Аналоги Лейковорин-тева — отзывы, инструкция

Содержание

Аналоги лекарства Лейковорин

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Действующее вещество

Аналоги

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Кардиолог: «Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. «

Елена Малышева: «Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. «

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).

Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.

Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин – после в/м введения, менее 5 мин – после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения.

Показания

Пероральное и парентеральное введение – интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).

Парентеральное введение – мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Местно – язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексатаэ

Противопоказания

Побочные действия

Применение и дозировка

В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме – приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль – через 48 ч и менее 0.2 мкмоль – через 72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).

В случае сниженного «позднего» выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль – через 72 ч и 0.05 мкмоль – через 96 ч после введения) – внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.

При «раннем» снижении выведения (концентрация метотрексата – 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше – через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) – в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем – в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.

Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество – 24 дозы в течение 84 ч).

При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата – в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.

При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата – местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, – внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.

При раке толстой и прямой кишки – в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения – 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем – с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.

При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой – на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют.

Особые указания

При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).

Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.

Взаимодействие

Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.

Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.

Лейковорин

Состав

Лиофилизат — кальция фолината пентагидрат, гидроксид натрия, хлорид натрия.

Раствор — кальция фолината пентагидрат, натрия хлорид, эдетат динатрия, азот, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Таблетки — кальция фолината пентагидрат, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, магния стеарат.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения в стеклянных флаконах по 20 мл в картонной пачке №1 или 10.

Раствор для внутривенного введения в стеклянных флаконах по 45 и 80 мл в картонной пачке №1, кальция фолината пентагидрат.

Таблетки округлой формы по 15 мг в блистерной упаковке в картонной упаковке № 10, 30. Лейковорин в ампулах 25 мг 2мл, в картонной упаковке N5.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является восстановленной формой фолиевой кислоты — производным продуктом тетрафолиевой кислоты. В терапевтической практике используется в качестве антидота ЛС, которые по характеру действия относятся к антагонистам фолиевой кислоты, которые препятствуют процессу синтеза тетрагидрофолата из фолиевой кислоты, являющегося ведущим кофактором биосинтеза нуклеиновых кислот. В результате этого блокируется процесс синтеза нуклеиновых кислот и нарушается процесс клеточного деления.

В противоположность фолиевой кислоте кальция фолинат не требует процесса превращения в тетрагидрофолат и в результате его применения нарушенный процесс биосинтеза РНК, ДНК и белков удается восстановить. Однако, такой эффект проявляется исключительно в отношении здоровых клеток. Препарат восполняет недостаток фолиевой кислоты в организме, а также усиливает эффективность фторурацила, оказывающего противоопухолевое действие. В результате взаимодействии этих препаратов формируется стабильный комплекс, в состав которого входит тимидилат синтетазы, оказывающего ингибирующее действие на синтез ДНК.

Начало терапевтического действия Лейковорина при внутримышечном введении отмечается через 10-20 мин, при введении внутривенно — через 5 минут. Продолжительность действия составляет 3-6 часов и не зависит от способа введения.

Фармакокинетика

Лейковорин, при внутримышечном введении достигает терапевтической концентрации через 2 часа, при внутривенном введении — через 10 минут. Накапливается преимущественно в печени, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени и кишечнике в фармакологически активный 5-метилтетрагидрофолат. Выводится 80-90% дозы с мочой и 5-8% с каловыми массами.

Показания к применению

  • Интоксикация ЛС, являющихся антагонистами фолиевой кислоты (пириметамин, метотрексат, триметоприм);
  • Мегалобластная анемия при недостатке фолиевой кислоты;
  • При применении Метотрексата в высоких дозах в качестве профилактики его токсического действия;
  • В комплексной терапии колоректальной онкологии (в комбинации фторурацил+лейковорин).

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, мегалобластная анемия при недостатке витамина В12. Принимать с осторожностью при ХПН, алкоголизме, в детском возрасте, при эпилепсии.

Побочные действия

Лейковорин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат используется в/в, в/м, внутрь. Назначаются различные схемы лечения Лейковорином, при выборе дозы, врач должен руководствоваться конкретным заболеванием и специально расписанными схемами. При сочетанном назначении с фторурацилом, Лейковорин вводят в/в медленно в дозе 200 мг/м2 или капельно, в/в с дальнейшим введением фторурацила в/в в дозе 370 мг/м2.

Препараты вводят на протяжении 5 дней, с 4–5 недельными перерывами между повторными курсами. Для профилактики токсического действия Триметоприма, препарат вводят в дозировке 3-10 мг в день до нормализации гематологических показателей.

Передозировка

Применение Лейковорина в дозах, превышающих терапевтические клинически выраженных симптомов не вызывает.

Взаимодействие

Препарат снижает действие ЛС, являющихся антагонистами фолиевой кислоты и уменьшает противосудорожный эффект примидона, фенитоина и фенобарбитала. Лейковорин может усиливать лечебное и токсическое действие Фторурацила, что следует учитывать при подборе дозировок Фторурацила. Не рекомендуется одновременно назначать препарат с инфузионными растворами, в состав которых входит гидрокарбонат. При смешивании в одном шприце препарата с дроперидолом может выпадать осадок.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

Аналоги

Кальция фолинат, Лейковорин-ЛЭНС, Кальциумфолинат-Эбеве, Лейковорин кальция, Лейковорин-Тева, Фолинат кальция, Санфицинат.

Отзывы о Лейковорине

Отзывы о препарате среди врачей в большинстве случаев благоприятные. Лейковорин может эффективно использоваться в качестве антидота при высокодозной терапии Метотрексатом, достоверно защищает не пораженные ткани. Применение Лейковорина в комбинированном лечении рака ободочной кишки (лейковорин +химиотерапия 5-FU) является эффективным методом лечения и достоверно снижает частоту рецидивов и увеличивает показатели выживаемости пациентов.

Цена Лейковорина, где купить

Цена Лейковорина зависит от производителя и формы выпуска. Так, цена на лиофилизат Лейковорин-ЛЭНС 10мг во флаконах №5 варьирует в пределах 350 —585 рублей за упаковку. Купить Лейковорин можно без затруднений в сети аптек Москвы и других городов.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

Лейковорин-Тева

Показания к применению

Пероральное и парентеральное введение — интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).

Парентеральное введение — мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Местно — язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексатаэ

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

капсулы, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки

Мы часто задаемся вопросом: «Можно ли открыть капсулу с лекарственным препаратом?». Причины могут быть разные – нежелание или невозможность проглотить капсулу, необходимость уменьшить дозировку, смешать с детским питанием для ребенка и т.п. Читать далее.

Противопоказания

Гиперчувствительность, мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом витамина B12.C осторожностью. Предрасположенность к развитию эпилептических припадков у детей, ХПН.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме — приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль — через 48 ч и менее 0.2 мкмоль — через 72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).

В случае сниженного «позднего» выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль — через 72 ч и 0.05 мкмоль — через 96 ч после введения) — внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.

При «раннем» снижении выведения (концентрация метотрексата — 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше — через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) — в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем — в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.

Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество — 24 дозы в течение 84 ч).

При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата — в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.

При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата — местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, — внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.

При раке толстой и прямой кишки — в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения — 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем — с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.

При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой — на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют.

Фармакологическое действие

Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).

Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.

Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин — после в/м введения, менее 5 мин — после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.

Особые указания

При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).

Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.

Взаимодействие

Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.

Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.

Источники:

http://www.analogitabletok.ru/analogi.php?id=4382
http://medside.ru/leykovorin
http://www.webapteka.ru/drugbase/name2884.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector