Аналоги Мелоксикам-obl — отзывы, инструкция

Мелоксикам-OBL

Показания к применению

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

— обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;

— тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

— дети в возрасте до 15 лет;

— период грудного вскармливания.

Следует назначать терапию Мелоксикамом-OBL с осторожностью пациентам пожилого возраста, пациентам с эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки Мелоксикама-OBL предназначены для приема внутрь; принимают во время еды один раз в день.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг в сутки.

Остеоартроз: 7,5 мг в сутки. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилоартроз: 15 мг в сутки.

Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Фармакологическое действие

Мелоксикам-OBL — это нестероидный противовоспалительный препарат, оказывающий противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Побочные действия

Органы пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), повышение активности «печеночных» ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость рта, эзофагит.

Сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления, ощущение «приливов».

Дыхательная система: обострение течения астмы, кашель.

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна.

Мочеполовая система: отёки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, мочевая инфекция, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность.

Органы зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения.

Кожные покровы: зуд, кожная сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность.

Система кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в том числе анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит.

Передозировка Мелоксикама-OBL может проявиться нарушением сознания, тошнотой, рвотой, болями в области желудка, кровотечениями из ЖКТ, острой почечной недостаточностью, печеночной недостаточностью, остановкой дыхания, асистолией.

Специфического антидота нет; при передозировке препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа, симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата с организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой степени связываемости мелоксикама с белками крови.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении Мелоксикама-OBL у пациентов, в анамнезе у которых имеется язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.

У пациентов с почечной недостаточность при клиренсе креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования. У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарат не должна превышать 7.5 мг/сутки.

Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны употреблять достаточное количество жидкости.

Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.

Применение Мелоксикама-OBL может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль, головокружение, сонливость. В случае возникновения вышеуказанных явлений необходимо отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении с препаратами лития может происходить кумуляция лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).

При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).

При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.

При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитиками (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ.

Условия хранения

Препарат хранят в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Мелоксикам

Формы выпуска

Инструкция мелоксикама

Мелоксикам является представителем популярнейшего класса нестероидных противовоспалительных препаратов. НПВС на сегодняшний день прочно обосновались на верхних строчках фармакологических хит-парадов по частоте назначения врачами и объемах реализации из аптек. И это абсолютно оправдано: они позволяют добиваться желанного терапевтического эффекта в кратчайшие сроки — а ведь именно этого ждут от лекарственного средства как пациенты, так и сами врачи. Механизм действия НПВС связан с подавлением активности циклооксигеназы, или, как ее аббревиатурно именуют в специализированной литературе — ЦОГ. Для справки: это фермент, способствующий воспроизводству медиаторов боли и воспаления простагландинов. Существуют (во всяком случае, доподлинно установлено их наличие) две формы ЦОГ. ЦОГ-1 насыщает большинство органов и тканей и находится в постоянно активированной форме. Она участвует в синтезе нормальных, «неэкстремальных» простагландинов, регулирующих обычное рутинное функционирование клеток, выражающееся в образовании гастроинтестинальной слизи, подавлении секреции соляной кислоты в желудке, влиянии на агрегацию тромбоцитов, кровоснабжении почек и прочих совершенно обыденных, но необходимых организму процессах. Другое дело, ЦОГ-2: этот фермент включается в работу только в ответ на какие-либо противовоспалительные стимулы. Именно поэтому считается, что нежелательные побочные эффекты НПВС на пищеварительный тракт и почки связаны с подавлением ЦОГ-1, а терапевтически значимое противовоспалительное действие — с ингибированием ЦОГ-2.

Действие НПВС ранних поколений можно было сравнить с ковровым бомбометанием: они без разбора «выключали» как ЦОГ-1, так и ЦОГ-2. В противовес этому, мелоксикам является селективным ингибитором ЦОГ-2, что позволяет избежать негативных реакций при совместимом или более высоком терапевтическом эффекте в сравнении с тем же диклофенаком или напроксеном. Вотчиной мелоксикама является подавление болей и воспалительных реакций при остеоартрите и ревматоидном артрите, хотя препарат может быть использован для купирования болей и иного генеза.

Сегодня в российских аптеках можно найти три лекарственные формы мелоксикама: таблетки, раствор для внутримышечного введения и ректальные суппозитории. Таблетки принимаются внутрь один раз в день во время приема пищи. При остеоартрите рекомендуемой (она же и максимальная) суточной дозой для всех форм выпуска препарата является 15 мг, при ревматоидном артрите — 7,5 мг. Инъекции производятся только внутримышечно с соблюдением необходимой глубины укола. Свечи вводятся максимально глубоко в задний проход. Если у пациента присутствует повышенный риск развития негативных побочных эффектов, то суточная доза должна быть снижена в два раза.

МЕЛОКСИКАМ

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% Cmax препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Vd низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

— симптоматическое лечение остеоартроза;

— симптоматическое лечение ревматоидного артрита;

— симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева), других дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

— гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; в состав входит лактоза, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат;

— состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;

— декомпенсированная сердечная недостаточность;

— анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

— цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;

— выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

— хроническая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;

— беременность, период грудного вскармливания;

— детский возраст до 12 лет.

С осторожностью. ИБС, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, ХПН с клиренсом креатинина 30-60 мл/мин, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

— антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);

— пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);

— селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом.

Препарат принимают внутрь во время еды в суточной дозе 7.5-15 мг.

Рекомендуемый режим дозирования:

Ревматоидный артрит: 15 мг в сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг в сут.

Остеоартроз: 7.5 мг в сут. При неэффективности доза может быть увеличена до 15 мг в сут.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг в сут.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name71240.html
http://protabletky.ru/meloxicam/
http://health.mail.ru/drug/meloksikam/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×