Аналоги Моксонидин канон – отзывы, инструкция
Моксонидин Канон
Моксонидин Канон: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Moxonidine Kanon
Код ATX: C02AC05
Действующее вещество: моксонидин (Moxonidine)
Производитель: ЗАО «Канонфарма продакшн» (Россия)
Актуализация описания и фото: 08.07.2019
Цены в аптеках: от 103 руб.
Моксонидин Канон – антигипертензивный препарат центрального действия.
Форма выпуска и состав
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, допускается незначительная шероховатость поверхности, в дозе 0,2 мг и 0,4 мг – розового цвета, в дозе 0,3 мг – темно-розового цвета, ядро таблетки почти белого цвета (в контурных ячейковых упаковках: по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 6 или 8 упаковок; по 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 6 упаковок; по 28 шт., в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 30 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Моксонидина Канон).
В 1 таблетке содержится:
- действующее вещество: моксонидин – 0,2; 0,3 либо 0,4 мг;
- вспомогательные компоненты: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), маннитол, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – титана диоксид, спирт поливиниловый, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (Понсо 4R), краситель индигокармин, макрогол (полиэтиленгликоль), тальк.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Моксонидин Канон – антигипертензивный препарат центрального действия. Его действующее вещество – моксонидин, является селективным агонистом локализованных в вентролатеральном отделе продолговатого мозга имидазолиновых рецепторов, которые участвуют в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Агонист пре- и постсинаптических альфа2-адренорецепторов.
Механизм действия Моксонидина Канон обусловлен способностью моксонидина при однократном и при длительном применении уменьшать влияние симпатической системы на периферические сосуды, снижать периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), существенно не изменяя сердечный выброс и частоту сердечных сокращений (ЧСС).
На фоне лечения препаратом в течение длительного периода нормализуется капиллярное кровоснабжение миокарда, уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка, нивелируются признаки микроартериопатии и миокардиального фиброза. Моксонидин способствует снижению активности ренина, норэпинефрина и эпинефрина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, альдостерона плазмы крови, в период нагрузки – предсердного натрийуретического пептида.
Незначительное сродство моксонидина к альфа2-адренорецепторам обеспечивает снижение риска развития сухости во рту и седативного эффекта.
Уменьшается резистентность тканей к инсулину, отсутствует влияние Моксонидина Канон на процессы обмена глюкозы и липидов.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин практически полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием пищи на степень абсорбции не влияет. Биодоступность вещества – 88%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме достигается через 0,5–3 часа и составляет 1–3 нг/мл.
Связывание с белками плазмы крови – 7,2%.
Vd (объем распределения) – 1,4–3 л/кг.
Моксонидин преодолевает гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком. Длительное применение кумуляцию не вызывает.
Основным метаболитом является дегидрированный моксонидин, фармакодинамическая активность которого соответствует 10% активности моксонидина.
T1/2 (период полувыведения) моксонидина составляет 2,5 часа, его метаболитов – 5 часов.
Через почки в течение 24 часов выводится более 90% вещества, из них 78% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрированного моксонидина, 8% – в виде других метаболитов. Через кишечник экскретируется менее 1% принятой дозы. При проведении гемодиализа выводится незначительная часть препарата.
При артериальной гипертензии изменений фармакокинетики моксонидина не отмечается.
У пациентов пожилого возраста происходят клинически незначимые изменения фармакокинетики моксонидина, которые связывают со снижением интенсивности его метаболизма и/или более высокой биодоступностью.
Выведение активного вещества в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК), поэтому при нарушениях функции почек дозу следует подбирать индивидуально. Важно учитывать, что при средней степени почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин) Css (равновесная концентрация) моксонидина в плазме крови примерно в 2 раза, а конечный T1/2 – в 1,5 раза выше, чем при нормальной функции почек (КК более 90 мл/мин). При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) Css и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем при КК более 90 мл/мин. При терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин) и у находящихся на гемодиализе пациентов, Css препарата в плазме крови в 6 раз и конечный T1/2 в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Показания к применению
Моксонидина Канон рекомендуется применять для лечения пациентов с артериальной гипертензией.
Противопоказания
- острая и хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация);
- выраженные нарушения ритма сердца;
- синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокады II–III степени;
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту);
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, уровень креатинина больше 160 мкмоль/л);
- проведение гемодиализа;
- тяжелая степень печеночной недостаточности с оценкой по шкале Чайлда – Пью более 9 баллов;
- сопутствующая терапия трициклическими антидепрессантами;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- грудное вскармливание;
- возраст до 18 лет и старше 75 лет;
- гиперчувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать Моксонидин Канон при тяжелой форме болезни Паркинсона, эпилепсии, депрессии, болезни Рейно, перемежающейся хромоте, глаукоме, AV-блокаде I степени, хронической сердечной недостаточности (I–II функциональный класс по классификации NYHA), нестабильной стенокардии, тяжелой ишемической болезни сердца, после перенесенного инфаркта миокарда, при тяжелых заболеваниях коронарных сосудов, хронической почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин), нарушениях функции печени, тяжелых цереброваскулярных патологиях, в период беременности.
Моксонидин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка
Таблетки Моксонидин Канон принимают внутрь, желательно утром до или после завтрака, запивая жидкостью в достаточном количестве.
Рекомендованный режим дозирования: для взрослых пациентов начальная суточная доза составляет 0,2 мг за 1 прием. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта после 21 дня терапии суточную дозу можно повысить до 0,4 мг и принимать ее однократно или по 0,2 мг утром и вечером.
Максимальная допустимая доза Моксонидина Канон составляет: разовая – 0,4 мг; суточная – 0,6 мг (ее следует делить на 2 приема – в утреннее и вечернее время).
Пациентам в пожилом возрасте, но с нормальной функцией почек, коррекции режима дозирования не требуется.
У больных с почечной недостаточностью при КК 30–60 мл/мин и находящихся на гемодиализе пациентов разовая доза должна составлять не более 0,2 мг. Максимально в сутки допускается принять 0,4 мг моксонидина.
Побочные действия
- психические нарушения: часто – понижение концентрации внимания; нечасто – тревога, нервозность, депрессия;
- со стороны центральной и периферической нервной системы: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – бессонница, обморок, парестезии;
- со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): часто – симптомы вазодилатации; нечасто – понижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно;
- со стороны системы пищеварения: часто – сухость полости рта, диспепсические расстройства, запор; нечасто – тошнота, анорексия; крайне редко – холестаз, гепатит;
- со стороны опорно-двигательной системы: часто – ощущение боли в спине; нечасто – боль в шее;
- со стороны мочевой системы: нечасто – недержание мочи, задержка мочеиспускания;
- со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – гинекомастия, импотенция, понижение либидо;
- со стороны зрительной системы: нечасто – зуд или ощущение жжения в глазах на фоне сухости слизистой оболочки глаз;
- со стороны слухового анализатора: нечасто – звон в ушах;
- дерматологические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, отеки разной локализации; крайне редко – ангионевротический отек;
- прочие: часто – астения; нечасто – боли в области околоушных желез, слабость в ногах, обморок.
Передозировка
- симптомы: чрезмерное снижение АД, брадикардия, седативный эффект, сухость во рту, общая слабость, головная боль, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, боль в желудке, рвота. Кроме этого, существует риск появления тахикардии, парадоксального повышения АД, развития гипергликемии;
- лечение: специфический антидот не установлен. Показано немедленное промывание желудка или искусственная рвота, прием активированного угля и слабительных средств. Назначение симптоматической терапии. При чрезмерном снижении АД для восстановления объема циркулирующей крови необходимо назначить введение жидкости, допамина. Для купирования брадикардии показано введение атропина. С целью уменьшения или устранения преходящей артериальной гипертензии – применение антагонистов альфа-адренорецепторов.
Особые указания
Лечение необходимо сопровождать регулярным контролем АД, ЧСС и электрокардиограммы (ЭКГ).
Пациентам, одновременно применяющим бета-адреноблокаторы и Моксонидин Канон следует знать, что при необходимости отмены сразу двух препаратов сначала следует прекращать прием бета-адреноблокатора и только через несколько дней – моксонидина. Отмену терапии антигипертензивным препаратом следует производить, снижая суточную дозу постепенно.
Показано назначение Моксонидина Канон в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
В период лечения Моксонидином Канон из-за возможного возникновения сонливости и головокружения пациентам следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, включая управление транспортными средствами или работу со сложными механизмами.
Применение при беременности и лактации
Сведения о негативном влиянии Моксонидина Канон на течение беременности отсутствуют. Тем не менее, препарат можно назначать в период вынашивания только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.
Противопоказано применение Моксонидина Канон при вскармливании грудью. Если есть необходимость назначения моксонидина в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Применение в детском возрасте
Не установлены эффективность и безопасность применения Моксонидина Канон в возрасте до 18 лет, поэтому применение препарата в педиатрии для лечения детей и подростков противопоказано.
При нарушениях функции почек
- хроническая почечная недостаточность с КК менее 30 мл/мин: противопоказано назначать Моксонидина Канон;
- хроническая почечная недостаточность с КК 30–60 мл/мин: пациентам следует соблюдать осторожность; для этой категории больных и находящихся на гемодиализе разовая доза должна составлять не более 0,2 мг, максимальная суточная – 0,4 мг.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применять Моксонидин Канон при тяжелой степени печеночной недостаточности с оценкой по шкале Чайлда – Пью более 9 баллов.
С осторожностью рекомендуется использовать препарат для лечения пациентов с нарушениями функции печени.
Применение в пожилом возрасте
Противопоказано принимать Моксонидин Канон пациентам в возрасте старше 75 лет.
При нормальной функции почек коррекция режима дозирования для пожилых пациентов не требуется.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с Моксонидином Канон:
- антигипертензивные средства: сопутствующая терапия тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов и другими гипотензивными препаратами/веществами вызывает аддитивный эффект;
- гидрохлоротиазид, глибенкламид (глибурид), дигоксин, моклобемид: указанные лекарственные средства фармакокинетического взаимодействия не вызывают;
- трициклические антидепрессанты: возможно снижение антигипертензивного эффекта при сочетании с данными препаратами;
- лоразепам: у пациентов, принимающих лоразепам, происходит умеренное усиление сниженной когнитивной способности;
- производные бензодиазепина: возможно усиление седативного эффекта производных бензодиазепина;
- анксиолитики, барбитураты, этанол: усиливается их угнетающее действие на центральную нервную систему;
- бета-адреноблокаторы: происходит усиление брадикардии, выраженности отрицательного дромотропного и инотропного действия бета-адреноблокаторов.
Аналоги
Аналогами Моксонидина Канон являются Моксонидин, Моксонидин-СЗ, Тензотран, Моксарел, Физиотенз, Моксонитекс и другие.
Сроки и условия хранения
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.
Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту.
Отзывы о Моксонидине Канон
Отзывы о Моксонидине Канон носят преимущественно положительный характер. Пациенты сообщают, что регулярный прием таблеток 1 раз в день обеспечивает необходимое понижение АД, сохраняет эффект до следующего приема препарата и обеспечивает комфортный и активный образ жизни. Среди гипотензивных препаратов его характеризуют как действенный и доступный для продолжительного применения.
Цена на Моксонидин Канон в аптеках
Цена Моксонидин Канон за упаковку, содержащую 14 таблеток в дозе 0,2 мг, может составлять примерно 111 руб., 28 таблеток – 144 руб.; стоимость упаковки таблеток 28 шт. в дозе 0,4 мг – от 241 руб.
Моксонидин – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки 0,2 мг, 0,3 мг, 0,4 мг СЗ, Канон) лекарственного препарата для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Моксонидин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Моксонидина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Моксонидина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.
Моксонидин – антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом – уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к альфа2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Состав
Моксонидин + вспомогательные вещества.
Фармакокинетика
После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина – дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Показания
Формы выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Препарат принимают внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин составляет 0.2 мг в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг в сутки (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза – 0.4 мг.
Побочное действие
- снижение концентрации внимания;
- депрессия;
- тревога;
- нервозность;
- повышенная утомляемость;
- сонливость;
- головная боль;
- головокружение;
- парестезии;
- бессонница;
- обморок;
- сухость глаз, вызывающая зуд или ощущение жжения в глазах;
- звон в ушах;
- снижение АД;
- ортостатическая гипотензия;
- синдром Рейно;
- нарушения периферической циркуляции;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- запор;
- диспепсические расстройства;
- тошнота;
- анорексия;
- гепатит;
- холестаз;
- задержка мочи или недержание;
- импотенция;
- снижение либидо;
- гинекомастия;
- кожная сыпь;
- зуд;
- отеки различной локализации;
- ангионевротический отек;
- боль в спине;
- боль в шее;
- астения;
- слабость в ногах;
- обморок;
- боль в области околоушных желез.
Противопоказания
- выраженные нарушения ритма сердца;
- синдром слабости синусового узла (СССУ);
- синоатриальная и AV-блокада 2 и 3 степени;
- выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
- острая и хроническая сердечная недостаточность 3 и 4 функционального класса по классификации NYHA;
- ангионевротический отек в анамнезе;
- печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);
- гемодиализ;
- одновременное применение трициклических антидепрессантов;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- возраст старше 75 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако препарат Моксонидин следует назначать беременным только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Моксонидин выделяется с грудным молоком. Если применение препарата Моксонидин необходимо в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Применение у детей
Применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Применение препарата у пациентов в возрасте старше 75 лет противопоказано.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксонидин, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и только через несколько дней – препарат Моксонидин.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с препаратом Моксонидин.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Препарат Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами медленных кальциевых каналов.
Прекращать прием препарата Моксонидин следует постепенно.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Принимая во внимание возможное возникновение сонливости и головокружения, в период лечения препаратом Моксонидин пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, таких как вождение автотранспорта или управление механизмами.
Лекарственное взаимодействие
Моксонидин можно назначать с тиазидными диуретиками и блокаторами медленных кальциевых каналов. Совместное применение препарата Моксонидин с этими и другими антигипертензивными средствами приводит к аддитивному эффекту и усилению гипотензивного эффекта.
При назначении препарата Моксонидин с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия, поэтому, их одновременное применение не рекомендуется.
Препарат Моксонидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение препарата Моксонидин совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Препарат Моксонидин усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола (алкоголя).
Бета-адреноблокаторы при совместном применении с моксонидином усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении препарата Моксонидин совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Аналоги лекарственного препарата Моксонидин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Моксарел;
- Моксогамма;
- Моксонидин Канон;
- Моксонидин С3;
- Моксонитекс;
- Физиотенз;
- Цинт.
МОКСОНИДИН КАНОН
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 3 мг, маннитол – 68 мг, кроскармеллоза натрия – 3.3 мг, магния стеарат – 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 25 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – 3 мг (спирт поливиниловый – 1.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0.606 мг, тальк – 0.444 мг, титана диоксид – 0.7206 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0003 мг, краситель индигокармин – 0.0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0.0246 мг).
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 3.6 мг, маннитол – 81.5 мг, кроскармеллоза натрия – 4 мг, магния стеарат – 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – 3.5 мг (спирт поливиниловый – 1.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0.707 мг, тальк – 0.518 мг, титана диоксид – 0.6626 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0889 мг, краситель индигокармин – 0.0507 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0.0728 мг).
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.
Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 4.2 мг, маннитол – 95 мг, кроскармеллоза натрия – 4.7 мг, магния стеарат – 0.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 35 мг.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый – 4 мг (спирт поливиниловый – 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 0.808 мг, тальк – 0.592 мг, титана диоксид – 0.9608 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.0004 мг, краситель индигокармин – 0.006 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0.0328 мг).
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, принимающих участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).
Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое АД как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Обладает более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Абсорбция после приема внутрь – 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность – 88%. Cmax в плазме достигается через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.
Связывание с белками плазмы крови – 7.2%. Vd – 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. При длительном применении не кумулирует.
Основной метаболит – дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина – около 10% по сравнению с моксонидином.
T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (78% – в неизмененном виде, 13% – в виде дигидрированного моксонидина, 8% – в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2, соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.
— выраженные нарушения ритма сердца;
— синоатриальная и AV-блокада II и III степени;
— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин);
— острая и хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA;
— ангионевротический отек в анамнезе;
— печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
— хроническая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, концентрация креатинина более 160 мкмоль/л);
— одновременное применение трициклических антидепрессантов;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— возраст старше 75 лет;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при болезни Паркинсона (тяжелая форма); эпилепсии; глаукоме; депрессии; перемежающейся хромоте; болезни Рейно; AV-блокаде I степени; хронической почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин); тяжелых цереброваскулярных нарушениях; тяжелых заболеваниях коронарных сосудов; тяжелой ИБС или нестабильной стенокардии (опыт применения недостаточный); хронической сердечной недостаточности I и II функционального класса по классификации NYHA; после перенесенного инфаркта миокарда; при нарушениях функции печени; беременности.
Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, предпочтительно в утренние часы, независимо от приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством жидкости.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин Канон составляет 0.2 мг/сут. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0.4 мг/сут (в 2 приема (утром и вечером) или однократно).
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0.6 мг. Максимальная разовая доза составляет 0.4 мг.
У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек рекомендации по режиму дозирования такие же, как и для взрослых пациентов.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0.2 мг, максимальная суточная доза – 0.4 мг.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто ≥1/10 назначений (>10%); часто от ≥1/100 до 1% и 0.1% и 0.01% и
Источники:
http://www.neboleem.net/moksonidin-kanon.php
http://instrukciya-otzyvy.ru/1343-moksonidin-po-primeneniyu-analogi-tabletki-sz-kanon-gipertenziya-davlenie-sostav.html
http://health.mail.ru/drug/moksonidin_kanon/