Аналоги Лизипрекс – отзывы, инструкция

ЛИЗИПРЕКС

ЛИЗИПРЕКС – препарат (таблетки), (фармакологическая группа – препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему). Для этого лекарственного средства характерны следующие особенности применения:

• Продается только по рецепту врача
• При беременности: противопоказан
• При кормлении грудью: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью

Упаковка

Зипрекса – антипсихотическое средство, применяемое при лечении шизофрении и биполярных аффективных расстройств.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зипрексы:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, белого цвета, на одной из сторон отпечатана идентификационная надпись, в зависимости от содержания активного вещества: 2,5 мг – «LILLY 4112», 5 мг – «LILLY 4115», 7,5 мг – «LILLY 4116», 10 мг – «LILLY 4117» (по 7 шт. в блистерах, по 1, 2, 4, 8 блистеров в картонной пачке);
• Лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного (в/м) введения: уплотненная масса либо порошок желтого цвета (по 10 мг во флаконах, по 1 флакону в картонной пачке).

Состав 1 таблетки:

• Действующее вещество: оланзапин – 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг или 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), кросповидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза;
• Оболочка: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), смесь белого красителя, карнаубский воск (для полировки), голубые пищевые чернила (для нанесения идентификационной надписи).

Состав 1 флакона лиофилизата:

• Действующее вещество: оланзапин – 10 мг;
• Вспомогательные компоненты: винная кислота, моногидрат лактозы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим компонентом Зипрексы является оланзапин – антипсихотическое вещество (нейролептик) с широким фармакологическим спектром влияния на ряд рецепторных систем.

В ходе доклинических исследований было установлено, что оланзапин обладает сродством к адренергическим α₁, дофаминовым D₁, D₂, D₃, D₄ и D₅, серотониновым 5-НТ_2А/С, 5НТ₃ и 5НТ₆, мускариновым M_1–-5 и гистаминовым Н₁-рецепторам. В экспериментах на животных было выявлено наличие у оланзапина антагонизма по отношению к дофаминовым, холинергическим и 5НТ рецепторам.

В условиях in vitro и in vivo оланзапин обладает более выраженной активностью, и сродством в отношении серотониновых 5НТ2-рецепторов по сравнению с дофаминовыми D2-рецепторами. Согласно данным электрофизиологических исследований, оланзапин избирательно снижает возбудимость мезолимбических (А10) дофаминергических нейронов и при этом оказывает некоторое действие на стриарные (А9) нервные пути, которые участвуют в регуляции моторных функций.

Условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) оланзапин способен снижать в более низких дозах, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее нежелательное влияние на моторную функцию). В отличие от других антипсихотических средств, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста. Зипрекса обеспечивает статистически достоверную редукцию продуктивных (галлюцинации, бред и др.) и негативных расстройств.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается. Его максимальная плазменная концентрация достигается в течение 5–8 часов. Прием пищи на степень абсорбции не влияет.

После внутримышечного введения максимальная плазменная концентрация препарата отмечается через 15–45 минут. При в/м введении дозы 5 мг концентрация вещества в плазме в 5 раз выше концентрации, которая определяется при приеме аналогичной дозы перорально.

Метаболические характеристики оланзапина при пероральном и парентеральном применении аналогичны.

Метаболизируется оланзапин в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит – 10-N-глюкуронид, который предположительно не проникает через гематоэнцефалический барьер. Еще два метаболита оланзапина – 2-гидроксиметил и N-дезметил, в образовании которых принимают участие изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 цитохрома Р450. В исследованиях на животных было установлено, что оба эти метаболита in vivo обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью, чем оланзапин. Таким образом основное фармакологическое действие Зипрексы обусловлено исходным активным веществом оланзапином.

Средний клиренс в плазме – 26 л/ч. Период полувыведения (Т ½) оланзапина составляет в среднем 33 часа. В исследованиях с разными дозами в диапазоне от 1 до 20 мг установлено, что концентрация препарата в плазме пропорциональна дозе и носит линейный характер.

Фармакокинетические показатели оланзапина отличаются в зависимости от пола, возраста и курения. Показатели периода полувыведения/клиренса в плазме:

• некурящие – 38,6 ч/18,6 л/ч;
• курящие – 30,4 ч/27,7 л/ч;
• пациенты в возрасте младше 65 лет – 33,8 ч/18,2 л/ч;
• пациенты пожилого возраста (от 65 лет) – 51,8 ч/17,5 л/ч;
• мужчины: 32,3 ч/27,3 л/ч;
• женщины: 36,7 ч/18,9 л/ч.

Однако степень указанных изменений у пациентов разного пола, возраста и курящих пациентов значительно уступает степени различий этих данных у отдельных лиц.

Не установлены значимые различия между средними значениями Т ½ и клиренса в плазме у больных с тяжелыми нарушениями почечной функции и пациентов с нормальной функцией почек. Примерно 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, преимущественно в форме метаболитов. Клиренс оланзапина у курящих людей с незначительными нарушениями функции печени ниже, чем у некурящих без нарушений печеночной функции. При концентрации препарата в плазме в диапазоне 7–1000 нг/мл связь с белками плазмы (преимущественно альбумином и α₁-кислотным гликопротеином) составляет примерно 93%. В исследованиях, в которых участвовали представители европейской, японской и китайской рас, не были установлены различия в фармакокинетике оланзапина, связанные с расовой принадлежностью.

Активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 на метаболизм оланзапина не влияет.

Показания к применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

• Биполярное аффективное расстройство: Зипрекса в монотерапии либо в комбинации с вальпроатом или литием применяется для лечения смешанных или острых маниакальных эпизодов при биполярном аффективном расстройстве с психотическими проявлениями и быстрой сменой фаз, либо без них; пациентам с биполярным расстройством, у которых оланзапин был эффективен для лечения маниакальной фазы, он также показан для предотвращения рецидивов;
• Шизофрения: терапия обострений; поддерживающее и длительное противорецидивное лечение, как шизофрении, так и других психотических расстройств с выраженной симптоматикой (негативной (включая эмоциональную уплощенность, обеднение речи, снижение социальной активности) и/или продуктивной (включая галлюцинации, бред, автоматизм)) и сопутствующими аффективными расстройствами.

Зипрекса в комбинации с флуоксетином показана для лечения депрессивных состояний, связанных с биполярным расстройством.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения

Инъекционное введение Зипрексы рекомендуется для быстрого купирования психомоторного возбуждения (ажитации) у пациентов с биполярным аффективным расстройством и шизофренией.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания (лактация);
• непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• диагностированная гиперчувствительность к любому из компонентов Зипрексы.

Относительным противопоказанием является период беременности – принимать препарат требуется под наблюдением врача.

Инструкция по применению Зипрексы: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

ТаблеткиЗипрекса принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Суточная доза подбирается индивидуально и зависит от клинического состояния пациента. Увеличивать дозу свыше стандартной следует постепенно (выдерживая интервал в 24 часа минимум), и только после проведения соответствующего клинического обследования.

Рекомендуемый режим дозирования Зипрексы:

• Шизофрения и сходные психотические расстройства: начальная доза препарата (она же – стандартная) – 10 мг 1 раз в сутки; терапевтические дозы – от 5 до 20 мг в сутки;
• Острая мания при биполярном расстройстве: начальная доза препарата (она же – стандартная) – 15 мг 1 раз в сутки; терапевтические дозы – от 5 до 20 мг в сутки.

Пожилым людям, пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести, с тяжелой степенью почечной недостаточности рекомендуется начальная доза оланзапина – 5 мг в сутки.

Также снижение начальной дозы Зипрексы показано при комбинации следующих факторов: больные женского пола, некурящие, пациенты старческого возраста – в связи с возможным замедлением метаболизма действующего вещества.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м введения

Раствор, приготовленный из лиофилизата, вводят внутримышечно. Не следует вводить Зипрексу подкожно или внутривенно.

Применение оланзапина в виде инъекции необходимо для быстрого купирования состояния ажитации у пациентов с биполярным аффективным расстройством и шизофренией.

Рекомендуемая начальная доза Зипрексы – 10 мг (однократная в/м инъекция). Далее, с учетом клинического состояния пациента, не ранее, чем через 2 часа, допускается сделать вторую инъекцию – до 10 мг. Спустя минимум 4 часа после второй инъекции допускается сделать третью – до 10 мг. Безопасность дозы более 30 мг в сутки не оценивалась в клинических исследованиях.

При наличии показаний для продолжения терапии внутримышечные инъекции Зипрексы необходимо отменить и перейти в случае клинической целесообразности на пероральный прием оланзапина в дозе от 5 до 20 мг.

Пожилым людям или пациентам с другими клиническими факторами риска рекомендуется однократная внутримышечная инъекция Зипрексы в дозе 2,5-5 мг.

Лиофилизат допускается растворять исключительно стерильной водой для инъекций.

Не следует смешивать оланзапин в одном шприце с лоразепамом, диазепамом и галоперидолом, поскольку возможны удлинение времени растворения, преципитация и/или ослабление действия оланзапина.

Для приготовления раствора к содержимому флакона следует добавить 2,1 мл стерильной воды для инъекций:

1. Раствор должен быть желтого цвета, прозрачный;
2. Использовать раствор необходимо в течение 1 часа после приготовления;
3. Неиспользованный остаток следует слить;
4. До введения нужно проконтролировать раствор на наличие механических примесей (если контейнер и раствор позволяют это сделать).

Доза оланзапина в мг, соответствующая объему используемого раствора для в/м инъекции:

• Все содержимое флакона – 10 мг;
• 1,5 мл – 7,5 мг;
• 1 мл – 5 мг;
• 0,5 мл – 2,5 мг.

Побочные действия

Побочные эффекты, связанные с применением оланзапина, по данным клинических исследований:

• Очень часто (>1/10): сонливость и увеличение массы тела, слабо выраженное транзиторное увеличение концентрации пролактина в плазме (до 34% случаев)*;
• Часто ( 1/10 000): транзиторное асимптоматическое повышение печеночных показателей АЛТ (аланинаминотрансферазы) и АСТ (аспартатаминотрансферазы) в сыворотке крови;
• В единичных случаях ( 1 ; часто – астения 2 ; нечасто – повышенная светочувствительность 2 ;
• Сердечно-сосудистая система: часто – ортостатическая гипотензия 1 ; нечасто – брадикардия 2 ;
• Пищеварительная система: часто – запоры 2 , сухость во рту 2 , повышение аппетита 2 ; очень редко – гепатит 3 ;
• Метаболические нарушения: часто – периферические отеки 2 ; очень редко – диабетическая кома 3 , диабетический кетоацидоз 3,5 , гипергликемия 3 , гипертриглицеридемия 3,6 ;
• Нервная система: очень часто – нарушение походки 4 , сонливость 2 ; часто – акатизия 2 , головокружение 2 ; редко – судорожные припадки 3 ;
• Кожа и придатки: редко – сыпь 3 ;
• Мочеполовая система: очень редко – приапизм 3 ;
• Клиническая биохимия: очень часто – увеличение пролактина 1 ; часто – увеличение АЛТ 1 , увеличение АСТ 1 , единичные случаи повышения концентрации глюкозы ≥160 мг/дл- 1 , единичные случаи повышения концентрации глюкозы ≥200 мг/дл (подозрение на диабет) 1 ;
• Гематология: часто – эозинофилия 1 ; редко – лейкопения 3 ; очень редко – тромбоцитопения 3 .

1 – Оценка показателей из базы данных клинических исследований.

2 – Побочные действия, зарегистрированные в базе данных клинических исследований.

3 – Побочные действия, зарегистрированные спонтанно в ходе постмаркетинговых исследований.

4 – Побочные действия, обнаруженные в ходе клинических исследований у больных с деменцией альцгеймеровского типа.

5 – Диабетический ацидоз по классификации в словаре символов кодирования для неблагоприятных реакций (COSTART).

6 – Гиперлипидемия по классификации COSTART.

Градация частоты в зависимости от количества отмеченных эпизодов: очень часто (>1/10); часто ( 1/100); нечасто ( 1/1000); редко ( 1/10 000); очень редко (

Препарат Лизипрекс: инструкция по применению

Лизипрекс – лекарственное средство, предназначенное для терапии заболеваний сердца и сосудистой системы. С учетом тяжести клинического случая применяется в комплексе с другими препаратами или как самостоятельное средство. Чтобы сердечно-сосудистая система работала нормально при хронических заболеваниях, средство назначается для профилактического приема.

Международное непатентованное название

Лизипрекс – лекарственное средство, предназначенное для терапии заболеваний сердца и сосудистой системы.

Формы выпуска и состав

Таблетки, действующего вещества в них по 5, 10 и 20 мг. Форма круглая, плоская. Цвет белый. Основной компонент: лизиноприл, представленный в препарате дигидратом лизиноприла. Дополнительные вещества: безводный гидрофосфат кальция, маннитол, стеарат магния, кукурузный крахмал.

Фармакологическое действие

Медпрепарат входит в группу ингибиторов АПФ. Лизиноприл замедляет активность АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Благодаря этому снижается скорость перерождения ангиотензина первого типа во второй, который обладает выраженным сосудосуживающим эффектом и стимулирует выработку альдостерона корой надпочечников.

Медикамент уменьшает давление в мелких кровеносных сосудах легких, повышая сопротивляемость сердечного объема. Нормализует гломерулярный эндотелий, функции которого нарушены у пациентов с гипергликемией.

Действующее вещество расширяет артериальные стенки больше, чем влияет на венозное русло. При продолжительном приеме лекарства понижается гипертрофия сердечного миокарда. Средство способно замедлять дисфункции левого сердечного желудочка, улучшая состояние людей, которые перенесли инфаркт.

Фармакокинетика

Прием медикамента не имеет привязки к еде. Процесс абсорбции проходит до 30% активных компонентов. Биологическая доступность составляет 29%. Связывание с белками крови минимальное. Не изменяясь, основное вещество и вспомогательные компоненты попадают в кровяное русло.

Наивысшая концентрация в плазме крови отмечается в течение 6 часов. Почти не участвует в процессе метаболизма. Из организма выводится без изменений через почки с мочой. Полувыведение занимает до 12,5 часов.

Для чего назначают?

Показания к применению Лизипрекса:

• эссенциальный и реноваскулярный тип артериальной гипотензии;
• диабетическая нефропатия;
• хроническая сердечная недостаточность;
• острый инфаркт миокарда.

При остром инфаркте прием препарата должен осуществляться в первые сутки после приступа для предупреждения дисфункций левого сердечного желудочка.

Противопоказания

Клинические случаи, ограничивающие прием Лизипрекса:

• гиперчувствительность к отдельным составляющим лекарства;
• наличие отека Квинке в семейном анамнезе;
• генетическая склонность к такой реакции, как ангионевротический отек.

Относительными противопоказаниями, при наличии которых допускается применение Лизипрекса, но осторожно и с постоянным контролем состояния пациента, считаются:

• стеноз митральный, аортальный, почечных артерий;

• сердечная ишемия;
• развитие гипотензии артериального типа;
• тяжелые нарушения в работе почек;
• присутствие в завышенной концентрации калия в организме;
• болезни соединительной ткани аутоиммунного характера.

Запрещено применять медикамент в терапии сердечных заболеваний пациентам, которые являются представителями негроидной расы.

Как принимать Лизипрекс?

Таблетки принимают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Средняя рекомендованная дозировка – 20 мг в сутки, максимально допустимое суточное количество – 40 мг. Длительность терапии высчитывается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и интенсивности симптомов. Терапевтический эффект от приема лекарства проявляется спустя 14-30 дней.

Дозировка для монотерапии хронической недостаточности сердца: начальная доза – 2,5 мг в день. На 3-5 сутки возможно повышение до 5-10 мг за сутки. Допустимый максимум – 20 мг.

Лизипрекс

Лизипрекс 10мг 30 шт. таблетки

Авексима (Россия) Препарат: Лизипрекс

Аналоги по действующему веществу

Лизорил 10мг 28 шт. таблетки

Ипка (Индия) Препарат: Лизорил

Диротон 10мг 28 шт. таблетки

Гедеон Рихтер (Венгрия) Препарат: Диротон

Ирумед 10мг 30 шт. таблетки

Белупо (Хорватия) Препарат: Ирумед

Лизиноприл 10мг 20 шт. таблетки

Лизиноприл-тева 10мг 20 шт. таблетки

Аналоги из категории Гипотензивные препараты

Каптоприл 50мг 20 шт. таблетки

Анаприлин 40мг 50 шт. таблетки

Аккупро 10мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 14 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капозид 50мг 28 шт. таблетки

Акрихин (Россия) Препарат: Капозид

Аналоги из категории Заболевания сердечно-сосудистые

Аккупро 20мг 30 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Пфайзер (Германия) Препарат: Аккупро

Апровель 150мг 28 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Санофи (Франция) Препарат: Апровель

Капотен 25мг 28 шт. таблетки

Бристол-Майерс Сквибб Ком (Россия) Препарат: Капотен

Кардура 1мг 30 шт. таблетки

Пфайзер (Германия) Препарат: Кардура

Амловас 5мг 30 шт. таблетки

Юник Фармасьютикал Лабораториз (Индия) Препарат: Амловас

Инструкция по применению Лизипрекс

Состав и форма выпуска

Одна таблетка содержит:

Активное вещество – лизиноприл (в виде лизиноприла дигидрата) – 5 мг или 10 мг или 20 мг вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный – 40 мг или 50 мг или 100 мг, маииитол – 15 мг или 20 мг или 40 мг, крахмал кукурузный – 36,06 мг или 34.91 мг или 69.83 мг, тальк – 2,5 мг или 3 мг или 6 мг. магния стеарат – 1 мг или 1,2 мг или 2,4 мг.

Лизипрекс® следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты реакции, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Приём пищи нс влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция – 30% (6-60%). Биодоступность – 29%. Слабо связывается с белками плазмы крови. В неизменном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) – 6 ч. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация – 32-38 нг/мл. Практически не подвергается метаболизму, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведеиия (T1/2) -12,6 ч. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы (РААС). При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН), замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка (ЛЖ) у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало гипотензивного действия – через 1 ч. Максимальный эффект определяется через 6-7 ч после приема внутрь, длительность – 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца терапии. При резкой отмене препарата нс наблюдается выраженного повышения артериального давления.

Внутрь, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время.

При артериальной гипертензии пациентам, нс получающим другие антигипертензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта дозу повышают каждые 2-3 дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/сут (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Обычная суточная поддерживающая доза – 20 мг. Максимальная суточная доза – 40 мг.

Полный эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учесть при увеличении дозы. При недостаточном клиническом эффекте возможно одновременное применение с другими антигипертензивными средствами.

Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием таких препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизипрекс®. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизипрекс® не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае, после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 ч), так как может возникнуть выраженное снижение АД.

При хронической сердечной недостаточности: начальная доза – 2,5 мг в сутки (рекомендуется применять лизиноприл в таблетках по 2,5 мг), с постепенным повышением через 3-5 дней до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг. Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии): в первые 24 ч – 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем но 10 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – не менее 6 недель.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной активностью РААС целесообразно назначать также низкую начальную дозу 5 мг в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержание ионов калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.

Источники:

http://spravtab.ru/lizipreks/
http://saydiabetu.net/lechenie/tradicionnaya-medicina/drygie-lekarstva/lizipreks/
http://www.asna.ru/product/lizipreks/