Аналоги Латанопрост-оптик — отзывы, инструкция

Содержание

Латанопрост-Оптик — официальная* инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав на 1 мл.

Действующее вещество: латанопрост – 0,05 мг
Вспомогательные вещества:
бензалкония хлорид в пересчете на безводное вещество – 0,20 мг, натрия хлорид – 4,10 мг, натрия дигидрофосфат моногидрат – 4,60 мг, натрия гидрофосфат безводный – 4,74 мг, вода очищенная – до 1,0 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противоглаукомное средство – простагландина F2α аналог синтетический

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Латанопрост – аналог простагландина F2α – является селективным агонистом рецепторов FP (простагландина F) и снижает внутриглазное давление (ВГД) за счет увеличения оттока водянистой влаги, главным образом увеосклеральным путем, а также через трабекулярную сеть. Снижение ВГД начинается приблизительно через 3-4 ч после введения препарата, максимальный эффект наблюдается через 8-12 ч, действие сохраняется в течение не менее 24 ч.
Установлено, что латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и на гематоофтальмический барьер.
При применении в терапевтических дозах латанопрост не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика
Латанопрост (молекулярная масса 432,58) представляет собой пролекарство, этерифицированное изопропиловой группой, неактивен; после гидролиза до кислотной формы становится биологически активным.
Всасывание
Пролекарство хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется при попадании в водянистую влагу.
Распределение
Исследования у человека показали, что максимальная концентрация в водянистой влаге достигается через 2 ч после инстилляции. После инстилляции обезьянам латанопрост распределяется преимущественно в передней камере глаза, конъюнктиве и веках. Лишь небольшое количество латанопроста достигает задней камеры глаза.
Биотрансформация
Активная форма латанопроста практически не метаболизируется в глазу, однако подвергается биотрансформации в печени.
Выведение
Период полувыведения из плазмы составляет 17 минут.
Исследования на животных показали, что основные метаболиты (1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранорметаболиты) не обладают (или обладают низкой) биологической активностью и выводятся преимущественно с мочой.
Дети
Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрасте младше 3 лет.
Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых. Время достижения максимальной концентрации кислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 минут для всех возрастных групп. Период полувыведения кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых. В равновесной концентрации не происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата. Возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика; пациенты с факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного); воспалительная, неоваскулярная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); бронхиальная астма; герпетический кератит в анамнезе.
Следует избегать применения препарата у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита. Существуют ограниченные данные о применении препарата у пациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. В связи с этим у данной группы больных препарат необходимо применять с осторожностью.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Безопасность применения латанопроста во время беременности у человека не установлена. Латанопрост может оказывать токсические эффекты на течение беременности, плод и новорожденного. Применение во время беременности противопоказано.
Период грудного вскармливания
Латанопрост и его метаболиты могут проникать в грудное молоко. Применение во время грудного вскармливания противопоказано. При необходимости приема препарата грудное вскармливание необходимо прекратить.
Фертильность
Влияния латанопроста на мужскую и женскую фертильность в исследованиях на животных не обнаружено.

Способ применения и дозы

Местно.
Режим дозирования у взрослых (включая пожилых)
По одной капле в пораженный глаз (а) один раз в день. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.
Не следует осуществлять инстилляцию препарата чаще, чем 1 раз в день, поскольку показано, что более частое введение снижает гипотензивный эффект.
При пропуске одной дозы лечение продолжают по обычной схеме. Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется в течение 1 минуты надавливать на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Эту процедуру необходимо выполнять непосредственно после инстилляции.
Перед инстилляцией необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 минут после введения (см. также раздел «Особые указания»). Если одновременно необходимо применять другие глазные капли, их применение следует разграничить 5-минутным интервалом.
Режим дозирования у детей
Латанопрост применяют у детей в той же дозе, что и у взрослых. Данные о применении препарата у недоношенных (гестационный возраст

Латанопрост (Latanoprost)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Латанопрост

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Латанопрост

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Латанопрост

Бесцветное или слегка желтоватое масло. Легко растворимо в ацетонитриле, хорошо растворимо в ацетоне, этаноле, этилацетате, изопропаноле, метаноле и октаноле, практически нерастворимо в воде.

Фармакология

Аналог ПГF2альфа, селективный агонист простаноидных FP-рецепторов. Понижает внутриглазное давление вследствие увеличения оттока водянистой влаги, преимущественно увеосклерального. Может постепенно изменять цвет глаз, повышая количество коричневого пигмента в радужке за счет увеличения числа меланосом (пигментных гранул) в меланоцитах стромы радужки. Обычно коричневая пигментация, располагающаяся вокруг зрачка, распространяется по направлению к периферии радужки пораженного глаза, однако возможно сплошное коричневое окрашивание радужки или только ее участков. В ходе лечения может усилиться выраженность веснушек на радужке. Изменение цвета радужки происходит медленно и может быть незаметным в течение нескольких месяцев или лет. Пигментация радужки может быть более выраженной у пациентов с зелено-коричневым, голубо-/серо-коричневым или желто-коричневым цветом глаз. В клинических испытаниях коричневое окрашивание радужки не прогрессирует после отмены терапии, однако может быть необратимым. Влияние на меланоциты и/или отложение пигментных гранул в других участках глаза при длительном использовании на настоящий момент не известно. Латанопрост может вызывать потемнение кожи век, а также постепенно изменять ресницы и пушковые волосы. Отмечалось увеличение длины, толщины и пигментации ресниц, а также нарушение правильного направления роста ресниц (эти изменения могут быть необратимыми). Влияние латанопроста на эндотелий роговицы при длительном применении изучено недостаточно.

По данным мультицентровых, рандомизированных, контролируемых испытаний, у пациентов с исходным внутриглазным давлением ( ВГД ) 24–25 мм рт.ст. , получавших латанопрост в течение 6 мес, было показано понижение ВГД на 6–8 мм рт.ст. Понижение ВГД начинается спустя 3–4 ч после инстилляции и достигает максимума через 8–12 ч. Значимых отличий в безопасности или эффективности латанопроста у пациентов молодого и пожилого возраста не выявлено.

Латанопрост при инстилляции всасывается через роговицу, где изопропиловый эфир (пролекарство) гидролизуется эстеразами роговицы до кислоты, обладающей биологической активностью. Пик концентрации в водянистой влаге достигается через 2 ч после применения. Объем распределения составляет 0,16±0,02 л/кг. Кислота латанопроста определяется во внутриглазной жидкости в течение первых 4 ч, в плазме — только в течение первого часа после местной аппликации. Активная кислая форма, достигшая системного кровотока, первично метаболизируется в печени путем бета-окисления жирной кислоты до 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранор-метаболитов. Т1/2 из плазмы кислоты латанопроста после в/в введения и местной инстилляции составляет 17 мин. Системный клиренс — около 7 мл/мин/кг. Метаболиты выводятся преимущественно почками, около 88% и 98% полученной дозы обнаруживается в моче при местном и в/в введении соответственно.

В исследованиях на обезьянах было отмечено усиление пигментации радужки — нежелательный эффект, связанный не с пролиферацией меланоцитов, а со стимуляцией выработки меланина в меланоцитах стромы радужки. При исследовании офтальмологической токсичности латанопрост вводился обезьянам в дозе 6 мкг/глаз/сут (4-кратное превышение суточной дозы для человека) и вызывал увеличение глазной щели. Этот эффект был обратим и возникал при превышении стандартных лечебных доз.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

В исследованиях на культурах бактерий, клетках лимфомы мышей и в микроядерном тесте на мышах мутагенных свойств не выявлено. Хромосомные аберрации отмечены в исследованиях in vitro на лимфоцитах человека. В испытаниях на мышах и крысах, получавших латанопрост внутрь в дозе до 170 мкг/кг/сут (примерно в 2800 раз превышающей рекомендованную для человека) в течение до 20 и 24 мес соответственно, канцерогенных свойств не выявлено. Дополнительные исследования in vitro и in vivo на крысах внепланового синтеза ДНК не выявили. Изучение влияния латанопроста на фертильность не выявило изменений у самок и самцов животных.

Применение вещества Латанопрост

Открытоугольная глаукома, повышение внутриглазного давления.

Противопоказания

Ограничения к применению

Активный воспалительный процесс в глазном яблоке (ирит, увеит), афакия, псевдоафакия с повреждением капсулы хрусталика, состояния, сопровождающиеся риском развития макулярного отека, закрытоугольная глаукома с явлениями воспаления или неоваскуляризации, ношение контактных линз, поражения печени и почек, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять с осторожностью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — C.

Исследования влияния латанопроста на репродукцию проводились на крысах и кроликах. У четырех из шестнадцати крольчих, получавших латанопрост в дозе, примерно в 80 раз превышавшей МРДЧ , в матке не определялись жизнеспособные плоды; доза, не оказывавшая эмбриоцидного действия у кроликов, составила 15 МРДЧ . Подобных адекватных контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Данных о проникновении латанопроста или его метаболитов в грудное молоко нет. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком, следует с осторожностью применять латанопрост у кормящих женщин.

Побочные действия вещества Латанопрост

Изменение ресниц (увеличение длины, толщины, пигментации и числа ресниц), потемнение кожи век, интраокулярное воспаление (ирит, увеит), изменение пигментации радужки, макулярный отек.

По данным мультицентровых, двойных слепых, контролируемых испытаний, у 5–15% пациентов, получавших латанопрост в течение 6 мес, отмечались следующие побочные реакции со стороны глаз: затуманивание зрения, ощущение покалывания и жжения, гиперемия конъюнктивы (менее чем у 1% пациентов требовалось прекращение лечения в связи с непереносимостью конъюнктивальной гиперемии), ощущение инородного тела в глазу, зуд, усиление пигментации радужки, точечная эпителиальная кератопатия. У 1–4% пациентов отмечались ксерофтальмия, избыточное слезоотделение, боль в глазу, корочки на веках, боль/дискомфорт в веках, отек и гиперемия век, светобоязнь. Менее чем у 1% больных были отмечены конъюнктивит, диплопия, выделения из глаза. Крайне редко отмечались эмболия артерий сетчатки, отслойка сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело при диабетической ретинопатии.

Наиболее часто встречающиеся системные побочные эффекты: у 4% пациентов отмечались инфекции верхних дыхательных путей/простуда/грипп, у 1–2% — боль в груди/стенокардия, боль в мышцах/суставах/спине, сыпь/аллергические кожные реакции.

В постмаркетинговых наблюдениях были отмечены: бронхиальная астма или обострение бронхиальной астмы, отек и эрозии роговицы, диспноэ, изменения ресниц и пушковых волос (увеличение длины, толщины, пигментации и числа), потемнение кожи век, герпетический кератит, интраокулярное воспаление (ирит, увеит), кератит, макулярный отек, нарушение направления роста ресниц, приводящее к раздражению глаза, токсический эпидермальный некролиз. Поскольку сообщения об этих побочных эффектах поступали от популяции неизвестного объема добровольно, т.е. не контролировались должным образом и, возможно, были связаны не только с применением латанопроста, но и с другими факторами, нельзя оценить их значимость и частоту.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с тимеросалом (возможна преципитация, и между аппликациями необходим не менее чем 5-минутный интервал). Может применяться одновременно с другими средствами, понижающими ВГД (и в этом случае необходим не менее чем 5-минутный интервал).

Передозировка

Симптомы: раздражение глаз, конъюнктивальная или эписклеральная гиперемия.

В/в введение высоких доз латанопроста обезьянам вызывало преходящую бронхоконстрикцию, но его использование у 11 пациентов с бронхиальной астмой не индуцировало бронхоспазм. В/в введение здоровым добровольцам латанопроста в дозе до 3 мкг/кг, обеспечивающее превышение его средней плазменной концентрации по сравнению с использованием лечебных доз в 200 раз, не вызывало побочных реакций. В/в введение 5,5–10 мкг/кг латанопроста вызывало боль в животе, головокружение, утомляемость, приливы жара, тошноту, потливость.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Латанопрост

Не следует применять латанопрост чаще чем 1 раз в сутки, т.к. более частое введение может уменьшать лечебный эффект. Следует предупредить пациента о необходимости срочной консультации врача при развитии любых нежелательных реакций со стороны глаз (конъюнктивит, изменение век и др.). Развитие бактериального кератита связано с использованием мультидозных флаконов офтальмологических средств (т.к. содержимое открытого флакона не сохраняет стерильность), а также с наличием в большинстве случаев сочетанной патологии глаза и повреждений эпителия глазного яблока. При развитии интеркуррентных болезней глаза (травма, инфекция и т.п.) или хирургическом вмешательстве на глазном яблоке необходимо немедленно проконсультироваться с врачом об использовании офтальмологических средств в мультидозных флаконах (возможна контаминация содержимого флакона патогенной флорой).

До начала терапии пациента необходимо проинформировать о возможном необратимом изменении цвета глаз (особенно при лечении только одного глаза, когда может развиваться необратимая гетерохромия), изменении длины, толщины, цвета и числа ресниц и пушковых волос, направления роста ресниц и потемнении кожи век. Необходимо регулярное офтальмологическое обследование; при усилении пигментации лечение может быть прекращено.

Перед инстилляцией латанопроста следует снять контактные линзы (содержащийся в растворе хлорид бензалкония может адсорбироваться на линзах); их надевают спустя 15 мин после инстилляции. Применение латанопроста противопоказано у пациентов с гиперчувствительностью к хлориду бензалкония и другим вспомогательным компонентам препарата.

Латанопрост-Оптик

Показания к применению

Снижение повышенного внутриглазного давления у взрослых и детей (в возрасте старше 1 года) с открытоугольной глаукомой или повышенным офтальмотонусом.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Повышенная чувствительность к латанопросту или другим компонентам препарата. Возраст до 1 года (эффективность и безопасность не установлены).

Афакия, псевдоафакия с разрывом задней капсулы хрусталика; пациенты с факторами риска макулярного отека (при лечении латанопростом описаны случаи развития макулярного отека, в том числе цистоидного); воспалительная, неоваскулярная глаукома (из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата); бронхиальная астма; герпетический кератит в анамнезе.

Следует избегать применения препарата у пациентов с активной формой герпетического кератита и рецидивирующим герпетическим кератитом, особенно связанным с приемом аналогов простагландина F2α. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития ирита/увеита. Существуют ограниченные данные о применении препарата у пациентов, которым планируется оперативное вмешательство по поводу катаракты. В связи с этим у данной группы больных препарат необходимо применять с осторожностью.

Как применять: дозировка и курс лечения

Режим дозирования у взрослых (включая пожилых)

По одной капле в пораженный глаз (а) один раз в день. Оптимальный эффект достигается при применении препарата вечером.

Не следует осуществлять инстилляцию препарата чаще, чем 1 раз в день, поскольку показано, что более частое введение снижает гипотензивный эффект.

При пропуске одной дозы лечение продолжают по обычной схеме. Как при применении любых глазных капель, с целью снижения возможного системного эффекта препарата, сразу после инстилляции каждой капли рекомендуется в течение 1 минуты надавливать на нижнюю слезную точку, расположенную у внутреннего угла глаза на нижнем веке. Эту процедуру необходимо выполнять непосредственно после инстилляции.

Перед инстилляцией необходимо снять контактные линзы и установить их не раньше, чем через 15 минут после введения (см. также раздел «Особые указания»). Если одновременно необходимо применять другие глазные капли, их применение следует разграничить 5-минутным интервалом.

Режим дозирования у детей

Латанопрост применяют у детей в той же дозе, что и у взрослых. Данные о применении препарата у недоношенных (гестационный возраст *

Источники:

http://medi.ru/instrukciya/latanoprost-optic_16043/
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2550.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name72043.html

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector