Аналоги Ламивудин канон — отзывы, инструкция

Содержание

Ламивудин

Ламивудин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lamivudine

Код ATX: J05AF05

Действующее вещество: ламивудин (lamivudine)

Производитель: фармацевтическое предприятие ЗАО «Оболенское» (Россия), фармацевтическая компания ООО «Озон» (Россия), Ауробиндо Фарма Лтд. (Индия) и др.

Актуализация описания и фото: 22.11.2018

Цены в аптеках: от 408 руб.

Ламивудин – противовирусный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Ламивудина – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: I производитель – от белого до почти белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с разделительной риской, с белым или почти белым ядром на поперечном разрезе; II производитель – от белого до почти белого цвета, продолговатой формы, на одной стороне – гравировка С, на другой – гравировка «63» (в ячейковой контурной упаковке 7, 10, 12, 15, 20, 25 или 30 шт., в картонной коробке от 1 до 10 упаковок; в алюминиевых блистерах 10 шт., в картонной пачке 6 или 10 блистеров; во флаконе из полиэтилентерефталата 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт., в картонной коробке 1 флакон).

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: ламивудин – 150 мг;
  • вспомогательные компоненты (ядро): микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, для I производителя дополнительно – повидон, моногидрат лактозы;
  • оболочка: белый опадрай (гипромеллоза, диоксид титана, полисорбат-80, макрогол-4000) или опадрай II (макрогол, тальк, поливиниловый спирт, диоксид титана).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противовирусный препарат Ламивудин относится к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Механизм его действия заключается во внутриклеточном метаболизме до 5-трифосфата и конкурентном подавлении обратной транскриптазы – фермента вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), что способствует угнетению репликации вирусов. Ламивудин проявляет активность в отношении штаммов, резистентных к зидовудину, а при использовании в комбинации с ним приводит к замедлению развития устойчивости вирусных возбудителей к зидовудину (у ранее не леченных пациентов). У ламивудина более высокий, чем у зидовудина, терапевтический индекс in vitro – он слабее угнетает клетки-предшественники костного мозга, оказывает менее выраженный цитотоксический эффект на лимфоциты периферической крови, а также на моноцитарно-макрофагальные и лимфоцитарные клеточные линии, и другие стволовые клетки костного мозга. Препарат практически не влияет на метаболизм дезоксинуклеотидов в клетках и на содержание ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) в митохондриях здоровых клеток.

Ламивудин обладает высокой активностью в отношении вируса гепатита B (HBV) во всех исследованных линиях клеток и у всех животных, экспериментально инфицированных.

Препарат широко применяется в качестве компонента комбинированного антиретровирусного лечения в сочетании с другими НИОТ или препаратами других групп (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ингибиторы протеазы). Установлено, что комбинированная антиретровирусная терапия, содержащая ламивудин, эффективна в отношении штаммов ВИЧ с мутациями в кодоне M184V, а также у больных, не получавших ранее антиретровирусное лечение.

Фармакокинетика

Ламивудин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – от 80 до 88%. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови наступает через 1 час после перорального применения. С белками плазмы связывается 36%.

Ламивудин способен проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Биотрансформируется вещество путем фосфорилирования, образуя 5-трифосфат. Период полувыведения (Т1/2) составляет 5–7 часов. С мочой выводится 68–71% активного вещества в неизмененном виде.

Показания к применению

  • ВИЧ-инфекции у взрослых и детей (в составе комбинированной антиретровирусной терапии);
  • вирусный хронический гепатит B на фоне репликации HBV у пациентов старше 16 лет.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • детский возраст до 3 лет при массе тела менее 14 кг;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная повышенная чувствительность к ламивудину или какому-либо вспомогательному компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ламивудин с осторожностью назначают пациентам с периферической нейропатией (в том числе в анамнезе), почечной недостаточностью при клиренсе креатинина от 30 до 50 мл/мин, а также больным с панкреатитом (в том числе в анамнезе).

Инструкция по применению Ламивудина: способ и дозировка

Назначение препарата допускается только имеющим опыт лечения ВИЧ-инфекций специалистом.

Таблетки Ламивудин принимают внутрь независимо от приема пищи. Следует избегать деления таблеток на части во избежание нарушения точности дозирования препарата.

Режим дозирования в зависимости от возраста и веса пациента:

  • взрослые и подростки с массой тела более 25 кг: общая суточная доза – 300 мг. Можно принимать по 1 таблетке (150 мг) два раза в сутки или 2 таблетки (300 мг) один раз в сутки;
  • дети с массой тела от 20 до 25 кг: общая суточная доза – 225 мг – принимать 1 /2 таблетки (75 мг) утром и 1 таблетку (150 мг) вечером или 1 1 /2 таблетки (225 мг) один раз в сутки;
  • дети с массой тела от 14 до 20 кг: общая суточная доза – 150 мг. Можно принимать по 1 /2 таблетки (75 мг) два раза в сутки, утром и вечером, или 1 таблетку (150 мг) один раз в сутки.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов со стороны систем и органов по специальной шкале (> 0,1% – очень часто; 0,01–0,1% – часто; 0,001–0,01% – нечасто; 0,0001–0,001% – редко;

Ламивудин Канон

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Лечение ВИЧ-1-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии взрослых и детей.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— Гиперчувствительность к ламивудину и другим компонентам препарата.

— Дети до 3 лет с массой тела до 14 кг (для данной лекарственной формы).

— Почечная недостаточность, клиренс креатинина 1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10,000, 6 баллов по классификации Чайлд-Пью).

Профилактика после вероятного заражения ВИЧ: согласно международным рекомендациям (Центр по контролю заболеваемости — Июнь 1998), при вероятном заражении через кровь ВИЧ-инфицированного человека (например, через инъекционную иглу), необходимо срочно (в течение 1-2 ч от момента заражения) назначить комбинированную терапию зидовудином и ламивудином. В случае высокого риска заражения в схему антиретровирусной терапии должен быть включен препарат из группы ингибиторов протеазы. Профилактическое лечение рекомендуется проводить в течение 4 недель. Данных об эффективности профилактического лечения после случайного заражения ВИЧ накоплено недостаточно; контролируемых исследований не проводилось. Несмотря на быстрое начало лечения антиретровирусными препаратами, нельзя исключить возможность сероконверсии.

Во время лечения проводят контроль картины периферической крови: 1 раз в 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, затем 1 раз в месяц. Гематологические изменения появляются через 4-6 недель от начала терапии: анемия и нейтропения чаще развиваются у пациентов, получающих большие дозы, с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина В12. При снижении гемоглобина более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным, контроль анализов крови проводят чаще. В период лечения необходимо контролировать активность АЛТ, ACT, амилазы, липазы, концентрацию ТГ в сыворотке крови. У больных с нарушением функции почек необходим контроль концентрации азота мочевины, креатинина в сыворотке крови.

Митохондриальная дисфункция: исследования in vitro и in vivo показали, что аналоги нуклеозидов и нуклеотидов способны вызывать различную степень повреждений митохондрий. Были зафиксированы случаи митохондриальной дисфункции у ВИЧ-отрицательных детей, получавших внутриутробно и/или после рождения аналоги нуклеозидов. Основными нежелательными реакциями были гематологические нарушения (анемия, нейтропения), нарушения со стороны обмена веществ (гиперлактатемия, гиперлипаземия). Эти нежелательные реакции часто являются транзиторными. Были зарегистрированы некоторые неврологические расстройства с поздним началом (мышечная гипертония, судороги, нарушение поведения). Являются ли неврологические расстройства транзиторными или постоянными в настоящее время неизвестно. Любой ребенок, даже ВИЧ-отрицательный, подвергшийся внутриутробному воздействию нуклеозидным и нуклеотидным аналогами, должен пройти клиническое и лабораторное обследование с целью исключения митохондриальной дисфункции в случае выявления соответствующих признаков или симптомов. Описанные данные не влияют на текущие национальные рекомендации по применению антиретровирусной терапии у беременных женщин, для профилактики вертикальной передачи ВИЧ-инфекции.

Остеонекроз: несмотря на то, что этиология данного заболевания является многофакторной (включая прием глюкокортикостероидов, употребление алкоголя, тяжелую иммуносупрессию, высокий индекс массы тела), случаи остеонекроза чаще всего встречались у пациентов на поздней стадии ВИЧ-инфекции и/или длительно принимавших комбинированную антиретровирусную терапию. Пациентам следует обратиться к врачу, если они испытывают боль и скованность в суставах или трудности при движении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: специальных исследований влияния Ламивудина Канон на способность управлять автомобилем/механизмами не проводилось. Однако, исходя из фармакологических свойств ламивудина такое влияние маловероятно. Тем не менее, при оценке способности пациента управлять автомобилем/механизмами следует принимать во внимание его общее состояние, а также характер нежелательных реакций ламивудина.

Взаимодействие

Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами крайне низка, поскольку ламивудин весьма слабо метаболизируется, в незначительной степени

связывается с белками плазмы и выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Ламивудин выводится из организма преимущественно путем активной канальцевой секреции через систему транспорта органических катионов. Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с препаратами, имеющими такой же механизм выведения, например с триметопримом. Другие препараты (например, ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином. Препараты, которые выводятся преимущественно путем активной почечной секреции через систему транспорта органических анионов или посредством клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимое взаимодействие с ламивудином.

При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдается умеренное (на 28%) увеличение максимальной концентрации зидовудина в плазме, при этом площадь под фармакокинетической кривой ‘концентрация-время’ существенно не изменяется. Зидовудин не влияет на фармакокинетику ламивудина.

Одновременное применение ко-тримоксазола повышает концентрацию ламивудина в плазме крови приблизительно на 40% (за счет взаимодействия с триметопримом). Однако при отсутствии нарушения функции почек снижения дозы ламивудина не требуется. На фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола ламивудин не влияет. Взаимодействие ламивудина с ко-тримоксазолом в высоких дозах, который назначается для лечения пневмоцистной пневмонии и токсоплазмоза, не изучено.

При одновременном назначении ламивудина и залцитабина ламивудин способен ингибировать внутриклеточное фосфорилирование последнего. В связи с этим данная комбинация препаратов не рекомендуется.

Интерферон и рибавирин. Нет данных о возможном фармакокинетическом и фармакодинамическом взаимодействии при совместном назначении рибавирина и ламивудина, однако были отмечены фатальные случаи печеночной недостаточности у пациентов с ко-инфекцией (ВИЧ и гепатит С), получавших антиретровирусную терапию совместно с интерфероном альфа и рибавирином.

Применение ламивудина в сочетании с эмтрицитабином или фиксированными комбинациями доз, содержащими эмтрицитабин, не рекомендуется (терапевтическая эффективность препаратов в комбинированной терапии может быть ограничена).

Не рекомендуется применять препарат в комбинации с кладрибином, так как потенциально возможно снижение эффективности кладрибина.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ламивудин Канон

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Ламивудин — инструкция по применению, аналоги, отзывы пациентов, побочные эффекты

Ламивудин ® – лекарственное средство, относящееся к ингибиторам обратной транскриптазы ВИЧ. Препарат применяется для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) и синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД). Препарат входит в состав нескольких схем антиретровирусной терапии (АРТ), назначаемых согласно протоколам ВААРТ.

Ламивудин ® эффективен только против вирусов ВИЧ-1. Назначать антиретровирусную терапию должен только специалист.

Ламивудин ® – инструкция по применению

Препарат является ингибитором, т.е. блокатором обратной транскриптазы, которая ответственна за копирование генетического материала вируса. Прекращая ее действие, т.е. прерывая транскрипцию, медикамент не позволяет ВИЧ размножаться, благодаря чему уровень зараженных клеток в организме стабилизируется, а образование здоровых, ответственных за крепость иммунитета, увеличивается. Последнее, в итоге, приводит к снижению вирусной нагрузки и восстановлению здоровья пациента.

Антибиотик или нет?

Нет, Ламивудин ® не является антибиотиком, т.к. воздействует исключительно на вирусные клетки, оставаясь не активным в отношении бактериальной, грибковой микрофлоры и прочих представителей патогенных микроорганизмов.

Фармакологическая группа

Медикамент относится к группе противовирусных фармакологических продуктов, проявляющих активность в отношении вируса иммунодефицита человека.

Препарат применяется для лечения ВИЧ, вызванного вирусами первого типа.

Состав Ламивудина ®

Действующее вещество лекарственного средства – ламивудин, объем которого в каждой таблетке составляет 150 или 300 миллиграмм. В качестве вспомогательных составляющих выступают целлюлоза, магния стеарат и прочие компоненты, необходимые для создания нужной формы фармакологического продукта.

Форма выпуска ламивудина ®

Медикамент выпускается в виде круглых белых таблеток, покрытых оболочкой, которая хороша различима на срезе пилюли. Они слегка выпуклые с обеих сторон и имеют риску посредине, обеспечивающую равное деление пополам.

Таблетки имеют различную фасовку:

  • контурные упаковки с индивидуальной ячейкой по 7,10,25 и 30 штук, каждая коробка препарата может содержать от одной до десяти конвалюток;
  • полиэтилентерефталатовые банки, содержащие от10 до 100 пилюль, по 1 банке в упаковке.

Также Ламивудин имеет жидкую форму: суспензию для перорального приема, в одном миллилитре которой содержится 10 миллиграмм ламивудина, однако в нашей стране назначается она врачами в редких случаях, в основном детям первого года жизни и тем больным, кто не в состоянии проглотить пилюлю.

Рецепт ламивудина ® на латинском языке

Приобрести лекарство можно исключительно по рецепту вирусолога, на учете у которого находится пациент с ВИЧ. Выглядит в заполненном виде он примерно таким образом:

Rp: Tab. Lamivudine 150 mg

D.t.d: № 100 in tab.

S: по соответствующей схеме.

Заполняя бланк на препарат, врач укажет только латинское название, однако фармацевт может предложить медикамент различных производителей, от которых зависит и торговое название Ламивудин ® . Так, средство может иметь приставки ЗТС ® , Виал ® , Тева ® , Канон ® , а также встречаться под другими названиями.

Показания к применению ламивудина ®

Основное назначение к использованию медикамента – вирус иммунодефицита человека у взрослых пациентов и детей, начиная с трехмесячного возраста.

Также Ламивудин ® применяется для борьбы с вирусным гепатитом В, имеющим хроническую форму и развивающимся индивидуально или на фоне основного недуга, но в этом случае лечение разрешено только по достижении больным 16 лет.

Противопоказания к применению

Ламивудин ® запрещен к использованию больным:

  • имеющим индивидуальную непереносимость непосредственно действующего вещества или любого другого компонента, входящего в состав лекарства;
  • не достигшим 3 месяцев жизни.

Больным, имеющим патологии почек, часто требуется коррекция стандартной дозировки, поэтому таким пациентам Ламивудин ® назначают с осторожностью.

Дозировка и способ применения ламивудина ®

Принимать таблетки в самостоятельном виде при ВИЧ нельзя, препарат пьют исключительно как часть выбранной схемы АРТ. Суточная дозировка составляет 300 мг, она может быть принята однократно или разделена на два приема с равным временным промежутком (утром и вечером). Время суток, а также пища, не влияют на механизм действия Ламивудина ® , поэтому пить табл. можно как во время еды, так и в промежутках между трапезами.

Детям с 3 месяцев и массой тела менее 30 килограмм суточную дозировку рассчитывают исходя из формулы: 4 миллиграмма ламивудина ® на 1 кг массы тела, но не более 300 мг в день. Полученную суточную дозу разделяют на два приема.

Препарат часто применяется в составе схемы: Ламивудин ® + Тенофовир ® + Эфавиренз ® . Однако, Эфавирен ® не применяют для лечения беременных ли планирующих беременность, а Зидовудин ® не назначают пациентам с анемий, гранулоцитопенией и т.д.

В связи с этим, схемы лечения подбираются строго индивидуально.

Побочные эффекты ламивудина ®

Препарат способен вызвать определенные нежелательные реакции, при этом их появление возможно как при моно применении, так и в сочетании с другими лекарствами антиретровирусной терапии.

Побочные действия Ламивудин ® наблюдаются со стороны:

  • кроветворной системы- снижение гемоглобина и эритроцитов, нейтрофилов (клеток, защищающих организм от бактерий и грибковой микрофлоры), тромбоцитов, что повышает риск развития кровотечений;
  • обменных процессов;
  • невралгии – нарушения сна, боли в голове, головокружения, снижение чувствительности кожных покровов в результате онемения участков тела, поражение периферических нервов;
  • органов дыхания – сильный кашель, симптомы простудных заболеваний;
  • пищеварительной системы – диспепсические расстройства, боль в эпигастральной области, понос, воспаление поджелудочной железы, изменение клинических показателей здоровья печени, воспаление кроветворного органа.

Также Ламивудин ® способен вызвать проявления аллергии: кожный зуд, бронхоспазм, в редких случаях наблюдалось выпадение волос. Зарегистрированы случаи общих нарушений: утомляемость, изменение психоэмоционального состояния, лихорадка, боли в суставах и мышцах.

Практически все побочные реакции имеют временный характер и исчезают через небольшой промежуток времени. Если этого не происходит, следует сообщить о них лечащему специалисту, который пересмотрит назначенную схему АРТ.

Передозировка Ламивудин ® возможна, однако к летальным последствиям она привести не способна. Характерных признаков данного состояния нет, поэтому больным следует отмечать все изменения в организме и информировать о них вирусолога, если они усиливаются или не исчезают в течение длительного периода.

Ламивудин ® во время беременности и при грудном вскармливании

Медикамент может применяться только по жизненным показаниям (польза для матери превышает потенциальные риски дл плода).

Известно, что препарат проникает в грудное молоко, что способно вызвать аллергию у новорожденного или другие нарушения в работе внутренних органов, поэтому естественное вскармливание при лечении Ламивудином противопоказано.

Совместимость с алкоголем

Ламивудин ® не совместим с любыми напитками, содержащими этиловый спирт. Последний ослабляет механизм действия препарата и усиливает негативное воздействие медикамента на печень (возможно развитие токсических форм гепатита).

Также следует учесть, что алкоголь отрицательно влияет иммунную систему, которая первая страдает в результате развития ВИЧ-инфекции, что приводит к снижению результата от АРТ и может стать причиной раннего летального исхода пациента.

Взаимодействие ламивудина ® с другими лекарственными средствами

Практически не взаимодействует с другими фармакологическими продуктами, что позволяет назначать его пациентам, страдающих различными сопутствующими патологиям. Однако следует учитывать, что некоторые антибиотики (Септра ® , Бактрим ® ) повышают его концентрацию в крови.

Очень тщательно врач должен выбирать другие лекарства, составляющую схему АРТ, т.к. препарат сочетается не со всеми противовирусными средствами. Так, одновременный прием Ламивудина ® и Эмтрицитабина ® не рекомендован, т.к. медикаменты имеют схожий механизм действия, который приведет к отсутствию эффекта от лечения.

Срок годности, условия хранения

Хранят препарат при комнатной температуре не выше 30 градусов. Срок годности таблеток составляет 24 месяца, а суспензии — 1,5 года в закрытом виде и 45 суток после вскрытия флакона.

Аналоги ламивудина ®

Заменителями лекарства с идентичным составом являются:

Самый популярный аналог Лавивудина ® по терапевтическому действию – Абакавир ® и его синонимы (Абавир, Абамун ® , Вирол ® и прочие). Также в перечень подобных заменителей входят:

Назначать аналог может только специалист. Самостоятельная замена назначенного средства абсолютно недопустима.

Отзывы пациентов о ламивудине ®

Согласно отзывам врачей и пациентов, Ламивудин ® показывает довольно высокие результаты лечения СПИДа и ВИЧ-инфекции: клинические показатели больных быстро возвращаются к здоровым, а переносится медикамент довольно хорошо. Случаи развития тяжелых нежелательных реакций единичны, чаще всего пациенты жалуются на невралгические расстройства, чувство «опьянения» и кожную сыпь, однако эти реакции быстро проходят по мере привыкания организма к препарату.

Также отзывы подтверждают, что Ламивудин ® зарекомендовал себя как эффективное средство при гепатите В хронической формы. При длительном лечении (от 1 до 3 лет) удается полностью купировать болезнь, о чем свидетельствуют результаты печеночных проб и общее состояние здоровья больных. К недостаткам лекарства относятся случаи резистентности, возникающие у части пациентов, и редкие побочные эффекты, преимущественно в легкой форме.

Источники:

http://www.neboleem.net/lamivudin.php
http://www.webapteka.ru/drugbase/name62346.html
http://lifetab.ru/lamivudin-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi-otzyivyi-patsientov-pobochnyie-effektyi/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector