Аналоги Лопирел – отзывы, инструкция

Лопирел

Состав

В состав таблеток входит 75 мг клопидогрела + микрокристаллическая целлюлоза, дибегенат глицерил, тальк, макрогол, красный оксид железа краситель, лактоза, кросповидон, спирт полииниловый, лецитин.

Форма выпуска

Средство выпускают в виде круглых, выпуклых таблеток розового цвета. С одной стороны – гравировка “I”. В блистерах по 7 или 10 штук, по 2, 4 или 9 блистеров в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антитромботическое средство. Антиагрегант.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент препарата селективно угнетает связывание молекулы АДФ с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов. Таким образом, активация комплекса GPIIb/IIIa и агрегация тромбоцитов становится невозможной. Также клопидогрел угнетает процессы агрегации, индуцированные прочими антагонистами. До конца жизненного цикла тромбоциты остаются поврежденными и не способными к процессу агрегации.

После поступления первой партии лекарства начинает происходить антитромботический процесс, уровень лейкоцитов устанавливается к 3-7 дню приема. В среднем через 5 дней после прекращения лечения агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечений возвращаются к начальному уровню.

Лекарство довольно таки быстро абсорбируется в ЖКТ. Однако, концентрация клопидогрела в плазме очень низкая, абсорбция – 50%. Препарат хорошо связывается с белками плазмы крови.

Клопидогрел метаболизируется в печени, порядка 80% обнаруженных в плазме метаболитов — неактивные. Активный метаболит, который и оказывает необходимое антиагрегатное действие, образуется путем реакции окисления, с участием изофермента цитохрома Р450 − 2В6 и 3А4. Сам метаболит быстро вступает в реакцию с тромбоцитами и не обнаруживается в плазме крови.

Период полувыведения составляет 6 часов для действующего вещества и 8 – для его неактивного метаболита. Выводятся продукты в основном с мочой и калом.

У лиц, страдающих тяжелой почечной недостаточностью, наблюдалось снижение эффективности препарата на 25% по сравнению со здоровыми людьми.

Показания к применению Лопирела

Препарат используют для предотвращения тромбоза артерий у лиц, страдающих острым коронарным синдромом:

Также показанием к применению являются атеротромботические осложнения у пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, инсульт, имеют окклюзионную болезнь периферических артерий. В таком случае, лекарство используют в качестве профилактики.

Противопоказания

Средство не назначают:

• при тяжелой печеночной недостаточности;
• беременные и кормящие грудью женщины;
• при геморрагическом синдроме;
• при внутричерепном кровоизлиянии, язве желудка, неспецифическом язвенном колите, опухоли легких, туберкулезе и гиперфибринолизе;
• детям до 18 лет;
• при аллергии на компоненты лекарства;
• при непереносимости галактозы.

Следует соблюдать осторожность при сочетании препарата с ацетилсалициловой кислотой, НПВС, гепарином, тромболитиками, с почечной и печеночной недостаточностью, перед операциями.

Побочные эффекты

Побочные реакции, расположенные в порядке снижения вероятности возникновения:

Лопирел, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, вне зависимости от режима приема пищи.

Инструкция по применению Лопирела (75 мг)

Как правило, при инфаркте миокарда, ишемическом инсульте, пациентам с заболеваниями артерий на периферии назначают по 1 таблетке 1 раз в день.

Продолжительность приема после инфаркта — с 1 по 25 день, после инсульта – 7 дней или 6 месяцев.

Если у пациента коронарный синдром без подъема ST или было проведено коронарное стенирование, то лечение начинают с приема дозы 300 мг, а потом назначают по 75 мг (одной таблетке) 1 раз в день, с течение 3 месяцев (курс может быть продлен до одного года). При таких заболеваниях, как правило, дополнительно назначают ацетилсалициловую кислоту, рекомендуемая дозировка – 100 мг.

Передозировка

При передозировке препаратов возможно увеличение продолжительности кровотечения и дальнейшее ухудшение состояния.

Лечение – согласно проявившимся симптомам.

Специфического антидота лекарство не имеет. В крайнем случае, возможно прекращение действия препарата путем переливания пострадавшему тромбоцитарной массы.

Взаимодействие

При сочетании средства с оральным антикоагулянтами, в частности варфарином, может усилиться вероятность возникновения и продолжительность кровотечения.

У лиц, имеющих повышенный риск возникновения кровотечения и принимающих Лопирел, не рекомендуется дополнительно принимать ингибиторы гликопротеина ІІb/IIІа.

Доказано, что сочетание клопидогрел – напроксен повышает риск развития скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако, в случае с прочими НПВС такая закономерность доказана не была. В связи с этим, при сочетании этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Несмотря на хорошие результаты клинических исследований взаимодействия лекарства с гепарином, при их одновременном приеме следует соблюдать осторожность.

Не рекомендуется также сочетание препарата с тромболитиками, так как безопасность такой комбинации точно не установлена.

Доказано, что ежедневный прием ацетилсалициловой кислоты (до 1000 мг в день) и клопидогрела не влияет на агрегатные свойства препарата. Тем не менее, продолжительность совместного приема этих препаратов не должна быть больше 1 года (нужно соблюдать осторожность).

Препарат ингибирует метаболизм средств, фармакокинетические показатели которых зависят от изофермента CYP2C9. В частности, лекарство может повысить плазменную концентрацию фенитоина и толбутамида. Нужно соблюдать осторожность.

Возможно сочетание средства с дигоксином, теофилином, антацидами.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в прохладном месте, при комнатной температуре.

Срок годности

Особые указания

Для лиц, перенесших острый инфаркт миокарда с повышением ST, терапию средством необходимо отложить на 2-3 дня.

Если во время лечения препаратом возникло кровотечение, нужно провести анализы крови и ферментов печени.

Особую осторожность нужно соблюдать при сочетании средства с НПВС, аспирином, гепарином, тромболитиками, при операциях, травмах, повышенном риске кровотечения.

Препарат не назначают лицам, перенесшим острый ишемический инсульт, если прошло менее недели.

Если вам предстоит оперативное вмешательство, прием у стоматолога или другого врача, необходимо проинформировать специалиста о том, что вы принимаете данный препарат. Прекратить прием Лопирела следует не менее, чем за неделю до предполагаемой операции.

Своему лечащему врачу необходимо сообщать обо всех случаях кровотечений, возникающих в процессе лечения средством. Следует помнить, что для его остановки может потребоваться больше времени, чем обычно.

ЛОПИРЕЛ

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Передозировка
• Условия хранения
• Форма выпуска
• Состав

Препарат Лопирел – ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронародилатирующее действие.
Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов. При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения Cmax составляет около 1 ч. Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образование активного метаболита. Т1/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и фекалиями. Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема, регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект наблюдается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). При наличии атеросклеротического поражении сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Показания к применению

Лопирел назначается с профилактической целью для предупреждения развития атеротромботических осложнений у следующих групп пациентов: постинфарктных; постинсультных; с острым коронарным синдромом с подъемом и без подъема сегмента ST (комбинаторное назначение с ацетилсалициловой кислотой); после стентирования; после проведения вмешательства на миокарде, коронарных артериях через кожу; с патологиями периферических сосудов.

Способ применения

У геронтологических больных (старше 75 лет) терапию проводят без применения нагрузочных дозировок.

Побочные действия

Употребление препарата Лопирел может сопровождаться такими побочными действиями: парестезиями; гранулоцитозом; лейкопенией; анафилаксией; диареей; анемией; крапивницей; гепатитом; метеоризмом; головной болью; плоским лишаем; повышением активности трансаминаз печени; диспепсией; бронхоспазмом; высыпаниями; изъязвлением слизистой ЖКТ; головокружением; гранулоцитопенией; увеличением времени кровотечения; уменьшением количества эозинофилов; гастритом; гемартрозом; спутанностью сознания; запором; эпигастральными болями; рвотными позывами; гематомами; кожным зудом; уменьшением количества нейтрофилов; галлюцинаторными реакциями; колитом; васкулитом; тромбоцитопенией; гломерулонефритом; артритом; мультиформной эритемой; тошнотой; панцитопенией; развитием кровотечения; эритематозной сыпью; гипотензией; артралгией; изменением вкусового восприятия; панкреатитом; лихорадкой; пурпурой; гиперкреатининемией.

Противопоказания

Лопирел противопоказан при: туберкулезе; показаниях у беременных; недостаточности печени тяжелого характера; остром кровотечении; опухолевых процессах в легких; мальабсорбции глюкозы; показаниях у кормящих; неспецифическом язвенном колите; изъязвлении ЖКТ в острой фазе патологии; гиперфибринолизе; лактазной недостаточности; показаниях в неонатологии; геморрагическом синдроме; непереносимости галактозы; гиперчувствительности к активному компоненту; показаниях у детей, подростков; гиперчувствительности к аддитивным компонентам.
Осторожность необходима при назначении препарата при: недостаточности работы печени умеренного характера; травмах; нарушениях системы гемостаза; почечной недостаточности умеренной степени; терапии препаратами НПВС, другими препаратами, с которыми у клопидогрела есть нежелательные взаимодействия; необходимости оперативного вмешательства.

Беременность

При беременности, подозрении на беременность противопоказано применять и назначать Лопирел. Применение возможно лишь по жизненным показаниям и при отсутствии более безопасной альтернативы. Адекватных исследований влияния клопидогрела на плод и организм будущей матери не проводилось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном применении Лопирела с варфарином возможно усиление интенсивности кровотечения (данная комбинация не рекомендуется).
Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующий эффект клопидогрела на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, однако клопидогрел потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Тем не менее, одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза/сут не вызывало никакого значимого увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема клопидогрела. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогрела не установлена, однако клопидогрел и ацетилсалициловую кислоту можно применять одновременно до одного года.
По данным клинического исследования, проведенного на здоровых добровольцах, одновременное применение клопидогрела и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие клопидогрела, однако безопасность такой комбинации еще не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
Безопасность одновременного применения клопидогрела с тромболитиками в настоящее время не установлена (при данной комбинации требуется осторожность).
В клиническом исследовании, проведенном с участием здоровых добровольцев, при совместном применении клопидогрела и напроксена наблюдалось увеличение количества скрытых желудочно-кишечных кровотечений. Однако из-за отсутствия клинических исследований взаимодействия препарата с другими НПВС в настоящее время не установлено, существует ли повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений при применении других препаратов этой группы (при комбинации клопидогрела и НПВС требуется осторожность).
Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом и/или нифедипином не выявлено.
Фармакодинамическая активность Лопирела практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами.
Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при совместном применении с клопидогрелом.
Антацидные средства не изменяют абсорбцию клопидогрела.
Данные, полученные в ходе исследований с микросомами печени человека, свидетельствуют о том, что клопидогрел может ингибировать активность изофермента CYP2C9. В результате этого возможно повышение концентраций в плазме крови некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, поскольку они метаболизируются посредством CYP2C9. Результаты исследования CAPRIE свидетельствуют о безопасности применения фенитоина и толбутамида совместно с клопидогрелом.

Передозировка

При превышении терапевтических доз Лопирела может увеличиваться время кровотечения. Купируют данный эффект переливанием массы тромбоцитов. Антидота специфического характера к клопидогрелу нет.

Условия хранения

Препарат Лопирел следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

Форма выпуска

Лопирел – таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг.
По 7 или 10 таблеток в блистер (стрип) алюминиевая фольга/алюминиевая фольга.
По 1, 2, 4, 8 (7 таблеток) или 1, 2, 3, 5, 6, 9 (10 таблеток) блистеров (стрипов) вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
По 10, 20, 40, 60 блистеров (стрипов) вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).

11 аналогов Лопирела для помощи сердцу и сосудам

Самая большая смертность в мире регистрируется от заболеваний сосудов и сердца. Люди, страдающие хроническими патологиями сердечно-сосудистой системы вынуждены держать состояние здоровья под контролем ежедневно.

Современные фармакологические средства, такие как Лопирел и его аналоги, помогают избежать осложнений после тяжелых приступов болезни или свести к минимуму при правильной профилактической терапии.

Инструкцию по применению Лопирела, цены и отзывы о замене на дешевые аналоги ищите ниже в статье.

Состав и свойства

Основой препарата является антиагрегант клопидогрел – вещество, которое подавляет способность тромбоцитов и эритроцитов объединяться и склеиваться с клетками, выстилающими изнутри стенки сосудов, что приводит к образованию тромбов.

Активное вещество препятствует возникновению атеросклеротических наростов в артериях головного мозга (церебральных), сердца (коронарных), верхних и нижних конечностей (периферических).

Антитромбозный эффект проявляется на 4-5 день и длится весь период применения лекарства. После его отмены, на пятый день, способность тромбоцитов к агрегации (объединению) восстанавливается. У пациентов с почечной декомпенсацией результативность лечения снижается на четверть.

Лопирел быстро вбирается органами пищеварительной системы, выводится при опорожнении мочевого пузыря и кишечника в среднем через 6-8 часов.

• целлюлоза, тальк;
• мягкое слабительное – макрогол;
• пищевой краситель Е 172;
• кросповидон (вещество, ускоряющее процесс распада таблеток);
• комплекс фосфолипидов (лецитин);
• лактоза;
• эмульгатор дибегенат глицерил, удерживающий влагу, и обладающий смягчающим действием.

Показания и противопоказания

Препарат назначается пациентам с клиническими признаками возможного инфаркта миокарда для предотвращения образования кровяных сгустков (тромбов) в коронарной артерии. В первую очередь людям с недостаточным кровоснабжением сердечной мышцы (нестабильной стенокардией).

Другими показаниями являются:

• атеросклероз;
• острое нарушение мозгового кровообращения (инсульт);
• нарушение циркуляции крови в конечностях (окклюзия периферических артерий);
• профилактика образования тромбоза при прогрессирующих заболеваниях сердца.

Медикамент запрещается к применению в случае:

• печеночная декомпенсация в тяжелой форме;
• повышенная кровоточивость сосудов(геморрагический синдром);
• язвенные поражения толстого кишечника и желудка;
• избыточное количество в крови белка фибриногена (гиперфибринолиз);
• болезни легких (рак и туберкулез);
• детский и подростковый возраст;
• период вынашивания ребенка и кормления грудью;
• аллергия и непереносимость составляющих препарата (особенно лактозы).

В случае совместного назначения Лопирела с аспирином, гепапином и другими лекарствами с тромболитическим действием, необходима коррекция дозировки и контроль показателей крови во время лечения.

Форма выпуска и дозировка

Лекарственное средство производится в таблетированной форме. Каждая таблетка имеет маркировку «I», розовый цвет, и содержит 75 мг активного клопидогрела. Режим питания не влияет на применение препарата.

Стандартная дозировка составляет однократно в день по одной таблетке. При остром коронарном синдроме стартовая доза назначается в размере 4-х таблеток с последующим уменьшением.

В комбинации с аспирином доза последнего не должна быть больше 1 таблетки (100 мг).

Продолжительность лечения от 7 дней до 12 месяцев, определяется индивидуально, согласно симптоматике.

Особенности

Все антиагреганты имеют выраженные побочные эффекты при превышении либо неверно выбранной дозировке. К таковым относятся:

• нарушение целостности стенок кровеносных сосудов в носовой полости (кровотечения носовые);
• появление синяков (гематом) без внешних повреждений тела;
• нарушение регулярности стула (запор или понос);
• нормативные отклонения показателей крови;
• головокружения, временное помрачение или потеря сознания;
• снижение давления;
• сбой в работе печени;
• эпидермическая аллергия;
• одышка, бронхит, кашель;
• гипергидроз (повышенное потоотделение).

Людям, страдающим хроническими патологиями ЖКТ, препарат назначается с осторожностью и в минимальной дозе, поскольку способен вызвать желудочное кровотечение.

Перед оперативным вмешательством любого рода, включая стоматологическое, необходимо уведомить медицинского специалиста о приеме Лопирела во избежание осложнений и излишней кровопотери.

При терапии препаратом важно соблюдать интервальный промежуток между примами таблеток. В случае несвоевременного принятия лекарства, если не прошло 12 часов, дозу принимают сразу. Если диапазон превышает 12 часов, доза пропускается, и следующая принимается в обычное время. Превышать дозировку недопустимо.

Лекарство производится Лтд. Актавис (Мальта). Средняя стоимость колеблется от 500 до 600 рублей за упаковку.

Аналоги Лопирела

Чем заменить Лопирел? Как и практически любой другой препарат, он имеет абсолютные аналоги, а также заменители по лекарственной группе. Большое количество средств, идентичных по составу, позволяет выбрать лекарство на любой кошелек.

Заместительная терапия не представляет отличия от оригинала по основному действующему веществу (клопидогрел). Синонимы Лопирела выпускаются за рубежом и в России по различным ценам. Более дешевые лекарства имеют повышенную вероятность развития побочных эффектов.

Непереносимость препаратов возникает со стороны ЖКТ (повышенное газообразование, нарушение функций поджелудочной железы, несварение), костно-мышечной системы (артрит), мочевыводящей системы (клубочковый нефрит или гломерулонефрит), ЦНС.

Стандартная дозировка аналогичных медикаментов идентична оригиналу и составляет 75 мг ежедневно при первоначальной ударной дозе в 300 мг. Лекарственная форма аналогов таблетированная.

Сам по себе Лопирел – это дженерик оригинального препарата Плавикс. Решение о том, можно ли заменить один препарат на другой, должен принимать врач. Дешевые аналоги Лопирела в таблетках и их стоимость представлены в таблицах.

Источники:

http://medside.ru/lopirel
http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/lopirel.html
http://100lkrstv.com/serdechno-sosudistye/lopirel.html