>

Аналоги Метопролол-тева — отзывы, инструкция

МЕТОПРОЛОЛ-ТЕВА

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием некативных метаболитов. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, из них только 3% — в неизмененном виде.

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор; в отдельных случаях — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале терапии возможны слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, мышечные судороги, ощущение холода и парестезии в конечностях; возможны уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит, ринит, депрессия, нарушения сна, кошмарные сновидения.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемические состояния у больных с сахарным диабетом.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.

При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.

При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.

При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.

При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.

При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.

При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.

При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.

При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.

При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.

При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.

Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.

Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.

При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.

При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.

С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.

На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.

Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.

Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.

За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Метопролол в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Применение в период лактации не рекомендуется.

Метопролол-Тева

Метопролол-Тева: отзывы, инструкция, аналоги, лечение, цена

Неточности, найденные на этой странице, в описании Метопролол-Тева, будут устранены, если ВЫ сообщите нам о них.

Как препарат выпускается

таблетки покрытые оболочкой 100мг

Кто препарат изготавливает

Тева Фармацевтические предприятия Лтд (Израиль)

Фарм. группа

Из чего производится (состав)

Международное наименование

Аналоги препарата

Беталок, Беталок ЗОК, Вазокардин, Вазокардин ретард, Корвитол, Корвитол 100, Корвитол 50, Лопресор, Метогексал, Метозок, Метокард, Метокард ретард, Метокор Адифарм, Метолол, Метопролол, Метопролол Органика, Метопролол ОФ, Метопролол ОФ 200 ретард, Метопролол-Акри, Метопролол-Ратиофарм, Сердол, Спесикор, Эгилок, Эгилок ретард, Эмзок

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое. Уменьшает сердечный выброс и систолическое АД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч. Диастолическое АД изменяется медленнее. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде. Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие. Метопролола тартрат быстро и почти полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, грудное молоко. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Показания к назначению

Артериальная гипертензия умеренной и средней тяжести (монотерапия или в сочетании с др. гипотензивными средствами), ИБС, гиперкинетический кардиальный синдром, нарушение сердечного ритма (синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмия, включая пароксизмальную тахикардию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию, трепетание и мерцание предсердий, предсердную тахикардию), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (профилактика и лечение), мигрень (профилактика), тиреотоксикоз (комплексная терапия); лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью. Ограничен к применению при: сахарном диабете, гипогликемии, отягощенном аллергологическом анамнезе, метаболическом ацидозе, бронхиальной астме, эмфиземе, неаллергическом бронхите, гипертиреозе, псориазе, феохромоцитоме, нарушениях функции печени и/или почек, миастении, депрессии, проведении общей анестезии, пожилом и детским возрасте.

Побочные действия лекарства

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение и головная боль, снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия, нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит, вялость, повышенная утомляемость, беспокойство, спутанность сознания, амнезия/кратковременная потеря памяти, галлюцинации, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей, сердечная недостаточность, AV блокада, отечный синдром, боль в груди, снижение сократимости миокарда, аритмии, гангрена, нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, боль в животе, диарея или запор, рвота, сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит. Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспазм, вазомоторный ринит, диспноэ. Со стороны кожных покровов: сыпь, дистрофические изменения кожи, обратимая алопеция, фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз. Прочие: уменьшение массы тела, артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Взаимодействие

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, апрессин и др. гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца. Бета-адреномиметики, эуфиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и др. НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии. Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Антациды, гидралазины, пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Возможные дозы препарата

Внутрь (во время или после еды, не разжевывая и запивая жидкостью, однократно утром или вечером и вечером ( при двуразовом приеме), в/в. В качестве антиангинального, антигипертензивного и антиаритимического средства, при гиперкинетическом синдроме метопролола тартрат назначают внуть в дозе 100-200мг в 2-3 приема, при необходимости дозу увеличивают с недельными интервалами до 450мг/сут. В остром периоде инфаркта миокарда под мониторингом АД, сердечного ритма и ЭКГ проводят 3 болюсных в/в инъекции по 5мг с 2-х минутными перерывами (суммарная доза 15мг), при хорошей переносимости через 15мин после инъекции назначают внутрь по 25-50мг каждые 6 часов в течение 48 часов, а затем по 50-100мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 3 мес-3 лет. При переходе на применение метопролола сукцината доза остается той же. Для профилактики приступов мигрени — внутрь по 50-100мг 2-4 раза в сутки. Метопролола сукцинат при ИБС, гипертензии, аритмиях, функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся сердцебиением, назначают внутрь в дозе 50-100мг 1 раз в сутки, для профилактики мигрени 200мг 1 раз в сутки. Дозу повышают не ранее, чем через 1 неделю, т.е. после развития максимального эффекта.

Превышение дозы лекарства

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема). Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5-2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1-10 мг в/в, затем в/в капельно 2-2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.) — при артериальной гипотензии; диазепам (в/в медленно) — для устранения судорог; ингаляция бета-адреномиметиков или в/в струйное введение эуфиллина для купирования бронхоспастических реакций; кардиостимуляция.

Особые рекомендации по применению препарата

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью возможно ухудшение сократительной способности миокарда, обуславливающее необходимость применения сердечных гликозидов и /или диуретиков при тщательном мониторинге гемодинамического статуса. На фоне сахарного диабета и гиперфункции щитовидной железы метопролол может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. У пациентов с сахарным диабетом необходима коррекция дозы противодиабетических препаратов и тщательный контроль уровня гликемии. При проведении на фоне лечения оперативного вмешательства, средством выбора должно быть анестезирующее средство с наименьшим отрицательным ионотропным действием. Возможно более выраженное развитие реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. У больных феохромоцитомой применение возможно только совместно с альфа-адренолитиками. Прием метопролола прекращают за 2-3 суток до родов (риск развития брадикардии, гипотензии и гипокликемии у новорожденного), в исключительных случаях новорожденные после родов должны в течение 48-72 часов находиться под врачебным контролем. При отмене лечения уменьшать дозу необходимо постепенно в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в этот период находиться под тщательным наблюдением врача. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

Метод хранения и условия

Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Метопролол

Формы выпуска

Инструкция метопролола

Метопролол – один из наиболее популярных кардиоселективных блокаторов бета-1-адренорецепторов. Адренегрическая блокада приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижению потребности сердца в кислороде и в конечном итоге приводит к снижению артериального давления. Вышеперечисленные эффекты метопролола лежат в основе его применения при лечении пациентов, страдающих артериальной гипертензией, нарушениями сердечного ритма, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью. Препарат понижает автоматизм водителя ритма первого порядка, уменьшает частоту сердечных сокращений, замедляет атриовентрикулярную проводимость, снижает сократимость и подавляет возбудимость сердечной мышцы, уменьшает сердечный выброс и гармонизирует потребности сердца в кислороде с возможностью его доставки. Антигипертензивный эффект метопролола стабилизируется к 10-14 дню медикаментозного курса.

Метопролол относится к липофильным бета-адреноблокаторам, поэтому для улучшения его растворимости используется в виде соли: тартрата, сукцината или фумарата, из которых лучшей растворимостью обладает метопролола тартрат. Присоединение солевого «хвоста» к молекуле действующего вещества препарата не только улучшает его растворимость, но и позволяет регулировать скорость проникновения в кровь, определяя тем самым время абсорбции, распределения и элиминации препарата. Было установлено, что метопролол в виде тартрата на 30% более биодоступен, чем метопролола сукцинат, что впрочем, практически никак не сказывается, если сопоставлять бета-адреноблокирующий эффект на 24-часовой дистанции. В любом случае перед абсорбцией в желудочно-кишечном тракте соль метопролола гидролизуется и фармакологически активным веществом становится уже свободный метопролол.

В этой связи эффективность лекарственного средства определяется сугубо концентрацией активного ингредиента в крови. Исчерпывающей доказательной базе, легшей в основу массового внедрения бета-адреноблокаторов в клиническую практику, последние обязаны именно метопрололу, который использовался в большинстве рандомизированных исследований. Первым из них было исследование MAPHY, в рамках которого была сполна продемонстрирована способность препарата снижать риск развития кардиоваскулярных осложнений у пациентов-гипертоников, а также предупреждать смертность от ишемии и инсульта. В дальнейшем была подтверждена антиангинальная (противоишемическая) эффективность метопролола в лечении и профилактике стабильной стенокардии. Метопролол – один из немногих бета-адреноблокаторов, которые могут достоверно улучшать перспективный прогноз пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Наряду с другими жирорастворимыми бета-адреноблокаторами, препарат является эффективным средством лечения желудочковых аритмий, вызванных ишемией миокарда. Около 50% смертельных исходов в результате инфаркта миокарда связаны с фибрилляцией желудочков. Опытным путем было установлено, что бета-адреноблокаторы снижают риск внезапной смерти, при этом наиболее отчетливые защитные свойства проявляются у бета-адреноблокаторов с высокой степенью липофильности. Считается, что они проникают в головной мозг и тонизируют парасимпатическую систему в условиях стресса. Все вышесказанное в полной мере справедливо и в отношении липофильного метопролола.

Метопролол выпускается в таблетках. При пероральном приеме его традиционная доза составляет 100 мг в день, принимаемых за 1-2 раза. При слабой выраженности терапевтического ответа суточная доза может быть увеличена вдвое.

Источники:

http://health.mail.ru/drug/metoprololteva/
http://2glazza.ru/content/metoprolol-teva
http://protabletky.ru/metoprolol/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector