Аналоги Ксеплион – отзывы, инструкция

Ксеплион

Ксеплион: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Xeplion

Код ATX: N05AX13

Действующее вещество: палиперидон (Paliperidone)

Производитель: Янссен Фармацевтика Н.В. (Janssen Pharmaceutica N.V.) (Бельгия); Силаг (Cilag) (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 27.11.2018

Цены в аптеках: от 12599 руб.

Ксеплион – препарат с нейролептическим действием, применяемый для лечения шизофрении и шизоаффективных расстройств.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – суспензия для в/м (внутримышечного) введения пролонгированного действия: белая или почти белая, без посторонних включений (в картонной пачке 1 пластиковый поддон, содержащий 1 шприц по 0,25; 0,5; 0,75; 1; 1,5 мл в комплекте с двумя иглами для в/м инъекций в дельтовидную и ягодичную мышцу, а также инструкция по применению Ксеплиона).

Состав 1 мл суспензии:

• активное вещество: палиперидон – 100 мг (пальмитат палиперидона – 156 мг);
• вспомогательные компоненты: гидрофосфат натрия – 5 мг; гидроксид натрия – 2,84 мг; полисорбат 20 – 12 мг; полиэтиленгликоль 4000 – 30 мг; моногидрат дигидрофосфата натрия – 2,5 мг; моногидрат лимонной кислоты – 5 мг; вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пальмитат палиперидона – активное вещество Ксеплиона, гидролизуется до палиперидона, который является центральнодействующим активным антагонистом главным образом серотониновых 5-HT_2A-рецепторов, а также дофаминовых D₂-рецепторов, гистаминовых Н₁-рецепторов, α₁– и α₂-адренорецепторов.

Палиперидон с β₁– и β₂-адренорецепторами и м-холинорецепторами не связывается. Фармакологическая активность (+) и (−) энантиомеров палиперидона качественно и количественно одинакова.

Есть предположение, что при шизофрении терапевтическая эффективность палиперидона связана с комбинированной блокадой D₂ и 5-HT_2A-рецепторов.

Фармакокинетика

Благодаря исключительно низкой растворимости в воде пальмитат палиперидона после в/м введения в системном кровотоке всасывается и растворяется медленно. После однократного применения плазменная концентрация палиперидона увеличивается постепенно, и достигает максимума за 13–14 и 13–17 дней после введения в дельтовидную и ягодичную мышцу соответственно. Высвобождение вещества обнаруживается в первый день и сохраняется как минимум на протяжении 126 дней. Характеристики высвобождения действующего вещества и схема дозирования Ксеплиона обеспечивают продолжительное поддержание его терапевтической концентрации.

С_max (максимальная концентрация) после однократного применения 25–150 мг в дельтовидную мышцу больше, чем после введения в ягодичную мышцу, в среднем на 28%. При введении препарата в дельтовидную мышцу в начале терапии (в первый день – 150 мг, на восьмой день – 100 мг) терапевтическая концентрация палиперидона достигается быстрее, чем при введении в ягодичную мышцу. В дальнейшем разница в воздействии менее очевидна.

Среднее отношение C_max и C_ss (равновесной концентрации) палиперидона после введения четырех доз по 100 мг в ягодичную и дельтовидную мышцу составляет 1,8 и 2,2 соответственно. AUC (площадь под кривой «концентрация – время») при дозах палиперидона в диапазоне от 25 до 150 мг изменялась пропорционально дозе, а С_max при дозах от 50 мг возрастает в меньшей степени, чем пропорционально дозе.

Медиана Т_1/2 (периода полувыведения) 25–150 мг палиперидона находится в диапазоне 25–49 дней.

После введения Ксеплиона (−)-энантиомер палиперидона частично трансформируется в (+)-энантиомер, соотношение AUC (+)- и (−)-энантиомеров – около 1,6÷1,8.

Кажущийся Vd (объем распределения) палиперидона в популяционном анализе составляет 391 л; с белками плазмы крови вещество связывается на 74%.

После однократного перорального приема 1 мг 14 С-палиперидона с немедленным высвобождением за 7 дней с мочой выводится 59% введенной дозы (в неизмененном виде). Таким образом, препарат не подвергается существенному метаболизму в печени. В моче обнаруживается около 80% введенной радиоактивности, в кале – 11%.

Ни один из четырех известных путей метаболизма вещества – дегидрогенизация, дезалкилирование, гидроксилирование, отщепление бензизоксазольной группы, не обусловливает метаболизм больше, чем 6,5% введенной дозы. В метаболизме палиперидона можно предположить определенное участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, но нет сведений, подтверждающих существенное влияние этих изоферментов на его метаболизм. Популяционный фармакокинетический анализ после перорального приема препарата пациентами с активным/слабым метаболизмом CYP2D6 заметного различия клиренса палиперидона не выявил. Биотрансформацию лекарственных средств изоферментами CYP3A4, CYP3A5, CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2D6 Ксеплион существенно не ингибирует.

При проведении исследований установлено, что палиперидон проявляет свойства субстрата P-гликопротеина, а при применении высоких концентраций – свойства слабого ингибитора P-гликопротеина. Клиническая значимость этих сведений не выяснена, соответствующих данных нет.

Плазменная концентрация палиперидона, в целом, в период нагрузки после в/м введения Ксеплиона находится в том же диапазоне, что и после перорального применения препаратов пролонгированного действия с высвобождением действующего компонента в дозе 6–12 мг. Благодаря такой схеме нагрузки обеспечивается поддержание концентрации палиперидона в этом диапазоне даже в финале междозового интервала (на 8-й и 36-й день). Индивидуальная вариативность фармакокинетических процессов после введения Ксеплиона у разных пациентов меньше, чем после перорального приема палиперидона пролонгированного действия.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени применение палиперидона не изучено.

Особенности применения Ксеплиона у пациентов с нарушениями почечной функции:

• легкая степень: доза должна быть уменьшена;
• средняя и тяжелая степень: применять Ксеплион не рекомендовано.

Изучение распределения проводилось после однократного перорального приема 3 мг палиперидона пролонгированного действия. Выведение вещества с уменьшением КК (клиренса креатинина) ослаблялось:

• 50–80 мл/мин: на 32%;
• 30–50 мл/мин: на 64%;
• 10–30 мл/мин: на 71%.

В результате этого показатель AUC_0-∞ в сравнении со здоровыми добровольцами возрастал в 1,5; 2,6 и 4,8 раз соответственно. Рекомендованная нагрузочная доза палиперидона для таких больных в первый и восьмой день составляет 75 мг; после этого один раз в 4 недели вводится по 50 мг.

У пожилых пациентов коррекция режима дозирования может быть связана с возрастным уменьшением КК.

Показания к применению

• шизофрения: лечение и профилактика рецидивов;
• шизоаффективные расстройства: в качестве монотерапии либо в сочетании с антидепрессантами и нормотимиками.

Противопоказания

нарушения почечной функции средней или тяжелой степени (при КК 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и 9 /л) до нормализации количества лейкоцитов Ксеплион отменяют.

Есть сведения о развитии венозной тромбоэмболии. Поскольку больные, принимающие Ксеплион, часто имеют высокую вероятность развития венозной тромбоэмболии, до и во время терапии нужно учесть все возможные факторы риска, при необходимости следует предпринять предупреждающие меры.

Перед назначением Ксеплиона у пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви врач должен оценить соотношение пользы и риска развития ЗНС, и наличия гиперчувствительности к нейролептикам. Возможные проявления повышенной чувствительности: экстрапирамидные симптомы, неустойчивость позы с частыми падениями, притупление болевой чувствительности, спутанность сознания.

Имеется информация о способности Ксеплиона вызывать приапизм. Приапизм зарегистрирован при проведении постмаркетингового контроля применения препарата. Если симптомы приапизма не исчезают самостоятельно в течение 3–4 часов, пациенту необходимо обратиться к врачу.

Ухудшение способности организма снижать температуру тела может быть связано с применением Ксеплиона. В связи с этим пациенты, которые могут подвергаться воздействиям, увеличивающим температуру тела, должны соблюдать осторожность.

У палиперидона при проведении доклинических исследований было обнаружено противорвотное действие. Это может маскировать симптомы и признаки передозировки некоторых лекарственных средств или отдельные состояния, включая непроходимость кишечника, опухоль мозга или синдром Рейе.

Во избежание случайного попадания палиперидона в кровеносный сосуд, при в/м введении Ксеплиона нужно проявлять осторожность.

Развитие ИСДР (интраоперационного синдрома дряблой радужки) отмечалось во время проведения у пациентов, получающих терапию Ксеплионом, оперативного вмешательства по поводу катаракты. ИСДР способствует увеличению риска возникновения осложнений, которые связаны с органом зрения, во время и после проведения хирургической операции. Потенциальная польза отмены Ксеплиона перед проведением оперативного вмешательства не установлена. Врач должен оценить риск, связанный с отменой препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии от управления автотранспортными средствами рекомендуется воздержаться до определения индивидуальной чувствительности к действию Ксеплиона.

Применение при беременности и лактации

• беременность: Ксеплион может применяться только в случаях, если ожидаемая польза превышает возможный риск;
• период лактации: применение препарата противопоказано.

Влияние Ксеплиона на схватки и роды у людей не изучено. Если женщина принимала в III триместре беременности палиперидон, у новорожденного существует вероятность развития экстрапирамидных расстройств и/или различной степени тяжести синдрома отмены. Симптомы включают гипертонию, ажитацию, гипотонию, сонливость, тремор, нарушение вскармливания и респираторные нарушения.

Установлено, что палиперидон проникает в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Ксеплион не назначается (профиль безопасности не изучен).

При нарушениях функции почек

Применение в зависимости от КК:

50–80 мл/мин: Ксеплион назначается с осторожностью;

Ксеплион (Xeplion)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Описание лекарственной формы

Белая или почти белая суспензия, свободная от посторонних включений.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Палиперидона пальмитат гидролизуется до палиперидона. Последний является центральнодействующим активным антагонистом преимущественно серотониновых 5-HT_2A-рецепторов, а также дофаминовых D₂-рецепторов, адренергических α₁– и α₂-рецепторов и гистаминовых Н₁-рецепторов. Палиперидон не связывается с холинергическими м-рецепторами и с адренергическими β₁– и β₂-рецепторами. Фармакологическая активность (+) и (−) энантиомеров палиперидона количественно и качественно одинакова.

Предполагается, что терапевтическая эффективность препарата при шизофрении обусловлена комбинированной блокадой D₂– и 5-HT_2A-рецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Из-за исключительно низкой растворимости в воде палиперидона пальмитат после в/м введения медленно растворяется и всасывается в системный кровоток. После однократного в/м введения концентрация палиперидона в плазме крови медленно увеличивается, достигая максимума через 13–14 дней (медиана) после введения в дельтовидную мышцу и 13–17 дней после введения в ягодичную мышцу. Высвобождение вещества обнаруживается уже в 1-й день и сохраняется по меньшей мере 126 дней. Характеристики высвобождения активного компонента и схема дозирования препарата Ксеплион обеспечивают длительное поддержание терапевтической концентрации. После однократного введения дозы 25–150 мг в дельтовидную мышцу C_max в среднем на 28% больше, чем после введения в ягодичную мышцу. В начале терапии введение препарата в дельтовидную мышцу помогает быстрее достичь терапевтической концентрации палиперидона (150 мг в 1-й день и 100 мг на 8-й день), чем введение в ягодичную мышцу. После многократных инъекций разница в воздействии менее очевидна. Среднее отношение C_max и C_ss палиперидона после введения 4 инъекций препарата Ксеплион в дозе 100 мг в ягодичную мышцу равнялось 1,8, а после введения в дельтовидную мышцу — 2,2. При дозах палиперидона 25–150 мг AUC палиперидона изменялась пропорционально дозе, а C_max при дозах более 50 мг увеличивалась в меньшей степени, чем пропорционально дозе.

Медиана T_1/2 палиперидона после введения препарата Ксеплион в дозах 25–150 мг колебалась в пределах 25–49 дней.

После введения препарата (−)-энантиомер палиперидона частично превращается в (+)-энантиомер, и отношение AUC (+)- и (−)-энантиомеров составляет примерно 1,6–1,8.

В популяционном анализе кажущийся V_d палиперидона равнялся 391 л; палиперидон связывается с белками плазмы крови на 74%.

Метаболизм и выведение

За неделю после однократного перорального приема 1 мг препарата 14 С-палиперидона с немедленным высвобождением активного компонента с мочой в неизмененном виде выводится 59% введенной дозы; это указывает на отсутствие существенного метаболизма препарата в печени. Примерно 80% введенной радиоактивности обнаруживалось в моче и 11% — в кале. Известны 4 пути метаболизма препарата in vivo , но ни один из них не обусловливает метаболизм более чем 6,5% введенной дозы: дезалкилирование, гидроксилирование, дегидрогенизация, отщепление бензизоксазольной группы. Хотя исследования in vitro позволяют предположить определенную роль изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 в метаболизме палиперидона, данных о существенной роли этих изоферментов в метаболизме палиперидона in vivo нет. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил заметного различия клиренса палиперидона после перорального приема препарата людьми с активным и слабым метаболизмом CYP2D6 . Исследования с использованием микросом печени человека in vitro показали, что палиперидон существенно не ингибирует метаболизм ЛС изоферментами CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2D6 , CYP2E1 , CYP3A4 и CYP3A5 .

В исследованиях in vitro палиперидон проявлял свойства субстрата P-гликопротеина, а в высоких концентрациях — свойства слабого ингибитора P-гликопротеина. Соответствующих данных in vivo нет, и клиническая значимость этих сведений неясна.

В целом, концентрация палиперидона в плазме крови в период нагрузки после в/м введения препарата Ксеплион лежала в том же диапазоне, что и после приема палиперидона пролонгированного действия перорально в дозах между 6 и 12 мг. Использованная схема нагрузки палиперидона обеспечивает поддержание концентрации в этом диапазоне даже в конце междозового интервала (8-й и 36-й день). Индивидуальные различия фармакокинетики палиперидона после введения препарата Ксеплион у разных пациентов были меньше, чем после приема палиперидона пролонгированного действия перорально. Из-за различия характера изменения медианы концентрации палиперидона в плазме крови при применении этих препаратов, следует проявлять осторожность при прямом сравнении их фармакокинетики.

Особые категории больных

Нарушение функции печени. Палиперидон не подвергается существенному метаболизму в печени. Хотя применение препарата Ксеплион у больных с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести не изучалось, при таких нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. В исследовании применение палиперидона перорально у больных с нарушением функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) концентрация свободного палиперидона в плазме крови была такой же, как у здоровых добровольцев. У больных с нарушением функции печени тяжелой степени применение палиперидона не изучалось.

Нарушение функции почек. Для больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести дозу палиперидона следует уменьшить; Ксеплион не рекомендуется применять у больных с нарушением функции почек средней степени тяжести и тяжелой степени. Было изучено распределение палиперидона после однократного приема внутрь таблетки палиперидона пролонгированного действия 3 мг больными с разной степенью нарушения функций почек. С уменьшением Cl креатинина выведение палиперидона ослаблялось: при нарушении функций почек легкой степени тяжести ( Cl креатинина 50–80 мл/мин) — на 32%, при средней степени тяжести ( Cl креатинина 30–50 мл/мин) — на 64%, при тяжелой степени ( Cl креатинина 10–30 мл/мин) — на 71%, в результате чего AUC_0–∞ увеличилась по сравнению со здоровыми добровольцами соответственно в 1,5, 2,6 и 4,8 раза. Исходя из небольшого количества данных о применении препарата Ксеплион у больных с нарушением функции почек легкой степени тяжести и результатов моделирования фармакокинетики, рекомендуемая нагрузочная доза палиперидона для таких больных составляет 75 мг в 1-й и 8-й день; после этого ежемесячно (каждые 4 нед) вводят по 50 мг.

Пожилые больные. Возраст сам по себе не является фактором, требующим коррекции дозы. Однако такая коррекция может потребоваться из-за возрастного уменьшения Cl креатинина.

Раса. Популяционный фармакокинетический анализ результатов исследования палиперидона для приема внутрь не выявил различия фармакокинетики палиперидона после приема препарата людьми разных рас.

Пол. Клинически значимых различий фармакокинетики палиперидона у мужчин и женщин не найдено.

Влияние курения на фармакокинетику препарата. Согласно исследованиям с использованием микросом печени человека in vitro , палиперидон не является субстратом CYP1A2 , поэтому курение не должно влиять на фармакокинетику палиперидона. В соответствии с этими данными in vitro , популяционный фармакокинетический анализ не выявил различия фармакокинетики палиперидона у курящих и некурящих людей.

Показания препарата Ксеплион

Лечение шизофрении и профилактика рецидивов шизофрении.

Противопоказания

гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата;

больные с известной гиперчувствительностью к рисперидону (т.к. палиперидон является активным метаболитом рисперидона).

Ортостатическая гипотензия. Обладая активностью α-адреноблокатора, палиперидон у некоторых больных может вызывать ортостатическую гипотензию. Ксеплион следует с осторожностью применять у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например сердечная недостаточность, инфаркт или ишемия миокарда, нарушение сердечной проводимости), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к снижению АД (например обезвоживание, уменьшение ОЦК , применение гипотензивных препаратов).

Судороги. Как и другие нейролептики, Ксеплион следует с осторожностью применять у больных, имеющих в анамнезе судороги или другие состояния, при которых может снижаться судорожный порог.

Регуляция температуры тела. С применением нейролептиков связывают ухудшение способности организма снижать температуру тела. Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, которые могут подвергаться воздействиям, повышающим температуру тела, например сильная физическая нагрузка, высокая температура окружающей среды, воздействие препаратов с активностью м-холинолитиков, а также обезвоживание.

Интервал QT . Как и в случае других нейролептиков, следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион больным, имеющим в анамнезе аритмию или врожденное удлинение интервала QT , либо принимающим препараты, удлиняющие интервал QT .

Учитывая действие палиперидона на ЦНС , следует с осторожностью применять Ксеплион в комбинации с другими ЛС , действующими на ЦНС , и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофамина.

Следует проявлять осторожность при назначении препарата Ксеплион пожилым пациентам с деменцией, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви (см. «Особые указания»).

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Ксеплион в/м или палиперидона перорально при беременности у людей не установлена. При применении высоких доз палиперидона перорально наблюдалось небольшое увеличение смертности плодов у животных. Ксеплион при в/м введении не влиял на течение беременности крыс, но высокие дозы его были токсичны для беременных самок. Дозы палиперидона при приеме внутрь и препарата Ксеплион при в/м введении, которые создают концентрации, превышающие максимальные терапевтические дозы у человека соответственно в 20–22 раза и в 6 раз, не влияли на потомство лабораторных животных.

Ксеплион можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Влияние препарата Ксеплион на схватки и роды у людей неизвестно.

В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая палиперидон) в III триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

В исследованиях применения палиперидона у животных и рисперидона у людей обнаружено выведение палиперидона с грудным молоком. Поэтому женщины, получающие Ксеплион, не должны кормить детей грудью.

Побочные действия

Большинство нежелательных побочных реакций были слабыми или средней тяжести.

Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%); часто (≥1% и 6 мес). Если с момента последней инъекции препарата Ксеплион прошло более 6 мес, то лечение начинают заново, как описано выше — для начала лечения/

Препарат медленно вводят глубоко в мышцу. Инъекции должен проводить только медицинский работник. Всю дозу вводят за один раз; нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Нельзя вводить препарат в сосуды или п/к . Следует избегать случайного попадания в кровеносный сосуд. Для этого перед началом введения препарата поршень шприца оттягивают назад для проверки на предмет попадания иглы в крупный кровеносный сосуд. В случае если при этом в шприц поступает кровь, следует извлечь иглу и шприц из мышцы пациента и утилизировать их.

Рекомендуемый размер иглы для ведения препарата Ксеплион в дельтовидную мышцу определяется массой тела пациента. Для больных массой тела ≥90 кг рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Для больных массой тела ® , суспензия для в/м введения пролонгированного действия, C_ss активного вещества могут достигать схожих значений в течение поддерживающей терапии препаратом Ксеплион 1 раз в мес согласно схеме, указанной в таблице.

Ксеплион

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– профилактика рецидивов шизофрении.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

суспензия для внутримышечного введения пролонгированного действия

Противопоказания

– Гиперчувствительность к палиперидону или любому компоненту препарата.

– Поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, препарат противопоказан больным с известной гиперчувствительностью к рисперидону.

Следует с осторожностью применять в следующих случаях:

– У больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечной недостаточностью, инфарктом или ишемией миокарда, нарушением сердечной проводимости), нарушениями мозгового кровообращения или состояниями, предрасполагающими к снижению артериального давления (например, обезвоживание, уменьшение объема циркулирующей крови, применение гипотензивных препаратов).

– У больных, имеющих в анамнезе судороги или другие состояния, при которых может снижаться судорожный порог.

– У больных, которые могут подвергаться воздействиям, повышающим температуру тела, например, сильной физической нагрузке, высокой температуре окружающей среды, воздействию препаратов с активностью м-холинолитиков, а также обезвоживанию.

– У больных, имеющих в анамнезе аритмию или врожденное удлинение интервала Q-T, либо принимающих препараты, удлиняющие интервал Q-T.

– При применении в комбинации с другими лекарственными средствами, действующими на ЦНС, и алкоголем. Палиперидон может ослаблять эффект леводопы и агонистов дофамина.

– У пациентов с деменцией, пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви.

– У пациентов с возможными пролактинзависимыми опухолями.

– У пациентов с нарушением функции печени или почек.

Можно применять при беременности только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В случае если женщина принимала антипсихотические препараты (включая палиперидон) в третьем триместре беременности, у новорожденных существует риск возникновения экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены различной степени тяжести. Эти симптомы могут включать ажитацию, гипертонию, гипотонию, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания.

Женщины, получающие препарат, не должны кормить детей грудью.

Как применять: дозировка и курс лечения

У больных, никогда не принимавших палиперидон перорально или рисперидон перорально или парентерально, перед началом лечения рекомендуется в течение 2-7 дней проверить переносимость палиперидона или рисперидона перорально.

Рекомендуется начинать лечение с дозы 150 мг в 1-ый день и 100 мг через 1 неделю (обе инъекции в дельтовидную мышцу). Рекомендуется поддерживающая доза 75 мг 1 раз в месяц; эффект может наблюдаться от приема больших или меньших доз, в диапазоне 25 – 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности. После второй начальной дозы последующие поддерживающие инъекции можно проводить в дельтовидную или ягодичную мышцу. Поддерживающую дозу можно корректировать ежемесячно. При этом следует учитывать длительное высвобождение активного компонента из палиперидона пальмитата, так как эффект изменения дозы может полностью проявиться только через несколько месяцев.

Избегание пропуска доз. Вторую нагрузочную дозу палиперидона рекомендуется вводить через 1 неделю после первой дозы. Если это невозможно, то ее можно ввести на 4 дня раньше или позже. Аналогично, третью и последующие дозы рекомендуется вводить ежемесячно, но если это невозможно, то инъекцию можно сделать на 7 дней раньше или позже.

Если вторая инъекция не была сделана вовремя (одна неделя + 4 дня), рекомендуется возобновление лечения в зависимости от времени, которое прошло со дня первой инъекции.

Пропуск второй начальной дозы (срок менее 4 недель). Если со дня первой инъекции прошло менее 4 недель, пациенту следует ввести вторую инъекцию в дозе 100 мг в дельтовидную мышцу как можно скорее. Третью инъекцию в дозе 75 мг следует сделать в дельтовидную или ягодичную мышцу через 5 недель после первой инъекции (не учитывая время второй инъекции). В дальнейшем должен соблюдаться ежемесячный курс инъекций в дозе от 25 мг до 150 мг в дельтовидную или ягодичную мышцу в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.

Пропуск второй начальной дозы (срок от 4 до 7 недель). Если со дня первой инъекции прошло от 4 до 7 недель, лечение возобновляют введением двух инъекций в дозировке 100 мг по следующей схеме: первую инъекцию в дельтовидную мышцу делают как можно скорее; через 1 неделю делают вторую инъекцию в дельтовидную мышцу, затем продолжают ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.

Пропуск второй начальной дозы (более 7 недель). Если с момента первой инъекции прошло более 7 недель, лечение начинают так же, как в случае инициации лечения препаратом.

Пропуск поддерживающей дозы (срок от 1 месяца до 6 недель). После начала лечения рекомендуется проводить инъекции ежемесячно. Если с момента последней инъекции прошло менее 6 недель, то следует как можно скорее ввести очередную дозу, равную предыдущей. После этого вводить препарат ежемесячно.

Пропуск поддерживающей дозы (срок от > 6 недель до 6 месяцев). Если с момента последней инъекции прошло более 6 недель, рекомендуется следующее:

Для пациентов, стабилизированных дозой от 25 мг до 100 мг:

1) Делают инъекцию препарата в дельтовидную мышцу как можно скорее в той дозе, на которой прошла стабилизация состояния пациента до пропуска инъекции;

2) Следующую инъекцию в дельтовидную мышцу (такая же доза) делают через неделю на 8-й день;

3) Далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.

Для пациентов, стабилизированных дозой 150 мг:

1) Как можно скорее вводят дозу 100 мг в дельтовидную мышцу;

2) Через 1 неделю вводят еще одну дозу 100 мг (8-й день) в дельтовидную мышцу;

3) Далее возобновляют ежемесячный курс инъекций в дельтовидную или ягодичную мышцу в дозе от 25 мг до 150 мг в зависимости от индивидуальной переносимости и/или эффективности.

Пропуск поддерживающей дозы (срок > 6 месяцев). Если с момента последней инъекции прошло более 6 месяцев, то лечение начинают заново, как описано выше для начала лечения.

Препарат предназначен только для внутримышечного введения. Препарат медленно вводят глубоко в мышцу. Инъекции должен проводить только медицинский работник. Всю дозу вводят за один раз; нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Нельзя вводить препарат в сосуды или подкожно. Следует избегать случайного попадания в кровеносный сосуд. Для этого перед началом введения препарата поршень шприца оттягивают назад для проверки на предмет попадания иглы в крупный кровеносный сосуд. В случае, если при этом в шприц поступает кровь, следует извлечь иглу и шприц из мышцы пациента и утилизировать их. Рекомендуемый размер иглы для введения препарата в дельтовидную мышцу определяется массой тела пациента. Для больных с массой тела ≥90 кг рекомендуется длинная игла с серым корпусом из набора. Для больных с массой тела *

Источники:

http://www.neboleem.net/kseplion.php
http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_51877.htm
http://www.webapteka.ru/drugbase/name51225.html