Аналоги Небилонг ам – отзывы, инструкция

Небилонг

Небилонг: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nebilong

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: небиволол (nebivololum)

Производитель: Micro Labs Limited (Индия)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Цены в аптеках: от 263 руб.

Небилонг – селективный бета1-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Небилонга – таблетки: плоскоцилиндрические, белые или почти белые, с фаской и риской с одной стороны (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 1, 3 или 5 блистеров; по 15 шт. в блистере, в картонной коробке 1, 4 или 7 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: небиволола гидрохлорид – 2,78/5,56/11,11 мг, что соответствует содержанию небиволола – 2,5/5/10 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, бетадекс, докузат натрия, кроскармеллоза натрия, повидон, коллоидный диоксид кремния, тальк, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Небиволол – кардиоселективный бета1-адреноблокатор, обладающий вазодилатирующим свойством. Препарат блокирует бета1-адренорецепторы, преобразовывая процесс выработки эндотелиального релаксирующего фактора. Снижение артериального давления (АД) достигается за счет уменьшения: общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), сердечного выброса, объема циркулирующей крови, торможения процесса образования ренина, снижения чувствительности берорецепторов.

Гипотензивный эффект препарата достигается, как правило, в течение 1–2 недель его приема, а стабилизация давления достигается за 4 недели. Небилонг снижает частоту сердечных сокращений как при нагрузке, так и в покое, понижает потребность сердечной мышцы в кислороде, улучшает диастолическое наполнение, снижает массу и индекс массы миокарда, положительно влияет на суточный ритм АД. Не оказывает влияния на липидный обмен.

Фармакокинетика

Небиволол быстро всасывается из ЖКТ. Связь с белками плазмы составляет 98%. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизм небиволола происходит в печени. Выводится небиволол в виде глюкуронидов с мочой и калом.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• хроническая сердечная недостаточность (в сочетании с другими препаратами);
• ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов стабильной стенокардии).

Противопоказания

• нарушения функции печени тяжелой степени;
• острая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (требующая проведения инотропной терапии);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• синдром слабости синусового узла, в т. ч. синоатриальная блокада;
• феохромоцитома (без применения альфа-адреноблокаторов);
• бронхообструктивный синдром при бронхиальной астме или хронической обструктивной болезни легких;
• бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких в тяжелой форме в анамнезе;
• метаболический ацидоз;
• депрессия;
• брадикардия [частота сердечных сокращений (ЧСС) ˂ 60 уд/мин];
• артериальная гипотензия в тяжелой степени (систолическое АД ˂ 90 мм. рт. ст.);
• тяжелый периферический атеросклероз;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• совместный прием с флоктафенином, сультопридом;
• возраст до 18 лет;
• повышенная сенситивность к компонентам Небилонга или другим бета-адреноблокаторам.

• нарушения функции печени;
• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• гипертиреоз;
• эпизоды бронхоспазма в анамнезе;
• аллергические заболевания в анамнезе (из-за риска усиления чувствительности к аллергенам, утяжеления аллергических реакций, снижение ответа на адреналин);
• атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардии Принцметала;
• псориаз;
• хроническая обструктивная болезнь легких;
• периферический атеросклероз;
• возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Небилонга: способ и дозировка

Согласно инструкции, Небилонг принимают внутрь один раз в сутки в одно и то же время, независимо от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

• артериальная гипертензия: по 5 мг/сут (в случае необходимости возможно увеличение дозы до 10 мг/сут), эффект препарата наблюдается через 1–2 недели (в отдельных случаях до 4 недель). Возможно применение Небилонга как в монотерапии, так и в составе комплексной терапии;
• хроническая сердечная недостаточность: доза препарата должна увеличиваться постепенно (с интервалами не менее 2 недель, в зависимости от переносимости данной дозы пациентом), до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей. Начальная доза составляет 1,25 мг/сут, далее она может быть увеличена до 2,5–5 мг/сут, и затем до 10 мг/сут (максимальная рекомендованная доза). После приема первой дозы препарата, а также после каждого последующего увеличения дозы пациент должен оставаться под контролем врача на протяжении 2 часов. В период титрования рекомендовано регулярно контролировать АД и ЧСС, а также выраженность симптомов хронической сердечной недостаточности. В случае ухудшения состояния пациента в период титрации или появления симптомов непереносимости препарата дозу Небилонга следует снизить или прекратить его прием (при ярко выраженной ртериальной гипотензии, ухудшении течения хронической сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии, AV блокаде).

Побочные действия

• нервная система: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, парестезии, депрессия, спутанность сознания, яркие сновидения, бессонница, галлюцинации, синкопе, амнезия;
• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия;
• сердечно-сосудистая система: острая сердечная недостаточность, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нарушения периферического кровообращения, ортостатическая гипотензия, одышка, синдром Рейно, нарушения ритма сердца, периферические отеки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности (особенно в период титрации дозы препарата), выраженное понижение АД;
• кожа и подкожные ткани: зуд, кожная сыпь эритематозного характера, гиперемия кожных покровов, алопеция, усугубление течения псориаза, ангионевротический отек;
• дыхательная система: бронхоспазм;
• прочее: нарушение зрения, сухость глаз, сексуальная дисфункция, фотодерматоз, гипергидроз.

Передозировка

Симптомы передозировки Небилонга: брадикардия, выраженное снижение АД, тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости, асистолия, шок, остановка дыхания, потеря сознания, бронхоспазм, судороги, кома, тошнота, рвота, цианоз, гиперкалиемия, гипогликемия.

Лечение: рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля.

Дальнейшая симптоматическая терапия в отдельных случаях:

• выраженное снижение АД: придать пациенту горизонтальное положение, приподнять ноги, в случае необходимости возможно внутривенное (в/в) введение жидкости и вазопрессоров;
• брадикардия: ввести разово в/в атропин в дозе 0,5–2 мг. При необходимости возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма;
• AV блокада (II–III степени): в/в инъекция бета-адреномиметиков, в случае их неэффективности возможно потребуется постановка искусственного водителя ритма;
• сердечная недостаточность: рекомендовано введение сердечных гликозидов, а также диуретиков, в случае отсутствия эффекта вводят допамин, добутамин или вазодилататоры;
• бронхоспазм: в/в введение бета2-адреномиметиков;
• судороги: в/в введение диазепама;
• желудочковая экстрасистолия: рекомендовано применение лидокаина (введение антиаритмических препаратов класса IA запрещено).

Особые указания

Отмена препарата должна производиться постепенно, на протяжении 10–14 дней.

В начале приема Небилонга необходим ежедневный контроль АД и ЧСС. Пожилым пациентам 1 раз в 4–5 месяцев необходим контроль функции почек.

У пациентов со стенокардией напряжения подобранная доза Небилонга должна обеспечивать ЧСС в покое – 55–60 уд/мин, при нагрузке до 110 уд/мин.

Пациентам с псориазом следует перед применением Небилонга тщательно соотнести ожидаемую пользу от препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

При приеме бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости, что должно быть принято во внимание при использовании контактных линз.

В случае предстоящей хирургической операции необходимо поставить в известность о приеме Небилонга хирурга и анестезиолога.

Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что небиволол хотя и не влияет на концентрацию глюкозы в крови, может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например, тахикардию.

У больных с гиперфункцией щитовидной железы Небилонг нивелирует тахикардию.

Курение снижает эффективность бета-адреноблокаторов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период приема Небилонга следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение Небилонга при беременности может стать причиной брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания у новорожденного, и возможно только по жизненным показаниям, в случае, когда ожидаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

За 48–72 часа до родов прием Небилонга необходимо прекратить. Если это невозможно, следует обеспечить новорожденному строгое наблюдение в течение первых 48–72 часов после родоразрешения.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

При нарушениях функции почек

Лечение артериальной гипертензии у пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 2,5 мг/сут, далее возможно ее увеличение до 5 мг/сут. При тяжелом нарушении функции почек (клиренс креатинина ˂ 20 мл/мин) максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение Небилонга при нарушениях функции печени тяжелой степени. Пациентам с заболеваниями печени при лечении артериальной гипертензии нельзя превышать максимальную суточную дозу препарата – 10 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам в возрасте старше 65 лет лечение следует начинать с дозы 2,5 мг/сут, далее возможно ее увеличение до 5 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

• амиодарон, дронедарон, прокаинамид, хинидин: противопоказан совместный прием с небивололом в связи с риском желудочковой аритмии, вызываемой соталолом;
• ацетилсалициловая кислота, прочите НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты): допускается совместное применение с небивололом;
• флоктафенин: Небилонг способен ослабить компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы при шоке или артериальной гипотензии, вызванных приемом флоктафенина;
• сультоприд: возрастает риск желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт»;
• блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем): отрицательное воздействие на сократимость миокарда и AV проводимость. Внутривенное введение верапамила при терапии небивололом противопоказано;
• гипотензивные препараты, нитроглицерин и БМКК: риск развития выраженной артериальной гипотензии, особенно при применении празозина;
• антиаритмические препараты: риск брадикардии и кардиодепрессивного действия;
• амиодарон: риск атриовентрикулярной блокады;
• сердечные гликозиды: усиление или замедление AV проводимости не выявлено;
• препараты для общей анестезии: возможно подавление рефлекторной тахикардии и увеличение риска развития артериальной гипотензии;
• гестагены, эстрогены, глюкокортикостероиды: снижают антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов;
• трициклические антидепрессанты, барбитураты, производные фенотиазина этанола, анксиолитики, снотворные препараты: могут усиливать антигипертензивный эффект небиволола;
• аллергены и экстракты аллергенов (при иммунотерапии и кожных пробах): повышают риск развития тяжелых системных аллергических реакций и анафилаксии;
• йодосодержащие и рентгеноконтрастные препараты для в/в введения: повышают риск анафилактических реакций.

• дигоксин, ранитидин этанол, варфарин, фуросемид, гидрохлоротиазид: взаимодействие не установлено;
• никардипин: концентрация препаратов в плазме крови повышается, однако клинического значения это не имеет;
• ингибиторы обратного захвата серотонина, а также препараты биотрансформирующиеся с участием изофермента CYP2D6: замедляют метаболизм небиволола, что может привести к брадикардии;
• циметидин: увеличивает концентрацию небиволола в плазме крови;
• рифампицин: усиливает метаболизм небиволола;
• инсулин, гипогликемические препараты: симптомы гипогликемии, такие как тремор, тахикардия могут маскироваться.

Аналоги

Аналогами Небилонга являются Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небиволол, Небикор, Адифарм, Небилет, Невотенз, ОД-неб и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте, вдали от света. При температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Небилонге

Отзывы о Небилонге среди пациентов и врачей в основном положительные. Препарат помогает быстро привести артериальное давление больного в норму и избегать гипертонических кризов.

Цена на Небилонг в аптеках

Ориентировочная цена на Небилонг составляет за таблетки 5 мг: 30 шт. в упаковке – 370 руб., за 50 шт. – 603 руб.; за таблетки 10 мг 30 шт. в упаковке – 625 руб.

Аналог таблеток Небилонг АМ

Небилонг АМ (таблетки) Рейтинг: 92

УточняетсяГипотэф – более дешевый российский заменитель из той же фармгруппы, что и “оригинал”. Отличается от Логимакса по составу, так как здесь применяется сразу 4 действующих вещества на таблетку. Назначается для лечения артериальной гипертензии 1 и 2 степени тяжести у пациентов от 45 лет и старше.

Аналоги препарата Небилонг АМ

Аналог дешевле от 573 руб.

Препарат производства российской фармацевтической компании “Биосинтез” на основе одноименного действующего вещества в дозировке от 25 мг и выше. Назначается для лечения артериальной гипертензии и для профилактики приступов стенокардии.

Аналог дешевле от 495 руб.

Венгерский таблетированный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стабильной стенокардии. Действующее вещество – бисопролола гемифумарат в количестве 5 или 10 мг на таблетку.

Аналог дешевле от 125 руб.

Небиватор – препарат таблетированной формы выпуска на основе небиволола в дозировке 5 мг.Показан к назначению при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и ИБС.

Аналог дешевле от 483 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

• Табл. 5 мг, 14 шт.; Цена от 143 рублей
• Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 261 рублей

Цены на Небиволол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Небиволол относится к группе препаратов, предназначенных для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы и содержит одноименное действующее вещество в дозировке 5 мг. Показан к назначению при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, ИБС.

Аналог дешевле от 524 руб.

Производитель: Канонфарма (Россия)
Формы выпуска:

• Таблетки 5 мг, 30 шт.; Цена от 102 рублей
• Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 261 рублей

Цены на Арител в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Арител — аналогично Вазокардину относится к группе селективных бета 1-адреноблокаторов, хотя таблетки содержат другое активное вещество — бисопролол. Кроме ИБС и гипертонии, в показаниях к их применению значится хроническая сердечная недостаточность. Дозу лекарства в последнем случае подбирают индивидуально, постепенно увеличивая ее от 1,25 мг до необходимой (максимум 10 мг в сутки).

Аналог дешевле от 434 руб.

Производитель: Актавис (Исландия)
Формы выпуска:

• Табл. 5 мг, 10 шт.; Цена от 192 рублей
• Табл. 5 мг, 30 шт.; Цена от 399 рублей

Цены на Невотенз в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Невотенз оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Назначается для лечения артериальной гипертензии, ИБС, хронической сердечной недостаточности. Есть обширный список противопоказаний и возрастных ограничений. Перед началом применения Невотенза ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Аналог дешевле от 279 руб.

Производитель: Белупо (Хорватия)
Формы выпуска:

• Табл. 5 мг, 14 шт.; Цена от 347 рублей
• Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 665 рублей

Цены на Бинелол в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Бинелол – выгодный аналог хорватского производства. Также продается в упаковках по 14 или 28 таблеток. В составе Бинелола используется то же самое действующее вещество, что и в Небилете, поэтому по показаниям они практически не отличаются.

Аналог дешевле от 391 руб.

Производитель: Эдж Фарма Прайвет Лимитед (Индия)
Формы выпуска:

• Таб. 5 мг, 14 шт.; Цена от 235 рублей
• Табл. 5 мг, 28 шт.; Цена от 665 рублей

Цены на ОД-Неб в интернет-аптеках
Инструкция по применению

ОД-Неб – выгодный индийский аналог Небилета. Находится в фармподгруппе “Бета-адреноблокаторы селективные” и применяется для лечения и профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы, среди которых артериальная гипертензия и хроническая сердечная недостаточность. Обычно назначается по 1-2 таблетки в сутки, в зависимости от заболевания.

Аналог дешевле от 128 руб.

Производитель: ерлин-Хеми АГ/Менарини (Германия)
Формы выпуска:

• Таб. 5 мг, 14 шт.; Цена от 498 рублей
• Таб. 5 мг, 28 шт.; Цена от 939 рублей

Цены на Небилет в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Небилет – германский препарат для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Выпускается в виде таблеток, содержащих небиволол в дозировке 5 мг. Назначается при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца.

Аналог дешевле от 124 руб.

Производитель: Уточняется
Формы выпуска:

• Табл. 20 шт.; Цена от 502 рублей
• Таб. 5 мг, 28 шт.; Цена от 939 рублей

Цены на Гипотэф в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Гипотэф – более дешевый российский заменитель из той же фармгруппы, что и “оригинал”. Отличается от Логимакса по составу, так как здесь применяется сразу 4 действующих вещества на таблетку. Назначается для лечения артериальной гипертензии 1 и 2 степени тяжести у пациентов от 45 лет и старше.

Аналог дороже от 271 руб.

Производитель: АстраЗенека (Швеция)
Формы выпуска:

• Табл. 30 шт.; Цена от 897 рублей
• Таб. 5 мг, 28 шт.; Цена от 939 рублей

Цены на Логимакс в интернет-аптеках
Инструкция по применению

Логимакс – таблетки пролонгированного действия, предназначенные для лечения артериальной гипертензии. Действие препарата основано на использовании метопролола и фелодипина. Логимакс не должен назначается во время беременности и в возрасте до 18 лет. С полным списком противопоказаний можно ознакомится в инструкции.

НЕБИЛОНГ АМ

Таблетки плоскоцилиндрические круглые двуслойные (один слой белого цвета, другой слой желтого цвета) с фаской, на одной стороне риска.

7 шт. – блистеры ПВХ/Алюминий (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры ПВХ/Алюминий (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры ПВХ/Алюминий (7) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры ПВХ/Алюминий (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры ПВХ/Алюминий (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры ПВХ/Алюминий (10) – пачки картонные.

Комбинированный препарат, в состав которого входят амлодипин и небиволол.

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:

– при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;

– расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим действием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться для терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета-адреноблокатором с вазодилатирующими свойствами. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические β₁-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR- небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола), сочетающий два фармакологических действия:

– D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β-адренорецепторов (сродство к β₁-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к β₂-адренорецепторам);

– L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора из эндотелия сосудов.

Антигипертензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении. Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности РААС (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает ЧСС и АД в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса. Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%, C_max в сыворотке крови наблюдается через 6-12 ч. C_ss достигаются после 7-8 дней терапии. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V_d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, меньшая – в крови. На 97.5% связывается с белками плазмы крови. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема внутрь Т_1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т_1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20-25% – через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

При гемодиализе не удаляется.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т_1/2 равен 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения. Удлинение Т_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (Т_1/2 – до 60 ч). Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

После приема внутрь оба энантиомера небиволола быстро абсорбируются из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у пациентов с “быстрым” метаболизмом (эффект “первого прохождения”) и является почти полной у пациентов с “медленным” метаболизмом. Клиренс в плазме крови у большинства пациентов (с “быстрым” метаболизмом) достигается в течение 24 ч, а для гидроксиметаболитов – через несколько суток. Концентрации в плазме крови 1-30 мкг/л пропорциональны дозе. Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола – 97.9%.

Небиволол активно метаболизируется, частично с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизм небиволола происходит путем ациклического и ароматического гидроксилирования, частичного N-деалкилирования и глюкуронирования, кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Скорость метаболизма небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определена окислительным полиморфизмом и зависит от изофермента CYP2D6. Скорость метаболизма не влияет на эффективность небиволола.

Через неделю после приема внутрь 38% (количество неизмененного активного вещества составляет менее 0.5%) дозы выводится почками и 48% – через кишечник. У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения Т_1/2 энантиомеров небиволола из плазмы крови составляют в среднем 10 ч. У пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения в 3-5 раз увеличиваются. У пациентов с “быстрым” метаболизмом значения Т_1/2 гидроксиметаболитов обоих энантиомеров из плазмы крови составляют в среднем 24 ч, у пациентов с “медленным” метаболизмом эти значения приблизительно в 2 раза увеличиваются.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетические параметры не имеют возрастных и половых различий.

Учитывая различия в скорости метаболизма, дозу препарата следует всегда подбирать индивидуально: пациентам с “медленным” метаболизмом требуется меньшая доза.

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Тяжелые нарушения функции печени; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин) (отсутствует опыт применения); острая сердечная недостаточность; шок (включая кардиогенный); хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамическая нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; бронхообстуктивный синдром при ХОБЛ и бронхиальной астме; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); депрессия; метаболический ацидоз; тяжелые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальсорбция (препарат содержит лактозу); одновременный прием с флоктафенином, сультопридом; повышенная чувствительность к небивололу и к другим бета-адреноблокаторам, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата.

С осторожностью: нарушения функции почек (КК более 20 мл/мин), легкие или умеренные нарушения функции печени, сахарный диабет, дисфункция щитовидной железы, эпизоды бронхоспазма в анамнезе, отягощенный аллергологический анамнез (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение терапевтического ответа на адреналин), псориаз, AV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ, периферический атеросклероз, феохромоцитома (на фоне терапии альфа- адреноблокаторами), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, ХСН неишемической этиологии III-IV ФК по классификации NYHA, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней), нестабильная стенокардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, при одновременном применении с ингибиторами и индукторами изофермента CYP3A4; у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

В начале терапии следует принимать по 1 таб./сут. При недостаточной выраженности терапевтического эффекта через 2 недели дозу можно увеличить до 2 таб.

Максимальная доза – 2 таб./сут.

По данным ВОЗ нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥10% назначений); часто (≥1% и

Источники:

http://www.neboleem.net/nebilong.php
http://www.proanalogi.ru/n/analog_tabletok_nebilong_am.html
http://health.mail.ru/drug/nebilong_am/