Аналоги Мелипрамин – отзывы, инструкция

Мелипрамин

Состав

Драже Мелипрамин имеют следующие дополнительные компоненты: титана диоксид, глицерол 85%, макрогол 35 000, желатин, тальк, лактозы моногидрат, железа оксид красный, магния стеарат, сахароза.

Вспомогательные составляющие раствора для внутримышечного введения: натрия пиросульфит, аскорбиновая кислота, натрия хлорид, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.

Дополнительные элементы таблеток, покрытых пленочной оболочкой: лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, повидон К-25. Составляющие оболочки: гипромеллоза, смесь красителей, магния стеарат, диметикон Е1049 39%.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в драже, в виде раствора для внутримышечного введения, а также в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, седативный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мелипрамин представляет собой трициклический антидепрессант. Он неизбирательно блокирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов, из-за чего они скапливаются в синаптической щели. Это приводит к усилению физиологической активности.

Препарат также оказывает тимолептическое действие. Он характеризуется сопутствующей стимулирующей активностью, повышает тонус организма, провоцирует снижение двигательной заторможенности. Лекарство обладает периферической и центральной м-холиноблокирующей, слабой антигистаминной, миотропной активностью.

При приеме перорально препарат характеризуется хорошей степенью абсорбции из ЖКТ. Биодоступность может быть в пределах от 29% до 77%. Максимальная плазменная концентрация – примерно через 1-2 часа после употребления внутрь и спустя полчаса или час при внутримышечных инъекциях.

Степень связи с белками плазмы – приблизительно 85%. Активное вещество хорошо распределяется в тканях и способно проникать через ГЭБ. Оно также избирательно скапливается в головном мозге, печени и почках.

При попадании в организм интенсивно биотрансформируется в печени. Примерно 40% имипрамина гидрохлорида выводится в течение суток вместе с мочой в виде метаболитов, а 1-2% – в неизменном виде. Около 20% дозировки экскретируется с желчью. Период полувыведения может быть от 4 до 24 часов.

Показания к применению

Показания к применению лекарства следующие:

• ночной энурез у детей;
• депрессии и депрессивные состояния различного происхождения, которым сопутствует моторнаяи идеаторная заторможенность;
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• панические расстройства;
• нарушения поведения (повышенная активность или требование внимания);
• хронический болевой синдром;
• нарколепсия в сочетании с каталепсией;
• частые головные боли;
• нервная булимия;
• синдром «отмены» кокаина;
• необходимость профилактики мигрени;
• недержание мочи.

Противопоказания

Нельзя применять препарат при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, острых заболеваниях печени и почек, инфекционных заболеваниях, сахарном диабете и пороках сердца в стадии декомпенсации, нарушениях сердечного ритма и проводимости, повышенной судорожной готовности, атонии мочевого пузыря, беременности (I триместр), грудном вскармливании, гиперчувствительности к трициклическим антидепрессантам, заболеваниях органов кроветворения, активной форме туберкулеза, гипертиреозе, острой фазе инфаркта миокарда, выраженной сердечно-сосудистой недостаточности, закрытоугольной глаукоме, возрасте до 6 лет.

С осторожностью данное лекарственное средство следует использовать в случае эпилепсии.

Побочные действия

Побочные реакции при использовании препарата Мелипрамин могут быть следующими:

В редких случаях развиваются гепатит, лейкопения, агранулоцитоз.

Инструкция по применению Мелипрамина (Способ и дозировка)

При введении препарата внутримышечно следует начинать с 25 мг 3 раза в день. Если это необходимо, в последующие дни дозировку можно постепенно повышать. Но дневная доза не должна быть больше 100 мг. После недели применения лекарства внутримышечно дозу постепенно уменьшают посредством замены одного укола на прием драже или таблетки. С 13-ого дня терапии полностью переходят на пероральное применение в дозировке 25 мг по 4 раза каждый день. Если симптомы заболевания вернутся, можно снова начать делать внутримышечные инъекции.

Инструкция по применению Мелипрамина для лиц пожилого возраста рекомендует начать терапию с малых доз. Обычно это 10 мг/сутки. Затем постепенно количество препарата повышают до 50 мг. Максимальная дозировка для пожилых людей – 100 мг.

Драже и таблетки принимаются внутрь сразу после приемов пищи. Дозировки рассчитываются в индивидуальном порядке. Обычно для взрослых пациентов курс начинается с дозы в 25-50 мг каждый день по 3-4 раза. Инструкция по применению Мелипрамина сообщает, что постепенно суточную дозировку можно повышать на 25 мг и доводить ее до 250-300 мг. Высшие дозы препарата для взрослых пациентов следующие:

• разовая – по 100 мг;
• дневная – по 300 мг при стационареили по 200 мг амбулаторно.

Продолжительность терапии в случае легких форм депрессии лечение в среднем 5 недель.

Для поддерживающей терапии рекомендуется однократный прием лекарства в вечернее время.

Детям препарат в качестве антидепрессанта дают в начале курса в дозировке 10 мг. В течение 10 суток лечения ее можно постепенно увеличивать. Для детей показаны следующие максимальные дозировки:

• возраст 6-8 лет – дают по 20 мг;
• возраст 8-14 лет – дают по 25 мг;
• возраст старше 14 лет – дают по 100 мг (в 2 приема).

В случае ночного недержания мочи в начале терапии принимают лекарство в следующих дозировках:

• дети 6-8 лет – 25 мг;
• дети 9-12 лет – 25-50 мг;
• дети от 12 лет – 50-75 мг.

Делать это нужно раз в день за час до сна. Если недержание мочи проявляется в ранние часы сна, дозировку можно разделить в 2 приема. В этом случае первая половина принимается в середине дня, а вторая – непосредственно перед сном. Если должный эффект не достигнут в течение недели, дозировку можно повысить. Максимальная дневная доза для детей – 2,5 мг/кг.

В случае тяжелой депрессии в условиях стационара лекарство можно применять одновременно внутримышечно и перорально. Если препарат принимается как антидепрессант, вводят до 100 мг в день в несколько приемов. Высшая разовая доза для взрослых пациентов – 50 мг, дневная – 300 мг.

Если прекратить прием слишком рано, это может привести к возвращению депрессии. Отменять лекарство необходимо поэтапно.

Передозировка

При приеме средства в дозировках, превышающих норму, возможны головокружение, атаксия, ступор, мидриаз, аритмия, нарушение реполяризации, артериальная гипотензия, цианоз, лихорадка, возбуждение, судороги, кома, AV блокада, синусовая тахикардия, коллапс при высоком венозном давлении, угнетение дыхания, рвота.

В качестве лечения назначают промывание желудка с применением физиологического раствора, а также прием Активированного угля. Необходимо постоянно контролировать ЭКГ. Возможно медленное внутривенное введение Физостигмина салицилата: взрослым по 1-3 мг, пациентам в детском возрасте – в начальной дозировке 0,5 мг, ее повышают при необходимости с мониторингом функции ССС и нервной системы до 2 мг. Если это нужно, Физостигмин вводят каждые полчаса или час, доза при этом подбирается индивидуально.

При наличии соответствующих показаний проводится симптоматическое лечение противосудорожными средствами: Диазепамом или барбитуратами короткого действия. Последние противопоказаны, если больной недавно получал ингибиторы МАО.

Противошоковые меры включают внутривенные инъекции плазмозамещающих растворов, глюкокортикоидов, а также оксигенотерапию.

В случае гипертермии применяются холодные обтирания.

Взаимодействие

Противопоказано применение лекарства вместе с ингибиторами МАО. Такое сочетание может вызывать чрезмерное возбуждение, колебания давления, кому, судороги, гипертермию. Между приемом данных средств необходимо соблюсти интервал минимум в 2 недели.

Сочетание с м-холиноблокаторами приводит к суммированию антихолинергических эффектов лекарственных средств.

Взаимодействие с гормональными лекарствами щитовидной железы может вызывать усиление адренергического действия, что провоцирует тахиаритмию и приступы стенокардии.

Сочетание с адреномиметиками повышает вероятность тахикардии, артериальной гипертензии и аритмии из-за торможения инактивации катехоламинов.

Препарат уменьшает антигипертензивное действие альфа-адреноблокаторов и стимуляторов центральных альфа-адренорецепторов, а также противосудорожный эффект Фенитоина.

Седативное действие Мелипрамина повышается под влиянием этанола и средств, угнетающих нервную систему. Производные бензодиазепина и фенотиазины активизируют антихолинергический и седативный эффекты.

Биотрансформация действующего вещества Мелипрамина замедляется под влиянием ингибиторов ферментов микросомального окисления. Кроме того, они увеличивают его время полувыведения, из-за чего повышается антидепрессивное действие и токсичность препарата.

Условия продажи

Лекарство продается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Данное лекарственное средство необходимо хранить в хорошо защищенном от солнечных лучей и недоступном для маленьких детей месте. Оптимальная температура – 15-25°C.

Срок годности

Срок годности таблеток и драже составляет 3 года, раствора для внутримышечного введения – 5 лет.

МЕЛИПРАМИН: отзывы

Был долгий период в жизни, когда все перестало радовать, была одна тоска, тревога, панические атаки, не хотелось ни с кем общаться, не хотелось ничего делать, даже самые простые вещи, как приготовить поесть, сходить в магазин, почистить зубы и др. стало очень трудно делать. Когда я понял, что это слишком долго продолжается и может плохо закончится я обратился к врачу. Мне порекомендовали принимать мелипрамин по 25 мг 1-3 раза в сутки. Поскольку препарат активирует человека, принимать его следует в первой половине дня. Поскольку я знал о силе трициклических антидепрессантов, о их токсичности, стандартная дозировка, прописанная врачом, казалась для меня слишком большой. Я принимал мелипрамин по 1/4 таблетки 1-3 раза в сутки. Эффект наступает быстро. Тревога, панические состояния уходят. Я во . читать ещё звратился к активной жизни, спать стал по 5-6 часов, состояние стало спокойное. Делал все, что нужно было делать, но без эмоций. Это состояние можно описать как “”робот””, “”зомби””. Я до сих пор удивляюсь, как таблетки могут менять человека, от сильно волнительного и депрессивного до безумно невозмутимого, безразличного. Но есть и другая сторона медали, это сильные побочные эффекты даже на минимальных дозировках. Очень плохо соображает голова, вплоть до того, что можешь забывать слова. Умственной деятельностью становится невозможно заниматься. Тахикардия в состоянии полного покоя от 90 до 110 ударов в минуту. Физической активностью невозможно заниматься, потому что пульс будет запредельным. Тремор тела. Через несколько дней, после отмены препарата, неприятные симптомы уходят.

Был долгий период в жизни, когда все перестало радовать, была одна тоска, тревога, панические атаки, не хотелось ни с кем общаться, не хотелось ничего делать, даже самые простые вещи, как приготовить поесть, сходить в магазин, почистить зубы и др. стало очень трудно делать. Когда я понял, что это слишком долго продолжается и может плохо закончится я обратился к врачу. Мне порекомендовали принимать мелипрамин по 25 мг 1-3 раза в сутки. Поскольку препарат активирует человека, принимать его следует в первой половине дня. Поскольку я знал о силе трициклических антидепрессантов, о их токсичности, стандартная дозировка, прописанная врачом, казалась для меня слишком большой. Я принимал мелипрамин по 1/4 таблетки 1-3 раза в сутки. Эффект наступает быстро. Тревога, панические состояния уходят. Я возвратился к активной жизни, спать стал по 5-6 часов, состояние стало спокойное. Делал все, что нужно было делать, но без эмоций. Это состояние можно описать как “”робот””, “”зомби””. Я до сих пор удивляюсь, как таблетки могут менять человека, от сильно волнительного и депрессивного до безумно невозмутимого, безразличного. Но есть и другая сторона медали, это сильные побочные эффекты даже на минимальных дозировках. Очень плохо соображает голова, вплоть до того, что можешь забывать слова. Умственной деятельностью становится невозможно заниматься. Тахикардия в состоянии полного покоя от 90 до 110 ударов в минуту. Физической активностью невозможно заниматься, потому что пульс будет запредельным. Тремор тела. Через несколько дней, после отмены препарата, неприятные симптомы уходят.

МЕЛИПРАМИН

Драже коричневого цвета, чечевицеобразные, с блестящей поверхностью, без запаха или почти без запаха.

Вспомогательные вещества: глицерол 85%, титана диоксид (Е171), макрогол 35 000, краситель (Е172) (железа оксид красный), желатин, магния стеарат, тальк, сахароза, лактозы моногидрат.

50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Трициклический антидепрессант, производное дибензоазепина. Имипрамин подавляет синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, высвобождающихся в синаптическую щель, и таким образом облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу нервного импульса. Имипрамин также угнетает м-холинорецепторы и гистаминовые Н₂-рецепторы, в связи с чем обладает антихолинергическим и умеренным седативным эффектами.

Антидепрессивное действие препарата развивается постепенно. Оптимальное терапевтическое действие может наступить после 2-4 (возможно, 6-8) недель лечения.

После приема внутрь имипрамин хорошо всасывается из ЖКТ. Активно метаболизируется при “первом прохождении” через печень с образованием дезипрамина. Прием препарата вместе с пищей не влияет на его всасывание.

Распределение и метаболизм

Кажущийся V_d имипрамина составляет 10-20 л/кг.

Имипрамин и дезипрамин в значительной степени связываются с белками плазмы крови (имипрамин 60-96%; дезипрамин 73-92%).

Основной метаболит дезипрамин образуется путем деметилирования и обладает фармакологической активностью. Концентрации имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются значительной индивидуальной вариабельностью. После введения препарата по 50 мг 3 раза/сут в течение 10 дней C_ss имипрамина в плазме крови составляет 33-85 нг/мл, дезипрамина – 43-109 нг/мл.

Импрамин выводится с мочой (около 80%) и калом (около 20%) в основном в виде неактивных метаболитов. С мочой и калом выделяется 5-6% введенной дозы имипрамина – в неизмененном виде и в виде активного метаболита дезипрамина. После однократного введения T_1/2 имипрамина составляет около 19 ч (9-28 ч) .

Имипрамин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Вследствие сниженного метаболизма концентрации препарата в плазме крови обычно выше у пациентов пожилого возраста, чем у молодых.

После однократного введения препарата возможно значительное увеличение T_1/2 имипрамина у пациентов пожилого возраста и в случае передозировки.

— депрессии и депрессивные состояния различной этиологии (эндогенной, органической, психогенной), сопровождающиеся моторной и идеаторной заторможенностью;

— энурез у детей в возрасте старше 6 лет (в случаях, когда исключены органические нарушения).

— острый и подострый периоды инфаркта миокарда;

— тяжелые нарушения внутрисердечной проводимости (блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада II степени);

— тяжелые нарушения функции почек и/или печени;

— острая алкогольная интоксикация;

— острая интоксикация снотворными средствами, опиоидными анальгетиками и другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС;

— период лактации (грудного вскармливания);

— одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены;

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина.

С осторожностью следует назначать препарат при хроническом алкоголизме, биполярных расстройствах (маниакально-депрессивный психоз), бронхиальной астме, угнетении костномозгового кроветворения, стенокардии, аритмии, блокадах сердца, сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта миокарда, при феохромоцитоме и нейробластоме (риск развития гипертонического криза), инсульте, нарушении моторной функции ЖКТ (риск возникновения паралитической непроходимости), тиреотоксикозе, внутриглазной гипертензии, при легких и умеренных нарушениях функции печени и/или почек, доброкачественной гиперплазии предстательной железы (сопровождающейся задержкой мочи), шизофрении (возможна активация психоза), эпилепсии, а также пациентам пожилого возраста.

Суточную дозу и схему применения препарата устанавливают индивидуально в соответствии с показаниями и тяжестью течения заболевания. Адекватный терапевтический эффект может быть достигнут через 2-4 недели (возможно, через 6-8 недель) после начала терапии. Лечение следует начинать с низкой дозы, которую следует постепенно увеличивать до достижения минимальной эффективной и поддерживающей дозы. Повышение дозы до достижения эффективного уровня требует особой осторожности у пациентов пожилого возраста, а также у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Амбулаторные пациенты в возрасте от 18 до 60 лет: начальная доза – по 25 мг 1-3 раза/сут с последующим постепенным повышением до 150-200 мг/сут к концу первой недели лечения. Поддерживающая доза составляет, как правило, 50-100 мг/сут.

Стационарные пациенты в возрасте от 18 до 60 лет: в особо тяжелых случаях начальная доза составляет 75 мг/сут с последующим повышением по 25 мг/сут до достижения 200 мг/сут, в исключительных случаях – до 300 мг/сут.

У пациентов старше 60 лет или моложе 18 лет лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Начальную дозу можно постепенно увеличить до 50-75 мг/сут. Подбор оптимальной дозы рекомендуется провести в течение 10 дней и поддерживать эту дозу до конца курса лечения.

Лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. Преходящее повышение тревоги в начале терапии можно предупредить или устранить применением бензодиазепинов, которые затем можно постепенно отменить по мере устранения симптомов тревоги. Дозу препарата Мелипрамин можно постепенно повышать до 75-100 мг/сут, в исключительных случаях – до 200 мг/сут. Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев. В конце курса лечения рекомендуется постепенная отмена препарата Мелипрамин.

Энурез у детей в возрасте старше 6 лет

Препарат следует назначать детям только старше 6 лет и только для кратковременной адъювантной терапии энуреза, когда исключены органические поражения. Рекомендуемые дозы для детей в возрасте от 6 до 8 лет (масса тела 20-25 кг) – 25 мг/сут; в возрасте от 9 до 12 лет (масса тела – 20-35 кг) – 25-50 мг/сут; в возрасте старше 12 лет (масса тела 35 кг) – 50-75 мг/сут.

Дозы, более высокие, чем рекомендуемые, оправданы только при отсутствии удовлетворительного ответа после 1 недели приема препарата в наименьшей дозе. Максимальная суточная доза для детей – 2.5 мг/кг массы тела. Рекомендуется применять самую низкую дозу из указанного выше диапазона доз.

Суточную дозу желательно давать за 1 прием после обеда или перед сном. Если недержание мочи случается в начале ночного сна, рекомендуется делить суточную дозу на 2 приема (первую порцию давать после полудня, а вторую – перед сном). Продолжительность лечения составляет не менее 3 месяцев. Поддерживающую дозу можно снизить в зависимости от изменений клинической картины. В конце курса лечения Мелипрамин следует отменять постепенно.

Некоторые перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы и исчезают при снижении дозы или самостоятельно при продолжении лечения. Некоторые побочные эффекты трудно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, нарушения сна, возбуждение, тревога, сухость во рту).

Определение частоты побочных реакций: часто (≥ 10%), иногда (>1% и 0.001%-1%), очень редко ( отказаться от вождения транспортных средств и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничения определяется для каждого пациента индивидуально.

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказание: детский возраст до 6 лет. Повышение дозы до достижения эффективного уровня требует особой осторожности у у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности, с осторожностью при умеренной.

Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности, с осторожностью при умеренной.

Повышение дозы до достижения эффективного уровня требует особой осторожности у пациентов пожилого возрастат.

Препарат отпускается по рецепту.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15°до 25°C. Срок годности – 3 года.

Источники:

http://medside.ru/melipramin
http://otabletkah.ru/lekarstva-i-bady/melipramin/otzyvy
http://health.mail.ru/drug/melipramin/