Аналоги Моксонидин канон – отзывы, инструкция

Моксонидин Канон

Моксонидин Канон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Moxonidine Kanon

Код ATX: C02AC05

Действующее вещество: моксонидин (Moxonidine)

Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия)

Актуализация описания и фото: 08.07.2019

Цены в аптеках: от 103 руб.

Моксонидин Канон – антигипертензивный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, допускается незначительная шероховатость поверхности, в дозе 0,2 мг и 0,4 мг – розового цвета, в дозе 0,3 мг – темно-розового цвета, ядро таблетки почти белого цвета (в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 6 или 8 упаковок; по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок; по 28 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Моксонидина Канон).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 либо 0,4 мг;
• вспомогательные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), маннитол, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
• состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – титана диоксид, спирт поливиниловый, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель индигокармин, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин Канон – антигипертензивный препарат центрального действия. Его действующее вещество – моксонидин, является селективным агонистом локализованных в вентролатеральном отделе продолговатого мозга имидазолиновых рецепторов, которые участвуют в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Агонист пре- и постсинаптических альфа₂-адренорецепторов.

Механизм действия Моксонидина Канон обусловлен способностью моксонидина при однократном и при длительном применении уменьшать влияние симпатической системы на периферические сосуды, снижать периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), существенно не изменяя сердечный выброс и частоту сердечных сокращений (ЧСС).

На фоне лечения препаратом в течение длительного периода нормализуется капиллярное кровоснабжение миокарда, уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка, нивелируются признаки микроартериопатии и миокардиального фиброза. Моксонидин способствует снижению активности ренина, норэпинефрина и эпинефрина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, альдостерона плазмы крови, в период нагрузки – предсердного натрийуретического пептида.

Незначительное сродство моксонидина к альфа₂-адренорецепторам обеспечивает снижение риска развития сухости во рту и седативного эффекта.

Уменьшается резистентность тканей к инсулину, отсутствует влияние Моксонидина Канон на процессы обмена глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин практически полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи на степень абсорбции не влияет. Биодоступность вещества – 88%. Максимальная концентрация (C_max) в плазме достигается через 0,5–3 часа и составляет 1–3 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 7,2%.

V_d (объем распределения) – 1,4–3 л/кг.

Моксонидин преодолевает гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Длительное применение кумуляцию не вызывает.

Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин, фармакодинамическая активность которого соответствует 10% активности моксонидина.

T_1/2 (период полувыведения) моксонидина составляет 2,5 часа, его метаболитов – 5 часов.

Через почки в течение 24 часов выводится более 90% вещества, из них 78% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрированного моксонидина, 8% – в виде других метаболитов. Через кишечник экскретируется менее 1% принятой дозы. При проведении гемодиализа выводится незначительная часть препарата.

При артериальной гипертензии изменений фармакокинетики моксонидина не отмечается.

У пациентов пожилого возраста происходят клинически незначимые изменения фармакокинетики моксонидина, которые связывают со снижением интенсивности его метаболизма и/или более высокой биодоступностью.

Выведение активного вещества в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК), поэтому при нарушениях функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Важно учитывать, что при средней степени почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин) C_ss (равновесная концентрация) моксонидина в плазме крови примерно в 2 раза, а конечный T_1/2 – в 1,5 раза выше, чем при нормальной функции почек (КК более 90 мл/мин). При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) C_ss и конечный T_1/2 в 3 раза выше, чем при КК более 90 мл/мин. При терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) и у находящихся на гемодиализе пациентов, C_ss препарата в плазме крови в 6 раз и конечный T_1/2 в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Показания к применению

Моксонидина Канон рекомендуется применять для лечения пациентов с артериальной гипертензией.

Противопоказания

• острая и хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);
• выраженные нарушения ритма сердца;
• синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокады II–III степени;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
• хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, уровень креатинина больше 160 мкмоль/л);
• проведение гемодиализа;
• тяжелая степень печеночной недостаточности с оценкой по шкале Чайлда – Пью более 9 баллов;
• сопутствующая терапия трициклическими антидепрессантами;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет и старше 75 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Моксонидин Канон при тяжелой форме болезни Паркинсона, эпилепсии, депрессии, болезни Рейно, перемежающейся хромоте, глаукоме, AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности (I–II функциональный класс по классификации NYHA), нестабильной стенокардии, тяжелой ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелых заболеваниях коронарных сосудов, хронической почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), нарушениях функции печени, тяжелых цереброваскулярных патологиях, в период беременности.

Моксонидин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Моксонидин Канон принимают внутрь, желательно утром до или после завтрака, запивая жидкостью в достаточном количестве.

Рекомендованный режим дозирования: для взрослых пациентов начальная суточная доза составляет 0,2 мг за 1 прием. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта после 21 дня терапии суточную дозу можно повысить до 0,4 мг и принимать ее однократно или по 0,2 мг утром и вечером.

Максимальная допустимая доза Моксонидина Канон составляет: разовая – 0,4 мг; суточная – 0,6 мг (ее следует делить на 2 приема – в утреннее и вечернее время).

Пациентам в пожилом возрасте, но с нормальной функцией почек, коррекции режима дозирования не требуется.

У больных с почечной недостаточностью при КК 30–60 мл/мин и находящихся на гемодиализе пациентов разовая доза должна составлять не более 0,2 мг. Максимально в сутки допускается принять 0,4 мг моксонидина.

Побочные действия

• психические нарушения: часто – понижение концентрации внимания; нечасто – тревога, нервозность, депрессия;
• со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – бессонница, обморок, парестезии;
• со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто – симптомы вазодилатации; нечасто – понижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно;
• со стороны системы пищеварения: часто – сухость полости рта, диспепсические расстройства, запор; нечасто – тошнота, анорексия; крайне редко – холестаз, гепатит;
• со стороны опорно-двигательной системы: часто – ощущение боли в спине; нечасто – боль в шее;
• со стороны мочевой системы: нечасто – недержание мочи, задержка мочеиспускания;
• со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – гинекомастия, импотенция, понижение либидо;
• со стороны зрительной системы: нечасто – зуд или ощущение жжения в глазах на фоне сухости слизистой оболочки глаз;
• со стороны слухового анализатора: нечасто – звон в ушах;
• дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, отеки разной локализации; крайне редко – ангионевротический отек;
• прочие: часто – астения; нечасто – боли в области околоушных желез, слабость в ногах, обморок.

Передозировка

• симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, седативный эффект, сухость во рту, общая слабость, головная боль, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, боль в желудке, рвота. Кроме этого, существует риск появления тахикардии, парадоксального повышения АД, развития гипергликемии;
• лечение: специфический антидот не установлен. Показано немедленное промывание желудка или искусственная рвота, прием активированного угля и слабительных средств. Назначение симптоматической терапии. При чрезмерном снижении АД для восстановления объема циркулирующей крови необходимо назначить введение жидкости, допамина. Для купирования брадикардии показано введение атропина. С целью уменьшения или устранения преходящей артериальной гипертензии – применение антагонистов альфа-адренорецепторов.

Особые указания

Лечение необходимо сопровождать регулярным контролем АД, ЧСС и электрокардиограммы (ЭКГ).

Пациентам, одновременно применяющим бета-адреноблокаторы и Моксонидин Канон следует знать, что при необходимости отмены сразу двух препаратов сначала следует прекращать прием бета-адреноблокатора и только через несколько дней – моксонидина. Отмену терапии антигипертензивным препаратом следует производить, снижая суточную дозу постепенно.

Показано назначение Моксонидина Канон в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Моксонидином Канон из-за возможного возникновения сонливости и головокружения пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами или работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Сведения о негативном влиянии Моксонидина Канон на течение беременности отсутствуют. Тем не менее, препарат можно назначать в период вынашивания только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Противопоказано применение Моксонидина Канон при вскармливании грудью. Если есть необходимость назначения моксонидина в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Не установлены эффективность и безопасность применения Моксонидина Канон в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата в педиатрии для лечения детей и подростков противопоказано.

При нарушениях функции почек

• хроническая почечная недостаточность с КК менее 30 мл/мин: противопоказано назначать Моксонидина Канон;
• хроническая почечная недостаточность с КК 30–60 мл/мин: пациентам следует соблюдать осторожность; для этой категории больных и находящихся на гемодиализе разовая доза должна составлять не более 0,2 мг, максимальная суточная – 0,4 мг.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Моксонидин Канон при тяжелой степени печеночной недостаточности с оценкой по шкале Чайлда – Пью более 9 баллов.

С осторожностью рекомендуется использовать препарат для лечения пациентов с нарушениями функции печени.

Применение в пожилом возрасте

Противопоказано принимать Моксонидин Канон пациентам в возрасте старше 75 лет.

При нормальной функции почек коррекция режима дозирования для пожилых пациентов не требуется.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Моксонидином Канон:

• антигипертензивные средства: сопутствующая терапия тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими гипотензивными препаратами/веществами вызывает аддитивный эффект;
• гидрохлоротиазид, глибенкламид (глибурид), дигоксин, моклобемид: указанные лекарственные средства фармакокинетического взаимодействия не вызывают;
• трициклические антидепрессанты: возможно снижение антигипертензивного эффекта при сочетании с данными препаратами;
• лоразепам: у пациентов, принимающих лоразепам, происходит умеренное усиление сниженной когнитивной способности;
• производные бензодиазепина: возможно усиление седативного эффекта производных бензодиазепина;
• анксиолитики, барбитураты, этанол: усиливается их угнетающее действие на центральную нервную систему;
• бета-адреноблокаторы: происходит усиление брадикардии, выраженности отрицательного дромотропного и инотропного действия бета-адреноблокаторов.

Аналоги

Аналогами Моксонидина Канон являются Моксонидин, Моксонидин-СЗ, Тензотран, Моксарел, Физиотенз, Моксонитекс и другие.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксонидине Канон

Отзывы о Моксонидине Канон носят преимущественно положительный характер. Пациенты сообщают, что регулярный прием таблеток 1 раз в день обеспечивает необходимое понижение АД, сохраняет эффект до следующего приема препарата и обеспечивает комфортный и активный образ жизни. Среди гипотензивных препаратов его характеризуют как действенный и доступный для продолжительного применения.

Цена на Моксонидин Канон в аптеках

Цена Моксонидин Канон за упаковку, содержащую 14 таблеток в дозе 0,2 мг, может составлять примерно 111 руб., 28 таблеток – 144 руб.; стоимость упаковки таблеток 28 шт. в дозе 0,4 мг – от 241 руб.

Моксонидин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг СЗ, Канон) лекарственного препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Моксонидин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Моксонидина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Моксонидина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Моксонидин – антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Состав

Моксонидин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Показания

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0.2 мг в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг в сутки (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза – 0.4 мг.

Побочное действие

• снижение концентрации внимания;
• депрессия;
• тревога;
• нервозность;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• головная боль;
• головокружение;
• парестезии;
• бессонница;
• обморок;
• сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах;
• звон в ушах;
• снижение АД;
• ортостатическая гипотензия;
• синдром Рейно;
• нарушения периферической циркуляции;
• сухость слизистой оболочки полости рта;
• запор;
• диспепсические расстройства;
• тошнота;
• анорексия;
• гепатит;
• холестаз;
• задержка мочи или недержание;
• импотенция;
• снижение либидо;
• гинекомастия;
• кожная сыпь;
• зуд;
• отеки различной локализации;
• ангионевротический отек;
• боль в спине;
• боль в шее;
• астения;
• слабость в ногах;
• обморок;
• боль в области околоушных желез.

Противопоказания

• выраженные нарушения ритма сердца;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• синоатриальная и AV-блокада 2 и 3 степени;
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
• острая и хроническая сердечная недостаточность 3 и 4 функционального класса по классификации NYHA;
• ангионевротический отек в анамнезе;
• печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
• хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);
• гемодиализ;
• одновременное применение трициклических антидепрессантов;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• возраст старше 75 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин следует назначать беременным только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Моксонидин выделяется с грудным молоком. Если применение препарата Моксонидин необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Применение препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет противопоказано.

Особые указания

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней – препарат Моксонидин.

Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин.

Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.

Препарат Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.

Прекращать прием препарата Моксонидин следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения, в период лечения препаратом Моксонидин пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, таких как вождение автотранспорта или управление механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.

При назначении препарата Моксонидин с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому, их одновременное применение не рекомендуется.

Препарат Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.

Назначение препарата Моксонидин совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.

Препарат Моксонидин усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола (алкоголя).

Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.

При назначении препарата Моксонидин совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.

Аналоги лекарственного препарата Моксонидин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Моксарел;
• Моксогамма;
• Моксонидин Канон;
• Моксонидин С3;
• Моксонитекс;
• Физиотенз;
• Цинт.

МОКСОНИДИН КАНОН

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 3 мг, маннитол – 68 мг, кроскармеллоза натрия – 3.3 мг, магния стеарат – 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – 3 мг (спирт поливиниловый – 1.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0.606 мг, тальк – 0.444 мг, титана диоксид – 0.7206 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0003 мг, краситель индигокармин – 0.0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0.0246 мг).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 3.6 мг, маннитол – 81.5 мг, кроскармеллоза натрия – 4 мг, магния стеарат – 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – 3.5 мг (спирт поливиниловый – 1.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0.707 мг, тальк – 0.518 мг, титана диоксид – 0.6626 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0889 мг, краситель индигокармин – 0.0507 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0.0728 мг).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 4.2 мг, маннитол – 95 мг, кроскармеллоза натрия – 4.7 мг, магния стеарат – 0.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 35 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – 4 мг (спирт поливиниловый – 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0.808 мг, тальк – 0.592 мг, титана диоксид – 0.9608 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0004 мг, краситель индигокармин – 0.006 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0.0328 мг).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, принимающих участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).

Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое АД как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к α₂-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Абсорбция после приема внутрь – 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность – 88%. C_max в плазме достигается через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови – 7.2%. V_d – 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. При длительном применении не кумулирует.

Основной метаболит – дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.

T_1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (78% – в неизмененном виде, 13% – в виде дигидрированного моксонидина, 8% – в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный T_1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) C_ss в плазме крови и конечный Т_1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C_ss в плазме крови и конечный T_1/2, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.

— выраженные нарушения ритма сердца;

— синоатриальная и AV-блокада II и III степени;

— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);

— острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;

— ангионевротический отек в анамнезе;

— печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);

— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);

— одновременное применение трициклических антидепрессантов;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— возраст старше 75 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона (тяжелая форма); эпилепсии; глаукоме; депрессии; перемежающейся хромоте; болезни Рейно; AV-блокаде I степени; хронической почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин); тяжелых цереброваскулярных нарушениях; тяжелых заболеваниях коронарных сосудов; тяжелой ИБС или нестабильной стенокардии (опыт применения недостаточный); хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса по классификации NYHA; после перенесенного инфаркта миокарда; при нарушениях функции печени; беременности.

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.

В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0.2 мг/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг/сут (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).

Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза – 0.4 мг.

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто ≥1/10 назначений (>10%); часто от ≥1/100 до 1% и 0.1% и 0.01% и

Источники:

http://www.neboleem.net/moksonidin-kanon.php
http://instrukciya-otzyvy.ru/1343-moksonidin-po-primeneniyu-analogi-tabletki-sz-kanon-gipertenziya-davlenie-sostav.html
http://health.mail.ru/drug/moksonidin_kanon/