Аналоги Ксеникал — отзывы, инструкция

Ксеникал — инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (капсулы 120 мг) лекарства для лечения ожирения и похудения у взрослых, детей и при беременности. Состав

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ксеникал. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ксеникала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ксеникала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ожирения и похудения, в сочетании с диетой у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Ксеникал — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата (действующего вещества препарата Ксеникал) начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме Ксеникала наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Состав препарата

Орлистат + вспомогательные вещества + желатиновая оболочка капсул.

Фармакокинетика

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым.

Показания

  • длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
  • в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производныесульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Формы выпуска

Препарата в виде таблеток или раствора в настоящее время не существует, возможно, Ксеникал в такой форме является подделкой.

Инструкция по применению и способ использования

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производныесульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались, поэтому прием препарата данным категориям лиц не рекомендуется.

Побочное действие

  • маслянистые выделения из прямой кишки;
  • выделение газов с некоторым количеством отделяемого;
  • императивные позывы на дефекацию;
  • стеаторея;
  • учащение дефекации;
  • жидкий стул;
  • метеоризм;
  • боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал также возникают следующие нежелательные явления:

  • «мягкий» стул;
  • боли или дискомфорт в прямой кишке;
  • недержание кала;
  • вздутие живота;
  • поражение зубов;
  • поражение десен;
  • головные боли;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • инфекции нижних дыхательных путей;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • дисменорея;
  • тревога;
  • слабость;
  • гипогликемические состояния;
  • зуд;
  • сыпь;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • бронхоспазм;
  • анафилаксия;
  • ректальное кровотечение;
  • дивертикулит;
  • панкреатита.

Противопоказания

  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение Ксеникала с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Аналоги лекарственного препарата Ксеникал

Структурные аналоги по действующему веществу:

Эффективные недорогие аналоги Ксеникала

Ксеникал — сильнодействующий медицинский препарат, используемый для предотвращения расщепления и усвоения жиров в организме. Средство воздействует на специальный фермент, отвечающий за процесс в организме. Жиры не успевают усваиваться и выводятся из организма естественным путём, что сильно помогает похудению.

Ксеникал применяется при ожирении, когда человек имеет существенные проблемы со здоровьем и не может самостоятельно справиться с лишним весом. При этом ситуация сопровождается другими болезнями, усугубляющими положение (гипертония, сахарный диабет и т.п). При курсе Ксеникала организм перестаёт получать стандартное количество жиров, что заставляет его использовать накопленные запасы.

Показания к применению препарата Ксеникал, его цена

Рассматриваемый препарат прописывается врачами пациентам, страдающим от избыточного веса, сопровождающегося дополнительными болезнями, осложняющими ситуацию.

Лечение сопровождается гипокалорийной диетой, а также другими средствами в зависимости от проблем организма. Не рекомендуется применять Ксеникал без консультации врача. Дозировки и частота применения зависит от самого курса, а также возраста и заболеваний пациента.

Ксеникал противопоказан для людей, страдающих от холестаза или синдрома хронической мальабсорбции. А также не рекомендуется к применению пациентам, имеющим непереносимость отдельных компонентов препарата.

Отсутствует клиническая статистика, подтверждающая последствия применения Ксеникала при беременности или кормлении грудью. Он не прописывается таким пациентам.

Препарат производится в капсулах 120 мг. В упаковке 21-84 капсулы. Срок годности составляет 3 года.

Ксеникал аналоги дешёвые, их стоимость

Из-за высокой стоимости рассматриваемого препарата многие интересуются наличием аналогов, обладающих хорошей надёжностью и низкой стоимостью. Существует минимум 6 аналогов, которые соперничают с оригинальным средством.

Орсотен

  • Орсотен считается одним из лучших аналогов Ксеникала. Препарат изготавливается отечественным производителем и имеет довольно низкую стоимость.
  • Как и в случае с Ксеникалом, применение Орсотена сопровождается гипокалорийной диетой.
  • В ходе клинических исследований препарат доказал надёжность и пользу на пациентах, обладающих индекс массы тела 28 кг на м2.
  • Противопоказания Орсотена совпадают с оригинальным препаратом. Средство имеет и другие противопоказания. Его нельзя принимать при сахарном диабете второго типа, дисфункции почек, эпилепсии, гипотиреозе и неправильном объёме межклеточной жидкости.
  • Передозировка Орсотеном повышает риск возникновения гепатита, метеоризма, аллергии, диареи и дискомфорта в прямой кишке, а также может повыситься количество жира в кале.
  • Применение повышенных доз не повышает эффективность, а, наоборот, повышает риск появления описанных побочных эффектов.
  • Препарат выпускается в виде капсул по 120 мг. Предельная суточная доза составляет 3 капсулы.
  • Каждый пациент имеет свой курс лечения, подбирающийся лечащим врачом исходя из различных факторов болезни.
  • Стоимость Орсотена варьируется в пределах 800 — 2000 рублей. В упаковке содержится от 21-84 капсул.

Орсотен Слим

  • Препарат Орсотен Слим не отличается от предыдущего и изготавливается тем же производителем, но здесь в капсуле содержится 60 мг вещества.
  • Мини-версия прописывается при упрощённом курсе.
  • Стоимость начинается от 500 рублей за упаковку и может достигать 1500 рублей в зависимости от количества капсул в пачке.

Листата

  • Листата — эффективный аналог Ксеникала, отпускающийся в аптеках при наличии рецепта.
  • Выпускается в форме таблеток, по 120 мг. В одной упаковке может быть 20 до 90 таблеток.
  • Срок годности составляет 2 года, что меньше предыдущих аналогов.
  • Цена варьируется в пределах 600 — 2000 рублей.
  • Изготавливается российской фармакологической компанией.
  • Дозировки, способ применения и принцип действия препарата не отличается от Ксеникала и Орсотена.

Листата Мини

  • Как и в случае с Орсотеном, Листата имеет свой упрощённый аналог, предназначенный для более простых курсов лечения.
  • Масса таблеток составляет 60 мг.
  • Цена от 600 до 1200 рублей.

Орлистат

  • Иностранный препарат, изготавливающийся в Сирии.
  • В упаковке содержатся таблетки по 120 мг, размещённые в пластинах. В одной пластине размещена 21 таблетка. В одной пачке может быть от 1 до 4 таких пластин.
  • Средство особенно эффективно для пациентов, страдающих от сахарного диабета.
  • Противопоказания полностью совпадают с предыдущими лекарствами. Однако Орлистат не рекомендуется принимать еще и при наличии синдрома недостаточного всасывания.
  • Препарат принимается 3 раза в день перед или после приёма пищи. Можно принимать как по 120 мг, так и по 60 мг.
  • С момента выпуска Орлистата не было зафиксировано ни одного случая передозировки с появлением усиленных нежелательных эффектов, отличающихся от стандартных побочных эффектов при длительном приёме.
  • Самая дешёвая упаковка Орлистата стоит примерно 500-550 рублей. В ней содержится 21 таблетка препарата. Если покупать варианты большего размера, то цена повысится до 1 или 2 тысяч рублей.

Ксеналтен

  • Ксеналтен выпускается в капсулах по 120 мг. В одной упаковке содержится от 21 до 84 капсул.
  • Дозировка, способ применения, побочные эффекты и принцип действия не отличается от вышеописанных препаратов.
  • Для приобретения Ксеналтена требуется рецепт врача.
  • Сегодня сложно найти этот препарат в аптеках. В большинстве из них его нет в наличии. Поэтому стоит обратить внимание на другие аналоги.
  • Цена варьируется в пределах от 700 до 2000 рублей.

Отзывы о применинии Ксеникала и аналогов

Уже через несколько дней после начала курса у меня сильно снизился аппетит и так и не вернулся. Это помешало мне есть много еды, а препарат тем временем выводил жиры из организма. Больше смущает стоимость, но с аналогами это не проблема.

В интернете нашла информацию про Ксеникал и решила попробовать. Вес начал уходить уже после недели курса. Но очень мешают побочные эффекты, которых здесь много. Постоянные выделения из прямой кишки, диарея и другие моменты сильно портят впечатления от препарата.

Так, за месяц я смогла избавиться от 13 килограмм. Не знаю, стоило ли это того, потому что побочные эффекты дают о себе знать. Приём Орсотена сильно повлиял на мой организм. Теперь я постоянно сонная и чувствую себя дискомфорта. Надеюсь, через время это пройдёт.

4/5. Алеся

Причём это происходит в самый непроизвольно неудобный момент. Поэтому кушать можно только дома, иначе попадешь в казусную ситуацию. Если не обращать внимания на этот факт, то это идеальное средство для пассивного похудения, когда даже не нужно заниматься спортом. Достаточно поддерживать правильную диету и принимать препарат. Не стоит злоупотреблять им, ведь он небезопасен.

Таблетки точно рабочие, любые жирные продукты никак не хотели перевариваться и выходили в том же виде. Повезло, что никаких казусов из этого не получилось. Однако самого эффекта я так и не дождалась. За весь период приёма моя масса скакала в пределах 1-3 килограмм и сильно не менялась. До этого принимала разные гормоны, может дело в них.

Помимо этого, стоит учитывать нюансы, сопровождающиеся применением действующего вещества. Стоит быть готовым ко побочным эффектам и заранее позаботиться о предотвращении их последствий.

КСЕНИКАЛ

Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета «XENICAL 120», на крышечке — «ROCHE»; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: тальк — 0.24 мг.

* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая — 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.2 мг, повидон К-30 — 12 мг, натрия лаурилсульфат — 7.2 мг.

Состав оболочки капсулы:
желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
21 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы ( 2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникал и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м 2 ) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м 2 ), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источники:

http://instrukciya-otzyvy.ru/123-ksenikal-po-primeneniyu-analogi-kapsuly-dlya-lecheniya-ozhireniya-i-pohudeniya.html
http://fitburn.ru/sredstva/preparaty/nedorogie-analogi-ksenikala.html
http://health.mail.ru/drug/xenical/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector