Аналоги Найсулид – отзывы, инструкция

Найсулид

Найсулид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Neusulid

Код ATX: M01AX17

Действующее вещество: нимесулид (Nimesulide)

Производитель: АО «Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.10.2019

Цены в аптеках: от 138 руб.

Найсулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) с жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Найсулида:

• таблетки: продолговатые, двояковыпуклые, со скругленными концами, с риской; цвет – светло-желтый со слабым зеленоватым оттенком [по 10, 15, 20 или 30 шт. в ячейковых контурных упаковках из поливинилхлоридной (ПВХ) пленки и лакированной печатной алюминиевой фольги, в картонной пачке вместе с инструкцией по применению препарата 1, 2, 3, 4, 5 или 6 упаковок];
• таблетки, диспергируемые в полости рта: круглые, плоскоцилиндрические, с риской и фаской; цвет – от светло-желтого до желтого; таблетки дозировкой 50 мг – с банановым запахом, дозировкой 100 мг – с ананасовым (по 10 шт. в ячейковых контурных упаковках из ПВХ-пленки и лакированной печатной алюминиевой фольги, в картонной пачке вместе с инструкцией по применению препарата 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок);
• гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь: смесь гранул и порошка, имеющая апельсиновый запах и цвет от белого со светлым желтоватым оттенком до светло-желтого; при добавлении воды образуется суспензия с апельсиновым запахом, цвет готовой суспензии – от белого до светло-желтого [по 2 г в пакетиках термосвариваемых, изготовленных из материала многослойного комбинированного упаковочного типа «фольга кашированная» (буфлен), в картонной пачке 9, 15 или 30 пакетиков и инструкция по применению Найсулида].

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: нимесулид – 100 мг;
• дополнительные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), картофельный крахмал, натрия крахмала гликолят (карбоксиметилкрахмал натрия), стеарат магния, моногидрат лактозы, повидон К-30, тальк.

Состав 1 диспергируемой в полости рта таблетки:

• активный компонент: нимесулид – 50 или 100 мг;
• дополнительные ингредиенты: МКЦ, кукурузный прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, моногидрат лимонной кислоты, аспартам, стеарат магния, аэросил (коллоидный диоксид кремния), карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк; дополнительно для таблеток дозировкой 50 мг – банановый ароматизатор, дозировкой 100 мг – ананасовый ароматизатор.

Состав 1 пакетика с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь:

• активный компонент: нимесулид – 100 мг;
• дополнительные ингредиенты: сахароза (сахар), макрогол цетостеариловый эфир (цетомакрогол 1000), мальтодекстрин, безводная лимонная кислота, ароматизатор «Апельсин».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает выраженное противовоспалительное, кроме того анальгетическое и в более слабой степени жаропонижающее действие.

Нимесулид, в отличие от неселективных НПВС, преимущественно ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2). Благодаря этому происходит угнетение синтеза простагландинов в очаге воспаления более значительное, чем таковое в слизистой желудка или почках. Также препарат оказывает ингибирующее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), но в менее выраженной степени. Нимесулид, сказываясь на ряде других факторов, блокирует синтез протеиназ и гистамина, подавляет фактор некроза опухолей альфа, фактор активации тромбоцитов.

Кроме этого, в механизме подавления воспалительного процесса нимесулида важную роль играет его способность ингибировать высвобождение фермента лизосом белых кровяных клеток нейтрофилов – миелопероксидазы, а также свойство угнетать синтез свободных кислородных радикалов (не влияет на гемостаз и фагоцитоз).

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические показатели нимесулида:

• абсорбция: после перорального приема нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием внутрь 100 мг вещества обеспечивает максимальную плазменную концентрацию (C_max) в крови в среднем спустя 2–3 ч, она составляет 3–4 мг/л. Площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) варьирует от 20 до 35 мг × ч/л;
• распределение: связывание с белками плазмы крови – 95–97,5%, с эритроцитами – 2%, с кислыми альфа₁-гликопротеидами – 1%, с липопротеинами – 1%. Нимесулид проникает в ткани женских половых органов, где его концентрация (после однократного приема) равна примерно 40% от концентрации в плазме крови. Хорошо проникает в синовиальную жидкость (43%) и кислую среду очага воспаления (40%). Легко преодолевает гистогематические барьеры;
• метаболизм: метаболизируется в печени с помощью изофермента цитохрома Р₄₅₀ CYP2С9. Основной метаболит – гидроксинимесулид (фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида), обнаруживающийся исключительно в виде глюкуроната;
• выведение: экскретируется нимесулид преимущественно через почки (около 50% принятой дозы). Основной метаболит выводится с мочой (65%) и с желчью (29–35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции. Период полувыведения нимесулида (Т_1/2) при приеме таблеток колеблется от 1,56 до 4,95 ч, гидроксинимесулида – от 2,89 до 4,78 ч. При приеме препарата в форме суспензии или диспергируемых таблеток Т_1/2 составляет 3,2–6 ч.

У пациентов пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести однократный и многократный/повторный прием Найсулида на фармакокинетический профиль влияния не оказывает.

При проведении исследования с участием пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести [клиренс креатинина (КК) от 30 до 80 мл/мин] было выявлено, что показатели C_max нимесулида и его основного метаболита у них были аналогичны таковым у здоровых добровольцев. Т_1/2 и AUC были выше на 50%, но оставались в пределах значений Т_1/2 и AUC, которые наблюдались на фоне применения препарата у здоровых добровольцев. Повторное применение к кумуляции нимесулида не приводило.

Показания к применению

Найсулид применяют для симптоматического лечения, уменьшения воспаления и купирования боли на момент использования, при следующих заболеваниях/состояниях:

• болевой синдром различного генеза, включая острую боль [люмбоишиалгия, головная боль, альгодисменорея (в т. ч. первичная), зубная боль, артралгия, боль в послеоперационном периоде и при травмах, воспаление сухожилий, связок (в т. ч. посттравматическое воспаление мягких тканей), боль в пояснице, спине, костно-мышечной системе (растяжения связок, ушибы, вывихи суставов), бурситы, тендиниты];
• остеохондроз с корешковым синдромом;
• остеоартрит (остеоартроз) с болевым синдромом;
• ревматоидный артрит, а также суставной синдром в результате обострения подагры;
• псориатический артрит;
• миалгия ревматического/неревматического генеза;
• анкилозирующий спондилит.

Рекомендуется назначать Найсулид в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

• сердечная недостаточность тяжелой степени тяжести;
• период после проведения АКШ (аортокоронарного шунтирования);
• анамнестические данные о цереброваскулярных кровотечениях или прочих сопровождающихся повышенной кровоточивостью заболеваниях;
• нарушения свертываемости крови тяжелой степени;
• перфорации ЖКТ или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• хронические доброкачественные заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит и болезнь Крона) в фазе обострения;
• язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки в фазе обострения, эрозивно-язвенное поражение пищеварительного тракта;
• наркотическая зависимость, алкоголизм;
• активное заболевание печени, печеночная недостаточность;
• подтвержденная гиперкалиемия, тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• подозрение на острые хирургические патологии;
• лихорадочный синдром, как осложнение простуды и острых респираторно-вирусных инфекций;
• детский возраст до 12 лет;
• грудное вскармливание;
• беременность;
• гиперергические реакции в анамнезе (ринит, бронхоспазм, крапивница), возникавшие на фоне применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т. ч. нимесулида);
• аспириновая триада – полное/неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа (околоносовых пазух) с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты, а также других НПВС, включая данные в анамнезе;
• сочетанный прием с прочими лекарственными средствами, обладающими потенциальной гепатотоксичностью (к примеру, другими НПВС);
• гепатотоксичность к нимесулиду в анамнезе;
• повышенная индивидуальная чувствительность к нимесулиду или входящим в состав препарата вспомогательным компонентам.

Относительные (Найсулид следует применять, соблюдая меры предосторожности):

• компенсированная сердечная недостаточность;
• ИБС (ишемическая болезнь сердца);
• заболевания периферических артерий;
• артериальная гипертензия;
• цереброваскулярные заболевания;
• дислипидемия, гиперлипидемия;
• геморрагический диатез;
• сахарный диабет;
• курение;
• тяжелые психосоматические заболевания;
• язвенное поражение ЖКТ в анамнезе;
• бактериальная инфекция, вызванная Helicobacter pylori (Хеликобактер пилори), в анамнезе;
• почечная недостаточность при показаниях КК 30–60 мл/мин;
• длительное предшествующее применение НПВС;
• одновременное применение с антиагрегантами (к примеру, клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтами (к примеру, варфарин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (к примеру, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин), пероральными глюкокортикостероидами (к примеру, преднизолон);
• пожилой возраст.

Найсулид, инструкция по применению: способ и дозировка

Гранулы и таблетки Найсулида предназначены для приема внутрь.

Чтобы снизить до минимума риск развития негативных побочных реакций, препарат следует принимать в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Предпочтительное время приема – после еды. Пациентам с заболеваниями ЖКТ рекомендуется принимать Найсулид сразу после приема пищи либо непосредственно в конце еды.

Таблетки Найсулид следует запивать достаточным количеством жидкости.

Диспергируемую в полости рта таблетку нужно положить на язык, она быстро растворится. При необходимости ее можно запить водой (но обычно это не требуется).

Для приготовления суспензии содержимое пакетика следует растворить примерно в 100 мл воды комнатной температуры. Готовый раствор имеет белый или светло-желтый цвет. Суспензию необходимо принять сразу, так как хранению она не подлежит.

Рекомендованный режим дозирования Найсулида для взрослых и детей от 12 лет с массой тела более 40 кг:

• таблетки: по 100 мг дважды в день;
• таблетки, диспергируемые в полости рта: по 100 мг дважды в день;
• гранулы для приготовления раствора для приема внутрь: по 1 пакетику дважды в день.

Максимальная суточная доза Найсулида – не более 200 мг.

Длительность терапии для взрослых и детей старше 12 лет не должна превышать 15 дней.

Побочные действия

Нежелательные нарушения, возникающие при приеме Найсулида [частота классифицирована в зависимости от встречаемости: очень часто – ≥ 1/10; часто – (≥ 1/100 и

Найсулид

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Ревматоидный артрит, остеоартроз, артриты различной этиологии, тендинит, бурсит; острый болевой синдром: альгодисменорея, послеоперационные и постравматические боли, артралгия, миалгия, зубная и головная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, таблетки диспергируемые, суспензия для приема внутрь, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки для рассасывания, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь

Противопоказания

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости АСК и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и др. нарушения свертываемости крови, декомпенсированная ХСН, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе, алкоголизм, наркомания, выраженная ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия, период после проведения аортокоронарного шунтирования, одновременный прием др. гепатотоксических ЛС, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, по 50-100 мг 2 раза в сутки.

У пациентов с ХПН суточная доза – 100 мг.

Следует использовать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом.

Фармакологическое действие

НПВП, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. В отличие от др. НПВП селективно подавляет ЦОГ-2, тормозит синтез Pg в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Побочные действия

Частота: часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Аллергические реакции: редко – реакции гиперчувствительности; очень редко – анафилактоидные реакции.

Со стороны ЦНС: нечасто – головокружение; редко – страх, нервозность, “кошмарные” сновидения; очень редко – головная боль, сонливость, синдром Рейе.

Со стороны кожных покровов: нечасто – зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко – эритема, дерматит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – отеки; редко – дизурия, гематурия, задержка мочи; очень редко – почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз; нечасто – запор, метеоризм, гастрит; очень редко – боль в животе, стоматит, дегтеобразный стул, кровотечение из ЖКТ, язва и/или перфорация желудка или 12-перстной кишки, гепатит, в т.ч. молниеносный, желтуха, холестаз.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, геморрагии, удлинение времени кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка; очень редко – обострение предшествующей бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны ССС: нечасто – снижение АД; редко – тахикардия, “приливы” крови к коже лица и верхней половине туловища.

Прочие: нечасто – гиперкалиемия; редко – общая слабость; очень редко – гипотермия.

Особые указания

Каждые 2 недели лечения следует контролировать функциональные пробы печени.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, желтуха, тошнота, рвота, боль в животе, потемнение мочи, повышение активности “печеночных” трансаминаз) следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших др. НПВП, при появлении любого нарушения зрения лечение должно быть немедленно прекращено и проведено офтальмологическое обследование.

Препарат может вызывать задержку жидкости, поэтому у пациентов с высоким АД и с заболеваниями сердца следует применять с особой осторожностью.

Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с препаратом Найсулид принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Найсулид может снижать агрегацию тромбоцитов, однако он не заменяет профилактического действия антиагрегантов (в т.ч. АКС, клопидогрел, тиклопидин) при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Применение препарата Найсулид может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Гепатотоксичные ЛС – повышение риска развития гепатотоксического действия.

Усиливает действие антикоагулянтов.

Прием нимесулида может снижать диуретическое действие фуросемида. Вытесняет фуросемид, фенофибрат, салициловую кислоту и толбутамид из связи с белками плазмы.

Может повышать токсичность метотрексата.

Повышает концентрацию Li+ в плазме.

Может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном применении с ГКС, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Найсулид

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Нимесулид

Формы выпуска

Инструкция нимесулида

Нимесулид — нестероидный противовоспалительный препарат (далее — НПВП), селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Обладает мощным противовоспалительным, обезболивающим и, в меньшей степени, антипиретическим (жаропонижающим) действием. Является одним из самых популярных в России НПВП. Представляет собой эффективное средство для купирования острого болевого синдрома различной этиологии. Согласно рекомендациям ВОЗ НПВП и, в частности, нимесулид, являются препаратами второй линии лечения острой боли, после парацетамола. Механизм действия препарата основан на его способности влиять на обмен арахидоновой кислоты, снижая синтез медиаторов боли и воспаления посредством подавления ЦОГ. Благодаря селективному воздействию на ЦОГ-2 биосинтез цитопротекторных простагландинов в слизистой оболочке желудка не нарушается, что снижает риск развития гастроинтестинальных побочных эффектов. В дополнение к этому, нимесулид снижает активность нейтрофильных гранулоцитов в продуцировании супероксидных анионов, в результате чего снижается количество агрессивных свободных радикалов, которые усугубляют течение воспалительного процесса. На сегодняшний день препарат используют в симптоматической терапии остеоартрита в период обострения боли, при болезненных менструациях, для купирования послеоперационной боли, а также для обезболивания в стоматологической практике. Нимесулид имеет обширную доказательную базу своей эффективности, в том числе — в сравнении с другими лекарственными средствами. Так, в одном из рандомизированных клинических исследований сравнивалась эффективность и безопасность нимесулида и диклофенака. По истечении двухнедельного медикаментозного курса оба препарата показали сопоставимую эффективность с небольшим преимуществом нимесулида. В плане же переносимости превосходство последнего было выражено в большей степени. В еще одном исследовании нимесулиду предстояло выдержать испытание напроксеном. Показателем эффективности в рамках данного исследования было отсутствие или значительное уменьшение болевых ощущений при движении у пациентов, страдающих острым бурситом (воспалением околосуставной сумки) и тендинитом (воспалением связок).

Эффективно купируя боли, оба препарата зарекомендовали себя с самой лучшей стороны без какого-либо значительного преимущества одной из соперничающих сторон. Негативные побочные реакции отмечались, по большей части, со стороны пищеварительного тракта. Их выраженность и частота были выше в группе напроксена. Важно, что нимесулид особенно скрупулезно изучался именно отечественными специалистами. Так, с 1995 года в России было проведено уже более 20 крупных исследований, согласно которым нимесулид либо по всем статьям превосходил, либо ни на йоту не уступал признанным «мэтрам» среди НПВП: существенного улучшения состояния на фоне терапии нимесулидом удалось добиться в среднем у 70% пациентов. Безопасность препарата также находилась на приемлемом уровне: число пациентов с диспепсическими симптомами составило 9,1%, язвы желудочно-кишечного тракта развились у 1,6% пациентов, отмена препарата потребовалась у 1,4% пациентов (препараты сравнения во всех этих случаях продемонстрировали худшие результаты). Это не говорит о том, что нимесулид обладает идеальной переносимостью. Однако его профиль безопасности был значительно более благоприятен, чем у диклофенака, который использовался в качестве препарата активного контроля в большинстве из исследований.

Нимесулид выпускается в форме таблеток. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 100-200 мг 2 раза в день, для детей — 1,5 мг на 1 кг массы тела 2-3 раза в день. Помимо прямых противопоказаний, препарат имеет еще ряд ограничений. Так, особую осторожность следует проявлять при назначении нимесулида пациентам, страдающим артериальной гипертензией, почечной и сердечной недостаточностью, расстройствами зрения. Использование нимесулида в педиатрической практике у пациентов в возрасте до 6 лет должно осуществляться под тщательным медицинским контролем.

Источники:

http://www.neboleem.net/najsulid.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62421.html
http://protabletky.ru/nimesulidum/