Аналоги Нимесулид – отзывы, инструкция

Нимесулид

Формы выпуска

Инструкция нимесулида

Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат (далее — НПВП), селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Обладает мощным противовоспалительным, обезболивающим и, в меньшей степени, антипиретическим (жаропонижающим) действием. Является одним из самых популярных в России НПВП. Представляет собой эффективное средство для купирования острого болевого синдрома различной этиологии. Согласно рекомендациям ВОЗ НПВП и, в частности, нимесулид, являются препаратами второй линии лечения острой боли, после парацетамола. Механизм действия препарата основан на его способности влиять на обмен арахидоновой кислоты, снижая синтез медиаторов боли и воспаления посредством подавления ЦОГ. Благодаря селективному воздействию на ЦОГ-2 биосинтез цитопротекторных простагландинов в слизистой оболочке желудка не нарушается, что снижает риск развития гастроинтестинальных побочных эффектов. В дополнение к этому, нимесулид снижает активность нейтрофильных гранулоцитов в продуцировании супероксидных анионов, в результате чего снижается количество агрессивных свободных радикалов, которые усугубляют течение воспалительного процесса. На сегодняшний день препарат используют в симптоматической терапии остеоартрита в период обострения боли, при болезненных менструациях, для купирования послеоперационной боли, а также для обезболивания в стоматологической практике. Нимесулид имеет обширную доказательную базу своей эффективности, в том числе — в сравнении с другими лекарственными средствами. Так, в одном из рандомизированных клинических исследований сравнивалась эффективность и безопасность нимесулида и диклофенака. По истечении двухнедельного медикаментозного курса оба препарата показали сопоставимую эффективность с небольшим преимуществом нимесулида. В плане же переносимости превосходство последнего было выражено в большей степени. В еще одном исследовании нимесулиду предстояло выдержать испытание напроксеном. Показателем эффективности в рамках данного исследования было отсутствие или значительное уменьшение болевых ощущений при движении у пациентов, страдающих острым бурситом (воспалением околосуставной сумки) и тендинитом (воспалением связок).

Эффективно купируя боли, оба препарата зарекомендовали себя с самой лучшей стороны без какого-либо значительного преимущества одной из соперничающих сторон. Негативные побочные реакции отмечались, по большей части, со стороны пищеварительного тракта. Их выраженность и частота были выше в группе напроксена. Важно, что нимесулид особенно скрупулезно изучался именно отечественными специалистами. Так, с 1995 года в России было проведено уже более 20 крупных исследований, согласно которым нимесулид либо по всем статьям превосходил, либо ни на йоту не уступал признанным «мэтрам» среди НПВП: существенного улучшения состояния на фоне терапии нимесулидом удалось добиться в среднем у 70% пациентов. Безопасность препарата также находилась на приемлемом уровне: число пациентов с диспепсическими симптомами составило 9,1%, язвы желудочно-кишечного тракта развились у 1,6% пациентов, отмена препарата потребовалась у 1,4% пациентов (препараты сравнения во всех этих случаях продемонстрировали худшие результаты). Это не говорит о том, что нимесулид обладает идеальной переносимостью. Однако его профиль безопасности был значительно более благоприятен, чем у диклофенака, который использовался в качестве препарата активного контроля в большинстве из исследований.

Нимесулид выпускается в форме таблеток. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 100-200 мг 2 раза в день, для детей — 1,5 мг на 1 кг массы тела 2-3 раза в день. Помимо прямых противопоказаний, препарат имеет еще ряд ограничений. Так, особую осторожность следует проявлять при назначении нимесулида пациентам, страдающим артериальной гипертензией, почечной и сердечной недостаточностью, расстройствами зрения. Использование нимесулида в педиатрической практике у пациентов в возрасте до 6 лет должно осуществляться под тщательным медицинским контролем.

Нимесулид

Состав

В состав таблеток Нимесулид входит 100 мг действующего вещества нимесулид, а также вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Выпускается в виде таблеток.

Действующее вещество в виде порошка (гранулах для приготовления суспензии) содержится в препаратах Найз, Нимесил, Немулекс.

В виде геля (мази) активное вещество содержится в препаратах Найз и Нимулид.

Фармакологическое действие

Нимесулид — что это такое?

Нестероидное, простивовоспалительное средство. Медикамент обладает антиагрегантным, жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия направлен на торможение процесса синтезирования простагландинов в воспалительном очаге, на селективное подавление циклооксигеназы-2.

Показания к применению Нимесулида

От чего таблетки?

Показаниями к применению Нимесулида являются: остеоартроз, ревматоидный артрит, бурсит, тендинит, артриты различного генеза. Препарат назначают для купирования острого болевого синдрома при миалгии, альгодисменорее, зубной боли, артралгии, головной боли, в послеоперационном периоде. Лекарственное средство не оказывает воздействия на прогрессирование заболевания, эффективно применяется для уменьшения выраженности воспалительного процесса, для уменьшения боли, а также в качестве симптоматической терапии.

Противопоказания

Нимесулид не назначают при эрозивно-язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, при бронхиальной астме, непереносимости препаратов группы НПВС, при цереброваскулярных и других кровотечениях, при язвенном колите, воспалительных заболеваниях кишечника, гемофилии, болезни Крона, рецидивирующей форме полипоза околоносовых пазух и носа, при активном кровотечении в желудочно-кишечном тракте, при нарушении свертываемости крови.

Лекарственное средство не применяется при прогрессирующей патологии почечной системы, при выраженной форме почечной недостаточности, при гепатотоксических реакциях на фоне применения нимесулида в анамнезе, при активных заболеваниях печеночной системы, при декомпенсированной форме хронической сердечной недостаточности, при вынашивании беременности, при гиперкалиемии, детям до достижения 12 лет, при одновременном применении других гапатотоксических препаратов, в период после аортокоронарного шунтирования.

Побочные действия

Применение лекарственного средства Нимесулид может вызвать ряд побочных эффектов.

Центральная нервная система: синдром Рейе, головная боль, «кошмарные» сны, страх, тревожность, головокружения, нервозность. Кожные покровы: повышенное потоотделение, зуд, высыпания, дерматит, эритема, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз, многоформная экссудативная эритема, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания, олигурия. Пищеварительный тракт: холестаз, гастрит, метеоризм, запоры, повышение уровня ферментов печени, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, рвота, тошнота, диарейный синдром, желтуха, молниеносный гепатит, боли в эпигастральной области, перфорация и язвенные поражения стенок желудка.

Органы кроветворения: повышение времени кровотечения, геморрагии, пурпура, панцитопения, тромбоцитопения, анемия.

Дыхательная система: бронхоспазм, одышка, возможно обострение уже существующей бронхиальной астмы.

Органы чувств: нарушения зрительного восприятия в виде нечеткости зрения.

Сердечно-сосудистая система: «приливы» тока крови к кожным покровам лица, падение уровня кровяного давления, учащенное сердцебиение. Также отмечается гипотермия, общая слабость, повышение уровня ионов калия.

Инструкция по применению Нимесулида (Способ и дозировка)

Таблетки Нимесулид, инструкция по применению

Лекарство принимают дважды в день по 50-100 мг, желательно после приема пищи. При выраженной патологии почечной системы суточная дозировка составляет 100 мг. Лекарственное средство рекомендуется по возможности применять минимально короткими курсами в минимальных, но эффективных дозах.

Инструкция по применению Нимесулид Максфарма является аналогичной.

Порошок с нимесулидом

Такая форма выпуска используется в других ЛС. Как употреблять, читайте в соответствующей инструкции на препарат Немулекс.

Передозировка

Может проявляться тошнотой, рвотой, повышением сонливости. Также возможны признаки апатии, кровотечений в желудке и кишечном тракте, увеличения артериального давления, угнетения дыхания.

Применяется промывание желудка, использование активированного угля, лечение по симптомам.

Взаимодействие

Риск гепатотоксического воздействия значительно возрастает при одновременном применении гепатотоксических медикаментов. Лекарственное средство повышает эффективность антикоагулянтов. При приеме фуросемида отмечается снижение выраженности его диуретического действия.

Нимесулид вытесняет салициловую кислоту, фенофибрат и фуросемид из связей с белками. Препарат повышает уровень концентрации ионов лития в плазме крови.

Лекарственное средство способно повышать токсичность метотрексата, усиливать нефротоксическое воздействие циклоспорина. Риск желудочно-кишечных кровотечений возрастает при одновременной терапии селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, глюкокортикостероидами.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не больше 3-х лет.

Особые указания

Пациентам в период лечения препаратом Нимесулид рекомендуется дважды в месяц осуществлять контроль над состоянием печеночной системы. При повышении уровня ферментов печени, появлении зуда, высыпаний, боли в эпигастральной области, желтухи, при потемнении мочи лечение прекращают. Отзывы о препарате Нимесулид свидетельствуют о нарушении зрительного восприятия у пациентов, длительно принимавших лекарственное средство. При регистрации любых изменений со стороны органов зрения терапию прекращают, проводят обязательное полное офтальмологическое обследование. Описание медикамента указывает на возможную задержку жидкости в организме, что требует осторожности при лечении пациентов с гипертонической болезнью. Не рекомендуется назначать Нимесулид совместно с другими медикаментами из группы НПВС. Лекарственное средство не может заменить профилактическое воздействие антиагрегантов, несмотря на выраженное снижение скорости агрегации тромбоцитов. Препарат не назначают женщинам, планирующим беременность из-за отрицательного влияния на фертильность. Нимесулид может оказывать воздействие на управление автотранспортом.

НИМЕСУЛИД

1000 шт. – пакеты полиэтиленовые (1) – контейнеры полиэтиленовые.

Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Время достижения C_max – 1.5-2.5 ч. Связывание с белками плазмы – 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислым альфа1-гликопротеидом – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. C_max – 3.5-6.5 мг/л. V_d – 0.19-0.35 л/кг. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит -4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метильной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.). T_1/2 нимесулида – 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2.89-4.78 ч. 4 – Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

— артриты различной этиологии;

— послеоперационные и посттравматические боли;

— зубная и головная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— цереброваскулярное или иное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

— декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

— печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;

— гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;

— выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);

— прогрессирующие заболевания почек;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;

— детский возраст до 12 лет;

С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, ХСН, дислипидемия/гиперлилидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (КК менее 30-60 мл/мин), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, одновременный прием антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. АСК, клопидогрел), пероральных ГКС, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза/сут после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет – 200 мг.

Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: головокружение, ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь, усиление потоотделения, эритема, дерматит, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: отеки, дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, гастрит, боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение печеночных трансаминаз, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, тахикардия, геморрагии, приливы.

Прочие: общая слабость, гипотермия.

Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, апатия, желудочно-кишечное кровотечение, повышение АД, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания;

Лечение: рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота Нимесулида нет. Больным, поступившим в стационар с симптомами передозировки препаратом (в течение 4 ч после его приема или после приема высокой дозы) рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля (взрослым – 60-100 мг) и/или слабительного средства осмотического типа. Необходим регулярный контроль функции печени и почек. Данных о возможности выведения нимесулида с помощью гемодиализа нет. Формированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.

Нимелид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.

Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.

Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.

В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.

В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.

Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с ГКС, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.

При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.

У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источники:

http://protabletky.ru/nimesulidum/
http://medside.ru/nimesulid
http://health.mail.ru/drug/nimesulid/