Аналоги Мотилиум – отзывы, инструкция

Мотилиум – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 10 мг и для рассасывания 10 мг, суспензия или сироп) препарата для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мотилиум. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мотилиума в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мотилиума при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения тошноты и рвоты у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Мотилиум – противорвотное средство, центральный блокатор допаминовых рецепторов. Домперидон (действующее вещество препарата Мотилиум) – антагонист допамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам допамина в триггерной зоне хеморецепторов. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на допаминовые рецепторы.

При применении внутрь Мотилиум увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, повышает давление в пищеводе и ускоряет опорожнение желудка у здоровых людей.

Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак Мотилиум быстро абсорбируется из ЖКТ. Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона увеличивается при приеме после еды, пациентам с жалобами со стороны ЖКТ следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Гипоацидность желудочного сока снижает абсорбцию домперидона. При приеме внутрь домперидон не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от пероральной дозы соответственно. Выводится в неизмененном виде с калом (10%) и с мочой (приблизительно 1%).

Показания

Комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с

замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом:

• чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
• отрыжка, метеоризм;
• тошнота, рвота;
• изжога, отрыжка желудочным содержимым или без него;
• тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами допамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Таблетки для рассасывания 10 мг.

Суспензия или сироп для приема внутрь.

Инструкция по применению и режим дозирования

Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 1-2 таблетки 3 или 4 раза в сутки, максимальная суточная доза – 80 мг.

Детям назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки. В случае отсутствия желаемого эффекта указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Таблетки Мотилиум показаны только для взрослых и детей с массой тела более35 кг, в педиатрической практике следует использовать суспензию Мотилиум.

Таблетки для рассасывания

При хронической диспепсии взрослым и детям старше 5 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки за 15-30 мин до приема пищи и, в случае необходимости, перед сном.

Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 5 до 12 лет составляет 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

При необходимости, в случае отсутствия эффекта, для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет разовую дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При тошноте и рвоте взрослым и детям старше 12 лет назначают по 20 мг (2 таблетки) 3-4 раза в сутки до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 80 мг.

Детям в возрасте от 5 до 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) 3-4 раза в сутки до приема пищи и перед сном. Максимальная суточная доза – 2.4 мг/кг массы тела, но не более 80 мг.

Мотилиум в виде таблеток для рассасывания показан только для взрослых и детей с массой тела более35 кг.

Правила применения таблеток для рассасывания

Таблетки для рассасывания выпускаются в блистерных упаковках. Поскольку таблетки довольно хрупкие, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать из блистера таблетку следует взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка. Затем осторожно надавить снизу и извлечь таблетку из упаковки. Таблетку следует положить на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка и ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Суспензия или сироп

Рекомендуется принимать препарат Мотилиум до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и с массой тела более35 кгназначают по 10-20 мл суспензии 3 или 4 раза в сутки, максимальная суточная доза – 80 мл.

Детям, в т.ч. младенцам, назначают по 0.25-0.5 мг домперидона (0.25-0.5 мл суспензии) на1 кгмассы тела 3 или 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 2.4 мг на1 кгмассы тела, но не более 80 мг в сутки. Для определения дозы следует использовать шкалу массы тела ребенка “0-20 kg” на шприце.

Правила применения суспензии

Перед употреблением флакон с суспензией следует встряхнуть. Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом: надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки; снять отвинченную крышку.

Затем следует поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей массе тела ребенка (кг). Придерживая за нижнее кольцо, вытащить наполненный шприц из флакона. Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Побочное действие

• желудочно-кишечные расстройства;
• преходящие спазмы кишечника;
• судороги;
• сонливость;
• головная боль;
• нервозность;
• анафилактические реакции, включая анафилактический шок;
• ангионевротический отек;
• аллергические реакции;
• крапивница;
• галакторея;
• гинекомастия;
• аменорея;
• зуд;
• сыпь.

Противопоказания

• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация отделов ЖКТ , при которых стимуляция двигательной функции желудка может представлять опасность;
• масса тела менее35 кг;
• установленная непереносимость препарата и его компонентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о применении Мотилиума при беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у человека. Тем не менее, Мотилиум следует назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко – менее 7 мкг в сутки, при применении максимально допустимых доз. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. Поэтому при применении препарата Мотилиум в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум при печеночной недостаточности.

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Биодоступность препарата Мотилиум при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол; антибиотики-макролиды, например кларитромицин и эритромицин; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Аналоги лекарственного препарата Мотилиум

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Дамелиум;
• Домет;
• Домперидон;
• Домперидон ГЕКСАЛ;
• Домперидон-Тева;
• Домстал;
• Мотижект;
• Мотилак;
• Мотинорм;
• Мотониум;
• Пассажикс.

МОТИЛИУМ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью “JANSSEN” на одной стороне и “M/10” – на другой; на поперечном разрезе – ядро белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54.2 мг, крахмал кукурузный – 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, крахмал прежелатинизированный – 3 мг, повидон К90 – 1.5 мг, магния стеарат – 0.6 мг, масло семян хлопка гидрогенизированное – 0.5 мг, натрия лаурилсульфат – 0.15 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5 мПа×с – 2.2 мг, натрия лаурилсульфат – 0.05 мг.

30 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Домперидон – антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через ГЭБ. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами ГЭБ.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

После приема внутрь натощак домперидон быстро абсорбируется. C_max в плазме крови достигается примерно в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (приблизительно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната.

При приеме препарата после еды для достижения C_max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C_max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы – 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% – с калом и приблизительно 1% – с мочой). Плазменный T_1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T_1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C_max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T_1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C_max и AUC без изменений связывания с белками или T_1/2. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

— для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

— гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других лекарственных препаратов, увеличивающих интервал QT, или мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон, телитромицин и других;

— выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность;

— кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— масса тела менее 35 кг;

— детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью: детский возраст, нарушения функции почек.

Препарат принимают внутрь. Рекомендуется принимать таблетки Мотилиум за 15–30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой тела ≥35 кг – по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

Детям до 12 лет и с массой тела 35 кг и более – по 1 таб. (10 мг) 3 раза/сут, максимальная суточная доза составляет 3 таб. (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Непрерывный прием препарата Мотилиум без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения.

Поскольку Т_1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум, таблетки, покрытые оболочкой, следует снизить до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (см. раздел “Фармакологическое действие”).

Применение препарата Мотилиум противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных желез/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Аналоги Мотилиума для детей и взрослых

Суспензия для детей и таблетки Мотилиум используются для лечения нарушений пищеварения. Они устраняют тошноту, рвоту, боль и тяжесть в желудке, чувство переполненности после приема пищи. Стоимость препарата начинается от 550 ₽ за 30 таблеток или флакон.

Лекарство дорогое и доступно не всем слоям населения, особенно при длительном курсе лечения. Вопрос подбора аналогов Мотилиума следует обсудить с врачом.

Фармакологическое действие

Производитель: Каталент/ Янссен-Силаг, Великобритания или Италия

Форма выпуска: таблетки, диспергируемые таблетки, суспензия

Действующее вещество: домперидон

Синонимы: Мотилак, Мотониум, Пассажикс, Мотижект, Мотинорм, Мотогастрик и др.

Лекарство является антагонистом дофамина с противорвотными свойствами. Содержит домперидон, который ускоряет перистальтику кишечника, улучшает передвижение пищи и предотвращает застой в отделах желудка.

В то же время Мотилиум не изменяет желудочную секрецию и не влияет на выработку соляной кислоты, как ингибиторы протонной помпы (Омез, Нольпаза и др.).

Показания к применению Мотилиума

Лекарство применяется для устранения тошноты и рвоты, вызванной патологией органов, заболеваниями, погрешностями в питании, применением медикаментов.

Поскольку Мотилиум устраняет застой пищи в отделах желудка и усиливает перистальтику кишечника, то может использоваться для устранения:

• изжоги;
• отрыжки;
• тошноты;
• рвоты;
• ощущения вздутия и переполненности после приемов пищи;
• метеоризма;
• боли в эпигастрии.

Таблетки используются у детей с массой более 35 кг и взрослых, суспензия – маленьких детей.

Мотилиум – инструкция по применению

Лекарство принимается 3–4 раза в сутки по 1–2 таблетки. Сироп используется по назначению, дозировка рассчитывается исходя из веса ребенка и наличия сопутствующих болезней почек.

Не следует применять лекарство при заболеваниях печени средней и тяжелой степени, желудочно-кишечных кровотечениях. Поскольку препарат негативно воздействует на функциональные показатели печени нельзя одновременно использовать с гепатотоксичными, т. е. вредными для этого органа лекарствами. Список включает антибиотики (Эритромицин, Кларитромицин), противогрибковые (Кетоконазол, Флуконазол), сердечные препараты (Амиодарон, Дилтиазем, Верапамил) и др. Подробный список указан во вкладыше в пункте «Взаимодействия».

Мотилиум до или после еды

Лекарство принимается до еды для предотвращения застаивания пищи и улучшения перистальтики кишечника. Обычные таблетки запиваются водой, диспергируемые с приставкой Экспресс растворяются за 2–3 секунды в полости рта.

Принимать суспензию можно по назначению. Предварительно нужно аккуратно взболтать, не допуская пенообразования.

Аналоги Мотилиума

Лекарство используется для устранения многих диспепсических признаков. Стоимость 30 таблеток достаточно высока. Для взрослого их хватает до 10 дней. Заменители Мотилиума отличаются активными веществами, фармакологической группой, показаниями. В зависимости от симптомов и причины могут назначаться следующие группы:

• ферментные препараты;
• синонимы – аналоги по МНН;
• противодиарейные средства;
• антациды;
• спазмолитики;
• сорбенты;
• средства, регулирующие перистальтику кишечника.

Выбор дешевого заменителя Мотилиума следует доверить гастроэнтерологу для выяснения причины диспепсии и комплексного лечения.

Самостоятельно Мотилиум и структурные аналоги можно использовать до 28 дней без назначения врача, при условии отсутствия побочных эффектов и ухудшения состояния.

Список аналогов на российском рынке с примерными ценами

Источники:

http://instrukciya-otzyvy.ru/162-motilium-po-primeneniyu-analogi-tabletki-i-dlya-rassasyvaniya-suspenziya-ili-sirop-toshnota-rvota.html
http://health.mail.ru/drug/motilium_2/
http://lekanalog.ru/motilium-analogi/