Аналоги Лаквель – отзывы, инструкция

Лаквель

Состав

В 1 таблетке кветиапина фумарата 25, 100 и 200 мг. Гипролоза, кальция гидрофосфат, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид, лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, МКЦ, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке 25 мг, 100 мг и 200 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Атипичный нейролептик, взаимодействующий с различными рецепторами. Более высокое сродство отмечается к серотониновым рецепторам (5-НТ2), нежели к дофаминовым (D1 и D2). Воздействие на эти типы рецепторов продолжается 12 ч. При этом, атипичные антипсихотики отличаются быстрым высвобождением D2-рецепторов, по сравнению с типичными. Обладает высоким сродством к α1-адренорецепторам и гистаминовым рецепторам. Клиническими исследованиями доказана эффективность при позитивных и негативных симптомах шизофрении.

В отличие от традиционных антипсихотиков менее токсичен. Не вызывает длительного повышения пролактина в крови и выраженных экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается и метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Основной фермент метаболизма — CYP3A4. Прием пищи практически не влияет на биодоступность активного вещества. На 83% связывается с белками. Большая часть дозы выводится почками и только 21% кишечником. T1/2 — 7 часов.

Показания к применению

• биполярное расстройство (маниакальные эпизоды);
• шизофрения.

Противопоказания

• непереносимость и повышенная чувствительность;
• детский возраст;
• беременность;
• применение с ингибиторами цитохрома Р450 3А4.

С осторожностью назначается при артериальной гипотензии, кардиоваскулярных заболеваниях, сердечной недостаточности, гипертрофии левого желудочка, увеличении QT-интервала, печеночной недостаточности, эпилепсии, гипокальциемии, гипомагниемии и в пожилом возрасте.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Редко встречаемые побочные реакции:

В период лечения в первые 2–4 недели отмечается снижение уровня гормонов ЩЖ, который возвращается к норме после окончания терапии. При резкой отмене препарата отмечаются случаи синдрома отмены (тошнота, рвота и иногда бессонница).

Лаквель, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, дважды в день, независимо от времени приема пищи.

При шизофрении начальная суточная доза — 50 мг, которая со второго дня увеличивается каждый день, соответственно 100 мг, 200 мг, 300 мг на 4-й день. Затем подбирается индивидуально, чаще всего 300–450 мг в сутки. Для некоторых пациентов эффективной является доза 150 мг в сутки, для других — 750 мг в сутки, что является максимальной суточной дозой.

При маниакальных расстройствах суточная доза 100 мг в первый день и увеличивается соответственно за 4 дня 200 мг, 300 мг и 400 мг. К шестому дню лечения суточная доза достигает 800 мг, что является максимальной рекомендованной дозой при этом состоянии.

Для пожилых лиц начальная доза — 25 мг в сутки. При почечная или печеночной недостаточности лечение также начинают 25 мг в сутки.

При подборе дозы может отмечаться ортостатическая гипотензия, в таких случаях возвращаются к предыдущей дозе. Препарат способствует образованию тромбов и развитию тромбоэмболических осложнений. При передозировке отмечается увеличение QT-интервала.

Применять с осторожностью в сочетании с алкоголем и препаратами, угнетающими ЦНС. При развитии злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, вегетативные расстройства, увеличение креатинфосфокиназы) препарат отменяют. Нельзя применять препарат для лечения психозов на фоне старческого слабоумия. Не назначать при лактазной недостаточности.

Передозировка

Передозировка проявляется сонливостью, заторможенностью, седацией, снижением АД и тахикардией. Специфического антидота нет. Проводится симптоматическое лечение, направленное на поддержание функции ССС и дыхания.

Взаимодействие

При назначении с препаратами, ингибирующими действие цитохрома Р450 CYP3A4 (азолы и макролиды), концентрация активного вещества значительно повышается. Например, при назначении с кетоконазолом она увеличивается в 5–8 раз. Такие комбинации противопоказаны. Нельзя употреблять грейпфрутовый сок. При назначении с препаратами (карбамазепин, фенитоин, барбитураты, рифампицин), которые индуцируют ферментную систему, концентрация активного вещества снижается, в связи с чем требуется увеличение дозы. Одновременный прием рисперидона и галоперидола не влияет на фармакокинетику этого препарата. Одновременное назначение тиоридазина влечет повышение концентрации кветиапина на 70%.

Фармакокинетика его не меняется при назначении его с имипрамином и флуоксетином. Также не изменяются фармакокинетические параметры при применении совместно с препаратами вальпроевой кислоты. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении препаратов, удлиняющих интервал QT (галофантрин, прочие нейролептики, антиаритмические средства, мезоридазин, пимозид, тиоридазин, гатифлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, цизаприд) и с тиазидными диуретиками. Риск побочных эффектов увеличивается при приеме препаратов, угнетающих ЦНС и этанола.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура до 25°С.

Срок годности

Аналоги Лаквеля

Отзывы о Лаквеле

Применение Лаквеля показано при фобиях, тревоге, беспокойстве, тревожном ожидании и напряжении. Хорошие результаты получены также при лечении соматовегетативных расстройств, проявляющихся головокружениями, одышкой, удушьем, тремором рук, нехваткой воздуха, дрожью, потливостью, приливами, сердцебиением, частыми позывами к мочеиспусканию.

Эти состояния носят стойкий характер либо связаны с определенными обстоятельствами (публичное выступление) и классифицируются часто как «вегетативная дистония и расстройства», «нейроциркуляторная дистония», «функциональные психосоматические расстройства» или «вегетозы». Кветиапин обладает слабой антипсихотической активностью, но блокирует альфа1-адренорецепторы и не дает возможности норадреналину вызвать проявления тревоги. Довольно часто при атопическом дерматите, имеющем длительные, практически постоянные периоды обострения, развивается невротическая ипохондрия, коррекция которой возможна назначением этого препарата.

Препарат не вызывает развитие экстрапирамидных побочных эффектов и повышение пролактина в плазме крови, но может вызывать увеличение веса и появление отеков. Пациенты в отзывах отмечают эффективность препарата, вместе с тем, наличие побочных явлений.

• «… Я принимала его вместе с антидепрессантами. Лекарство мощное. Дозу подбирали в стационаре индивидуально».
• «… Помог однозначно. Страхи убирает напрочь! Но на всех действует по-разному. У меня микродозы вызывали сонливость. А кто-то активно работает и не ощущает побочных эффектов».
• «… Пью 1,5 года. Препарат хороший. Как снотворное — бесподобно. Сначала назначали 50 мг на ночь, сейчас — меньше».
• «… Побочек, кроме сонливости, нет! Страхи убирает. Начинала принимать 1/8 от 100 мг и дошла до 200 мг в сутки».
• «… При дозе 200 мг было «беспокойство ног» — препарат отменили».
• «… Принимаю несколько лет. Препарат хороший, сплю хорошо, исчезла бессонница. Появилась уверенность в себе, в коллективе стало легче находиться».
• «… Принимал в дозе 25 мг на ночь. Препарат реально мне помогал: успокаивал днем отлично, исчезли страх и беспокойство, ночью спал отлично. Из побочек было снижение давления, мне не подошел, так я гипотоник, пришлось бросить».
• «… Привык к кветиапиновому спокойствию, теперь надо учиться жить без него, только на антидепрессантах».
• «… После его приема исчезли голоса и перепады настроения».
• «… Принимал многие нейролептики. Этот считаю самым безобидный по соотношению польза/побочки».
• «… Очень хороший нейролептик. У меня еще настроение скачет, так он «выравнивает» его хорошо».
• «… У меня вызвал депрессию после первой недели приема».
• «… Не дает ремиссии. Когда пьешь — помогает, если прекращаешь — все возвращается».
• «… Пью в дозировке 50 мг только на ночь уже 5 лет. Утром пить не могу, потому что появляется вялость, речь тянется, хочется спать. Побочные эффекты — тахикардия и лишний вес. Пыталась бросить его принимать 4 раза, но сразу появляется бессонница».

Цена Лаквеля, где купить

Купить Лаквель можно во многих аптеках. Стоимость 60 таблеток по 100 мг составляет 1385-1492 руб.

Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.

Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.

ЛАКВЕЛЬ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета с коричневатым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с выдавленными надписями “QE” на одной стороне и “25” – на другой; на поперечном разрезе – однородная масса белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 7.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 8.776 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 4.2 мг, гипролоза – 2.4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4.2 мг, тальк – 2.9 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.9 мг, магния стеарат – 0.6 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый 31F34566 – 1.8 мг (лактозы моногидрат – 36%, гипромеллоза – 28%, титана диоксид – 23.7%, макрогол 4000 – 10%, краситель солнечный закат желтый – 1.3%, краситель железа оксид красный – 1%).

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета с коричневатым оттенком, круглые, двояковыпуклые, с выдавленными надписями “QE” на одной стороне и “100” – на другой; на поперечном разрезе – однородная масса белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 28.96 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 35.104 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 16.8 мг, гипролоза – 9.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 16.8 мг, тальк – 11.6 мг, кремния диоксид коллоидный – 3.6 мг, магния стеарат – 2.4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый 31F32561 – 7.2 мг (лактозы моногидрат – 36%, гипромеллоза – 28%, титана диоксид – 23.18%, макрогол 4000 – 10%, краситель железа оксид желтый – 2.82%).

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с выдавленными надписями “QE” на одной стороне и “200” – на другой; на поперечном разрезе – однородная масса белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 57.92 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 70.208 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 33.6 мг, гипролоза – 19.2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 33.6 мг, тальк – 23.2 мг, кремния диоксид коллоидный – 7.2 мг, магния стеарат – 4.8 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II белый OY-L-28900 – 14.4 мг (лактозы моногидрат – 36%, гипромеллоза – 28%, титана диоксид – 26%, макрогол 4000 – 10%).

10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Комби-упаковка содержит по одному блистеру каждой дозировки:

Блистеры (3) – пачки картонные.

Атипичный антипсихотический препарат (нейролептик), который взаимодействует с различными типами рецепторов нейромедиаторов. Проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-НТ₂), чем к рецепторам допамина (D₁ и D₂) головного мозга. Обладает также более высоким сродством к гистаминовым и α₁-адренорецепторам и меньшим – по отношению к α₂-адренорецепторам. Не обнаружено заметного сродства кветиапина к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10 допаминергических нейронов в сравнении с А9 нигростриатными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. Не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. В клинических исследованиях показана эффективность в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на рецепторы 5-НТ₂ и D₂ продолжается до 12 ч после приема препарата.

Всасывание и распределение

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина. Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы.

Активно метаболизируется в печени. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Установлено, что CYP3A4 является ключевым ферментом метаболизма кветиапина, опосредованного цитохромом Р450.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к ферментам цитохрома Р450 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4, но только в концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно применяемой эффективной дозе 300-450 мг/сут.

T_1/2 составляет около 7 ч. Приблизительно 73% введенной дозы кветиапина выводится почками и 21% – кишечником, при этом менее 5% кветиапина – в неизмененном виде почками или кишечником.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика кветиапина линейная, различий фармакокинетических показателей у мужчин и женщин не наблюдается.

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) приблизительно на 25% снижен (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ), однако индивидуальные показатели клиренса находятся в пределах, соответствующих здоровым людям.

— маниакальные эпизоды средней и тяжелой степени в структуре биполярного расстройства. Не предотвращает развитие маниакальных и депрессивных эпизодов.

— одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, ингибиторов ВИЧ-протеазы, противогрибковых препаратов азоловой структуры, эритромицина, кларитромицина, нефазодона);

— детский возраст (эффективность и безопасность не установлены);

— беременность (эффективность и безопасность не установлены);

— период лактации (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, гипертрофии сердца, кардиоваскулярных и цереброваскулярных заболеваниях или других состояниях, предрасполагающих к артериальной гипотензии, пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, эпилепсии, судорожных припадках в анамнезе, при одновременном назначении препаратов, удлиняющих интервал QT, пациентам с врожденным увеличением интервала QT или семейной предрасположенностью к его увеличению, при гипокальциемии, гипомагниемии, при наличии факторов риска развития тромбоэмболии венозных сосудов.

Принимают внутрь 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 100 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день – 300 мг.

Начиная с 4-го дня доза подбирается индивидуально до достижения эффективной дозы, обычно составляющей 300-450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 750 мг.

Лечение маниакальных расстройств

Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг. В дальнейшем к 6-му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Возрастание суточной дозы не должно быть более чем на 200 мг/сут.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сут.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 800 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая обычно меньше, чем у молодых пациентов.

При почечной и/или печеночной недостаточности рекомендуется начинать терапию с дозы 25 мг/сут с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Лаквель

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

Острые и хронические психозы (в т.ч. при шизофрении) являются основным показанием к лечению Лаквелем.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблеток набор, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам Лаквеля, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 2 раза в сутки, независимо от приема пищи. Суточная доза Лаквеля для первых 4 дней терапии – 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4 дня, доза должна титроваться до эффективной, в пределах от 300 до 450 мг/сут, при необходимости – до 750 мг/сут.

При почечной и/или печеночной недостаточности и у пожилых пациентов начальная доза Лаквеля – 25 мг/сут, с последующим ежедневным увеличением на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Действующее вещество Лаквеля проявляет более высокое сродство к рецепторам серотонина (5-HT2), чем к рецепторам дофамина D1 и D2 в головном мозге. Обладает тропизмом к гистаминовым и альфа1-адренорецепторам, менее активен по отношению к альфа2-адренорецепторам. Не обнаружено избирательного сродства к м-холино- и бензодиазепиновым рецепторам. Уменьшает активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов, в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, вовлеченными в двигательные функции. Лечение Лаквелем не вызывает длительного повышения концентрации пролактина. Длительность связи с 5-HT2-серотониновыми и D2-дофаминовыми рецепторами составляет менее 12 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, тревожность, астения, враждебность, возбуждение, бессонница, акатизия, тремор, судороги, депрессия, парестезии, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, измененный ментальный статус, лабильность вегетативной нервной системы, повышение активности КФК).

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Аллергические реакции на компоненты Лаквеля: кожная сыпь, эозинофилия.

Лабораторные показатели: лейкопения, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение концентрации Т4 (первые 4 нед).

Прочие: боль в пояснице, боль в грудной клетке, субфебрилитет, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения Лаквелем), миалгия, сухость кожи, ослабление зрения.

Особые указания

В период лечения Лаквелем необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Прием Лаквеля не вызывает индукцию ферментных систем печени, вовлеченных в метаболизм феназона.

Индукторы микросомальных систем печени (фенитоин и др.), тиоридазин повышают клиренс Лаквеля, ингибиторы микросомальных систем печени – снижают; в то же время одновременное назначение Лаквеля и антидепрессантов – имипрамина (ингибитор CYP2D6) или флуоксетина (ингибитор CYP3A4 и CYP2D6) не оказывает существенного влияния на его фармакокинетику.

ЛС, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов при лечении Лаквелем.

Источники:

http://medside.ru/lakvel
http://health.mail.ru/drug/lacvel/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name19760.html