Действующее вещество
Моксифлоксацин

Лекарственная форма:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро:
действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 454,75 мг, эквивалентно моксифлоксацину 400,00 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 186,05 мг, кроскармеллоза натрия 32,00 мг, магния стеарат 6,00 мг;
Оболочка пленочная: гипромеллоза 12,60 мг, макрогол-4000 4,20 мг, титана диоксид (Е171) 3,78 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,42 мг.

Описание:
Капсуловидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета.
Вид на поперечном разрезе: ярко-желтая шероховатая масса с пленочной оболочкой темно-розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное средство – фторхинолон

МКБ-10:
X.J00-J06.J01 Острый синусит
X.J10-J18.J13 Пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae
X.J10-J18.J14 Пневмония, вызванная Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]
X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
X.J10-J18.J15.0 Пневмония, вызванная Klebsiella pneumoniae
X.J10-J18.J15.7 Пневмония, вызванная Mycoplasma pneumoniae
X.J10-J18.J16.0 Пневмония, вызванная хламидиями
X.J10-J18.J16.8 Пневмония, вызванная другими уточненными инфекционными возбудителями
X.J20-J22.J20 Острый бронхит
X.J20-J22.J20.1 Острый бронхит, вызванный Haemophilus influenzae [палочкой Афанасьева-Пфейффера]
X.J20-J22.J20.2 Острый бронхит, вызванный стрептококком
X.J20-J22.J20.8 Острый бронхит, вызванный другими уточненными агентами
X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный
XI.K65-K67.K65 Перитонит
XII.L00-L08.L01 Импетиго
XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
XII.L00-L08.L03 Флегмона
XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия
XII.L00-L08.L08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная

АТХ:
J.01.M.A.14 Моксифлоксацин

Фармакодинамика:
Механизм действия
Моксифлоксацин – бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия, 8-метоксифторхинолон.
Бактерицидное действие моксифлоксацина обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению процессов репликации, репарации и транскрипции биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.
Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.
Механизмы резистентности
Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина.
Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7-10-10).
Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.
Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса, механизма резистентности к фторхинолонам.
Моксифлоксацин в условиях in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.
Влияние на кишечную микрофлору человека
В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после приема моксифлоксацина внутрь. Отмечалось снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp. Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не обнаружен.

Фармакокинетика:
Всасывание
При приеме внутрь моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91%.
Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.
После однократного применения 400 мг моксифлоксацина Сmах в плазме крови достигается в течение 0,5-4 часов и составляет 3,1 мг/л. После приема внутрь 400 мг моксифлоксацина 1 раз в сутки Cssmax и Cssmin (максимальная и минимальная равновесные концентрации) составляют 3,2 мг/л и 0,6 мг/л, соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmах (на 2 часа) и незначительное снижение Сmах (примерно на 16%), при этом длительность всасывания не изменяется. Однако эти данные не имеют клинического значения, и моксифлоксацин можно применять независимо от времени приёма пищи.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения составляет около 2 л/кг.
Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме крови, создаются в легочной ткани (в том числе в эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), в околоносовых пазухах (верхнечелюстная и решетчатый лабиринт), в носовых полипах, в очагах воспаления (в содержимом пузырей при поражении кожи). В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови. Кроме того, высокие концентрации моксифлоксацина определяются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (M1) и глюкуронидов (М2). Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Метаболиты M1 и М2 присутствуют в плазме крови в концентрациях ниже, чем исходное соединение. По результатам доклинических исследований было доказано, что указанные метаболиты не имеют негативного воздействия на организм с точки зрения безопасности и переносимости.
Выведение
Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет 179-246 мл/мин. Почечный клиренс составляет 24-53 мл/мин. Это свидетельствует о частичной канальцевой реабсорбции моксифлоксацина.
Баланс масс исходного соединения и метаболитов 2-й фазы составляет около 96-98%, что указывает на отсутствие окислительного метаболизма. Около 22% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде почками, около 26% – через кишечник.
Фармакокинетика у различных групп пациентов
Возраст, пол и этническая принадлежность
При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33% по показателям AUC и Сmах. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Сmах были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми.
Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного возраста.
Дети
Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.
Нарушение функции почек
Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина (КК)

Мофлаксия

Инструкция по применению

Краткие сведения

Речь идет о мощном и широко известном медикаменте противомикробного направления. Он хорошо зарекомендовал себя в терапии многих бактериальных недугов, поэтому нередко назначается докторами разных специализаций.

Состав и форма выпуска

Мофлаксия – торговое название противомикробного лекарства. Это представитель фторхинолонов, в основе которого элемент моксифлоксацин. Лекарство от словенской корпорации KRKA.

Выпускаются в таблетированной форме. Это капсулообразные, двояковыпуклые элементы, внешне покрыты пленочнообразной оболочкой. Имеют темно-розовый окрас.

При разрезе больше напоминает шероховатую массу.

Состав медикамента несложный. Каждый таблетированный элемент включает в себя вещество в форме моксифлоксацина гидрохлорида. В средстве имеется ряд вспомогательных элементов, которые включают МКЦ, кросскармеллозу, стеараты.

Выпускается препарат в блистерах, каждый из которых содержит по 5 таблетированных единиц.

Фармакология, кинетика

Это сильный антибактериальный медикамент. Действие бактерицидное.

Доказано невероятное действие в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, бактерий, резистентных к прочим разновидностям антибиотиков. Оно значительное, безотказное.

Вещество Мофлаксии быстро распределяется, выводится почками.

Назначение

Концентрированная Мофлаксия применима преимущественно при недугах инфекционного либо воспалительного генеза. При этом важно, что возбудитель патологии оставался чувствительным к антибиотику. Только тогда перечень показаний к лечению действительно останется актуальным.

Согласно инструкции по применению, Мофлаксия – препарат выбора при:

• острых синуситах;
• ряде заболеваний кожных элементов;
• полимикробном поражении.

В показания входят также недуги органов таза.

Способ применения

Лекарство применяют внутрь единожды при разнообразных инфекциях. Нельзя превышать рекомендуемую дозировку. Лекарство проглатывается целиком. При этом важно потреблять достаточное количество воды. Прием не зависит от времени трапезы. Важное правило – лекарство должно приниматься ежедневно в одно и тоже время. Нельзя пропускать прием медикамента.

Есть ситуации, когда доза медикамента может несколько изменяться. В любом случае, подобное решение всегда принимает только лечащий врач, основываясь на тяжести недуга, ответа, наличии сопутствующих заболеваний.

Инструкция гласит, длительность терапии всегда индивидуальна. Определяется она тяжестью инфицирования, результативностью лечения. В среднем, терапия длится до недели.

Прием во время вынашивания малыша запрещено. Деткам лекарство не назначается категорически.

О побочных эффектах и противопоказаниях

Данные о неблагоприятных реакциях получены в основном из исследований. Зачастую при терапии лекарством наблюдались: нарушения гематологических показателей, аллергические признаки, нарушения психики в форме тревожности, ажитации, болезненность головы, головокружение. Бывало также нарушение зрения, обмороки, одышка и анорексия, но гораздо реже.

По данным, частота реакций была на порядок выше у тех, кто получал ступенчатую терапию.

Запреты к лекарству есть, они существенные. Так, прием Мофлаксии запрещено в детском и подростковом периодах, при вынашивании малыша, лактации.

Важное противопоказание к терапии медикаментом – повышенная чувствительность к компонентам Мофлаксии. Терапия провоцирует изменение электрофизиологии сердца. В связи с этим, прием моксифлоксацина запрещен у больных на нарушение проводимой работы сердечной мышцы.

Передозировка

Нельзя медикамент назвать безопасным. Дабы не допустить осложнений из-за неправильной дозировки, лекарства необходимо принимать только по врачебному назначению.

На сегодня имеются минимальные данные о передозировке Мофлаксии. Не отмечено эффектов при применении значительных концентраций медикамента.

Взаимодействие с медикаментами и спиртными напитками

Антациднообразные медикаменты ухудшают абсорбцию медикамента. На фоне применения других фторхинолонов возможно развитие фототоксических реакций.

Прием лекарства вместе со спиртным категорически запрещен. Подобная комбинация способна спровоцировать тяжелейшие реакции и сильнейшее отравление. Порой подобное состояние даже заканчивалось летально.

Активные компоненты медикамента существенно влияет на вождение, сон и активность человека в течение дня. Это важно учитывать, дабы ограничить себя от деятельности с высокой концентрацией внимания

При возникновении любых побочных эффектов следует прекратить использование лекарства и записаться на консультацию к специалисту. Передозировка средством может быть связана с использованием других концентрированных медикаментозных средств.

Условия хранения и продажи

Адекватное хранение исключает попадание прямых солнечных лучей, а также контакт с химическими и разъедающими защитную оболочку блистера веществами. Хранится средство в темном прохладном месте, недоступном для малышей.

Использовать по истечению срока годности (три года) не допускается. Продается лекарство во всех аптеках, но исключительно по рецептурному бланку от врача. Кроме того, он должен быть обязательно заверенный его печатью.

Аналоги

У медикамента есть несколько стоящих, похожих по принципу влияния аналогов. Среди них наибольшей популярностью пользуются: Авелокс, Аквамакс, Алвелон, Вигамокс, Максифлокс, Моксиграмм, Моксифло, Ультрамокс, Хайнемокс.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/moflaksiya/
http://analogi.info/moflaksiya
http://wer.ru/opisanie/moflaksiya/