Аналоги Квентиакс — отзывы, инструкция

Содержание

Квентиакс

Квентиакс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Kventiax

Код ATX: N05AH04

Действующее вещество: кветиапин (quetiapine)

Производитель: КРКА д.д. (KRKA, d.d.) (Словения)

Актуализация описания и фото: 21.11.2018

Цены в аптеках: от 543 руб.

Квентиакс – нейролептический лекарственный препарат с антипсихотической эффективностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Квентиакса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой; на изломе белого цвета, шероховатые (по 10 шт. в блистерах/контурных ячейковых упаковках, в пачке картонной 3, 6 или 9 блистеров/упаковок):

  • дозировка 25 мг: двояковыпуклые, круглые, с фаской, оболочка коричневато-красная;
  • дозировка 100 мг: двояковыпуклые, круглые, оболочка светло-желтая;
  • дозировка 150 мг: двояковыпуклые, круглые, с фаской, оболочка белая;
  • дозировка 200 мг: двояковыпуклые, круглые, оболочка белая;
  • дозировка 300 мг: двояковыпуклые, овальные, оболочка белая.

Состав на 1 таблетку:

  • активное вещество: кветиапина фумарат в форме кветиапина гемифумарата – 28,78/115,13/172,69/230,26/345,39 мг, что соответствует содержанию кветиапина – 25/100/150/200/300 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактозы моногидрат, повидон, кальция гидрофосфат дигидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая;
  • пленочная оболочка: титана диоксид (Е 171), гипромеллоза, макрогол-4000; для дозировки 25 мг дополнительно – краситель оксид железа желтый (Е 172), краситель оксид железа красный (Е 172); для дозировки 100 мг дополнительно – краситель оксид железа желтый (Е 172).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Квентиакса – кветиапин, представляет собой атипичное антипсихотическое лекарственное средство, проявляющее более высокое сродство к серотониновым рецепторам 5-НТ2, чем к дофаминовым рецепторам D1 и D2 головного мозга. Кветиапин обладает сродством к α1— и гистаминовым рецепторам, и в меньшей степени сродством к α2-рецепторам. Значимого сродства кветиапина к мускариновым, холинергическим и бензодиазепиновым рецепторам не обнаружено. По результатам стандартных тестов отмечают проявление антипсихотической активности кветиапина.

В результате изучения ЭПС (экстрапирамидных симптомов) у животных было выявлено, что кветиапин способен вызывать слабую каталепсию в дозах, эффективно блокирующих допаминовые D2 рецепторы. Он также селективно ингибирует активность мезолимбических А10-дофаминергических нейронов в сравнении с А9-нигростриатными нейронами, которые вовлечены в двигательные функции.

Различий частоты возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и сопутствующего использования антихолинергических препаратов при применении терапевтических доз кветиапина (75–750 мг/сут) и плацебо не выявлено.

Квентиакс не вызывает продолжительного повышения плазменной концентрации пролактина.

Кветиапин способен длительно поддерживать клиническое улучшение состояния, преимущественно у тех пациентов, положительный эффект у которых развивался с самого начала терапии.

Воздействие кветиапина на серотониновые 5-НТ2 и дофаминовые D2 рецепторы после приема Квентиакса составляет менее 12 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика кветиапина не различается у женщин и мужчин и носит дозозависимый линейный характер.

Основные фармакокинетические показатели:

  • всасывание: кветиапин обладает высокой абсорбцией, на биодоступность вещества прием пищи не влияет;
  • распределение: на 83% препарат связывается с белками плазмы;
  • метаболизм: активно метаболизирующийся в печени кветиапин образует фармакологически неактивные метаболиты под действием цитохрома Р450 (изофермента CYP3A4). Кветиапин и его отдельные метаболиты слабо ингибируют изоферменты цитохрома Р450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3А4), и исключительно в концентрациях, превышающих в 10–50 раз, как минимум, их содержание при применении в диапазоне терапевтических доз 300–450 мг в сутки. Исходя из результатов исследований in vitro можно предполагать, что назначение кветиапина с другими лекарственными средствами не вызовет клинически выраженного угнетения метаболизма других веществ, опосредованного системой цитохрома Р450;
  • экскреция: кветиапин выводится большей частью почками (73%) и кишечником (21%). Менее 5% вещества метаболизму не подвергается и выводится в неизменном виде. Т1/2 (период полувыведения) составляет

7 часов. Средний клиренс кветиапина: пожилые пациенты – на 30–50% ниже, чем в возрастной группе 18–65 лет; пациенты с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина 2 и пациенты с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз) – снижение примерно на 25%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Квентиакс рекомендуется применять для лечения острых и хронических психозов (в том числе шизофрении) и маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве.

Противопоказания

  • грудное вскармливание;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к кветиапину или вспомогательным компонентам таблеток.

Относительные противопоказания (применять Квентиакс следует с осторожностью): беременность, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания и другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, печеночная/почечная недостаточность, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (электрокардиограмме) или наличие условий, потенциально способных вызвать его увеличение (одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, гипокалиемия, гипомагнезиемия, застойная сердечная недостаточность), эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, пожилой возраст.

Инструкция по применению Квентиакса: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.

Рекомендованное дозирование (суточные дозы):

  • острые и хронические психозы, включая шизофрению: 1-й день – 50 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 200 мг, 4-й день и далее терапевтическая доза – 300 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической эффективности Квентиакса его доза может меняться от 150 до 750 мг; максимально допустимая суточная доза для лечения шизофрении – 750 мг;
  • маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве (в качестве монотерапии или как адъювантное средство для стабилизации настроения): 1-й день – 100 мг, 2-й день – 200 мг, 3-й день – 300 мг, 4-й день – 400 мг, возможно дальнейшее увеличение дозы на 200 мг в сутки, к 6-му дню терапии она может составлять 800 мг; в зависимости от индивидуальной переносимости и клинической эффективности Квентиакса его доза может меняться от 200 до 800 мг; чаще всего эффективная доза варьирует в диапазоне 400–800 мг; максимально допустимая суточная доза по данному заболеванию – 800 мг.

Пациентам пожилого возраста и больным с почечной/печеночной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 25 мг/сут, которую постепенно увеличивают до достижения эффективной, ежедневно на 25–50 мг.

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов по рекомендации Всемирной организации здравоохранения [очень часто (≥ 0,1); часто (≥ 0,01 и

Кветиапин: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, побочные эффекты

Кветиапин относится к нейролептическим препаратам, при помощи которых осуществляется медикаментозное лечение различных психических расстройств и заболеваний.

Кветиапин — это русское название, по-латински препарат обозначается как Quetiapinum , а выпускается под торговым брендом «Кветиапин Канон».

В реестре лекарственных средств России этот нейролептик зарегистрирован под порядковым номером ЛСР-008563/10 с химической формулой C21H25N3O2S.

Это лекарство выпускается только в виде плоских драже, покрытых плотной пленочной оболочкой. Ядро у них белое, а пленка перламутровая синяя.

Состав

Количество кветиапина в препарате напрямую зависит от его дозировки:

  • В таблетках по 25 мг основного вещества 28,78 мг.
  • В таблетках по 100 мг кветиапина гемифумарата — 115,14 мг.
  • В таблетках по 200 мг — 230,27 мг.
  • В таблетках по 300 мг — 345,4 мг.

В качестве дополнительных компонентов во всех формах выпуска используется ряд вспомогательных ингредиентов — это гидрофосфаты, кальция и магния стеарат, крахмал кукурузный, натрий, целлюлоза, глицерин, тальк, краситель и др.

Действие

Препарат Кветиапин оказывает антипсихотическое действие. Он представляет собой нейролептик с атипичным механизмом воздействия на нервную систему человека.

На биохимическом уровне средство нормализует работу дофаминовых и серотониновых рецепторов.

Структура кветиапина позволяет уменьшить риски возникновения побочных эффектов от его применения, поэтому этот нейролептик выгодно отличается от аналогов из других групп психотропных веществ.

Особенности Кветиапина

В основном препарат используется для терапии бредовых проявлений, биполярного расстройства, шизофрении и параноидального синдрома.

И хотя существует немало других нейролептиков для лечения этих расстройств, у Кветиапина есть такие особенности, из-за которых психиатры часто предпочитают назначать именно его:

  1. Препарат значительно реже, чем другие психотропные средства может вызвать сонливость, головокружения, вялость и заторможенность, нейролептический синдром.
  2. Нейролептик практически не влияет на набор веса, т.е. во время лечения им располнеть трудно.
  3. Уровень пролактина при приеме Кветиапина повышается не часто.
  4. Препарат обладает выраженной эффективностью в отношении депрессивных проявлений при психических расстройствах, т.е. хорошо купирует их. Поэтому это средство может применятся для терапии биполярных расстройств в сочетании с нормомиметиками и антидепрессантами.

Фармокинетика

Ученые в специальных экспериментах установили, что прием Кветиапина дважды в сутки дает нужный терапевтический эффект.

Это объясняется тем, что действие нейролептика на нервные рецепторы длится около 12ти часов.

Окисление нейролептика происходит в печени, он распадается на такие элементы, которые не влияют на биохимическое равновесие в организме.

Так как этот препарат не создает устойчивых химических связей с другими химическими веществами, его часто используют вместе с другими лекарственными средствами.

Полное освобождение организма от Кветиапина, через испражнения, происходит спустя 14-15 часов после его приема, 5% выводится в изначальном состоянии, а 95% в качестве распавшихся элементов (метаболитов).

Показания к применению

  1. Лечение негативных и позитивных проявлений шизофрении .
  2. Терапия или профилактика маниакальных психозов .
  3. Биполярные расстройства легкой и средней тяжести.
  4. Симптомы депрессии .

Противопоказания

  1. Непереносимость компонентов нейролептика.
  2. Период детства, до 18-ти лет.
  3. Беременность, лактация.
  4. Психозы на фоне деменции.
  5. Прием препарата одновременно с противогрибковыми или антибактериальными препаратами.

Под строгим контролем врача кветиапин принимают гипертоники, лица с нарушениями сердечно-сосудистой деятельности, сахарным диабетом, эпилепсией, воспалительными заболеваниями бронхо-легочной системы.

Инструкция по применению

Схемы лечения кветиапином разрабатывает врач в соответствии с типом и тяжестью психического расстройства, особенностями его образа жизни, состояния здоровья.

Шизофрения

В первые сутки терапии больные принимают 50 мг препарата в день, во вторые 100 мг, в третьи — 200 мг, а на четвертые — 300 мг.

На пятый день, в соответствии с производимым эффектом, дозировка определяется в пределах 300-450 мг.

В процессе лечения психиатр может скорректировать дозу до 750 мг в сутки.

Маниакальные симптомы при биполярном расстройстве, проявляющиеся в легкой или тяжелой форме

Начинается терапия со 100 мг кветиапина в день, потом (на вторые сутки) дозу увеличивают до 200 мг, на третий день — 300 мг, на четвертый — 400 мг.

Максимально врачи назначают до 800 мг препарата в день.

Выраженные депрессивные нарушения на фоне биполярного расстройства

Кветиапин пьют однократно в сутки, перед ночным сном.

В таких случаях доктора назначают не более 300 мг препарата в сутки по схеме:

  • первый день — 50 мг;
  • второй день — 100 мг;
  • третий день — 200 мг;
  • четвертый — 300 мг.

Пожилые больные

Для них начальная дневная доза составляет 25 мг. Постепенно ее увеличивают до достижения необходимого эффекта.

Побочные эффекты

  1. Головокружения, спутанность сознания, обмороки, сонливость.
  2. Лейкопения, изменение уровня липидов и холестерина в крови, падение гемоглобина.
  3. Сухость во рту и кожных покровов.
  4. Увеличение массы тела.
  5. Тошнота, рвота, бессонница, расстройство пищеварения, гневливость и раздражительность — при отмене препарата.

Побочные действия нейролептика чаще всего проявляются в первые дни его приема.

Больных беспокоит сонливость, сухость во рту, заторможенность. В дальнейшем эти явления проходят. При их сохранности более четырех дней необходимо обратиться к врачу и решить вопрос о замене лекарства его аналогом.

Формы препарата

Таблетки Кветиапина выпускаются в различной дозировке:

  • по 25 мг;
  • по 100 мг;
  • по 200 мг;
  • по 300 мг.

В пачке может быть 3 или 6 упаковок по 10, 15, 30 штук драже в каждой.

Преимущества этой формы Кветиапина в том, что его применяют один раз в сутки и эффект сохраняется до следующего дня.

Срок годности

Препарат хранится в темном прохладном месте и не теряет своих терапевтических свойств 4 года.

Кветиапин производят российские фирмы «Канонфарма продакшн», «Вертекс», а также под торговым названием «Кветиапин-СЗ» фармакологическое предприятие «Северная звезда».

Препарат можно купить в Москве и других городах по рецепту, стоимость лекарства варьирует от 300 до 400 рублей , она зависит от расфасовки и дозировки нейролептика.

Отзывы врачей-психиатров

Аникина Валентина, 46 лет, практикующий психиатр:

Препарат оперативно снимает проявления агрессии при острых психозах, страхи при тревожных состояниях.

Кветиапин является отличной заменой для лечения психологических расстройств у тех пациентов, которые не переносят нейролептики из других фармакологических групп.

Корастылев Анатолий, 38 лет, психотерапевт:

По сравнению с импортными аналогами доступен по стоимости, минус — сложно найти дозировку лекарства по 25 мг.

Отзывы принимающих

Морозова Анна, 44 года:

Принимаю препарат курсами в достаточно больших дозировках, но побочных явлений еще не было. Цена и качество лекарства меня вполне устраивают.

Ченцова Лиля, 23 года:

Считаю препарат очень эффективным, так до него пробовала множество психотропных средств — это самое действенное.

Аналоги

Заменителями Кветиапина выступают:

  • Виктоэль ;
  • Сероквель;
  • Кутипин ;
  • Нантарид ;
  • Кументаль ;
  • Кетилепт .

Оланзапин

Препарат испанского производства, по цене 980 — 2050 руб.

Выпускается в таблетированной форме по 5 мг.

Азалептин

Отечественный нейролептик, стоимостью 850-980 руб. Действующее вещество в препарате другое — клозапин.

Клозастен

Препарат от компании Валента, производится в дозировке по 25 мг. Эффективен в лечении легких форм нарушений сна и поведения.

Видео

КВЕНТИАКС

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые; вид на поперечном разрезе — белая шероховатая поверхность с оболочкой белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 54 мг, кальция гидрофосфата дигидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 227.61 мг, повидон — 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 60 мг, магния стеарат — 18 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 15 мг, титана диоксид (E171) — 6 мг, макрогол 4000 — 3 мг.

10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Антипсихотическое средство (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1— и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-рецепторам и менее выраженным – к α2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.

В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2— и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.

После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы составляет около 83%.

Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.

T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% — через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м 2 ) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста — 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта.

Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко — ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.

Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко — эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.

Со стороны органа слуха: боль в ухе.

Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.

Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.

Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).

Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.

При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.

При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и другими состояниями, связанными с риском артериальной гипотензии, особенно в начале лечения и у лиц пожилого возраста; при указаниях в анамнезе на приступы судорог.

Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени и почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

С осторожностью применяют одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT (особенно у лиц пожилого возраста); с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, а также с этанолом; с потенциальными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. с кетоконазолом, эритромицином).

При развитии на фоне лечения ЗНС кветиапин следует отменить и назначить соответствующее лечение.

При длительном применении существует вероятность развития поздней дискинезии. В таких случаях необходимо уменьшить дозу кветиапина или отменить его.

С осторожностью применять в комбинации с другими препаратами, влияющими на деятельность ЦНС, а также с этанолом.

В экспериментальных исследованиях при изучении канцерогенности кветиапина было отмечено увеличение частоты возникновения аденокарцином молочной железы у крыс (при дозах 20, 75 и 250 мг/кг/сут), что связано с длительной гиперпролактинемией.

У мужских особей крыс (250 мг/кг/сут) и мышей (250 и 750 мг/кг/сут) отмечалось увеличение частоты возникновения доброкачественных аденом из тиреоидных фолликулярных клеток, что было связано с известным, специфическим для грызунов механизмом увеличения печеночного клиренса тироксина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Кветиапин может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется выполнять работу, связанную с необходимостью концентрации внимании и высокой скорости психомоторных реакций (в т.ч. управлять транспортными средствами).

При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.

Источники:

http://www.neboleem.net/kventiaks.php
http://psihbolezni.ru/lechenie/kvetiapin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-otzyvy-analogi-pobochnye-effekty/
http://health.mail.ru/drug/kventiax/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector
×
×