Аналоги Но-шпалгин – отзывы, инструкция

Но-шпалгин

Формы выпуска

Инструкция но-шпалгина

Но-шпалгин — это комбинированный препарат, говоря языком рекламы, «от создателей бессмертной но-шпы» — венгерского фармацевтического завода «Хиноин». В его состав входят три фармакологически активных вещества: дротаверин («движущая сила» вышеупомянутой но-шпы), парацетамол и кодеин. Препарат обладает спазмолитическим и обезболивающим действием, что важно именно в такой комбинации, потому что боли зачастую провоцируются гладкомышечным спазмом. За спазмолитическую составляющую в но-шпалгине несет полную и безраздельную ответственность дротаверин. Именно это производное изохинолина находится на короткой ноге с гладкими мышцами и препятствует их избыточному тонусу. В основе механизма действия дротаверина лежит подавление фермента фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ4), что автоматически влечет за собой повышение концентрации циклической АМФ, а далее по цепочке — «обезоруживание» киназы легких цепей миозина и, в конечном итоге, расслабление гладких мышц вне зависимости типа (симпатический или парасимпатический) вегетативной иннервации. Следующий компонент но-шпалгина — парацетамол. Это вещество не нуждается в особом представлении, т.к. прекрасно может существовать (и существует) в виде самостоятельного лекарственного препарата. Парацетамол обладает обезболивающим и антипиретическим действием, обусловленным ингибированием производства медиаторов боли и воспаления простагландинов, в первую очередь, в центральной нервной системе, и, в меньшей степени — на периферии нервно-мышечной «логистики». Самый репутационно грозный в части своего фармакологического имиджа ингредиент но-шпалгина — кодеин, входящий в чистом виде в минздравовский список наркотических средств.

Но потенциальных потребителей но-шпалгина не должна пугать перспектива «подсесть» на наркотик: его содержание в данном препарате не настолько велико, чтобы вызвать возможные негативные эффекты, сопряженные с отягощенной «родословной» кодеина. В но-шпалгин он включен с целью потенцирования обезболивающего эффекта парацетамола, и не более. Кодеин возбуждает разные типы опиоидных рецепторов в центральной и периферической нервной системе (т.е. он охватывает все маршруты передачи болевых импульсов), снижая реактивность центров боли.

Но-шпалгин выпускается исключительно в таблетках. Чтобы добиться быстрого анальгетического эффекта, необходимо принимать препарат перед едой или же спустя 2 часа после приема пищи, сопровождая это действо несколькими глотками воды. Если брать за эталон головную боль, то для детей старше 12 лет и их родителей оптимальной разовой дозой будут являться 1-2 таблетки, при этом следующий прием лекарственного препарата возможен не ранее 8 часов. При коротком (не более 3-ех дней) медикаментозном курсе максимальная суточная доза не должна превышать 6-ти таблеток, а при длительном (а таковым считается прием но-шпалгина в течение более 3-ех дней) — до 4-ех таблеток. Дети в возрасте с 6 до 12 лет принимают по 0,5-1 таблетке за один раз, из расчета суточного максимума в 2 таблетки. Пожилые люди принимают препарат на общих основаниях (при условии отсутствия серьезных почечных и печеночных патологий).

Показания по применению и инструкция к препарату Но-Шпалгин

Для снятия спазмов и обезболивания используются различные препараты. Универсальным комбинированным средством является Но-Шпалгин, показаниями к применению которого являются слабая или умеренная головная боль, спазмы. Содержащиеся в составе лекарства активные вещества оказывают комплексное воздействие на причину болей разного происхождения. При этом дозировку, кратность приема данного медикамента определяет врач в каждом конкретном случае.

Общие сведения о препарате

Но-Шпалгин представляет собой комбинированное анальгезирующее средство с спазмолитическим действием, состоящее из трех активных компонентов. Препарат не только эффективно обезболивает, но и расслабляет гладкую мускулатуру.

Результатом воздействия медикамента является устранение головных болей, возникающих вследствие сосудистых патологий, перенапряжения, переутомления и стресса.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Данное медикаментозное средство выпускается в виде желтоватых таблеток продолговатой формы, которые находятся внутри блистера по 6 штук. Каждая из них имеет белые, темные вкрапления и разделительную полоску с обеих сторон. Внутри картонной коробки – 2 блистера. Лекарство может храниться при температуре не выше 25-30°С на протяжении трех лет. Отпускается строго по рецепту врача. Выпускается в Венгрии, Будапешт.

Цена Но-Шпалгина может отличаться в зависимости от аптеки и региона России. Сравнительную стоимость можно отследить в таблице.

Состав

Основу данного лекарственного средства составляет парацетамол (500). Кроме того, эффективность лекарства определяет гидрохлорид дротаверина (40 мг), а также фосфат кодеина (8 мг).

Дополнительными веществами в составе таблеток являются:

• целлюлоза микрокристаллическая;
• тальк;
• краситель железа;
• крахмал прежелатинизированный;
• повидон;
• аскорбиновая кислота;
• магния стеарат;
• кукурузный крахмал;

Комбинация таких компонентов обеспечивает максимальный терапевтический эффект, который выражается в быстром надежном избавлении от боли.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Каждое из трех активных веществ Но-Шпалгина действует по-своему, обеспечивая эффективный результат:

1. Являясь сильным анальгетиком, парацетамол быстро снижает температуру тела, обезболивает за счет блокировки простагландинов в центральной нервной системе и в периферических тканях.
2. Блокируя фермент фосфодиэстеразы, дротаверин запускает целую цепочку биохимических процессов, которые расслабляют гладкую мускулатуру различной иннервации.
3. Кодеин значительно снижает возбудимость центров, отвечающих за болевые ощущения. Благодаря этому, усиливается действие парацетамола и эффективность препарата как анестетика. Кроме того, кодеин подавляет кашель на уровне ЦНС.

Фармакокинетические особенности компонентов следующие:

1. Парацетамол практически полностью всасывается в кровь из тонкого кишечника за час-полтора после приема таблетки. При этом вещество равномерно распределяется в кровеносной системе, не связываясь с эритроцитами, плазменными белками. Метаболиты этого действующего вещества в объеме 85% выводятся из организма с помощью почек. Оставшаяся часть обезвреживается печенью.
2. Кодеин частично связывается с белками плазмы примерно через 60 минут после приема препарата. Через время это вещество накапливается не только в почках, печени, но и в скелетных мышцах, легких. Его метаболиты выводятся с помощью почек.
3. Остатки дротаверина, связанные с белками крови, перерабатываются печенью, а выводится из организма естественным путем.

Показания и ограничения

Но-Шпалгин применяется для лечения головных болей различного происхождения, возникающих в результате стресса, сосудистых патологий и хронических заболеваний. Из-за сильного действия активного вещества использование медикаментозного средства требует осторожности.

Особенного внимания требуют пожилые пациенты с болезнями печени, почек, пониженным артериальным давлением. Если больной проходит антикоагулянтную терапию, то применение препарата может спровоцировать развитие кровотечений, поэтому в таких случаях лекарство можно принимать разово или на протяжении очень короткого времени.

Из-за особенностей фармакокинетики Но-Шпалгин нельзя принимать пациентам с тяжелыми патологиями сердца, почечной и печеночной недостаточностью.

Кроме того, при назначении лекарства нужно учитывать следующие противопоказания:

• травмы головы;
• индивидуальная чувствительность к одному из компонентов лекарства;
• внутричерепная гипертензия;
• хронический алкоголизм, наркомания;
• бронхиальная астма;
• патологии крови;
• токсическое расстройство пищеварения, диарея на фоне воспаления кишечника;
• дефицит в организме фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• одновременное использование препаратов, содержащих парацетамол.

Кроме того, из-за отсутствия подтвержденной статистики нельзя назначать лекарство детям до шести лет, а также женщинам во время беременности и кормления грудью.

Инструкция по применению

Эффективное безопасное использование лекарства подразумевает строгое следование правилам дозировки, а также учет всех индивидуальных особенностей пациента и принимаемых в комплексной терапии средств.

Дозирование и прием

Для достижения максимального терапевтического результата инструкция по применению Но-Шпалгина рекомендует принимать таблетки на голодный желудок до еды, запивая стаканом чистой воды. Допускается употреблять препарат и по истечении двух часов после принятия пищи.

Взрослым пациентам и детям после 12 лет при лечении болей головы рекомендуется за сутки выпивать две таблетки минимум через восемь часов.

Короткий трехдневный терапевтический курс высокой интенсивности допускает за сутки принимать 6 таблеток через равные промежутки времени. Возможно и более мягкое лечение. Главное – между приемом лекарства соблюдать равные интервалы.

Детям 6-12 лет нельзя давать за один раз больше 0,5-1 таблетки. В сутки допускается максимально принимать 2 таких дозы с перерывом не менее 10-12 часов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При взаимодействии с определенными препаратами каждое из активных веществ может усиливать или ослаблять их действие. Например, взаимодействие Дротаверина с Папаверином нередко является причиной тремора конечностей и ригидности мышц.

Алкоголь, барбитураты, антидепрессанты при взаимодействии с парацетамолом активизируют процессы накопления в печени его токсичных метаболитов. Поэтому принимать вместе такие вещества не рекомендуется. Кроме того, действие алкоголя на центральную нервную систему усиливается благодаря кодеину.

Не рекомендуется одновременно принимать Но-Шпалгин с наркотическими анальгетиками, снотворными, седативными средствами, поскольку в таком случае усиливается угнетающее действие на ЦНС. Применять медикамент больным сахарным диабетом не рекомендуется, поскольку высокие дозы Но-Шпалгина препятствуют действию инсулина.

Особые указания

Длительный прием препарата связан с возможной интоксикацией печени, поэтому использование Но-Шпалгина более трех дней должно происходить под строгим контролем врача, который опирается на результаты лабораторных исследований крови. Для пациентов с печеночной и почечной недостаточностью дозировку нужно определять строго индивидуально.

На протяжении терапевтического процесса нельзя употреблять алкоголь.

Особую осторожность нужно проявлять пациентам с пониженным артериальным давлением. Кодеин в составе препарата может провоцировать кодеиновую зависимость. При отмене лекарства после длительного применения нередко возникают симптомы отмены, которые выражаются в бессоннице, состоянии возбуждения.

Если у пациента в результате приема препарата появляется сонливость или головокружение, то следует избегать потенциально опасных видов деятельности (управление транспортными средствами, работа со сложными механизмами).

Возможные побочные действия и передозировка

При правильном применении препарата с учетом особенностей организма пациента побочные эффекты возникают редко. Повышенная чувствительность к действию компонентов лекарственного средства может стать причиной гиперемии, сыпи на коже. Ранними негативными проявлениями от приема препарата являются повышенное потоотделение, бледность кожи, тошнота.

При более длительном лечении могут возникнуть головокружение, сонливость, понижение артериального давления. В редких случаях длительный прием лекарственного средства может спровоцировать токсичное поражение печени, а со стороны пищеварительной системы иногда отмечаются запоры. В очень редких случаях могут отмечаться бронхиальные спазмы, отек слизистой оболочки носа, нарушения кроветворения.

Из-за медленного накопления токсичных продуктов метаболизма парацетамола в печени состояние пациента временно может оставаться удовлетворительным. В таких случаях рекомендуется использовать как противоядие ацетилцистеин, метионин. Эти вещества защищают печень. Тяжелые случаи передозировки могут приводить к летальному исходу. Необратимое отравление печени наступает при приеме от 10 г чистого вещества парацетамола.

Лечение передозировки сводится к восстановлению жизненно важных функций организма. В одних случаях следует провести ингаляции, искусственную вентиляцию легких, в других – промывание желудка.

Аналоги

Учитывая форму и дозу выписанного врачом лекарства, можно выбрать медикаменты сходного действия. Некоторые из них имеют аналогичный состав, похожую концентрацию активных веществ, а другие больше подойдут при терапии конкретных заболеваний. Предпочтение лучше отдавать производителям из Японии, Западной Европы, США., в частности, можно выбрать:

1. Юниспаз – спазмоанальгетик французского производства, действие которого обусловлено парацетамолом, дротаверином и кодеином. Таким образом, по механизму и составу – это полный аналог Но-Шпалгина. Его стоимость составляет около 186 рублей.
2. Австрийский Адолорин – представляет собой комбинацию активных компонентов, которые характеризуются жаропонижающими и обезболивающими свойствами. Парацетамол и пропифеназон оказывают противовоспалительное действие, а кофеин за счет тонизирования сосудов усиливает обезболивание. Препарат применяют при лечении острых кратковременных болей различной природы.
3. Антиспазм – полный аналог по составу. Является анальгетиком и антипиретиком. Характеризуется спазмолитическим, болеутоляющим действием. Назначается при зубной, головной боли, невралгиях, миалгиях, болях в суставах.

Отзывы пациентов

Но-Шпалгин получил широкое распространение из-за своей эффективности и доступности. И пациенты, и специалисты в основном хорошо отзыаются о препарате:

Таким образом, препарат доказал свою эффективность при избавлении от головных болей различной этиологии. Из-за своей доступной цены и простоты применения приобрел широкую популярность.

Но-Шпалгин в Москве

Инструкция

• Владелец регистрационного удостоверения: Chinoin Pharmaceutical And Chemical Works, Co. Ltd. (Венгрия)

Парацетамол оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие главным образом за счет ингибирования синтеза простагландинов в ЦНС и в меньшей степени – в периферических тканях.

Дротаверин – производное изохинолина, оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру. В его механизме действия главным является ингибирование фермента ФДЭ4 с последующим повышением концентрации цАМФ, которое приводит к инактивации киназы легких цепей миозина (КЛЦМ), вследствие этого происходит расслабление гладкой мускулатуры, независимо от типа вегетативной иннервации.

Кодеин – противокашлевое средство центрального действия. Обладает как собственным анальгезирующим действием, так и способностью усиливать анальгезирующее действие парацетамола. Эти эффекты кодеина осуществляются путем возбуждения опиоидных μ- и κ-рецепторов в ЦНС и периферических тканях, участвующих в передаче болевых импульсов. Это приводит к стимуляции антиноцицептивной системы и снижению возбудимости болевых центров.

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из тонкой кишки. C_max в плазме крови достигается через 30-90 мин

Парацетамол слабо связывается с белками плазмы и эритроцитами. Его распределение является быстрым и равномерным.

Метаболизм и выведение

T_1/2 парацетамола из плазмы составляет 2 ч. Парацетамол метаболизируется в печени, его метаболиты выводятся почками путем клубочковой фильтрации. Около 85% принятой дозы выводится в форме глюкуронидов, 2% – в форме сульфатов, 3% – в неизмененном виде. Примерно 10% принятой дозы обезвреживается в печени путем конъюгации с глутатионом.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1 ч

Кодеин умеренно связывается с белками плазмы и быстро распределяется, накапливаясь в почках, легких, печени и скелетных мышцах, в то время как ткани головного мозга не способны накапливать кодеин. Кодеин проникает через плацентарный барьер и экскретируется в грудное молоко.

Метаболизм и выведение

T_1/2 кодеина из плазмы составляет 2.5-3.5 ч. В печени кодеин быстро превращается в морфин и норкодеин. Кодеин и его метаболиты выводятся почками, главным образом в форме глюкуронидов. В течение 24 ч с мочой выделяется 86% принятой дозы.

Дротаверин после приема внутрь быстро и полностью всасывается. C_max в плазме крови достигается через 45-60 мин.

Поступивший в системный кровоток дротаверин на 95-98% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, α- и β-глобулинами.

Дротаверин проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

T_1/2 дротаверина из плазмы составляет 2.4 ч, биологический T_1/2 – 8-10 ч. Метаболизм дротаверина осуществляется в печени. Более 50% принятой дозы выводится с мочой, 30% – с калом.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин

Изучение фармакокинетики комбинации парацетамол + дротаверин + кодеин показало, что C_ss активных веществ препарата устанавливается на 6-й день при применении 1 раз/сут и на 3-й день – при применении 2 раза/сут.

Как при однократном, так и при курсовом приеме препарата кодеин не оказывает влияния на фармакокинетику парацетамола и дротаверина, а парацетамол не влияет на фармакокинетику кодеина. Дротаверин и парацетамол не взаимодействуют на уровне связывания с белками плазмы. В исследованиях in vitro показано, что парацетамол (в терапевтическом диапазоне доз) неспецифически угнетает метаболизм дротаверина, что увеличивает T_1/2 последнего в 2-7 раз, поэтому возможно, что in vivo он также может угнетать метаболизм дротаверина.

Комбинация парацетамол + дротаверин + кодеин увеличивает значения AUC_0-24 и C_max дротаверина, которые находятся в интервале 463.4-830.2 нг×ч/л и 132-171 нг/мл соответственно, то есть применение комбинации увеличивает относительную биодоступность дротаверина. Аналогичное явление было показано также и для парацетамола. Эта комбинация увеличивает значения AUC_0-24 парацетамола и значительно снижает его клиренс. Значения C_max, AUC_0-24 и клиренса парацетамола находились в интервале 5495-6752 нг/мл, 21760.8-26524.7 нг×ч/л, 365-418 мл/мин соответственно. Это может обеспечивать более выраженное обезболивающее действие с несколько большей продолжительностью.

Препарат предназначен для приема внутрь. Для достижения быстрого обезболивающего действия рекомендуется принимать препарат натощак (до еды или через 2 ч после еды) и запивать 1 стаканом воды.

Взрослые и дети старше 12 лет:при головной боли однократная доза составляет 1-2 таб., при необходимости препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 8 ч.

При коротком (не более 3 дней) курсе лечения максимальная суточная доза составляет 6 таб., а при длительном лечении (более 3 дней) суточная доза не должна превышать 4 таб.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет: однократная доза составляет 0.5-1 таб., препарат в этой дозе можно принимать повторно каждые 10-12 ч. Максимальная суточная доза составляет 2 таб.

Пациентам пожилого возраста при отсутствии серьезных функции печени и почек рекомендуется принимать препарат в обычной дозе, предназначенной для взрослых.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%), часто (≥1%- ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Симптомы: основными симптомами передозировки кодеина являются тошнота, рвота, недостаточность кровообращения, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, угнетение дыхания, гипотермия, тревожность, миоз, судороги, в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.

После передозировки парацетамола состояние пациентов в течение 3 дней может оставаться удовлетворительным, т.к. симптомы поражения печени появляются позже. Изменения, развивающиеся в клетках печени в результате передозировки, вызываются накоплением очень токсичных промежуточных продуктов метаболизма парацетамола. Ранними признаками поражения печени являются: бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, повышенное потоотделение и слабость. При тяжелой передозировке развивается печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия; панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых развивается при приеме 10 г парацетамола и более.

При передозировке дротаверина возможно нарушение AV-проводимости, снижение возбудимости сердечной мышцы, возможны остановка сердца и паралич дыхательного центра.

Лечение: рекомендуется промывание желудка и применение солевых слабительных. Лечение должно быть направлено на поддержание жизненно важных функций организма, в случае угнетения дыхания может потребоваться проведение ИВЛ, ингаляция кислорода, введение налоксона, а при признаках поражения печени – применение антидота парацетамола – ацетилцистеина (донатор SH-групп) и метионина (предшественника глутатиона).

Лекарственное взаимодействие, обусловленное дротаверином

Как и при применении других ингибиторов ФДЭ, таких как папаверин, возможно уменьшение эффектов леводопы, т.е. у пациентов возможно усиление тремора и ригидности.

Лекарственное взаимодействие, обусловленное парацетамолом

При одновременном применении с препаратами, способными индуцировать печеночные ферменты (салициламид, барбитураты, противоэпилептические средства, трициклические антидепрессанты, алкоголь, рифампицин) возможно повышение концентрации токсических метаболитов парацетамола.

При одновременном применении увеличивается T_1/2 и усиливается токсичность хлорамфеникола.

При одновременном приеме с доксорубицином увеличивается риск поражения печени.

При одновременном приеме снижается эффективности урокозурических средств.

Метоклопрамидом и домперидон усиливают абсорбцию парацетамола.

Колестирамин уменьшает абсорбцию парацетамола.

При длительном применении препарата на фоне лечения непрямыми антикоагулянтами повышается протромбиновое время и риск развития кровотечений.

Парацетамол в высоких дозах препятствует действию инсулина.

Парацетамол способен увеличивать абсорбцию ионов железа (Fe 2+ ).

Лекарственное взаимодействие, обусловленное кодеином

Лекарственные средства, обладающие угнетающим действием на ЦНС (снотворные средства, средства для наркоза, опиоидные анальгетики, седативные средства, анксиолитики, трициклические антидепрессанты и антипсихотические средства) усиливают угнетающее действие кодеина на ЦНС.

Кодеин способен усиливать эффекты алкоголя на ЦНС.

При одновременном применении циклизина с агонистами опиоидных рецепторов, включая кодеин, возможно нивелирование гемодинамических эффектов опиоидов.

Циметидин и другие блокаторы гистаминовых H₂-рецепторов способны замедлять метаболизм некоторых агонистов опиоидных рецепторов, в связи с чем при их одновременном приеме возможно усиление действия кодеина.

За счет своего влияния на ЖКТ агонисты опиоидных рецепторов способны замедлять всасывание мексилетина.

Агонисты опиоидных рецепторов оказывают эффекты, противоположные эффектам цизаприда, метоклопрамида, домперидона.

Ритонавир и возможно другие ингибиторы ВИЧ-протеазы способны увеличивать AUC некоторых агонистов опиоидных рецепторов.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Противопоказно применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Противопоказно применение при тяжелой почечной недостаточности.

Применение препарата более 3 дней возможно только под контролем врача.

При применении препарата более 3 дней и/или в высоких дозах необходимо контролировать количество лейкоцитов и тромбоцитов, а также сывороточные концентрации креатинина и печеночных ферментов. Клинические и лабораторные симптомы гепатотоксического эффекта начинают проявляться в течение 48-72 ч после приема препарата в высоких дозах.

Для быстрого купирования боли не рекомендуется принимать препарат во время приема пищи.

Не следует превышать рекомендованную дозу.

При умеренной или средней степени тяжести почечной и печеночной недостаточности дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от тяжести нарушений функций этих органов.

У пациентов, получающих непрямые антикоагулянты, Но-шпалгин ® рекомендуется только для кратковременного обезболивания, т.к. при его длительном приеме возрастает риск развития кровотечения.

В связи с присутствием в составе препарата дротаверина следует соблюдать особую осторожность при его применении у пациентов с артериальной гипотензией.

В связи с содержанием в составе препарата кодеина, Но-шпалгин ® следует применять под медицинским наблюдением из-за возможности развития кодеиновой зависимости.

При отмене препарата после длительного применения возможно развитие симптомов отмены (возбуждение, бессонница).

При приеме препарата употребление алкогольных напитков запрещается.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что в случае появления головокружения или сонливости после приема препарата следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, таких как управление автотранспортом или работа с механизмами.

Источники:

http://protabletky.ru/no-spalgin/
http://pilyule.com/obzor/obezbolivayushhie/no-shpalgin/
http://www.rusanalogi.ru/preparaty/no-shpalgin