>

Аналоги Лескол эл ретард — отзывы, инструкция

Содержание

Лескол-ЭЛ: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Перед приемом этого препарата обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом.

Интернациональное наименование

Фармакологическая группа

Гиполипидемическое средство — ГМГ-КоА редуктазы ингибитор (36)

Действующие вещества

Лекарственная форма

капсулы, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Фарм.Действие

Синтетическое гиполипидемическое средство, оказывает гипохолестеринемическое действие. Является конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеролов, в частности холестерина. Флувастатин осуществляет свое основное действие в печени, представляет собой рацемат 2 эритроэнантиомеров, один из которых обладает фармакологической активностью. Подавление синтеза холестерина уменьшает его концентрацию в клетках печени, что стимулирует образование рецепторов к ЛПНП и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП гепатоцитами. Конечным результатом действия является снижение в плазме общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В и ТГ, а также повышение холестерина ЛПВП. Эффект отмечается через 2 нед, достигает максимальной выраженности в пределах 4 нед от начала лечения и сохраняется на протяжении всей терапии. Эффективен при назначении в качестве монотерапии. У пациентов с ИБС с сопутствующей гиперхолестеринемией (Хс-ЛПНП 115-190 мг/дл) применение флувастатина в дозе 40 мг/сут в течение 2.5 лет приводит к замедлению прогрессирования коронарного атеросклероза. В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Использование

Первичная гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии), смешанная дислипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредериксона); коронарный атеросклероз на фоне первичной гиперхолестеринемии, в т.ч. незначительно выраженной (для замедления прогрессирования заболевания).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, «острые» заболевания печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз, беременность, период лактации; репродуктивный возраст у женщин, не применяющих надежных методов контрацепции.C осторожностью. Злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, возраст до 18 лет (из-за отсутствия достаточного опыта по применению), предрасположенность к рабдомиолизу или его осложнениям: почечная недостаточность, гипотиреоз, наследственные мышечные заболевания (собственный или семейный анамнез), миотоксичность при применении статинов или фибратов в анамнезе, возраст старше 70 лет.

Возможные побочные действия

Частота встречаемости побочных эффектов: возникающие часто — более 10%, иногда — 1-10%, редко — от 0.001-1%, очень редко — менее 0.001%. Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, запоры или диарея; очень редко — гепатит. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, бессонница; иногда — парестезии, дизестезия, гипестезия (возможно, связанные с основным заболеванием). Аллергические реакции: редко — сыпь, крапивница; очень редко — др. кожные реакции (экзема, дерматит, экзантема), ангионевротический отек, тромбоцитопения, васкулит, волчаночно-подобный синдром. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, миастения, миопатия; очень редко — миозит, рабдомиолиз. Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз (в 3 раза и более), КФК (более чем в 5 раз), ЩФ.Передозировка. Лечение: симптоматическое, проведение необходимых мероприятий, обеспечивающих поддержание жизненно важных функций организма.

Дозы и способ применения

Лескол ЭЛ принимают внутрь, вечером или перед сном, независимо от приема пищи. Капсулы/таблетки следует проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Перед началом лечения больного нужно перевести на стандартную гипохолестериновую диету, которую необходимо соблюдать и во время лечения. Начальная доза — 40 мг или 80 мг 1 раз в сутки. В легких случаях заболевания может быть достаточной доза 20 мг/сут. В комбинации с ЛС, препятствующими всасыванию желчных кислот в кишечнике, — перед сном, не менее чем через 4 ч после их приема. Начальную дозу следует подбирать индивидуально, с учетом исходной концентрации холестерина/ЛПНП и поставленной цели терапии. Коррекцию дозы препарата проводят в зависимости от достигнутого эффекта, с интервалом не менее 4 нед.

Другие указания

Перед началом лечения и периодически в процессе лечения рекомендуется проводить функциональные «печеночные» тесты. Если активность АСТ или АЛТ в 3 раза превышает верхнюю границу нормы и стойко сохраняется на этом уровне, лечение следует прекратить. У больных, принимаюших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, описаны случаи развития миопатии, включая миозит и рабдомиолиз. Миопатию можно заподозрить у больных с необъяснимой диффузной миалгией, болезненностью или слабостью мышц и значительным повышением концентрации КФК, превышающей верхнюю границу нормы более чем в 10 раз. Больным необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать о любых мышечных болях, болезненности или слабости мышц, особенно если они сопровождаются недомоганием или повышением температуры тела. При выраженном повышении концентрации КФК, диагностированной миопатии или подозрении на миопатию лечение флувастатином должно быть немедленно прекращено. В настоящее время нет данных о применении флувастатина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. У больных с нарушениями функции почек любой степени тяжести и у пожилых больных нет необходимости проводить коррекцию дозы. Опыт применения флувастатина у лиц моложе 18 лет отсутствует, его нельзя рекомендовать для лечения больных этой группы. Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы снижают синтез холестерина и, вероятно, др. биологически активных веществ — производных холестерина, при назначении этих ЛС беременным женщинам они могут нанести вред плоду (если на фоне лечения препаратом этой фармакологической группы наступает беременность, лечение следует прекратить).

Взаимодействие

Существенных различий в гиполипидемическом действии флувастатина при назначении во время вечернего приема пищи или через 4 ч после него не наблюдалось. Флувастатин не взаимодействует с грейпфрутовым соком (равно как и с ЛС, являющимися субстратами для изофермента CYP3A4). Во избежание снижения всасывания флувастатина его следует назначать не ранее 4 ч после приема секвестрантов желчных кислот (например колестирамина). При одновременном назначении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой каких-либо клинически значимых изменений биодоступности этих ЛС не отмечено. Одновременное назначение с ингибиторами изоферментов цитохрома CYP3A4 (итраконазол и эритромицин) оказывает очень незначительное влияние на биодоступность флувастатина (поскольку CYP3A4 не играет сколько-нибудь существенной роли в метаболизме флувастатина, можно ожидать, что и др. ингибиторы этого изофермента — кетоконазол, циклоспорин не будут оказывать влияния на его кинетику). Циметидин, ранитидин или омепразол клинически незначимо увеличивают биодоступность флувастатина. Рифампицин снижает биодоступность флувастатина примерно на 50% (в настоящее время нет убедительных клинических свидетельств изменения активности флувастатина при его назначении больным, получающим длительное лечение рифампицином, тем не менее для достижения необходимого эффекта может потребоваться соответствующая коррекция его дозы). У больных, получавших стабильные поддерживающие дозы циклоспорина, не отмечено клинически значимого повышения биодоступности флувастатина, назначаемого в суточной дозе до 40 мг. Флувастатин в свою очередь не оказывает влияния на концентрацию циклоспорина в крови. Изменения фармакокинетики фенитоина при одновременном назначении флувастатина невелики и клинически незначимы, при использовании комбинации проводят мониторирование концентраций фенитоина в плазме, изменять дозу флувастатина не требуется. У больных сахарным диабетом типа 2, получающих лечение производными сульфонилмочевины (глибенкламид, толбутамид), присоединение к терапии флувастатина не приводит к клинически значимым изменениям концентрации глюкозы в крови. Не отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином или лозартаном. В комбинации с варфарином и др. производными кумарина возрастает риск кровотечения и/или увеличения протромбинового времени (рекомендуется контролировать протромбиновое время в начале назначения флувастатина, при изменении дозы или его отмене).

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Лескол-ЭЛ

Лескол ЭЛ: отзывы, инструкция, аналоги, лечение, цена

Уважаемый пользователь! Если вы врач и имели дело с Лескол-ЭЛ, напишите расширенный отзыв о его назначении для других медицинских работников.

Как препарат выпускается

таблетки покрытые пленочной оболочкой ретард 80мг

Кто препарат изготавливает

Фарм. группа

Гиполипидемические средства — ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы

Из чего производится (состав)

Действующее вещество — Флувастатин.

Международное наименование

Аналоги препарата

Лескол, Лескол форте

Фармакологическое действие

Гипохолестеринемическое. Конкурентно ингибирует 3-гидрокси-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазу, блокирует превращение ГМГ-КоА в мевалонат — предшественник стеринов (включая холестерин). Всасывается быстро и полностью, прием пищи замедляет всасывание. Метаболизируется в печени, в т.ч. при «первом прохождении» через печень.Т1/2 составляет 2,3 ч. Подавляет биосинтез холестерина уменьшает содержание холестерина в клетках печени, что стимулирует ранее угнетенный внутриклеточным холестерином синтез рецепторов к ЛПНП и тем самым увеличивает захват циркулирующих частиц ЛПНП и их предшественников ЛПОНП, т.к. рецепторы распознают апопротеины В и E, которые присутствуют в обоих липопротеинах; конечным результатом является снижение концентрации общего холестерина плазмы с благоприятными (в плане снижения атерогенности) изменениями соотношений липопротеидов и мембранных транспортных белков. Степень снижения уровня холестерина ЛПНП зависит от дозы препарата: 5 мг — на 15%, 40 мг — на 24%; при приеме 1 раз в сутки в вечернее время гипохолестеринемический эффект в 2 раза выше, чем при приеме в утреннее время, что объясняется циркадными ритмами синтеза холестерина; эффект препарата одинаков как у больных с полигенной гиперхолестеринемией, так и с семейной гетерозиготной; гипохолестеринемический эффект более отчетливо прослеживается у больных с более высоким уровнем холестерина; не эффективен при гиперлипопротеидемии V типа, при которой уровень холестерина ЛПНП не повышен; дозозависимо повышает уровень холестерина ЛПВП, снижает уровень триглицеридов; уменьшает коэффициент атерогенности за счет снижения апопротеина В и повышения апопротеина AI; начальный терапевтический эффект развивается в пределах 4 нед, увеличивается к 8-12 нед и сохраняется при длительном применении; несмотря на снижение общего холестерина, в клетках сохраняется достаточное количество холестерина для обеспечения нормального функционирования; существует вероятность кумуляции флувастатина у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к назначению

Первичная гипохолестеринемия (за исключением семейной гомозиготной), преимущественно IIA и IIb (при неэффективности диетотерапии в течение 3-6 мес).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, острые патологические процессы в печени. Ограничения к применению: Повышение концентрации в крови печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы неясного генеза, диффузные миалгии, повышение или снижение тонуса мышц неизвестного генеза, тяжелая почечная недостаточность, заболевания печени, злоупотребление алкоголем, беременность, кормление грудью (необходим отказ от грудного вскармливания), детский и юношеский возраст (до 18 лет).

Побочные действия лекарства

Диспептические явления, тошнота, бессонница, боли в животе, метеоризм, головная и зубная боль, гипестезии, повышение активности трансаминаз, миопатии.

Взаимодействие

Эффект усиливают бета-блокаторы; риск развития миопатии увеличивают циклоспорин и др. иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, эритромицин; биодоступность уменьшает рифампицин (на 50%), увеличивают — циметидин, ранитидин или омепразол.

Превышение дозы лекарства

Особые рекомендации по применению препарата

До и в процессе лечения необходимо придерживаться гипохолестеринемической диеты, определять уровень печеночных трансаминаз (при их повышении более чем в 3 раза прием прекращают); рекомендуется периодически исследовать липидный профиль и в соответствии с уровнем холестерина ЛПНП корректировать дозу; назначение женщинам детородного возраста возможно только при условии применения адекватных методов контрацепции. При сочетании с ионообменными смолами флувастатин следует назначать (перед сном) не менее, чем через 4 ч после приема указанных препаратов.

Метод хранения и условия

Список Б. При температуре не выше 25 °C

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание. Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Инструкция по применению Лескола форте, его аналоги и отзывы

Для людей, которые хотят избавиться от повышенного холестерина в крови, необходимо правильно выбрать лекарство. Оно должно быть эффективным, с минимальным количеством побочных эффектов и, в идеале, иметь аналоги и невысокую стоимость. К таким лекарствам относятся Лескол Форте.

Сегодня мы рассмотрим всю информацию о данном продукте, чтобы наш читатель смог сделать вывод о целесообразности использования препарата.

Лескол Форте: подробная информация по препарату

Прежде чем рассмотреть, какая у Лескол Форте инструкция по применению, соберем основную информацию о продукте. Международное наименование медикамента — флувастатин.

По групповой принадлежности препарат относится к категории к гиполипидемическим средствам, подкатегория — ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы. Действующим веществом препарата является Флувастатин — синтетическое средство, принадлежащее к группе статинов.

Препарат выпускается в таблетированной форме, внешний вид — выпуклые таблетки желтого цвета, на одной стороне которых написано LE, на другой стороне — NVR.

Таблетки запакованы в блистеры — есть пачки по 2 блистера, в каждом 14 таблеток, есть пачки по 4 блистера и 7 таблетками в каждом.

Помимо основного действующего вещества (натриевая соль флувастатина), в таблетках есть и вспомогательные вещества — целлюлоза, двуоксид титана, оксид железа (который придает таблеткам желтый цвет), гидрокарбонат калия и стеарат магния.

Фармакологическое действие Лескол Форте

Действующее вещество препарата предназначено для ингибиции ГМГ-КоА редуктазы. Данное соединение в процессе синтеза превращается в мевалонат — вещество, которое является предшествующим группе сложных липофильных полициклических спиртов, в частности — холестерина.

Основное действие флувастатина сосредотачивается в печени.

Содержится в Лескол Форте, главным образом, рацемат двух эритроэнантиомеров — один из них имеет выраженный фармакологический эффект. Вследствие подавления процесса синтеза холестерина, количество последнего постепенно уменьшается в печени.

Как результат, клетки печени получают большее количество рецепторов, восприимчивых к ЛПНП, благодаря чему большие объемы гепатоцитов соединяются с липопротеинами с низкой плотностью.

Конечный результат воздействия препарата — уменьшение процентного содержания холестерина в плазме крови.

Эффект от использования Лескол Форте

Пациенты с дислипидемией и гиперхолестеринемией, использовавшие препарат в течение 24 недель, показали следующие результаты: произошло уменьшение общего количества Хс на 23%, на 34% уменьшилось количество ЛПНП, а концентрация ЛПВП увеличилась почти на 10%.

Пациенты, имеющие изначально низкие показатели ЛПВП, могут достигнуть повышения показателя вплоть до 13-14%.

Эффективность препарата достигает своего максимума уже в конце второй недели, плато эффективности длится еще две недели, и продолжается всё время использования Лескол Форте.

Кроме того, регулярное использование средства с высокой достоверностью приводит к значительному уменьшению рисков появления каких-либо сердечно-сосудистых событий, будь-то реваскуляризация, сердечный приступ, необходимость проведения коронарного шунтирования.

Благодаря флувастатину, содержащегося в лекарстве, на 31% уменьшается вероятность возникновения инфаркта или внезапной остановки сердца.

Применение препарата детьми также показало хорошие результаты — на 5% уменьшилось содержание ЛПНП в крови:

  1. При очень высокой концентрации ЛПНП (более 4.9 ммоль/литр);
  2. При высокой концентрации (от 4.1 ммоль/литр) и наличии нескольких факторов риска возникновения повышенного уровня холестерина в крови, например, сахарный диабет, курение, повышенные показатели АД, и ранние проявления ИБС у родственных лиц.
  3. ПРи концентрации менее 4.1 ммоль/литр и наличии установленного дефекта на генном уровне.

Прием Лескол Форте для детей от 9 лет не несет никакой опасности — отсутствуют такие побочные эффекты, как задержка в росте и развитии, нарушения полового созревания.

Отметим, что приведенные выше результаты исследований не могут браться за основу при прогнозе лечения для детей младше 9 лет.

Фармакокинетическое действие

Рассматривая Лескол Форте, инструкция по применению должна содержать сведения о фармакокинетике средства. Рассмотрим ключевую информацию по данному вопросу.

Абсорбция

Флувастатин имеет хорошие показатели абсорбции. Внутренний прием средства в виде раствора быстро и практически полностью абсорбируется — показатель составляет 98%.

Что касается Лескол Форте, то процесс абсорбции длится на 60% дольше из-за выраженного пролонгированного действия препарата. Действующее вещество находится в крови в течение 4 часов. Препарат, принятый после приёма пищи, имеет более низкие показатели абсорбции. Показатель биодоступности — 24%.

Метаболизм

Основные метаболические процессы протекают в печени. Компонентами, попадающими в кровь, является флувастатин и незначительное количество неактивного вещества-метаболита — дезизопропил-пропионовой кислоты.

Процесс трансформации действующего вещества не связывается с цитохромом Р450, а потому скорость метаболизма никак не зависит от других веществ, которые воздействуют на цитохром 450. Сам флувастатин является ингибитором изофермента CYP2C9.

Выведение

Выводится естественными путями — до 95% выводится через кал и около 5% — через мочу. Показатель плазменного клиренса у пациента, принимающего препарат, составляет 1.8 л/м.

Особые случаи фармакокинетики

Время приема Лескол Форте не играет существенной роли — прием средства до ужина и спустя 4 часа после него не показало каких-либо изменений AUC.

Пол и возраст пациента также не играет роли при определении концентрации действующего вещества. Тем не менее, эффективность средства незначительно повышена у людей преклонного возраста.

Показания к приему

Показаниями к применению взрослым являются:

  • Гиперхолестеринемия и дислипидемия, в случае их лечения с применением диетотерапии;
  • Гиперхолестеринемия и атеросклероз, в т.ч. выраженный незначительно;
  • Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний.

Дети и подростки старше 9 лет могут применять препарат в случае наличия гиперхолестеринемии семейного типа.

Противопоказания

В случае наличия активных заболеваний печени и почек (в т.ч. острая недостаточность органов), беременность и грудное вскармливание, а также наличие специфических аллергических реакций на компоненты препарата.

Возможные дозировки

Лескол Форте принимается только один раз в сутки, вне зависимости от времени приема пищи. Таблетка запивается водой. Максимальное действие препарата достигает только на 4 неделю приёма, поэтому пересмотр применимых дозировок может быть только после вышеназванного срока.

Перед тем, как врач назначит лекарство, пациент должен перейти на диету, которая специально предназначена для понижения уровня холестерина. Её необходимо соблюдать всё время, пока пациент принимает Лескол Форте.

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 80 мг, а в случае легких форм заболеваний достаточно принимать и 20 мг. Дозировки применимы как для детей, так и для взрослых.

Действующее вещество лекарства может взаимодействовать с никотиновой кислотой и фибратами (подтвержденная эффективность).

Кроме того, средство может использоваться в качестве самостоятельного терапевтического средства.

Передозировка

В результате многочисленных проведенных исследований было определена отличная переносимость препарата. На данный момент не установлены случаи передозировки.

Побочные действия

Все возможные побочные явления, перечисленные ниже, будут приводиться по частоте от наиболее распространенных до практически не встречаемых. Также, в пределах каждого пункта, побочные действия будут указаны от наименее до наиболее важного:

  • Сердечно-сосудистая система: очень редко может появляться васкулит;
  • Органы кроветворения: в исключительных случаях появляется тромбоцитопения;
  • Нервная система: часто возникают головные боли, в исключительно редких случаях может быть парастезия, гипестезия, другие расстройства, обусловленные основным заболеванием;
  • В отношении пищеварительной системы возможны различные диспептические расстройства, в исключительных случаях возможно развития гепатита;
  • Возможно проявление негативных дерматологических реакций, возникающие вследствие индивидуальной непереносимости определенных компонентов препарата;
  • Со стороны опорно-двигательной системы возможна, в редких случаях, миалгия и миопатия, в исключительно редких случаях — рабдомиолиз.
  • Лабораторные показатели в случае побочных действий следующие: уровень КФК может подниматься в пять раз, трехкратное повышение трансмиаз.

Профиль безопасности для детей от 9 лет, оцененный в результате нескольких клинических исследований, аналогичный профилю у взрослых.

Особые указания по применению

Также не рекомендуется принимать Лескол Форте людям, у которых возможно появление рабдомиолиза, хронических мышечных заболеваниях и негативных случаях приема других статиновых препаратов.

Все пациенты, которые собираются использовать средство для лечения, должны проверить печень, а также сдать дополнительные анализы спустя 12 недель приема. В случае повышенной активности АСТ/АЛТ более чем в три раза, необходимо прекратить прием средства.

Также необходимо сдавать анализы на изменение концентрации КФК перед терапевтическим приемом в следующих случаях: функциональные нарушения почек и печени, патологии щитовидной железы, употребление алкоголя и негативных опыт применения других препаратов статиновой группы.

Аналоги препарата и цены

В первую очередь рассмотрим, какие есть аналоги Лескол Форте. Все лекарства, перечисленные ниже, мы подобрали по системе классификации лекарственных средств АТС.

Действующим веществом лекарства является флувастатин. Все подобранные аналоги соответствуют кодам АТС четвертого уровня, несмотря на состав, который может разниться в некоторых лекарствах, по показаниям и способам.

На данный момент, на рынке существует около 70 аналогов — рассмотрим некоторые из них:

  • Аторис — от 195 до 1200 рублей;
  • Вазилип — от 136 до 785 рублей;
  • Крестор — от 347 до 19400 рублей;
  • Липримар — от 200 до 2800 рублей;
  • Торвакард — от 237 до 1500 рублей;
  • Ливазо — от 455 до 1440 рублей;
  • Розарт — от 370 до 2400 рублей;
  • Астин — от 87 до 220 рублей;
  • Аторвастатин-Тева — от 93 до 597 рублей.
  • Средняя цена Лескол Форте составляет 2800 рублей.


Отзывы о применении Лескол Форте

На сегодняшний день можно ознакомиться со многочисленными отзывами о Лескол Форте. Рассмотрим некоторые из них:

Источники:

http://prom-vl.ru/content/leskol-el
http://2glazza.ru/content/leskol-el
http://myholesterin.ru/statiny/leskol-forte.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector