Аналоги Квентиакс – отзывы, инструкция
Аналоги Квентиакс – отзывы, инструкция
Квентиакс
Квентиакс: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Kventiax
Код ATX: N05AH04
Действующее вещество: кветиапин (quetiapine)
Производитель: КРКА д.д. (KRKA, d.d.) (Словения)
Актуализация описания и фото: 21.11.2018
Цены в аптеках: от 543 руб.
Квентиакс – нейролептический лекарственный препарат с антипсихотической эффективностью.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Квентиакса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой; на изломе белого цвета, шероховатые (по 10 шт. в блистерах/контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 3, 6 или 9 блистеров/упаковок):
- дозировка 25 мг: двояковыпуклые, круглые, с фаской, оболочка коричневато-красная;
- дозировка 100 мг: двояковыпуклые, круглые, оболочка светло-желтая;
- дозировка 150 мг: двояковыпуклые, круглые, с фаской, оболочка белая;
- дозировка 200 мг: двояковыпуклые, круглые, оболочка белая;
- дозировка 300 мг: двояковыпуклые, овальные, оболочка белая.
Состав на 1 таблетку:
- активное вещество: кветиапина фумарат в форме кветиапина гемифумарата – 28,78/115,13/172,69/230,26/345,39 мг, что соответствует содержанию кветиапина – 25/100/150/200/300 мг;
- вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон, кальция гидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
- пленочная оболочка: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол-4000; для дозировки 25 мг дополнительно – краситель оксид железа желтый (Е 172), краситель оксид железа красный (Е 172); для дозировки 100 мг дополнительно – краситель оксид железа желтый (Е 172).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Активный компонент Квентиакса – кветиапин, представляет собой атипичное антипсихотическое лекарственное средство, проявляющее более высокое сродство к серотониновым рецепторам 5-НТ2, чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к α1– и гистаминовым рецепторам, и в меньшей степени сродством к α2-рецепторам. Значимого сродства кветиапина к мускариновым, холинергическим и бензодиазепиновым рецепторам не обнаружено. По результатам стандартных тестов отмечают проявление антипсихотической активности кветиапина.
В результате изучения ЭПС (экстрапирамидных симптомов) у животных было выявлено, что кветиапин способен вызывать слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D2 рецепторы. Он также селективно ингибирует активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, которые вовлечены в двигательные функции.
Различий частоты возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и сопутствующего использования антихолинергических препаратов при применении терапевтических доз кветиапина (75–750 мг/сут) и плацебо не выявлено.
Квентиакс не вызывает продолжительного повышения плазменной концентрации пролактина.
Кветиапин способен длительно поддерживать клиническое улучшение состояния, преимущественно у тех пациентов, положительный эффект у которых развивался с самого начала терапии.
Воздействие кветиапина на серотониновые 5-НТ2 и дофаминовые D2 рецепторы после приема Квентиакса составляет менее 12 часов.
Фармакокинетика
Фармакокинетика кветиапина не различается у женщин и мужчин и носит дозозависимый линейный характер.
Основные фармакокинетические показатели:
- всасывание: кветиапин обладает высокой абсорбцией, на биодоступность вещества прием пищи не влияет;
- распределение: на 83% препарат связывается с белками плазмы;
- метаболизм: активно метаболизирующийся в печени кветиапин образует фармакологически неактивные метаболиты под действием цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4). Кветиапин и его отдельные метаболиты слабо ингибируют изоферменты цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4), и исключительно в концентрациях, превышающих в 10–50 раз, как минимум, их содержание при применении в диапазоне терапевтических доз 300–450 мг в сутки. Исходя из результатов исследований in vitro можно предполагать, что назначение кветиапина с другими лекарственными средствами не вызовет клинически выраженного угнетения метаболизма других веществ, опосредованного системой цитохрома Р450;
- экскреция: кветиапин выводится большей частью почками (73%) и кишечником (21%). Менее 5% вещества метаболизму не подвергается и выводится в неизменном виде. Т1/2 (период полувыведения) составляет
7 часов. Средний клиренс кветиапина: пожилые пациенты – на 30–50% ниже, чем в возрастной группе 18–65 лет; пациенты с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 2 и пациенты с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) – снижение примерно на 25%.
Показания к применению
Согласно инструкции, Квентиакс рекомендуется применять для лечения острых и хронических психозов (в том числе шизофрении) и маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.
Противопоказания
- грудное вскармливание;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- гиперчувствительность к кветиапину или вспомогательным компонентам таблеток.
Относительные противопоказания (применять Квентиакс следует с осторожностью): беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания и другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, печеночная/почечная недостаточность, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) или наличие условий, потенциально способных вызвать его увеличение (одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, гипокалиемия, гипомагнезиемия, застойная сердечная недостаточность), эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, пожилой возраст.
Инструкция по применению Квентиакса: способ и дозировка
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.
Рекомендованное дозирование (суточные дозы):
- острые и хронические психозы, включая шизофрению: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день и далее терапевтическая доза – 300 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической эффективности Квентиакса его доза может меняться от 150 до 750 мг; максимально допустимая суточная доза для лечения шизофрении – 750 мг;
- маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве (в качестве монотерапии или как адъювантное средство для стабилизации настроения): 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг, возможно дальнейшее увеличение дозы на 200 мг в сутки, к 6-му дню терапии она может составлять 800 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической эффективности Квентиакса его доза может меняться от 200 до 800 мг; чаще всего эффективная доза варьирует в диапазоне 400–800 мг; максимально допустимая суточная доза по данному заболеванию – 800 мг.
Пациентам пожилого возраста и больным с почечной/печеночной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг/сут, которую постепенно увеличивают до достижения эффективной, ежедневно на 25–50 мг.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов по рекомендации Всемирной организации здравоохранения [очень часто (≥ 0,1); часто (≥ 0,01 и
Кветиапин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, побочные эффекты
Кветиапин относится к нейролептическим препаратам, при помощи которых осуществляется медикаментозное лечение различных психических расстройств и заболеваний.
Кветиапин — это русское название, по-латински препарат обозначается как Quetiapinum , а выпускается под торговым брендом «Кветиапин Канон».
В реестре лекарственных средств России этот нейролептик зарегистрирован под порядковым номером ЛСР-008563/10 с химической формулой C21H25N3O2S.
Это лекарство выпускается только в виде плоских драже, покрытых плотной пленочной оболочкой. Ядро у них белое, а пленка перламутровая синяя.
Состав
Количество кветиапина в препарате напрямую зависит от его дозировки:
- В таблетках по 25 мг основного вещества 28,78 мг.
- В таблетках по 100 мг кветиапина гемифумарата — 115,14 мг.
- В таблетках по 200 мг — 230,27 мг.
- В таблетках по 300 мг — 345,4 мг.
В качестве дополнительных компонентов во всех формах выпуска используется ряд вспомогательных ингредиентов — это гидрофосфаты, кальция и магния стеарат, крахмал кукурузный, натрий, целлюлоза, глицерин, тальк, краситель и др.
Действие
Препарат Кветиапин оказывает антипсихотическое действие. Он представляет собой нейролептик с атипичным механизмом воздействия на нервную систему человека.
На биохимическом уровне средство нормализует работу дофаминовых и серотониновых рецепторов.
Структура кветиапина позволяет уменьшить риски возникновения побочных эффектов от его применения, поэтому этот нейролептик выгодно отличается от аналогов из других групп психотропных веществ.
Особенности Кветиапина
В основном препарат используется для терапии бредовых проявлений, биполярного расстройства, шизофрении и параноидального синдрома.
И хотя существует немало других нейролептиков для лечения этих расстройств, у Кветиапина есть такие особенности, из-за которых психиатры часто предпочитают назначать именно его:
- Препарат значительно реже, чем другие психотропные средства может вызвать сонливость, головокружения, вялость и заторможенность, нейролептический синдром.
- Нейролептик практически не влияет на набор веса, т.е. во время лечения им располнеть трудно.
- Уровень пролактина при приеме Кветиапина повышается не часто.
- Препарат обладает выраженной эффективностью в отношении депрессивных проявлений при психических расстройствах, т.е. хорошо купирует их. Поэтому это средство может применятся для терапии биполярных расстройств в сочетании с нормомиметиками и антидепрессантами.
Фармокинетика
Ученые в специальных экспериментах установили, что прием Кветиапина дважды в сутки дает нужный терапевтический эффект.
Это объясняется тем, что действие нейролептика на нервные рецепторы длится около 12ти часов.
Окисление нейролептика происходит в печени, он распадается на такие элементы, которые не влияют на биохимическое равновесие в организме.
Так как этот препарат не создает устойчивых химических связей с другими химическими веществами, его часто используют вместе с другими лекарственными средствами.
Полное освобождение организма от Кветиапина, через испражнения, происходит спустя 14-15 часов после его приема, 5% выводится в изначальном состоянии, а 95% в качестве распавшихся элементов (метаболитов).
Показания к применению
- Лечение негативных и позитивных проявлений шизофрении .
- Терапия или профилактика маниакальных психозов .
- Биполярные расстройства легкой и средней тяжести.
- Симптомы депрессии .
Противопоказания
- Непереносимость компонентов нейролептика.
- Период детства, до 18-ти лет.
- Беременность, лактация.
- Психозы на фоне деменции.
- Прием препарата одновременно с противогрибковыми или антибактериальными препаратами.
Под строгим контролем врача кветиапин принимают гипертоники, лица с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, сахарным диабетом, эпилепсией, воспалительными заболеваниями бронхо-легочной системы.
Инструкция по применению
Схемы лечения кветиапином разрабатывает врач в соответствии с типом и тяжестью психического расстройства, особенностями его образа жизни, состояния здоровья.
Шизофрения
В первые сутки терапии больные принимают 50 мг препарата в день, во вторые 100 мг, в третьи — 200 мг, а на четвертые — 300 мг.
На пятый день, в соответствии с производимым эффектом, дозировка определяется в пределах 300-450 мг.
В процессе лечения психиатр может скорректировать дозу до 750 мг в сутки.
Маниакальные симптомы при биполярном расстройстве, проявляющиеся в легкой или тяжелой форме
Начинается терапия со 100 мг кветиапина в день, потом (на вторые сутки) дозу увеличивают до 200 мг, на третий день — 300 мг, на четвертый — 400 мг.
Максимально врачи назначают до 800 мг препарата в день.
Выраженные депрессивные нарушения на фоне биполярного расстройства
Кветиапин пьют однократно в сутки, перед ночным сном.
В таких случаях доктора назначают не более 300 мг препарата в сутки по схеме:
- первый день — 50 мг;
- второй день — 100 мг;
- третий день — 200 мг;
- четвертый — 300 мг.
Пожилые больные
Для них начальная дневная доза составляет 25 мг. Постепенно ее увеличивают до достижения необходимого эффекта.
Побочные эффекты
- Головокружения, спутанность сознания, обмороки, сонливость.
- Лейкопения, изменение уровня липидов и холестерина в крови, падение гемоглобина.
- Сухость во рту и кожных покровов.
- Увеличение массы тела.
- Тошнота, рвота, бессонница, расстройство пищеварения, гневливость и раздражительность — при отмене препарата.
Побочные действия нейролептика чаще всего проявляются в первые дни его приема.
Больных беспокоит сонливость, сухость во рту, заторможенность. В дальнейшем эти явления проходят. При их сохранности более четырех дней необходимо обратиться к врачу и решить вопрос о замене лекарства его аналогом.
Формы препарата
Таблетки Кветиапина выпускаются в различной дозировке:
- по 25 мг;
- по 100 мг;
- по 200 мг;
- по 300 мг.
В пачке может быть 3 или 6 упаковок по 10, 15, 30 штук драже в каждой.
Преимущества этой формы Кветиапина в том, что его применяют один раз в сутки и эффект сохраняется до следующего дня.
Срок годности
Препарат хранится в темном прохладном месте и не теряет своих терапевтических свойств 4 года.
Кветиапин производят российские фирмы «Канонфарма продакшн», «Вертекс», а также под торговым названием «Кветиапин-СЗ» фармакологическое предприятие «Северная звезда».
Препарат можно купить в Москве и других городах по рецепту, стоимость лекарства варьирует от 300 до 400 рублей , она зависит от расфасовки и дозировки нейролептика.
Отзывы врачей-психиатров
Аникина Валентина, 46 лет, практикующий психиатр:
Препарат оперативно снимает проявления агрессии при острых психозах, страхи при тревожных состояниях.
Кветиапин является отличной заменой для лечения психологических расстройств у тех пациентов, которые не переносят нейролептики из других фармакологических групп.
Корастылев Анатолий, 38 лет, психотерапевт:
По сравнению с импортными аналогами доступен по стоимости, минус — сложно найти дозировку лекарства по 25 мг.
Отзывы принимающих
Морозова Анна, 44 года:
Принимаю препарат курсами в достаточно больших дозировках, но побочных явлений еще не было. Цена и качество лекарства меня вполне устраивают.
Ченцова Лиля, 23 года:
Считаю препарат очень эффективным, так до него пробовала множество психотропных средств — это самое действенное.
Аналоги
Заменителями Кветиапина выступают:
- Виктоэль ;
- Сероквель;
- Кутипин ;
- Нантарид ;
- Кументаль ;
- Кетилепт .
Оланзапин
Препарат испанского производства, по цене 980 — 2050 руб.
Выпускается в таблетированной форме по 5 мг.
Азалептин
Отечественный нейролептик, стоимостью 850-980 руб. Действующее вещество в препарате другое — клозапин.
Клозастен
Препарат от компании Валента, производится в дозировке по 25 мг. Эффективен в лечении легких форм нарушений сна и поведения.
Видео
КВЕНТИАКС
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе – белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 54 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 227.61 мг, повидон – 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 60 мг, магния стеарат – 18 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 15 мг, титана диоксид (E171) – 6 мг, макрогол 4000 – 3 мг.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1– и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2– и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% – через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста – 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.
У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко – ЗНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко – эозинофилия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
Со стороны органа слуха: боль в ухе.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).
Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).
При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.
С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.
В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.
У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
Источники:
http://www.neboleem.net/kventiaks.php
http://psihbolezni.ru/lechenie/kvetiapin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-pobochnye-effekty/
http://health.mail.ru/drug/kventiax/