Аналоги Моночинкве — отзывы, инструкция

Моночинкве

Моночинкве: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Monocinque

Код ATX: С01DA14

Действующее вещество: Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Производитель: Berlin-Chemie (Германия)

Актуализация описания и фото: 07.08.2019

Цены в аптеках: от 118 руб.

Моночинкве – периферический вазодилататор, антиангинальное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Моночинкве – таблетки: круглые, белого цвета, на одной из сторон риска (по 15 таблеток в блистерах, 2 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество: изосорбид-5-мононитрат, его содержание в 1 таблетке – 40 мг.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Изосорбид-5-мононитрат, действующее вещество препарата, является основным метаболитом изосорбида динитрата, который широко применяется для лечения и профилактики ИБС (ишемической болезни сердца).

С фармакодинамической точки зрения изосорбида мононитрат является периферическим вазодилататором с преимущественным действием на венозные сосуды. Он стимулирует выработку оксида азота на молекулярном уровне, который в свою очередь активирует внутриклеточную гуанилат-циклазу в эндотелии сосудов, что приводит к увеличению синтеза цГМФ (циклического гуанозинмонофосфата), являющегося медиатором вазодилатации.

Изосорбида мононитрат также влияет на артерии, вызывая уменьшение периферического сосудистого сопротивления. За счет этого снижается пред- и постнагрузка на сердце, улучшается насосная функция сердца и уменьшается потребность сердечной мышцы в кислороде. Препарат обладает коронарорасширяющим действием, перераспределяет коронарный кровоток в ишемизированных зонах. У пациентов со стенокардией и ИБС повышает толерантность к физическим нагрузкам.

За счет снижения притока крови к правому предсердию уменьшается давление в малом круге кровообращения. Антиангинальное действие наступает уже через 30 минут после приема препарата внутрь и продолжается от 2 до 6 часов.

При длительной терапии и приеме высоких доз изосорбида мононитрата возможно развитие толерантности и перекрестной толерантности с другими нитросоединениями. Для предотвращения потери или снижения эффективности Моночинкве не рекомендуется длительный прием препарата в больших дозах.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата – 100% (после внутривенного введения изосорбида мононитрата и при его пероральном применении концентрация в плазме крови примерно одинаковая). Максимальная концентрация достигается спустя 1–1,5 часа.

Моночинкве не подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Метаболизм препарата происходит в печени. Выводится преимущественно почками в виде глюкуронидов и в неизменном виде. Метаболиты изосорбида мононитрата фармакологически неактивны. Т1/2 (период полувыведения) – около 5 часов.

Показания к применению

  • Комплексная терапия хронической сердечной недостаточности;
  • Профилактика приступов стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца, в том числе в период после инфаркта миокарда.

Противопоказания

  • Возраст до 18 лет;
  • Необходимость одновременного назначения ингибиторов фосфодиэстеразы (например, тадалафила, силденафила или варденафила), т.к. они потенцируют гипотензивное действие нитратов;
  • Дефицит лактазы, наследственная непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции галактозы и глюкозы;
  • Тяжелая форма анемии;
  • Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 90 мм рт.ст., диастолическое – менее 60 мм рт.ст.);
  • Кардиогенный шок (в том случае, если не удается достичь достаточно высокого конечного диастолического давления в левом желудочке с помощью внутриаортальной контрпульсации или путем введения средств, оказывающих положительное инотропное действие);
  • Острый инфаркт миокарда, сопровождающийся выраженной артериальной гипотензией;
  • Острые нарушения кровообращения (шок и сосудистый коллапс);
  • Токсический отек легких;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или нитратам.
  • Недавно перенесенная черепно-мозговая травма;
  • Глаукома;
  • Печеночная недостаточность;
  • Тяжелая почечная недостаточность;
  • Аортальный и/или митральный стеноз;
  • Низкое давление наполнения у пациентов с острым инфарктом миокарда, недостаточность левого желудочка (нельзя допускать снижения систолического артериального давления ниже 90 мм рт.ст.);
  • Тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
  • Тампонада перикарда, констриктивный перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
  • Геморрагический инсульт;
  • Тиреотоксикоз.

Инструкция по применению Моночинкве: способ и дозировка

Моночинкве следует принимать внутрь после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность терапии врач определяет индивидуально.

Начальная рекомендуемая доза – по 20 мг ( 1 /2 таблетки) 2 раза в сутки. Далее ее постепенно повышают до оптимальной терапевтической дозы – по 40 мг 2-3 раза в сутки (с интервалами 7-8 часов).

Высшая разрешенная суточная доза составляет 120 мг.

Моночинкве

Состав

В состав препарата входит активное вещество изосорбид-5- мононитрат, а также несколько вспомогательных элементов:

  • моногидрат лактозы;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кукурузный крахмал;
  • тальк;
  • стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки белого цвета круглой формы с разметкой по центру.

Фармакологическое действие

Моночинкве оказывает преимущественное воздействие на венозные сосуды. Периферический вазодилататор расширяет сосуды, уменьшает уровень преднагрузки, так как расширяет периферические вены, снижает постнагрузку, поскольку уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, расширяет коронарные сосуды, регулирует баланс кислорода в миокарде, стимулирует кровоток и способствует его перераспределению в ишемизированные области.

Активное вещество препарата уменьшает систолическое напряжение стенок левого желудочка и снижает уровень его диастолического объема.

У больных ИБС препарат способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам, параллельно снижая давление в малом круге кровообращения.

Изосорбита мононитрат способствует расслаблению мускулатуры бронхов, желчного пузыря, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей, пищевода, толстой и тонкой кишки, в том числе сфинктеры.

Антиангинальный эффект препарата наблюдается уже через пол часа после перорального применения и продолжается в течение максимум шести часов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный лекарственный препарат характеризуется быстрой и практически полной всасываемостью с биодоступностью до 100 процентов.

Примерно через полтора часа после приема внутрь достигается максимальная концентрация активного вещества в плазме крови. Через пол часа после приема таблеток терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови составляет 250 нг/мл и к четвертому часу достигает 414 нг/мл. К двенадцатому часу терапевтическая концентрация снижается и составляет уже 199 нг/мл, что говорит об очень медленном падении концентрации.

Метаболизация действующего вещества осуществляется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов.

Выводится изосорбид мононитрат почками с периодом полувыведения до пяти часов. Примерно два процента выводится в неизменном виде.

Показания к применению

Долгосрочное лечение стенокардии и сердечной недостаточности.

Противопоказания

  • высокая восприимчивость к изосорбиду мононитрату или любому компоненту препарата;
  • высокая восприимчивость к органическим нитратам;
  • одновременное использование Моночинкве Ретард с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (Силденафил, Тадалафил, или Варденафил);
  • закрытоугольная глаукома (внутриглазное давление может быть увеличено);
  • травмы головы или кровоизлияния в мозг(увеличение внутричерепного давления);
  • тяжелая анемия.

Принимать с осторожностью:

  • при тяжелой почечной или тяжелой печеночной недостаточности;
  • гипотиреозе;
  • недостаточности питания;
  • гипотермии;
  • гипотонии;
  • гипертрофической кардиомиопатии;
  • кормлении грудью.

Побочные действия

  • гипотония;
  • тахикардия;
  • приливы;
  • приступы мигрени;
  • головокружение;
  • изменение частоты сердечных сокращений;
  • потеря сознания;
  • путаница сознания;
  • позывы к рвоте;
  • боль в животе;
  • беспокойство;
  • слабость;
  • сухость во рту;
  • боль в груди;
  • боль в спине;
  • отеки;
  • усталость;
  • боль в животе;
  • запор;
  • диарея;
  • диспепсия и метеоризм.

Тяжелая степень гипотонии и сердечной недостаточности являются самыми редкими и опасными побочными действиями препарата.

Воздействие на психическое состояние

Данный лекарственный препарат может вызывать головокружение, реже вызывает сонливость, возбуждение, тревожность, путаницу сознания, нервозность или бессонницу.

Поэтому во время приема таблеток или капсул Моночинкве Ретард рекомендуется управлять автомобилем с повышенной осторожностью.

Инструкция по применению Моночинкве

Следуя инструкции по применению Моночинкве взрослые должны начинать прием препарата с минимальной дозы: 5-10 мг два раза в день с разницей в 7 часов между приемами (например, 8 и 15 часов), для уменьшения развития толерантности к активному веществу лекарственного средства.

По назначению врача дозировка может быть увеличена до 10 мг два раза в день на протяжении первых 2-3 дней.

Моночинкве Ретард назначается: по одной капсуле утром в виде однократной дозы. При необходимости лечащий врач может назначить увеличение суточной дозы до 240 мг минимум через три дня после начала приема препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки включают гипотонию, пульсирующую головную боль, учащенное сердцебиение, нарушения зрения, тахикардию, метгемоглобинемию, потоотделение, метаболический ацидоз и кому.

Высокие уровни сахара в крови или метгемоглобинемия может привести к проявлению признаков или симптомов гипоксии. В случае проявления симптомов передозировки назначается симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Субстрат CYP3A4, (основной).

Взаимодействие Моночинкве с CYP3A4 индукторами: CYP3A4 индукторы снижают уровни / эффект изосорбида мононитрата. Такие лекарственные препараты включают аминоглютетимид, карбамазепин, нафциллин, невирапин, фенобарбитал, фенитоин, и Rifamycins.

Взаимодействие с CYP3A4 ингибиторами: Могут увеличить уровни / эффект изосорбида мононитрата. К таким ингибиторам относятся: азол имидазола, ципрофлоксацин, кларитромицин, диклофенак, доксициклин, эритромицин, иматиниба, изониазид, нефазодон никардипин, пропофол, ингибиторы протеазы, хинидин и Верапамил.

Взаимодействие с Силденафилом, Варденафилом: Значительное снижение систолического и диастолического артериального давления. Специалисты не рекомендуют применять силденафил, тадалафил, варденафил и препараты подобного действия в течение 24 часов после приема Моночинкве.

Условия продажи

Таблетки и капсулы Моночинкве отпускаются в аптеках только по рецепту специалиста с соответствующей печатью.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в герметичной таре при комнатной температуре 15 ° С до 30 ° С (59 ° F до 86 ° F)

Срок годности

Срок хранения препарата после вскрытия блистера составляет 5 лет.

Принимать таблетки и капсулы после истечения срока годности нельзя.

МОНОЧИНКВЕ

Таблетки белого цвета, круглые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 160 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 82.5 мг, крахмал кукурузный — 10 мг, тальк — 5 мг, магния стеарат — 2.5 мг.

15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие.

Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения.

Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры.

На молекулярном уровне нитраты действуют посредством образования окиси азота (NO) и циклического гуанозилмонофосфата (cGMP), который считается медиатором релаксации. При приеме внутрь изосорбида-5-мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 ч.

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида-5-мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа — 414 нгмл, в течение 12-го часа -199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). Изосорбид-5-мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, дё подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (в отличе от изосорбуаа динитрата). Метаболиты — фармакологически

неактивны. Изосорбид-5-мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 4-5 ч., что в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.

Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитросоединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида — 5 -мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.

— профилактика приступов стенокардии у больных ИБС, в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда;

— лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).

— острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);

— острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией;

— кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;

— токсический отек легких;

— анемия (тяжелая форма);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.);

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;

— наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

— гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;

— низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения систолического АД ниже 90 мм рт.ст.;

— аортальный и/или митральный стеноз;

— тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;

— глаукома (риск повышения внутриглазного давления);

— тяжелая почечная недостаточность;

— печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии);

— заболевания, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;

— недавно перенесенная черепно-мозровая травма.

Внутрь, после еды запивая водой, не разжевывая.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Начинать терапию целесоообразно с дозы 20 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут. Затем постепенно повышать дозу до терапевтической — 40 мг (1 таб.) на прием 2-3 раза/сут с интервалом 7-8 ч. Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

При приеме препарата в терапевтических дозах каких-либо значимых побочных эффектов, как правило, не развивается.

Очень часто (≥10%): «нитратная» головная боль может возникать в начале лечения, и при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней.

Источники:

http://www.neboleem.net/monochinkve.php
http://medside.ru/monochinkve
http://health.mail.ru/drug/monocinque/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector