Аналоги Левитра одт – отзывы, инструкция

Левитра ОДТ

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки диспергируемые в полости рта

Противопоказания

– гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

– одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;

– одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;

– безопасность Левитры ОД не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:

– тяжелые нарушения функции печени,

– заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа,

– артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление в покое менее 90 мм рт. ст.),

– недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев),

– наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит;

– детский возраст (до 18 лет).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки Левитры ОД принимаю внутрь независимо от приема пищи, сразу же после извлечения из упаковки. Таблетку держат на языке до ее полного растворения и затем проглатывают, не запивая жидкостью.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 минут до сексуального контакта). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция. Препарат показал свою эффективность при приеме за 4-5 часов до полового акта.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: у пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. Не рекомендуется применять Левитру ОД пациентам с умеренными нарушениями функции печени (стадия В по Чайлд-Пью).

Нарушение функции почек: изменения режима дозирования не требуется у пациентов с легкими (клиренс креатинина > 50-80 мл/мин), умеренными (клиренс креатинина > 30-50 мл/мин) и тяжелыми (клиренс креатинина *

Обзор препарата для мужчин «Левитра»

«Левитра» считается наиболее безопасным из всех средств от эректильной дисфункции, относящихся к группе ингибиторов ФДЭ-5. Препарат производится немецкой компанией «Байер Фарма АГ». Принцип действия такой же, как у «Виагры», «Сиалиса», «Зидены»: активное вещество блокирует фермент, подавляющий синтез оксида азота, в результате газ беспрепятственно выделяется и расширяет сосуды полового члена. Действующим компонентом «Левитры» является варденафил.

Форма выпуска, способ применения

Изначально «Левитра» выпускалась только в форме таблеток – двояковыпуклые, круглые, оттенок от серовато-оранжевого до светло-оранжевого. На одной стороне выполнена гравировка в форме креста из букв, на другой обозначено количество действующего вещества в мг. Оригинальные таблетки выпускаются дозировкой по 10 и 20 мг.

• По 10 мг за 2 шт. от 1360 руб.;
• По 10 мг за 4 шт. от 2580 руб.;
• По 20 мг за 4 шт. от 3070 руб.

Препарат рецептурный, но свободно продается в аптеках и на онлайн-ресурсах.

Позднее «Левитру» стали выпускать в форме таблеток, растворимых на языке, − «Левитра ОДТ» (орально диспергируемые таблетки). Обычная таблетка в оболочке дозировкой 20 мг начинает действовать примерно через 15-20 минут при условии приема натощак, растворимая проникает в кровь гораздо быстрее. Запивать водой ее не нужно, рассасывается полностью, не оставляя неприятного привкуса. Цена на «Левитру ОДТ» (10 мг) составляет 1686 руб. за 2 шт., 2920 руб. за 10 шт.

Обычные таблетки не рекомендуется принимать одновременно с жирной пищей (если она составляет более 30% жиров от общего объема съеденного) – уменьшится скорость всасывания и снизится максимальная концентрация действующего вещества в крови. Растворимой формы препарата это ограничение не касается. Сравнительный анализ изменений концентрации активного вещества после приема обоих форм препарата графически проиллюстрирован ниже.

Сравнение «Левитры» и «Левитры ОДТ» при применении у мужчин различных возрастных групп

«Левитра» действует на протяжении 4-6 часов, но эффект может сохраняться и до 12 часов (в зависимости от индивидуальных особенностей организма). Выпить таблетку можно за 20-60 минут до полового акта. Для достижения эффекта необходимо сексуальное возбуждение и стимуляция. Начинать следует с дозировки 10 мг. Если возник дискомфорт, ее снижают до 5 мг или принимают препарат после еды. Мужчинам с большим весом можно увеличить дозировку (с разрешения врача).

«Левитра», как и другие ингибиторы ФДЭ-5, положительно влияет на состояние внутренней выстилки сосудов (эндотелия) и их функционирование у мужчин с ишемической болезнью сердца, у курящих, страдающих сердечной недостаточностью. Как при разовом, так и при регулярном приеме увеличивается кровоток в половых органах. Благодаря такому эффекту «Левитру» (5 мг ежедневно), как и «Сиалис», назначают при хроническом простатите курсом 30 дней. По окончании отмечают существенное увеличение линейной скорости кровотока в простате, семенных канатиках, половом члене (по данным УЗИ). Курсовой прием «Левитры» хорошо тренирует сосуды половой системы, ускоряя метаболизм. Важно контролировать результаты лечения, чтобы не допустить «переутомления» организма.

«Левитру» можно, но нежелательно принимать вместе с алкоголем (рекомендованная врачами доза пива или вина − не более 150 мл). В инструкции написано, что одновременный прием со спиртным не оказывает влияния на эффективность препарата, но алкоголь может спровоцировать появление побочных эффектов, создать благоприятный фон для них. Если у мужчины есть какие-либо проблемы с почками, печенью, сердечно-сосудистой системой, то от употребления спиртного лучше воздержаться. Еще одно ограничение: ингибиторы ФДЭ-5 нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку он изменяет процесс всасывания и концентрацию препаратов.

Аналоги Левитра одт – отзывы, инструкция

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак C_max в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем – через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и C_max в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C_max. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг – 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C_max, время достижения C_max, AUC) не изменяются.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения C_max до 60 мин, а C_max в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.

Средний V_d варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T_1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T_1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник – 91-95%, в меньшей степени почками – 2-6%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми (≤ 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у пожилых увеличивается на 52%. Однако различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

У пациентов с легкой (КК>55-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК ® (10 мг) при приеме за 24-1 ч до приема нитроглицерина (400 мкг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (400 мкг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но при назначении за 24 ч усиления гипотензивного действия не происходит.

Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и C_max глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении и наоборот.

Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечается при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

Не наблюдается значимого фармакокинетического взаимодействия между Левитрой (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении лежа на спине дополнительное снижение систолического и диастолического АД в среднем на 5.9 мм рт. ст. и 5.2 мм рт. ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и Левитры при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальным АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее. После добавления к получаемой терапии Левитры артериальная гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозии артериальная гипотензия (систолическое АД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра ® и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения C_max во времени, чем в том случае, если C_max расходились во времени на 6 часов. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).

Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0.4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического АД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая артериальная гипотензия с падением АД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 из 21 пациента. В последующем исследовании одномоментное назначение Левитры в дозах 10 мг и 20 мг и тамсулозина в дозах 0.4 мг и 0.8 мг случаев ортостатического падения систолического АД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 мг или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов.

Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и Левитры (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается лекарственным взаимодействием.

Однократный прием маалокса (антацид, магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и C_max варденафила.

Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокаторами гистаминовых Н₂-рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза/сут) и циметидином (400 мг 2 раза/сут).

Левитра ® (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).

Левитра ® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: ≥10% – головная боль; ≥1% – головокружение; ≥0.1%- 0.01%- ® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности.

Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД.

Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.

У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают.

Поскольку Левитра ® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое Еще 5 отзывов врачей

Источники:

http://www.webapteka.ru/drugbase/name51269.html
http://vashurolog.com/preparaty/levitra.html
http://protabletky.ru/levitra/