацебо.
При анализе на иммуногенность антитерапевтические антитела определялись приблизительно у 1% пациентов, из них нейтрализующие антитела определялись в единичных случаях. Оценить влияние возникших во время лечения антитерапевтических антител на профиль безопасности и эффективности терапии не представлялось возможным из-за низкой частоты встречаемости указанных антител к окрелизумабу.
Фармакокинетические свойства окрелизумаба в исследованиях при рассеянном склерозе описаны с помощью двухкамерной модели с зависимым от времени клиренсом и с использованием фармакокиннетических параметров, характерных для моноклонального антитела класса IgG1. Суммарные значения AUC в течение 24-недельных интервалов дозирования были идентичными при двукратном введении (300 мг, затем через 2 недели еще 300 мг) и при однократном введении (600 мг) окрелизумаба. Значение площади AUC после 4 введения окрелизумаба в дозе 600 мг составило 3510 мкг/мл×сут. Средняя Cmax составляла 212 мкг/мл при рецидивирующих формах рассеянного склероза (инфузия 600 мг) и 141 мкг/мл при первично-прогрессирующем рассеянном склерозе (две отдельные в/в инфузии по 300 мг с 2-недельным интервалом).
Рассчитанное значение центрального Vd составило 2.78 л. Рассчитанные значения периферического Vd и межкамерного клиренса составили 2.68 л и 0.294 л/сут соответственно.
Отдельных исследований метаболизма окрелизумаба не проводилось. Как и другие антитела, окрелизумаб преимущественно подвергается катаболизму.
Рассчитанный показатель постоянного клиренса составил 0.17 л/сут. Первоначальный зависимый от времени клиренс составил 0.0489 л/сут с дальнейшим уменьшением при T1/2 33 недели. Терминальный T1/2 составил 26 дней.
Рецидивирующие формы рассеянного склероза или первично-прогрессирующего рассеянного склероза.
Активный гепатит В, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 18 лет, жизнеугрожающие инфузионные реакции при применении окрелизумаба в анамнезе, повышенная чувствительность к окрелизумабу.
Вводят в/в в виде инфузии.
Для профилактики инфузионных реакций проводится премедикация.
Начальную дозу вводят в виде двух отдельных в/в инфузий: при первой инфузиии вводят 300 мг, затем через 2 недели вводят еще 300 мг. Все последующие дозы вводят в виде однократной в/в инфузии в дозе 600 мг каждые 6 месяцев. Первую из последующих доз следует вводить через 6 месяцев после первой инфузии начальной дозы.
Снижение дозы окрелизумаба не рекомендуется.
При возникновении инфузионной реакции во время любой инфузии окрелизумаба необходимо следовать специальным рекомендациям по коррекции инфузии.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей, назофарингит, грипп; часто – синусит, бронхит, герпес слизистой оболочки полости рта, инфекции дыхательных путей, вирусная инфекция, опоясывающий лишай.
Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.
Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, катаральные явления.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – воспаление подкожно-жировой клетчатки.
Общие реакции: очень часто – инфузионные реакции
Со стороны лаблораторных показателей: снижение общей концентрации иммуноглобулинов, в основном за счет снижения уровня IgM (при этом корреляции с развитием серьезных инфекций не отмечалось); в большинстве случаев уменьшение числа нейтрофилов на фоне терапии было транзиторным, отмечалось однократно в ходе терапии, более не повторялось и характеризовалось 1-й или 2-й степени тяжести. Нейтропения 3-й или 4-й степени тяжести наблюдалась приблизительно у 1% пациентов, при этом корреляция с развитием инфекции отсутствовала.
При одновременном применении окрелизумаба и иммуносупрессирующей и иммуномодулирующей терапии, включая ГКС в иммуносупрессирующих дозах, ожидается увеличение риска иммуносупрессии. Таким образом, необходимо учитывать риск развития аддитивного эффекта на иммунную систему.
При переводе пациента с терапии препаратами, обладающими пролонгированным действием на иммунную систему (даклизумаб, финголимод, натализумаб, терифлуномид или митоксантрон), на терапию окрелизумабом необходимо учитывать длительность и механизм действия данных препаратов из-за возможности аддитивного эффекта на иммунную систему.
С осторожностью применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью (III и IV ФК по классификации NYHA), на фоне иммунизации живыми и живыми ослабленными вирусными вакцинами, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при нарушении функции почек средней и тяжелой степени тяжести.
При применении окрелизумаба может быть повышен риск малигнизации, включая риск развития рака молочной железы.
Развитие инфузионных реакций у пациентов, получающих окрелизумаб, может быть связано с высвобождением цитокинов и/или химических медиаторов. Симптомы могут развиться во время любой инфузии, но наиболее часто – во время первого введения окрелизумаба. Инфузионные реакции могут развиться в течение 24 ч после инфузии.
Симптомами инфузионных реакций могут быть зуд, сыпь, крапивница, эритема, раздражение горла, боль в ротоглотке, одышка, отек глотки или гортани, приливы, понижение АД, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, тошнота и тахикардия. В связи с возможным снижением АД следует рассмотреть возможность приостановки лечения антигипертензивными препаратами в течение 12 ч до начала и на протяжении каждой инфузии.
Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациента на предмет возникновения симптомов инфузионных реакций, как минимум, в течение 1 ч после завершения инфузии. Врач должен предупредить пациента о том, что развитие инфузионных реакций возможно в течение 24 ч после инфузии.
При развитии тяжелых симптомов со стороны дыхательной системы (таких как бронхоспазм или эпизод обострения бронхиальной астмы) инфузию следует немедленно прекратить. Продолжать терапию в дальнейшем нельзя.
После проведения симптоматического лечения пациент должен находиться под наблюдением до полного разрешения симптомов со стороны дыхательной системы, поскольку за первоначальным улучшением симптомов может последовать их ухудшение.
У пациентов с активной инфекцией применение окрелизумаба следует отложить до купирования инфекции.
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Окревус – официальная* инструкция по применению
Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 флакон содержит:
действующее вещество: окрелизумаб – 300 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат – 21,4 мг, уксусная кислота ледяная – 2.5 мг, а,а-трегалозы дигидрат – 400.0 мг, полисорбат 20-2.0 мг, вода для инъекций до 10 мл.
1 мл концентрата содержит 30 мг окрелизумаба.
Описание
Прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость от бесцветного до слегка коричневатого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Рассеянного склероза средство лечения.
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Окрелизумаб – рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, селективно воздействующее на В-клетки, экспрессирующие СD20.
СD20 представляет собой поверхностный антиген, расположенный на пре-В-клетках, зрелых В-клетках и В-клетках памяти. СD20 не экспрессируется на стволовых лимфоидных клетках и плазматических клетках.
Точный механизм, посредством которого достигается терапевтический клинический эффект окрелизумаба при рассеянном склерозе (РС), полностью не установлен. Предполагается, что данный механизм включает процесс иммуномодуляции путем уменьшения количества и подавления функции В-клеток, экспрессирующих СD20. После связывания на поверхности В-клеток, экспрессирующих СD20, окрелизумаб селективно уменьшает их количество посредством антителозависимого клеточного фагоцитоза, антителозависимой клеточной цитотоксичности, комплементзависимой цитотоксичности и апоптоза. Способность к восстановлению В-клеток и существующий гуморальный иммунитет сохраняются. Кроме того, окрелизумаб не влияет на врожденный иммунитет и общее количество Т-клеток.
Фармакодинамические эффекты
К 14 дню терапии препаратом Окревус® наблюдалось быстрое истощение пула СD 19+ В-клеток в крови, которое сохранялось в течение всего периода лечения и являлось ожидаемым фармакологическим эффектом. Для подсчета количества В-клеток используется именно СD 19, так как окрелизумаб препятствует распознаванию СD 20 при проведении анализа (см. подраздел «Механизм действия» выше).
В периодах между введениями препарата Окревус® наблюдалось восстановление пула В-клеток (до исходного значения или выше нижней границы нормы (НГН)), как минимум, однажды приблизительно у 5% пациентов.
Степень и длительность истощения пула В-клеток в исследованиях при первичнопрогрессирующем рассеянном склерозе (ППРС) и рецидивирующих формах рассеянного склероза были сходными.
По результатам наиболее длительного периода наблюдения с момента последней инфузии препарата Окревус® (исследование II фазы, N=51) медиана периода восстановления пула В-клеток (возвращения НГН или к исходному значению, если оно меньше НГН) составила 72 недели (27-175 недель). У 90% пациентов пул В-клеток восстановился до значений НГН или исходного значения приблизительно через два с половиной года после последней инфузии препарата.
Клинические исследования при рецидивирующих формах рассеянного склероза
Профиль эффективности и безопасности препарата Окревус® оценивали у пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза (согласно диагностическим критериям МакДональда 2010) в двух рандомизированных, двойных слепых клинических исследованиях с идентичным дизайном, с двойной имитацией и с использованием активного препарата сравнения (интерферон бета-1а).
Окрелизумаб в дозе 600 мг каждые 24 недели по сравнению с терапией интерфероном бета-1а в дозе 44 мкг подкожно 3 раза в неделю значимо снижал среднегодовую частоту рецидивов (показатели среднегодовой частоты рецидивов составили 0.155-0.156 и 0.290-0.292, соответственно), а также долю пациентов с прогрессированием инвалидизации через 12 недель после начала терапии (9.8% и 15.2%, соответственно).
Клинические исследования при первично-прогрессирующем рассеянном склерозе (ППРС)
Профиль эффективности и безопасности препарата Окревус® оценивали в ходе рандомизированного, двойного слепого, плацебо-контролируемого клинического исследования при участии пациентов с первично-прогрессирующим РС. Результаты данного исследования показали, что окрелизумаб в дозе 600 мг каждые 6 месяцев значимо замедляет прогрессирование заболевания и снижает ухудшение показателей скорости ходьбы в сравнении с плацебо.
Иммуногенность
У пациентов, участвующих в исследованиях рассеянного склероза (РС), проводили тестирование на наличие антитерапевтических антител (АТТ) в нескольких временных точках (перед первым введением и каждые 6 месяцев в течение всего исследования). Из 1311 пациентов, получавших лечение окрелизумабом, положительный результат анализа на АТТ отмечался у 12 пациентов (
1%), из которых у 2 пациентов положительный результат анализа отмечался на нейтрализующие антитела. Оценить влияние возникших во время лечения АТТ на профиль безопасности и эффективности терапии не представляется возможным из-за низкой частоты встречаемости АТТ к препарату Окревус®.
Данные по иммуногенности в значительной степени зависят от чувствительности и специфичности использованных методов анализа. Кроме того, на фактическую частоту встречаемости положительных результатов при использованном методе анализа могут влиять несколько факторов, включая обращение с образцом, время забора образцов, лекарственное взаимодействие, прием сопутствующих препаратов и основное заболевание. Таким образом, сравнение частоты встречаемости антител к препарату Окревус® и частоты встречаемости антител к другим препаратам может быть некорректным.
Влияние на фертильность
Окрелизумаб не оказывал влияния на репродуктивную систему самцов и эстральный цикл самок яванских макак.
Фармакокинетика
Пациенты с рецидивирующими формами рассеянного склероза получали препарат Окревус® в дозе 600 мг каждые 6 месяцев (первая доза вводилась в виде двух отдельных внутривенных (в/в) инфузий: 300 мг препарата, затем через 2 недели еще 300 мг препарата, а последующие дозы вводились в виде однократной в/в инфузии 600 мг препарата).
Пациенты с ППРС получали препарат Окревус® в дозе 600 мг (первая и все последующие дозы вводились в виде двух отдельных в/в инфузий: 300 мг препарата, затем через 2 недели еще 300 мг препарата).
Фармакокинетические (ФК) свойства окрелизумаба в исследованиях при рассеянном склерозе (РС) описаны с помощью двухкамерной модели с зависимым от времени клиренсом и с использованием ФК параметров, характерных для моноклонального антитела класса IgG 1. Суммарные значения площади под кривой «концентрация-время» (АUС) в течение 24-недельных интервалов дозирования были идентичными при двукратном введении (300 мг, затем через 2 недели еще 300 мг) и при однократном введении (600 мг) препарата. Значение площади под кривой «концентрация-время» за период дозирования (АUСt) после 4-го введения окрелизумаба в дозе 600 мг составило 3510 мкг/мл*сут. Средняя максимальная концентрация (Cmax) составляла 212 мкг/мл при рецидивирующих формах рассеянного склероза (инфузия 600 мг) и 141 мкг/мл при ППРС (две отдельные внутривенные инфузии по 300 мг с 2-х недельным интервалом).
Всасывание
Окрелизумаб вводится внутривенно. Другие пути введения препарата не изучались.
Распределение
Рассчитанное значение центрального объема распределения составило 2.78 л. Рассчитанные значения периферического объема распределения и межкамерного клиренса составили 2.68 л и 0.294 л/сут, соответственно.
Метаболизм
Отдельных исследований метаболизма окрелизумаба не проводилось. Как и другие антитела, окрелизумаб преимущественно подвергается катаболизму.
Выведение
Рассчитанный показатель постоянного клиренса составил 0.17 л/сут. Первоначальный зависимый от времени клиренс составил 0.0489 л/сут с дальнейшим уменьшением при периоде полувыведения 33 недели. Терминальный период полувыведения составил 26 дней.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Дети
Исследований фармакокинетики окрелизумаба у детей и подростков в возрасте 45 мл/мин) были включены в программу клинических исследований. Изменений фармакокинетических параметров окрелизумаба у таких пациентов не наблюдалось.
Пациенты с нарушением функции печени
Отдельных исследований фармакокинетики не проводилось. Пациенты с нарушением функции печени легкой степени тяжести были включены в клинические исследования. Изменений фармакокинетических параметров окрелизумаба у таких пациентов не наблюдалось.
Показания к применению
Препарат Окревус® показан для лечения взрослых пациентов с рецидивирующими формами рассеянного склероза или с первично-прогрессирующим рассеянным склерозом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к окрелизумабу или любому компоненту препарата в анамнезе.
Активный гепатит В.
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата Окревус® у детей и подростков 1 .
1 Интерферон бета-1а в исследованиях при рецидивирующих формах рассеянного склероза или плацебо в исследованиях при ППРС.
2 Симптомы, о которых сообщалось как об инфузионных реакциях в течение 24 часов после инфузии, описаны ниже в подразделе «Инфузионные реакции».
Инфузионные реакции
Наблюдались следующие симптомы, связанные с инфузионными реакциями: зуд, сыпь, крапивница, эритема, приливы, понижение артериального давления, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, раздражение горла, боль в ротоглотке, одышка, отек глотки или гортани, тошнота, тахикардия. В контролируемых клинических исследованиях случаев фатальных инфузионных реакций не было.
В клинических исследованиях при рецидивирующих формах рассеянного склероза инфузионные реакции были самыми частыми нежелательными явлениями на фоне терапии препаратом Окревус® в дозе 600 мг. Общие частоты инфузионных реакций составили 34.3% и 9.9% на фоне лечения препаратом Окревус® и интерфероном бета-1а, соответственно. Частота инфузионных реакций была максимальной во время 1-ой инфузии 1-ой дозы препарата Окревус® (27.5%) и снижалась со временем до
Источники:
http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/protivoopuholevye-preparaty-i-immunomoduljatory/immunodepressanty/okrevys.html
http://health.mail.ru/drug/okrevus/
http://medi.ru/instrukciya/okrevus_13811/
