Аналоги Мерексид – отзывы, инструкция

Мерексид – официальная инструкция по применению

Торговое название: Мерексид

Международное непатентованное название: меропенем

Химическое название: (4R, 5S, 6S)-3- [[(3S,5S)-5-(диметилкарбомоил)-3-пирролидинил]тио]-6-(1-гидроксиэтил]-4-метил-7-оксо-1-азабицикло[3.2.0.]гепт-2-ен-2-карбоновой кислоты тригидрат.

Лекарственная форма:

Состав:
В 1 флаконе содержится:
активное вещество: меропенема тригидрата эквивалентно меропенему безводному 0,5 г или 1,0 г;
вспомогательное вещество: натрия карбонат безводный.

Описание: от белого до светло-желтого цвета порошок.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-карбапенем.
Код АТХ: J01DН02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1), не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1. Действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) и минимальная ингибирующая концентрация (МИК) практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Тесты in vitro показывают синергидное действие меропенема с различными антибиотиками. Тесты in vitro и in vivo показывают пост-антибиотический эффект меропенема.
Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.
Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.
Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр.

Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика
При внутривенном введении 250 мг в течение 30 мин максимальная концентрация (C_max)составляет около 11 мкг/мл, для дозы 500 мг около 23 мкг/мл, для дозы 1000 мг около 49 мкг/мл. Абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для C_max и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») нет. При увеличении дозы с 250 мг до 2000 мг плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При внутривенном болюсном введении в течение 5 мин 500 мг C_max около 52 мкг/мл, 1000 мг около 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 2%.
Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и менее.
При введении 500 мг каждые 8 часов и 1000 мг каждые 6 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции меропенема в моче и плазме крови не наблюдается.
У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения (Т½) составляет примерно 1 час.
Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, достаточных для обеспечения бактерицидного действия в отношении большинства бактерий. В незначительных количествах проникает в грудное молоко.
Меропенем подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.
Выводится почками – 70% в неизмененном виде в течение 12 часов. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Таким пациентам требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. Т½ – 1,5 ч. Выводится при гемодиализе. У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика меропенема не изменяется.
Исследования у детей показали, что фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. Т½ меропенема у детей до 2 лет составляет приблизительно 1,5-2,3 часа, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):

• инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальную);
• инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
• септицемия;
• инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);
• бактериальный менингит;
• подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми средствами).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Детский возраст до 3 месяцев (отсутствуют данные об эффективности и переносимости).

С осторожностью
– одновременное назначение с нефротоксичными препаратами;
– пациентам с колитами.

Применение при беременности и в период лактации
Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы
Внутривенно.
Внутривенно болюсно: в разведении стерильной водой для инъекций 10 мл на 500 мг, 15 мл на 1000 мг в течение не менее 5 мин.
Внутривенно инфузионно: в течение 15-30 мин, в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью.
Меропенем совместим со следующими жидкостями:

• 0,9% раствор натрия хлорида;
• 5-10% раствор декстрозы (глюкозы);
• 5% раствор екстрозы (глюкозы) с 0,02% раствором натрия гидрокарбоната;
• 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,225% раствором натрия хлорида;
• 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,15% раствором калия хлорида;
• 2,5 и 10% раствор маннитола.

Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам. Доза и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие дозы:
Взрослые:

• При пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей – внутривенно, по 500 мг каждые 8 часов;
• При госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией – внутривенно, по 1000 мг 3 раза в сутки;
• При менингите – по 2000 мг каждые 8 часов.

При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина:

Разовая доза: доля от рекомендованной разовой дозы, соответствующей патологии (500 мг, или 1000 мг, или 2000 мг)

Мерексид – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (порошок для приготовления уколов 500 мг и 1000 мг) антибиотика для лечения пневмонии, заражения крови, менингита и других инфекций у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Мерексид. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Мерексида в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Мерексида при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения воспаления легких, заражения крови, менингита и других инфекционно-воспалительных заболеваний у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Мерексид – антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1), не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1. Действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) и минимальная ингибирующая концентрация (МИК) практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий.

Состав

Меропенема тригидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

При внутривенном введении 250 мг в течение 30 минут максимальная концентрация составляет около 11 мкг на мл, для дозы 500 мг – около 23 мкг на мл, для дозы 1000 мг – около 49 мкг на мл. Через 6 часов после внутривенного введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг на мл и менее.

При введении 500 мг каждые 8 часов и 1000 мг каждые 6 часов пациентам с нормальной функцией почек кумуляции меропенема в моче и плазме крови не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения составляет примерно 1 час.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, достаточных для обеспечения бактерицидного действия в отношении большинства бактерий. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Меропенем подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.

Выводится почками – 70% в неизмененном виде в течение 12 часов. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг на мл, поддерживается в течение 5 часов после введения 500 мг.

Показания

• инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмонии, включая госпитальную);
• инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, пиелит);
• инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);
• септицемия;
• инфекции органов малого таза (в том числе эндометрит);
• бактериальный менингит;
• подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми средствами).

Формы выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг и 1000 мг в ампулах по 5 мл, 10 мл и 20 мл (уколы для инъекций).

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутривенно болюсно: в разведении стерильной водой для инъекций 10 мл на 500 мг, 15 мг на 1000 мг в течение не менее 5 минут.

Внутривенно инфузионно: в течение 15-30 минут, в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью.

Меропенем совместим со следующими жидкостями: 0,9% раствор натрия хлорида; 5-10% раствор декстрозы (глюкозы); 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,02% раствором натрия гидрокарбоната; 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,225% раствором натрия хлорида; 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0,15% раствором калия хлорида; 2,5 и 10% раствор маннитола.

Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам. Доза и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

При пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей – внутривенно по 500 мг каждые 8 часов.

При госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией – внутривенно по 1000 мг 3 раза в сутки.

При менингите – по 2000 мг каждые 8 часов.

При нарушении функции почек

Дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина (КК):

• КК 26-50 мл в минуту – разовая доза от рекомендованной при соответствующей патологии 100% через 12 часов;
• КК 10-25 мл в минуту – разовая доза 50% через 12 часов;
• КК менее 10 мл в минуту – 50% через 24 часа.

Меропенем выводится при гемодиализе. Для восстановления эффективной плазменной концентрации по завершении процедуры гемодиализа необходимо вводить рекомендованную для соответствующей патологии разовую дозу меропенема.

В возрасте от 3 месяцев до 12 лет (или с массой тела менее 50 кг) разовая доза для внутривенного введения – 10-20 мг на килограмм 3 раза в сутки.

Детям с массой тела более 50 кг применяют дозы для взрослых.

При менингите – 40 мг на килограмм каждые 8 часов.

Побочное действие

• кожная сыпь (в том числе эритематозные высыпания);
• зуд кожи;
• мультиформная экссудативная эритема;
• злокачественная экссудативная эритема;
• крапивница;
• ангионевротический отек;
• анафилактический шок;
• головная боль;
• головокружение;
• парестезии (жжение, покалывание, «ползание мурашек»);
• ажитация (возбужденное состояние);
• нарушение сознания;
• эпилептиформные припадки;
• судороги;
• боли в верхней части живота;
• тошнота, рвота;
• диарея, запор;
• анорексия (отсутствие аппетита);
• желтуха;
• кандидоз слизистой оболочки полости рта (грибковая инфекция);
• псевдомембранозный колит (острое воспалительное заболевание кишечника, вызванное микроорганизмом Clostridium difficile);
• воспаление, флебит (воспаление венозной стенки), тромбофлебит (воспаление венозных стенок с образованием в просвете воспаленной вены тромбов), болезненность в месте введения;
• анемия (сниженная концентрация гемоглобина);
• гиперволемия (увеличение объёма циркулирующей крови и плазмы);
• вагинальный кандидоз (разновидность вагинальной грибковой инфекции).

Противопоказания

• детский возраст до 3 месяцев (отсутствуют данные об эффективности и переносимости);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

• одновременное назначение с нефротоксичными препаратами;
• пациентам с колитами.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Мерексида во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Запрещено применение Мерексида для детей до 3 месяцев. Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.

Особые указания

Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.

Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина.

В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов.

У лиц с жалобами со стороны ЖКТ, особенно у пациентов с колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.

При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя к меропенему.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию меропенема в плазме.

Меропенем может снижать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Аналоги лекарственного препарата Мерексид

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Дженем;
• Мепенем;
• Меронем;
• Мероноксол;
• Меропенабол;
• Меропенем;
• Неринам;
• Пенемера;
• Пропинем;
• Сайронем.

Аналоги по фармакологической группе (синтетические антибактериальные средства):

• Абактал;
• Авелокс;
• Авразор;
• Адисорд;
• Амиклон;
• Апбутол;
• Афеноксин;
• Бактрим;
• Басиджен;
• Бетаципрол;
• Бисептол;
• Вагисепт;
• Вагиферон;
• Вигамокс;
• Гинокапс;
• Грамурин;
• Гросептол;
• Дараприм;
• Диксин;
• Диоксидин;
• Заноцин;
• Зофлокс;
• Изониазид;
• Имидил;
• Интетрикс;
• Канестен;
• Канизон;
• Клион;
• Клотримазол;
• Ксенаквин;
• Лебел;
• Левомеколь;
• Левофлокс;
• Левофлоксацин;
• Лефлобакт;
• Лидаприм;
• Ломацин;
• Лотримин;
• Макрозид;
• Максаквин;
• Маннитол;
• Моксиграм;
• Нифурал;
• Нороксин;
• Орнидазол;
• Офлоксацин;
• Офломак;
• Ренор;
• Рифатер;
• Розамет;
• Септрин;
• Софазин;
• Сулотрим;
• Сульфадимезин;
• Сульфаниламид;
• Сульфацил
• Суметролим;
• Танфломед;
• Тарицин;
• Теризидон;
• Тизамид;
• Тизидон;
• Тримезол;
• Триметоприм;
• Трихопол;
• Уропимид;
• Урофурагин;
• Феназид;
• Флорацид;
• Фталазол;
• Фтивазид;
• Фурагин;
• Фурадонин;
• Фурамаг;
• Фурасол.

Отзыв врача инфекциониста

Мерексид – эффективный антибиотик, губительно воздействующий на большинство патогенных бактерий. Назначаю его при бактериальных пневмониях и других инфекциях нижних дыхательных путей. Это отличное средство для лечения бактериального менингита, заражения крови, осложненного инфекциями аппендицита, перитонита, инфицированных дерматозов. Мерексид может использоваться как самостоятельный препарат (монотерапия), так и в комплексе с другими противогрибковыми и противовирусными лекарствами при полимикробных заражениях. Противопоказаний у него немного, терапия, как правило, серьезных побочных эффектов не вызывает.

МЕРЕКСИД

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный – 105 мг.

Флаконы вместимостью 15 мл (1) – пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный – 210 мг.

Флаконы вместимостью 20 мл (1) – пачки картонные.

Антибиотик класса карбапенемов для парентерального применения. Устойчив к дегидропептидазе-1 (ДГП-1), не требует дополнительного введения ингибитора ДГП-1. Действует бактерицидно (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз, обладает высоким аффинитетом к белкам, связывающим пенициллин. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК) и минимальная ингибирующая концентрация (МИК) практически не различаются. Взаимодействует с рецепторами – специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (вследствие структурного сходства), подавляет транспептидазу, способствует высвобождению аутолитических ферментов клеточной стенки, что в итоге вызывает ее повреждение и гибель бактерий. Тесты in vitro показывают синергидное действие меропенема с различными антибиотиками. Тесты in vitro и in vivo показывают пост-антибиотический эффект меропенема.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий.

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие (метициллин-чувствительные)); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллнназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp.

Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллнназопродуцирующие (метициллин-чувствительные)).

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides urealyticus, Bacteroides vulgatus. Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spp., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes.

При в/в введении 250 мг в течение 30 мин C_max составляет около 11 мкг/мл, для дозы 500 мг около 23 мкг/мл, для дозы 1000 мг около 49 мкг/мл. Абсолютной фармакокинетической пропорциональной зависимости от введенной дозы для C_max и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время») нет. При увеличении дозы с 250 мг до 2000 мг плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин. При в/в болюсном введении в течение 5 мин 500 мг C_max около 52 мкг/мл, 1000 мг – около 112 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 2%.

Через 6 ч после в/в введения 500 мг концентрация меропенема в плазме крови снижается до значений 1 мкг/мл и менее.

При введении 500 мг каждые 8 ч и 1000 мг каждые 6 ч пациентам с нормальной функцией почек кумуляции меропенема в моче и плазме крови не наблюдается. У пациентов с нормальной функцией почек T_1/2 составляет примерно 1 ч.

Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в том числе в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, достаточных для обеспечения бактерицидного действия в отношении большинства бактерий. В незначительных количествах проникает в грудное молоко. Меропенем подвергается незначительному метаболизму в печени с образованием единственного неактивного метаболита.

Выводится почками – 70% в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). Таким пациентам требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T_1/2 – 1.5 ч. Выводится при гемодиализе. У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика меропенема не изменяется.

Исследования у детей показали, что фармакокинетика меропенема у детей и у взрослых сходная. T_1/2 меропенема у детей до 2 лет составляет приблизительно 1.5-2.3 ч, в диапазоне доз 10-40 мг/кг наблюдается линейная зависимость фармакокинетических параметров.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч. при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):

— инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальную);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

— интраабдоминальные инфекции (осложненный аппендицит, перитонит, пельвиоперитонит);

— инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит);

— подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми средствами).

— детский возраст до 3 месяцев (отсутствуют данные об эффективности и переносимости);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

— одновременное назначение с нефротоксичными препаратами;

— пациентам с колитами.

В/в болюсно: в разведении стерильной водой для инъекций 10 мл на 500 мг, 15 мг на 1000 мг в течение не менее 5 мин.

В/в инфузионно: в течение 15-30 мин, в разведении до 50-200 мл совместимой инфузионной жидкостью.

Меропенем совместим со следующими жидкостями: 0.9% раствор натрия хлорида; 5-10% раствор декстрозы (глюкозы); 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.02% раствором натрия гидрокарбоната; 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.225% раствором натрия хлорида; 5% раствор декстрозы (глюкозы) с 0.15% раствором калия хлорида; 2.5 и 10% раствор маннитола.

Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам. Доза и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие дозы:

При пневмонии, инфекциях мочевыводящих путей, инфекциях органов малого таза, инфекциях кожи и мягких тканей – в/в по 500 мг каждые 8 ч.

При госпитальной пневмонии, перитоните, септицемии, подозрении на бактериальную инфекцию у больных с нейтропенией – в/в по 1000 мг 3 раза/сут.

При менингите – по 2000 мг каждые 8 ч.

При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина:

Источники:

http://medi.ru/instrukciya/mereksid_10282/
http://instrukciya-otzyvy.ru/1779-mereksid-po-primeneniyu-analogi-poroshok-dlya-ukolov-antibiotik-pnevmoniya-meningit.html
http://health.mail.ru/drug/merexid/