Аналоги Лейковорин лахема – отзывы, инструкция

Аналоги лекарства Лейковорин

Почему жадные аптеки скрывали средство мощнее Экзодерила в 39 раз? Им оказался советский густой.

Действующее вещество

Аналоги

Даже самая убитая печень очищается этим средством!

Кардиолог: “Не губите сердце таблетками! На ночь выпивайте чашку простого. “

Елена Малышева: “Окулисты молчали об этом! Простой способ вернуть себе 100% зрение за считанные дни. “

Международное наименование

Групповая принадлежность

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Фолиниевая кислота, являющаяся восстановленной формой фолиевой кислоты, легко превращается в др. восстановленные производные фолиевой кислоты (дигидро-, а затем в тетрагидрофолиевую), необходимые для синтеза тимина и пуринов, а следовательно, ДНК, РНК и белков. Способствует восполнению дефицита в организме фолиевой кислоты. Оказывает гемопоэтическое действие, стимулирует рост быстро обновляющихся тканей (в т.ч. слизистой оболочки ЖКТ).

Являясь антидотом антагонистов фолиевой кислоты, предотвращает повреждение клеток костного мозга, обеспечивает сохранность гемопоэза и позволяет использовать цитостатики, в т.ч. метотрексат и 5-фторурацил в необходимых для химиотерапии опухолей высоких дозах.

Начальный эффект развивается через 20-30 мин после приема внутрь, через 10-20 мин – после в/м введения, менее 5 мин – после в/в введения и продолжается 3-6 ч независимо от способа введения.

Показания

Пероральное и парентеральное введение – интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом и пириметамином).

Парентеральное введение – мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Рак толстого кишечника, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Местно – язвенно-некротический стоматит на фоне применения метотрексатаэ

Противопоказания

Побочные действия

Применение и дозировка

В/м, в/в, внутрь (далее все дозы кальция фолината приведены в пересчете на основание). После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12-15 г/кв.м) доза и кратность введения кальция фолината определяется состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в день) контроле концентрации креатинина и метотрексата в плазме. При нормальном выведении (концентрация метотрексата в плазме – приблизительно 10 мкмоль через 24 ч после введения, 1 мкмоль – через 48 ч и менее 0.2 мкмоль – через 72 ч) кальция фолинат назначают в дозе 15 мг (приблизительно 10 мг/кв.м) внутрь, в/в или в/м каждые 6 ч в течение 60 ч (начиная через 24 ч после введения метотрексата).

В случае сниженного “позднего” выведения (концентрация метотрексата выше 0.2 мкмоль – через 72 ч и 0.05 мкмоль – через 96 ч после введения) – внутрь, в/м или в/в, в дозе 15 мг каждые 6 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата не станет ниже 0.05 мкмоль.

При “раннем” снижении выведения (концентрация метотрексата – 50 мкмоль и выше через 24 ч, 5 мкмоль и выше – через 48 ч или увеличение содержание креатинина в плазме на 100% и более в течение 24 ч после введения метотрексата) – в/в, в дозе 150 мг через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата на станет ниже 1 мкмоль, затем – в/в, в дозе 15 мг через каждые 3 ч, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.05 мкмоль.

Одновременно для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7 или выше.

При развитии выраженных токсических реакций метотрексата введение должно быть продлено дополнительно на 24 ч при последующих курсах (общее количество – 24 дозы в течение 84 ч).

При случайной передозировке метотрексата кальция фолинат вводят сразу после передозировки (при замедленном выведении метотрексата – в течение 24 ч) в/в, в/м или перорально (при выраженных желудочно-кишечных явлениях применяют только парентеральное введение) по 10 мг/кв.м каждые 6 ч, пока уровень метотрексата не станет меньше 0.01 мкмоль. Определение концентрации креатинина и метотрексата должны осуществляться через каждые 24 ч. Если за 24 ч содержание креатинина в плазме увеличивается на 50% или концентрация метотрексата превышает 5 мкмоль, или концентрации метотрексата через 48 ч больше 0.9 мкмоль, кальция фолинат вводят в/в в дозе 100-150 мг/кв.м через каждые 3 ч до тех пор, пока концентрация метотрексата в плазме не станет ниже 0.01 мкмоль.

При язвенно-некротическом стоматите на фоне применения метотрексата – местно, на изъязвленную поверхность слизистой оболочки полости рта (следует избегать проглатывания раствора для инъекций).

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, – внутрь, в/м или в/в, 1 мг/сут.

При раке толстой и прямой кишки – в/в медленно, в течение не менее 3 мин, 200 мг/кв.м с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/кв.м или в/в, 20 мг/кв.м с последующей в/в инъекцией фторурацила в дозе 425 мг/кв.м. Курс лечения – 1 раз в сутки в течение 5 дней. Повторные курсы проводят с интервалом в 4 нед для 2 курсов, затем – с интервалами 4-5 нед, в зависимости от токсического действия предыдущего курса.

При проявлении гематологической или желудочно-кишечной токсичности фторурацила его дозу снижают (при умеренной токсичности на 20%, при тяжелой – на 30%). При толерантности к фторурацилу в предыдущем курсе его доза должна быть увеличена. В случае отсутствия токсичности от предыдущего курса дозу увеличивают на 10%. Дозировку кальция фолината в зависимости от токсичности не изменяют.

Особые указания

При использовании больших доз растворяют стерильной водой для инъекций (раствор хранению не подлежит). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч.

Не рекомендуется использование препарата при пернициозной и др. мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина, т.к. на фоне лечения, наряду с улучшением гематологических показателей, неврологические явления продолжают прогрессировать.

Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических ЛС (фенитоина и примидона).

Дозы свыше 25 мг следует вводить парентерально, т.к. при приеме внутрь такие дозы не всасываются.

Взаимодействие

Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты.

Уменьшает токсическое действие метотрексата, противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.

Лейковорин Лахема – официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Лейковорин Лахема

Международное непатентованное: кальция фолинат (calcium folinate)

Лекарственная форма:

Состав
1 флакон содержит:
Активное вещество: кальция фолинат пентагидрат 12,7 мг, что в пересчете на фолиниевую кислоту составляет 10 мг и кальция фолинат пентагидрат 31,8 мг, что в пересчете на фолиниевую кислоту составляет 25 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид.
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: кальция фолинат пентагидрат 10,8 мг, что в пересчете на фолиниевую кислоту составляет 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, натрия гидроксид, азот, вода для инъекций.

Описание:
Лиофилизированный порошок светло-желтого цвета в виде аморфной или спрессованной массы.
Прозрачный раствор от светло-желтого цвета до желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: V03AF03

Фармакологическое действие
Фармакодинамика.
Лейковорин Лахема – производное тетрафолиевой кислоты, является восстановленной формой фолиевой кислоты и используется в качестве антидота лекарственных средств, которые действуют как антагонисты фолиевой кислоты. Это соединение известно также как фолиниевая кислота.
Антагонисты фолиевой кислоты, такие как метотрексат, ингибируют дигидрофолатредуктазу и, тем самым, препятствуют образованию из фолиевой кислоты тетрагидрофолата, который служит важным кофактором переноса одноуглеродных остатков в биосинтезе нуклеиновых кислот. В результате происходит блокирование синтеза нуклеиновых кислот и клеточного деления. Кальция фолинат в отличие от фолиевой кислоты не требует восстановления дигидрофолатредуктазой для превращения в тетрагидрофолат, что позволяет при его применении восстановить нарушенный процесс биосинтеза ДНК, РНК и белков. Защитное действие кальция фолината проявляется только в отношении здоровых клеток. Предотвращает токсическое действие метотрексата на клетки костного мозга и желудочно-кишечного тракта, но не влияет существенно на уже оказанный нефротоксический эффект метотрексата.
Способствует восполнению дефицита фолиевой кислоты в организме. Кальция фолинат также может усиливать противоопухолевое действие фторурацила. При взаимодействии этих двух препаратов образуется стабильный комплекс, содержащий тимидилат синтетазу, что ингибирует и подавляет синтез ДНК.
Начало действия препарата: при внутримышечном введении – через 10-20 мин, при внутривенном введении – менее чем через 5 мин. Продолжительность действия препарата, независимо от способа введения, составляет 3-6 часов.
Фармакокинетика.
Максимальная концентрация при внутримышечном введении 15 мг препарата достигается через 1,72 часа и составляет 241 нг/мл. При внутривенном введении 25 мг максимальная концентрация (1259 нг/мл) достигается уже через 10 минут.
Проникает через гематоэнцефалический барьер в умеренных количествах; в большей степени накапливается в печени. Метаболизируется в печени и слизистой оболочке кишечника преимущественно в активный метаболит 5-метилтетрагидрофолат. Максимальная концентрация восстановленного фолата в сыворотке крови достигается при внутримышечном введении препарата в среднем через 40 мин. Период полувыведения -6,2 часа независимо от способа введения.
Выводится, в основном, почками – 80-90%, с каловыми массами – 5-8%.

Показания:

• Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексатом, триметопримом, пириметамином);
• Профилактика токсического действия метотрексата при применении его в повышенных и высоких дозах;
• Колоректальный рак (в составе комплексной терапии с фторурацилом);
• Мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты (в т.ч. на фоне синдрома мальабсорбции, недостаточности питания, беременности, спру, в раннем детском возрасте при врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к кальция фолинату или любому другому веществу, входящему в состав препарата;
• Мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом цианокобаламина (витамина В12).

С осторожностью – алкоголизм, эпилепсия, хроническая почечная недостаточность (ХПН), детский возраст (до 2-х лет – безопасность и эффективность для детей не установлены).

Беременность и период лактации
Исследования кальция фолината на репродуктивную функцию у животных и людей не проводились. Неизвестно, оказывает ли кальция фолинат вредное воздействие на плод при назначении препарата беременным и может ли он влиять на репродуктивную функцию. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в молоко матери.
Применение препарата в период беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способы применения и дозы
Вводится внутримышечно или внутривенно.
В связи с тем, что используются разные схемы применения Лейковорина Лахема, при выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой.
Все ниже указанные дозы рассчитаны в соответствии с пересчетом на фолиниевую кислоту.
Обычно при назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12-15 г/м 2 ) введение начинают через 24 часа после окончания лечения метотрексатом в дозе 10 мг/м 2 каждые 6 часов в течение 72 часов или до достижения концентрации метотрексата в плазме крови менее 5 × 10 -8 М.
У больных с кислой реакцией мочи, эксудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза Лейковорина Лахема и/или большая продолжительность лечения, так как введение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедленно. Применение Лейковорина Лахема в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении концентрации метотрексата в плазме крови. Для профилактики развития ХПН проводят гидратацию (3 л/сутки) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания рН мочи на уровне 7,0 или выше.
При случайной передозировке метотрексата Лейковорин Лахема вводится в дозе равной или превышающей дозу введенного метотрексата не позднее, чем через 1 час после инъекции метотрексата, далее препарат вводится каждые 3 часа по 10 мг/м 2 до исчезновения признаков токсичности.
При сочетании с фторурацилом Лейковорин Лахема вводится:

• в дозе 200 мг/м 2 внутривенно медленно (не менее 3 минут) или внутривенно капельно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 370 мг/м 2 или
• в дозе 20 мг/м 2 внутривенно с последующим внутривенным введением фторурацила в дозе 425 мг/м 2 .

Препараты вводят ежедневно в течение 5 дней с интервалом 4-5 недель между повторными курсами.
При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, Лейковорин Лахема назначают по 1 мг внутримышечно или внутривенно в сутки.
Для приготовления раствора для инъекций во флакон с лиофилизатом для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения добавить 1 мл воды для инъекций.
Перед внутривенным введением препарата в виде инфузии раствор для внутривенного и внутримышечного введения разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.
Инфузионный раствор следует использовать сразу после его приготовления. В том случае, если раствор не был введен сразу, его хранят в асептических условиях при температуре 2 – 8° С не более 24 часов.

Побочное действие
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок, возможна лихорадка. При применении высоких доз возможны диспепсические нарушения. Редко – нарушение сна, возбуждение.

Передозировка
Кальция фолинат не токсичен. Даже при применении очень высоких доз признаков передозировки не наблюдается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Снижает эффективность антагонистов фолиевой кислоты.
• Уменьшает противосудорожную активность фенобарбитала, фенитоина и примидона.
• Может привести к усилению как терапевтического, так и токсического действия фторурацила, в связи с чем, при совместном применении дозы фторурацила должны быть снижены.
• Не следует применять препарат одновременно с инфузионными растворами, содержащими гидрокарбонат, в связи с химической нестабильностью кальция фолината.
• Непосредственное смешивание в одном шприце дроперидола и кальция фолината может привести к выпадению осадка.

Особые указания
Применение кальция фолината при пернициозной и других мегалобластных анемиях, обусловленных дефицитом цианокобаламина (витамина Вп), может привести к гематологической ремиссии с одновременным прогрессированием неврологических расстройств.
Может повышать частоту эпилептических припадков у предрасположенных к ним детей вследствие снижения эффекта противоэпилептических препаратов – производных гидантоина и примидона (гексамидина).

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения во флаконах по 10 мг или 25 мг в пересчете на фолиниевую кислоту.
По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Раствор для внутривенного введения 10 мг/мл по 45 мл и 80 мл в бесцветных стеклянных флаконах (тип I, Eur.Ph.), укупоренных резиновой пробкой (Eur.Ph.) и обкатанных алюминиевым колпачком с пластмассовой крышкой (Flip off).
1 или 5 флаконов по 45 мл и 1 флакон 80 мл вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения
Лиофилизат – при температуре не выше 25 °С в защищенном от света месте. Приготовленный раствор хранится в течение 12 часов. Раствор – при температуре 2 – 8°С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
Лиофилизат – 2 года. Раствор – 3 года
Не использовать после истечения указанного на упаковке срока годности.

Условия отпуска: По рецепту.

Производитель
Плива-Лахема А.О., Чешская Республика, 62133 г. Брно, Карасек 1.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства в РФ: Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.» 117419, Москва, Новочеремушкинская ул., 61

Лейковорин Лахема (Leucovorin Lachema)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологические группы

Состав и форма выпуска

во флаконах по 20 мл; в пачке картонной 1 или 10 флаконов.

во флаконах по 45 мл; в пачке картонной 1 или 5 флаконов или во флаконах по 80 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

В связи с тем, что используются разные схемы применения Лейковорина Лахема, при выборе конкретной дозы врач должен руководствоваться специальной медицинской литературой. Все нижеуказанные дозы даны в пересчете на фолиниевую кислоту.

При назначении препарата в сочетании с высокими дозами метотрексата (12–15 г/м 2 ) введение начинают через 24 ч после окончания лечения метотрексатом в дозе 10 мг/м 2 каждые 6 ч в течение 72 ч или до достижения метотрексата в плазме крови менее 5·10 -8 М.

У больных с кислой реакцией мочи, экссудативными выпотами, нарушением функции почек, непроходимостью кишечника может потребоваться более высокая доза Лейковорина Лахема и/или бóльшая продолжительность лечения, т.к. выведение метотрексата у этой группы пациентов может быть замедлено. Применение Лейковорина Лахема в этих случаях рекомендуется основывать на обязательном определении метотрексата в плазме крови. Для профилактики развития хронической почечной недостаточности ( ХПН ) проводят гидратацию (3 л/сут) и вводят натрия гидрокарбонат для поддержания pH мочи на уровне 7,0 и выше.

При случайной передозировке метотрексата Лейковорин Лахема вводится в дозе, равной или превышающей дозу введенного метотрексата, не позднее чем через 1 ч после инъекции метотрексата, далее — каждые 3 ч по 10 мг/м 2 до исчезновения признаков токсичности.

При сочетании с фторурацилом Лейковорин Лахема вводится:

в дозе 200 мг/м 2 в/в медленно (не менее 3 мин) или в/в капельно с последующим в/в введением фторурацила в дозе 370 мг/м 2 , или в дозе 20 мг/м 2 в/в с последующим в/в введением фторурацила в дозе 425 мг/м 2 . Препараты вводят ежедневно в течение 5 дней, с интервалом 4–5 нед между повторными курсами.

При лечении мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты, Лейковорин Лахема назначают в/м или в/в по 1 мг/сут.

Для приготовления раствора для инъекций во флакон с лиофилизатом следует добавить 1 мл воды для инъекций.

Перед в/в введением препарата в виде инфузии раствор для в/м и в/в введения разводят 5% раствором декстрозы или 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций.

Инфузионный раствор следует использовать сразу после его приготовления. В том случае, если раствор не был введен сразу, его хранят в асептических условиях при температуре 2–8 °C не более 24 ч.

Условия хранения препарата Лейковорин Лахема

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Лейковорин Лахема

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг — 2 года.

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 25 мг — 2 года.

раствор для внутривенного введения 10 мг/мл — 3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://www.analogitabletok.ru/analogi.php?id=4382
http://medi.ru/instrukciya/lejkovorin-lakhema_6045/
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_29629.htm