Аналоги Мекинист – отзывы, инструкция

Мекинист

Показания к применению

– лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600;

Мекинист не продемонстрировал клинической активности у пациентов, у которых наблюдалось прогрессирование при проведении предшествующей терапии ингибиторами BRAF.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Можно ли разжевать, растолочь или сломать таблетку? А если в ней много компонентов? А если она покрыта оболочкой? Читать далее.

Противопоказания

– беременность и период грудного вскармливания;

– детский возраст до 18 лет;

– окклюзия вен сетчатки (ОВС) или риск развития ОВС;

– повышенная чувствительность к траметинибу или другим компонентам препарата.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек, со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, а также с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка.

Как применять: дозировка и курс лечения

Подтверждение наличия мутации гена BRAF V600 с помощью зарегистрированного или валидированного теста необходимо для подбора пациентов для терапии препаратом Мекинист.

Взрослые: рекомендуемая доза составляет 2 мг внутрь 1 раз/сут: при этом препарат следует запивать целым стаканом воды. Препарат следует принимать как минимум за час до приема пищи или через 2 ч после. При пропуске приема препарата не следует его принимать, если до следующего приема осталось менее 12 ч.

Лечение следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.

Фармакологическое действие

Траметиниб – это обратимый, высокоселективный, аллостерический ингибитор активации митоген-активированных регулируемых внеклеточным сигналом киназы 1 (МЕК1) и киназы 2 (МЕК2) и кнназной активности. Белки МЕК являются важными компонентами сигнального пути внеклеточной сигнал-регулируемой киназы (ERK). При меланоме и других видах рака этот путь часто активируют мутированные формы гена BRAF, что в свою очередь активирует МЕК и стимулирует рост опухолевых клеток.

Ссылка по теме:

Экоцифол - отзывы, инструкция

Ингибирует активацию МЕК, вызванную геном BRAF, и ингибируст активность МЕК-киназы.

Ингибирует рост клеточных линий меланомы с мутацией гена BRAF V600 и демонстрирует противоопухолевое действие на моделях животных, имеющих меланому с мутацией гена BRAF V600.

У пациентов, имеющих меланому с мутациями гена BRAF и NRAS, применение препарата Мекинист приводит к дозозависимым изменениям в опухолевых биомаркерах, включая ингибирование фосфорилированной ERK, ингибирование Кi67 (маркера пролиферации опухолевых клеток) и увеличение р27 (маркера апоптоза). Средние значения концентрации траметиниба, наблюдающиеся после многократного применения препарата в дозе 2 мг 1 раз/сут, превышают доклиническую целевую концентрацию на протяжении 24-часового интервала между применениями препарата, что обеспечивает стойкое ингибировании сигнального пути МЕК.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто – фолликулит, паронихия, инфекционное поражение глубоких слоев кожи и подкожной ткани (целлюлит), пустулезная сыпь.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность. Может проявляться такими симптомами, как лихорадка, сыпь, повышенные показатели печеночных проб и нарушения зрения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – обезвоживание.

Нарушения со стороны органа зрения: часто – нечеткость зрения, периорбитальпый отек, нарушение зрения; нечасто – хориоретинопатия, окклюзия вен сетчатки, отек диска зрительного нерва, отслойка сетчатки.

Нарушения со стороны сердца: часто – дисфункция левого желудочка, снижение фракции выброса; нечасто – сердечная недостаточность.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто – повышение АД; часто – лимфатический отек.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – носовое кровотечение; нечасто – пневмонит, интерстициальная болезнь легких.

Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто – диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе, сухость во рту; часто – стоматит.

Ссылка по теме:

Педаг вива винтер - отзывы, инструкция

Особые указания

Женщины репродуктивного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции во время лечения и в течение 4 мес после отмены терапии.

Мекинист может снизить эффективность гормональных контрацептивов, поэтому рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции (например, барьерные методы).

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и грудном скармливании.

Взаимодействие

Поскольку траметиниб метаболизируется преимущественно посредством деацетилирования, по всей вероятности опосредованного гидролитическими ферментами эстеразами, маловероятно, что другие препараты влияют на его фармакокинетику через метаболические взаимодействия. Сопутствующее применение индукторов изофермента CYP3A4 не влияло на экспозицию траметиниба при многократном применении.

Исходя из данных, полученных in vitro и in vivo, траметиниб значимо не влияет на фармакокинетику других лекарственных препаратов через взаимодействия с изоферментами цитохрома или переносчиками.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Мекинист

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

МЕКИНИСТ

Мекинист – современное противоопухолевое лекарство. Его применяют в лечении некоторых форм рака кожи (меланом), которые не подлежат хирургическому вмешательству или дали метастазы в другие части тела. Препарат Мекинист обладает свойством останавливать или замедлять скорость распространения меланомы.

Фармакологические свойства

Мекинист относится к препаратам-ингибиторам киназы – особых ферментов, участвующих в синтезе важных для организма соединений. Один из таких ферментов – B-Raf – играет важную роль в регуляции клеточного роста, проводя сигналы внутри клетки. Действующее вещество препарата Мекинист – Траметиниб, блокирует белки МЕК, т. е. ингибирует мутировавшие гены, способствующие увеличению опухоли, препятствуя тем самым ее появлению и росту.

Ссылка по теме:

Мидолат - отзывы, инструкция

Ингибирует активацию МЕК, вызванную геном BRAF, и ингибируст активность МЕК-киназы.

Исследованиями подтверждена высокая эффективность терапии Мекинистом в сочетании с Тафинларом. Особенностью препаратов данной группы является быстрый клинический ответ.

Показания к применению

Лечение пациентов с нерезектабельной или метастатической меланомой с мутацией гена BRAF V600.

Способ применения

Взрослые: рекомендуемая доза Мекиниста составляет 2 мг внутрь 1 раз в сутки: при этом препарат следует запивать большим количеством воды. Препарат следует принимать как минимум за час до приема пищи или через 2 ч после. При пропуске приема не следует принимать таблетки Мекинист, если до следующего приема осталось менее 12 ч.

Лечение Мекинистом следует продолжать до прогрессирования заболевания или развития признаков неприемлемой токсичности.

Ссылка по теме:

Аналоги Новокаинамид-ферейн - отзывы, инструкция

Противопоказания

беременность и период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет;
окклюзия вен сетчатки (ОВС) или риск развития ОВС;
повышенная чувствительность к траметинибу или другим компонентам Мекиниста.

Препарат Мекинист следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек, со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени, а также с заболеваниями, которые могут сопровождаться нарушением функции левого желудочка.

Побочные эффекты

При применении препарата Мекинист возможны:

фолликулит, паронихия, инфекционное поражение глубоких слоев кожи и подкожной ткани, пустулезная сыпь, анемия, повышенная чувствительность, лихорадка, сыпь;
повышенные показатели печеночных проб, обезвоживание;
нарушения зрения, нечеткость зрения;
хориоретинопатия, окклюзия вен сетчатки, отек диска зрительного нерва, отслойка сетчатки;
сердечная недостаточность, повышение артериального давления;
лимфатический отек, носовое кровотечение;
пневмонит, интерстициальная болезнь легких;
диарея, тошнота, рвота, запор, боль в животе;
сухость во рту, стоматит.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно данным, полученным в ходе клинических испытаний и биохимических исследований Мекиниста, этот препарат практически не влияет на фармакологическое действие других препаратов. В равной степени не было отмечено и воздействия других лекарственных средств на терапию траметинибом.

Условия хранения

Препарат должен находиться в сухом, защищенном от воздействия прямых световых лучей месте, при температурном режиме от 2 до 8 °C. Мекинист при хранении или в процессе транспортировки нельзя подвергать замораживанию.

Срок годности – 18 месяцев.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “GS” на одной стороне и “LHE” – на другой.

Состав

1 таб.

Траметиниба диметилсульфоксид 0.5635 мг, что соответствует содержанию траметиниба 0.5 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол – 95.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36.25 мг, гипромеллоза 2910 – 7.25 мг, кроскармеллоза натрия – 4.35 мг, натрия лаурилсульфат – 0.017 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.01 мг, магния стеарат – 1.09 мг.

Ссылка по теме:

Метоклопрамид-виал - отзывы, инструкция

Состав оболочки: опадрай желтый 03B120006 – 4.35 мг (гипромеллоза – 63%, титана диоксид – 28%, макрогол-400 – 7%, краситель железа оксид желтый – 2%).

Траметиниба диметилсульфоксид 1.1270 мг, что соответствует содержанию траметиниба 1 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 101.51 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36.75 мг, гипромеллоза 2910 – 7.75 мг, кроскармеллоза натрия – 4.65 мг, натрия лаурилсульфат – 0.034 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.02 мг, магния стеарат – 1.16 мг.

Состав оболочки: опадрай белый OY-S-28876 – 4.65 мг (гипромеллоза – 63%, титана диоксид – 30%, макрогол-400 – 7%).

Траметиниба диметилсульфоксид 2.2540 мг, что соответствует содержанию траметиниба 2 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 106.95 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 41.25 мг, гипромеллоза 2910 – 8.25 мг, кроскармеллоза натрия – 4.95 мг, натрия лаурилсульфат – 0.068 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.04 мг, магния стеарат – 1.24 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый YS-1-14762-А – 4.95 мг (гипромеллоза – 59%, титана диоксид – 31.04%, макрогол-400 – 8%, полисорбат-80 – 1%, краситель железа оксид красный – 0.06%).

Дополнительно

Лечение препаратом Мекинист следует прервать, если у пациента наблюдается бессимптомное абсолютное снижение ФВЛЖ более чем на 10% от исходного уровня, и показатель фракции выброса находится ниже нижней границы нормы.

При дисфункции левого желудочка 3 или 4 степени, или если ФВЛЖ не восстанавливается, лечение препаратом Мекинист не возобновляют.

Дети. Безопасность и эффективность препарата Мекинист у детей и подростков (младше 18 лет) не установлена.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов старше 65 лет коррекции дозы не требуется.

Окклюзия вен сетчатки (ОВС) и центральная серозная ретинопатия (ЦСР)

Если при проведении терапии препаратом Мекинист пациенты в любое время сообщают о новых расстройствах зрения, таких как снижение остроты зрения, нечеткость зрения или потеря зрения, рекомендуется незамедлительно провести офтальмологическое обследование. У пациентов с диагнозом ОВС следует полностью прекратить лечение препаратом Мекинист.

Ссылка по теме:

Би велл валик - отзывы, инструкция

Рекомендации по коррекции дозы препарата Мекинист при ЦСР

ЦСР 1 степени – состояния сетчатки до исчезновения изменений. Если ЦСР прогрессирует, необходимо следовать приведенным ниже указаниям и воздержаться от приема препарата Мекинист на протяжении периода до 3 недель.
ЦСР 2-3 степени – отменить препарат Мекинист на период до 3 недель.
ЦСР 2-3 степени, которая улучшается до – 1 степени ЦСР в течение 3 недель – возобновить, прием препарата Мекинист в более низкой дозе (снижение на 0.5 мг) или прекратить прием препарата Мекинист у пациентов, принимающих препарат Мекинист в дозе 1 мг в сутки.
ЦСР 2-3 степени, которая не улучшается, как минимум, до 1 степени ЦСР и течение 3 недель – полностью прекратить лечение препаратом Мекинист.

Интерстициальная болезнь легких (ИБЛ)/пневмонит

Следует отменить лечение препаратом Мекинист у пациентов с подозрением на ИБЛ или пневмонит. в т.ч., у пациентов, у которых наблюдаются новые или прогрессирующие легочные симптомы и изменения, включая кашель, одышку, гипоксию, плевральный выпот или инфильтраты, до проведения клинического обследования. У пациенток с диагнозом ИБЛ или пневмонит, связанных с проводимым лечением, следует полностью прекратить лечение препаратом Мекинист.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкой или средней степенью нарушения функции почек коррекции дозы не требуется. При легкой или средней степени нарушения функции почек влияние на фармакокинетику траметиниба незначительной. Данные по применению препарата Мекинист у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек отсутствуют, следовательно, потенциальная необходимость в коррекции начальной дозы не может быть установлена. Следует с осторожностью применять препарат Мекинист у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легкой степенью нарушения функции печени коррекции дозы не требуется. По данным популяционного фармакокинетического анализа клиренс траметиниба после применения внутрь и, следовательно, его экспозиция значимо не различались между пациентами с легкой степенью нарушения функции печени и пациентами с нормальной функцией печени.

Ссылка по теме:

Аналоги Азбука здоровья кисельные традиции - отзывы, инструкция

Клинические данные по применению препарата Мекинист у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют; следовательно, потенциальная необходимость в коррекции начальной дозы не может быть установлена. Следует с осторожностью применять препарат Мекинист у пациентов со средней и тяжелой степенью нарушения функции печени.

Мекинист

Описание препарата

Mekinist, NOVARTIS PHARMA AG (Швейцария), описание утверждено в 2015 году

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг: 7 или 30 шт.таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0.5 мг: 7 или 30 шт.NOVARTIS PHARMAтаблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: 7 или 30 шт.NOVARTIS PHARMAДействующее вещество: Траметиниб (Trametinib)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «GS» на одной стороне и «TFC» — на другой.

Вспомогательные вещества: маннитол — 95.47 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 36.25 мг, гипромеллоза 2910 — 7.25 мг, кроскармеллоза натрия — 4.35 мг, натрия лаурилсульфат — 0.017 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.01 мг, магния стеарат — 1.09 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03B120006 — 4.35 мг (гипромеллоза — 63%, титана диоксид — 28%, макрогол 400 — 7%, краситель железа оксид желтый — 2%).

7 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.30 шт. — флаконы из ПЭВП (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Траметиниб — это обратимый, высокоселективный, аллостерический ингибитор активации митоген-активированных регулируемых внеклеточным сигналом киназы 1 (МЕК1) и киназы 2 (МЕК2) и кнназной активности. Белки МЕК являются важными компонентами сигнального пути внеклеточной сигнал-регулируемой киназы (ERK). При меланоме и других видах рака этот путь часто активируют мутированные формы гена BRAF, что в свою очередь активирует МЕК и стимулирует рост опухолевых клеток. Траметиниб ингибирует активацию МЕК, вызванную геном BRAF, и ингибируст активность МЕК-киназы. Траметиниб ингибирует рост клеточных линий меланомы с мутацией гена BRAF V600 и демонстрирует противоопухолевое действие на моделях животных, имеющих меланому с мутацией гена BRAF V600.

Ссылка по теме:

Фексадин - отзывы, инструкция

Траметиниб снижает уровень фосфорилированной ERK в клеточных линиях меланомы с мутацией гена BRAF и в моделях с ксенотрансплантатом меланомы.

У пациентов, имеющих меланому с мутациями гена BRAF и NRAS, применение траметиниба приводит к дозозависимым изменениям в опухолевых биомаркерах, включая ингибирование фосфорилированной ERK, ингибирование Кi67 (маркера пролиферации опухолевых клеток) и увеличение р27 (маркера апоптоза). Средние значения концентрации траметиниба, наблюдающиеся после многократного применения препарата в дозе 2 мг 1 раз/сут, превышают доклиническую целевую концентрацию на протяжении 24-часового интервала между применениями препарата, что обеспечивает стойкое ингибирование сигнального пути МЕК.

Удлинение интервала QТ

Вероятность удлинения интервала QT при применении траметиниба оценивалась с использованием нелинейной модели со смешанными эффектами в рамках исследования первого применения у человека, проводившегося для установления связи между независимыми вручную определенными значениями интервала QTc и концентрациями траметиниба в плазме крови. Имеются данные с 498 соответственными значениями QTc. Исходя из анализа кривой «концентрацпя-QTc», траметиниб не продемонстрировал явного потенциала к изменению интервала QTc. При среднем показателе Cmax в плазме, -наблюдаемом при применении рекомендуемой дозы 2 мг 1 раз/сут, медианное увеличение значения QTc составляло 2.2 мсек (90% ДИ: 0.2; 4.0).

Фармакокинетика

При приеме траметиниба внутрь медиана времени достижения Cmax составляет 1.5 ч после применения. Средняя абсолютная биодоступность однократной дозы 2 мг в виде таблеток составляет 72% относительно внутривенной мнкродозы. Увеличение Cmax и AUC после многократного применения было пропорционально дозе. После применения препарата в дозе 2 мг в сутки средние геометрические показатели Cmax, AUC(0-t) и концентрации до применения составляли 22.2 нг/мл, 370 нг×ч/мл и 12.1 нг/мл, соответственно. Отношение «максимальная-минимальная концентрация» было низким (1.8). Вариабельность между пациентами была низкой ( 75% связанного с препаратом вещества в плазме представлено исходным соединением.

Ссылка по теме:

Аналоги Орнидазол - отзывы, инструкция

Выведение

Траметиниб накапливается при многократном ежедневном применении в дозе 2 мг 1 раз/сут со средним отношением накопления 6.0. Средний показатель T1/2 составляет 127 ч (5.3 дней) после применения однократной дозы. Равновесная концентрация достигается к 15 дню.

После применения однократной дозы внутрь радиомеченого траметиниба в виде раствора общая выделенная доза после 10-дневного периода сбора низкая ( 80% выделенной при экскреции радиоактивности; экскреция почками составляет 0.34 мкмоль/л), считается, что траметиниб не является ингибитором этих ферментов-переносчиков in vivo. Многократное применение траметиниба в дозе 2 мг 1 раз/сут не оказывало влияния на Сmax и AUC дабрафениба, субстрата для CYP2C8 или CYP3A4, после его однократного применения.

Влияние других препаратов на траметиниб

Данные, полученные in vitro и in vivo, указывают на то, что другие препараты не влияют на фармакокинетику траметиниба. Траметиниб не является субстратом для изоферментов цитохрома или эффлюксных переносчиков P-gp и BCRP. Траметиниб деацетилируется с участием гидролитических ферментов, которые, как правило, не ассоциируются с риском лекарственного взаимодействия. После сопутствующего применения траметиниба и дабрафениба, индуктора пзофермента CYP3A4, Сmax и AUC траметиниба после повторного применения соответствовали экспозиции, наблюдаемой при его применении в виде монотерапии, что указывает на то, что индуктор изофермента CYP3A4 не оказывает влияния на экспозицию траметиниба.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и влаги, недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8°С,. Не замораживать. Срок годности — 18 месяцев.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name51419.html
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/mekinist.html
http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/protivoopuholevye-preparaty-i-immunomoduljatory/protivoopuholevye-preparaty/mekinist.html