Аналоги Козэнтикс – отзывы, инструкция

Козэнтикс

Инструкция по применению

Немного фактов

Мощный ингибитор интерлейкина, группа 17 А. Разрабатывался как основное и поддерживающее средство для профилактики дерматологических патологий различной этиологии. Козэнтикс безопасен для человека, не обладает токсичным эффектом. Отмечена высокая эффективность у пациентов, не воспринимающих общепринятые методики лечения.

Немного фактов

Мощный ингибитор интерлейкина, группа 17 А. Разрабатывался как основное и поддерживающее средство для профилактики дерматологических патологий различной этиологии. Козэнтикс безопасен для человека, не обладает токсичным эффектом. Отмечена высокая эффективность у пациентов, не воспринимающих общепринятые методики лечения.

Препарат одобрен Министерством здравоохранения РФ, под кодировкой ИЛ 17А. Действующее вещество, секукинумаб начали использовать в других странах, начиная с 2015 года, включая США и западную Европу.

Лекарство зарегистрировано по следующим показаниям, за рубежом:

• артриты псориатической этиологии;
• спондилиты анкилозирующего происхождения.

В Российской Федерации:

• средняя и тяжелая степень псориаза;
• псориатический артрит;
• спондилиты с анкилозирующими осложнениями.

Проверка безопасности Козэнтикса состояла из 11 исследований. Четыре из них входили во вторую фазу, семь в третью фазу клинического тестирования. В итоге, терапию прошли более 4748 пациентов с вышеперечисленными диагнозами. Ни один человек не подвергался биологической или генно-инженерной терапии. Основная динамика фиксировалась на 15 и 52 неделе лечения.

Лекарство разработано компанией Кришнана Раманатана. Продукт зарегистрирован в США, Канаде, Японии, странах Европейского Союза, Японии. В Европе считается единственным средством для профилактики бляшечных псориазов (системная терапия).

Фармакологические свойства

Козэнтикс представляет собой антитело моноклонального происхождения, полученного из человеческих клеток. Соединение избирательно блокирует интерлейкин 17А. Это ключевое вещество, участвующее в формировании иммунного ответа во время терапии псориатических заболеваний.

Действующее вещество: секукинумаб.

Официальная трактовка: иммуноглобулин IgGl.

Воздействует: опосредованное, основанное на избирательном связывании с цитокинами, включая противовоспалительную группу ИЛ «17А».

Действие активного компонента: высвобождает ряд противовоспалительных соединений, включая хемокины, медиаторы повреждения клеточных структур, тканей.

Терапевтическая доза лекарства проникает в кожу пациента и уменьшает количество воспалительных маркеров местного значения. В итоге, снижается общая площадь покраснения, устраняется шелушение, исчезают уплотнения, как следствия тяжелой формы заболеваний.

Состав и форма выпуска

Лекарство продается в форме медицинского раствора, лиофилизата. Вводится, только, подкожным способом. Необходима консультация лечащего врача, узкого специалиста, имеющего опыт работы с генными и биологическими компонентами. Оригинальный Козэнтикс представляет собой белый однотонный порошок, реже аморфную массу.

Активные компоненты: секукинумаб, не более 150 мг (используют, как разовую дозировку).

Дополнительные вещества: гидрохлорид гистидина, сахароза, полисорбат.

Комплектация: пластиковые тубы с лиофилизатом, картонная упаковка вместе с инструкцией по применению.

Показания к применению

В России раствор используют для профилактики псориаза тяжелой формы, в качестве системного средства. Применяется, как монотерапия, для профилактики псориатических артритов. Возможно сочетание с метотрексатом.

Дополнение назначается, только, по усмотрению узкого специалиста. Основное условие – недостаточно быстрый и «качественный» отклик на основной препарат. В Европейских странах практикуется комбинированная терапия для устранения анкилозирующих спондилитов у взрослых пациентов.

Побочные эффекты

Для Козэнтикса характерны следующие нежелательные реакции:

• инфекции, паразитарные осложнения: герпес на слизистых оболочка рта, реже носоглотки, фарингиты. В единичных случаях, кандидоз ротовой полости, очаги воспаление на ухе (наружная часть);
• органы зрения: запущенный конъюнктивит;
• ЖКТ: частая диарея с резким обезвоживанием;
• проблемы с кожей: сыпь, крапивница, ряд патологий, сопровождаемые анафилактическими осложнениями.

Иммуногенные показатели

При длительном и кратковременном использовании Козэнтикса, склонность к образованию антител не обнаружено. Риск не превышает 1% от общих клинических случаев. Терапевтические и фармакокинетические характеристики лекарства остаются прежними.

Внимание! При резком или постепенном усилении побочных реакций, необходима очная консультация узкого специалиста. Действие лекарства распространяется на большинство систем организма.

Противопоказания

Инструкция указывает на следующие ограничения:

инфекционные патологии в острой или обостренной форме, включая активный туберкулез;

индивидуальная гиперчувствительность, тяжелая непереносимость секукинумаба;

проявление агрессивных побочных эффектов во время генной терапии;

возраст пациента – средство используют, начиная с 18 лет.

Фактических данных и исследований по поводу назначения Козэнтикса детям и подросткам не обнаружено. Других противопоказаний не зафиксировано.

Применение при беременности

Раствор не влияет на развития плода, включая фетальные и эмбриональные, постнатальные показатели. Большинство тестов проводились на животных. Фактической информации по использованию средства беременными пациентками не имеется.

Лекарство не рекомендуют использовать на 1-3 триместре беременности, в период лактации. Возможно попадание и сохранение секукинумаба в грудном молоке. Активный компонент не влияет на фертильность женщин, мужчин, животных.

Способ и особенности применения

Лекарство вводится под кожу, в форме инъекции, преимущественно, в области, свободной от псориатических высыпаний. Начальную дозировку определяют исходя из общего состояния пациента и степени поражения кожи:

тяжелая и средняя степень у взрослых людей: 300 мг в первые 1-3 дня, в течение 1-3 недели. После основного курса терапии, раствор вводится один раз месяц для поддержки. Норма 300 мг делится на два приема по 150 мг на каждый.

Псориатические артриты, монотерапия у взрослых пациентов: начальное количество средства не превышает 150 мг. Норма поддерживается в течение 4 недель. Вводится подкожно. Поддерживающая терапия (один раз в месяц) начинается с четвертой неделе. В случае неадекватной реакции организма, включая показатели анти ФНО (фактор некроза опухолей), норма увеличивается до 300 мг. Вводится двумя равными инъекциями.

спондилиты анкилозирующей этиологии: состав вводится по150 мг за один раз на протяжении трех недель. Поддержка начинается с 4 недели курса.

Назначение лекарства особым группам пациентов проводится исключительно узким специалистом. Рекомендуется дополнительная консультация терапевта, аллерголога.

Условия хранения

Лиофилизат хранят в темном, прохладном месте, желательно холодильники, подальше от детей. Оптимальная температура хранения и транспортировки – от +2 до +8 градусов. Максимальный срок годности – 36 месяцев с даты изготовления.

Козэнтикс

Козэнтикс 150мг 1 шт. лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения

Новартис Фарма (Швейцария) Препарат: Козэнтикс

Козэнтикс 150мг 2 шт. раствор для подкожного введения шприц-ручка

Новартис Фарма (Швейцария) Препарат: Козэнтикс

Аналоги из категории Препараты от псориаза

Березовый деготь 40мл жидкость для наружного применения

Цинокап 0,2% 58г аэрозоль

Фармстандарт ОТС (Россия) Препарат: Цинокап

Синафлан 0,025% 15г мазь для наружного применения

Акрихин (Россия) Препарат: Синафлан

Белосалик 15г мазь для наружного применения

Белупо (Хорватия) Препарат: Белосалик

Инструкция по применению Козэнтикс

Состав и форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения. – 1 фл.:

• Действующее вещество: секукинумаб – 150,00 мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза – 92,43 мг; гистидин/гистидина гидрохлорида моногидрат – 4,656 мг; полисорбат-80 – 0,60 мг.

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения, по 150 мг во флакон из бесцветного стекла класса I вместимостью 6 мл, укупоренном серой резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком с отщелкивающейся крышкой из полипропилена.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку.

Белого цвета порошок или аморфная масса.

Секукинумаб представляет собой полностью человеческое антитело (иммуноглобулин G1 (IgG1), которое селективно связывается и нейтрализует провоспалительный цитокин – интерлейкин-17А (ИЛ-17А). Секукинумаб оказывает направленное действие на ИЛ-17 и ингибирование его взаимодействия с рецептором ИЛ-17, который экспрессируется разными типами клеток, включая кератиноциты и синовиоциты. В результате этого секукинумаб ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов, хемокинов и медиаторов повреждения тканей, и снижает вклад ИЛ-17А в аутоиммунные и воспалительные заболевания. В клинически значимых концентрациях секукинумаб достигает кожи и снижает концентрацию местных воспалительных маркеров. Прямым следствием лечения секукинумабом является снижение выраженности покраснения, уплотнения и шелушения, являющихся результатом псориатического поражения.

ИЛ-17A является естественным цитокином, который участвует в нормально протекающих реакциях воспаления и иммунного ответа. ИЛ-17А играет ключевую роль в патогенезе развития бляшечного псориаза, псориатического артрита и анкилозирующего спондилита. Повышение концентрации ИЛ-17А, продуцируемого лимфоцитами и врожденными иммунными клетками, было обнаружено в крови и пораженных участках кожи у пациентов с бляшечным псориазом, псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом. Продукция ИЛ-17А является высокой в пораженной коже по сравнению с неповрежденной кожей у пациентов с бляшечным псориазом. В синовиальной жидкости у пациентов с псориатическим артритом и в субхондральном костном мозге костей фасеточных суставов у пациентов с анкилозирующим спондилитом обнаруживается высокая концентрация клеток, продуцирующих ИЛ-17А.

ИЛ-17А также способствует развитию воспаления тканей, инфильтрации нейтрофилами, деструкции костей и тканей, а также ремоделированию тканей, включая ангиогенез и фиброз.

После однократного подкожного введения дозы 150 мг или 300 мг при бляшечном псориазе, максимальная концентрация секукинумаба в сыворотке крови составляла, соответственно, 13,7±4,8 мкг/мл или 27,3±9,5 мкг/мл в интервале между 5 и 6 днем после введения.

После первоначального еженедельного введения во время первого месяца, время достижения максимальной концентрации было между 31 и 34 днем.

Максимальная концентрация в равновесном состоянии (Cmax, s s ) после подкожного введения 150 мг или 300 мг составила 27,6 мкг/мл и 55,2 мкг/мл, соответственно. Равновесное состояние достигается после 20 недель при ежемесячном режиме введения.

По сравнению с экспозицией после однократной дозы, отмечено двукратное повышение максимальной концентрации и площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) после многократного ежемесячного введения во время поддерживающей терапии. Секукинумаб абсорбируется со средним показателем абсолютной биодоступности 73%.

Средний объем распределения в терминальной фазе (Vz) после однократного внутривенного введения варьировал между 7,10 и 8,60 л у пациентов с бляшечным псориазом, вероятно, что секукинумаб ограниченно распределяется на периферии.

Концентрации секукинумаба в межклеточной жидкости кожи у пациентов с бляшечным псориазом варьировали от 28% до 39% от таковой в сыворотке крови на 1-2 неделе после однократного подкожного введения секукинумаба в дозе 300 мг.

Средний системный клиренс (CL) у пациентов с бляшечным псориазом составил 0,19 л/сутки. Клиренс был дозо- и времязависимым, как и предполагалось для терапевтического IgGl моноклонального антитела, взаимодействующего с растворимой цитокиновой мишенью, такой как ИЛ-17А.

Средний период полувыведения у пациентов с бляшечным псориазом составлял 27 дней. Период полувыведения у отдельных пациентов с псориазом варьировал от 17 до 41 дня.

Фармакокинетические параметры при однократном и многократном введении секукинумаба у пациентов с бляшечным псориазом были определены в отдельных исследованиях с внутривенным введением доз, варьировавших от 1 x 0,3 мг/кг до 3х10 мг/кг и с подкожным введением доз, варьировавших от 1х25 мг до многократной дозы 300 мг. При всех режимах дозирования экспозиция была пропорциональна дозе.

Фармакокинетические параметры секукинумаба у пациентов с псориатическим артритом, анкилозирующим артритом и бляшечным псориазом одинаковы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты старше 65 лет

Основываясь на популяционном анализе фармакокинетических параметров, клиренс у пациентов старше 65 лет и пациентов младше данной возрастной группы был сходным.

Пациенты с нарушениями функции печени или почек

Доступные данные по фармакокинетике у пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют.

Концентрация общего ИЛ-17А (свободного и связанного с секукинумабом ИЛ-17А) повышается вследствие снижения клиренса, связанного с секукинумабом ИЛ-17А в течение 2-7 дней у пациентов, получающих секукинумаб, указывая на то, что секукинумаб селективно захватывает свободный ИЛ-17А, играющий ключевую роль в патогенезе бляшечного псориаза.

В исследовании с секукинумабом инфильтрация эпидермальными нейтрофилами и различными нейтрофилсвязанными маркерами, которые повышены в поврежденной коже у пациентов с бляшечным псориазом, были значительно снижены после одной-двух недель лечения.

На фоне терапии секукинумабом у пациентов с псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом в течение 1-2 недель отмечалось снижение концентрации С-реактивного белка, являющегося маркером воспаления.

Инструкции по приготовлению раствора препарата Козэнтикс

1. Доведите флакон с препаратом Козэнтикс, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций, 150 мг, и стерильную воду для инъекций до комнатной температуры.
2. Наберите чуть более 1,0 мл стерильной воды для инъекций в одноразовый шприц с градуировкой 1 мл и выровняйте на отметке 1,0 мл.
3. Снимите пластиковый колпачок с флакона.
4. Вставьте иглу шприца во флакон, содержащий лиофилизат препарата Козэнтикс, через центр резиновой пробки и восстановите лиофилизат медленным введением 1,0 мл стерильной воды для инъекций во флакон. Струя стерильной воды для инъекций должна быть направлена на лиофилизат.

Наклоните флакон под углом около 45° и, удерживая кончиками пальцев, аккуратно вращайте приблизительно в течение 1 минуты. Не встряхивайте и не переворачивайте флакон.

Оставьте флакон стоять при комнатной температуре не менее, чем на 10 минут для достижения полного растворения. Может наблюдаться вспенивание раствора.

Наклоните флакон под углом около 45° и, удерживая кончиками пальцев, аккуратно вращайте приблизительно в течение 1 минуты. Не встряхивайте и не переворачивайте флакон.

Оставьте флакон в вертикальном положении при комнатной температуре приблизительно на 5 минут. Полученный раствор должен быть прозрачным или опалесцирующим. Его цвет может варьировать от бесцветного до светло-желтого.

Не используйте препарат, если лиофилизат полностью не растворяется, или если жидкость содержит легко заметные частицы, а также, если она мутная или коричневого цвета. Подготовьте необходимое количество флаконов (1 флакон для дозы 150 мг, 2 флакона для дозы 300 мг).

После приготовления раствор для подкожных инъекций может быть введен незамедлительно или может храниться при температуре от 2°С до 8°С не более 24 ч. Не замораживать. После хранения при температуре от 2°С до 8°С раствор перед введением следует выдержать при комнатной температуре около 20 минут. Раствор должен быть использован в течение 1 ч после изъятия из условий хранения при температуре от 2°С до 8°С.

Инструкция по введению раствора препарата Козэнтикс

Наклоните флакон под углом приблизительно 45° и поместите кончик иглы на дно флакона с раствором при наборе в шприц. Не переворачивайте флакон.

Осторожно отберите чуть более 1,0 мл раствора для подкожного введения из флакона в одноразовый шприц с градуировкой 1 мл и с иглой подходящего размера (например, «21G х 2»). Данная игла будет использована только для забора препарата Козэнтикс в одноразовый шприц. Подготовьте необходимое количество шприцев (1 шприц для дозы 150 мг, 2 шприца для дозы 300 мг).

Удерживая шприц иглой вверх, слегка постучите по шприцу для перемещения пузырьков воздуха кверху.

Замените иглу, использованную для забора препарата, на другую, размером «27 G х /г».

Замените иглу, использованную для забора препарата, на другую, размером «27 G х /г».

Замените иглу, использованную для забора препарата, на другую, размером «27G х ».

Удалите пузырьки воздуха и продвиньте поршень до отметки 1,0 мл.

Продезинфицируйте место инъекции спиртовым тампоном.

Введите раствор препарата Козэнтикс подкожно в переднебоковую поверхность бедра или нижнюю часть живота (за исключением пятисантиметровой области вокруг пупка) или наружную поверхность плеча. Места инъекции следует каждый раз менять. Не следует вводить в область поврежденной кожи (истончение, покраснение, раздражение, уплотнение, шелушение). Избегайте введения в места с наличием шрамов и растяжек.

Оставшийся раствор во флаконе не должен использоваться и должен быть утилизирован. Флаконы предназначены только для одноразового использования. Утилизируйте использованный шприц в контейнер для острых предметов (закрывающийся, устойчивый к проколам контейнер). В целях Вашей безопасности и здоровья других, иглы и использованные шприцы ни в коем случае не должны использоваться повторно.

Показания к применению Козэнтикс

• Лечение псориаза среднетяжелой и тяжелой степени у взрослых пациентов, которым показана системная терапия или фототерапия.
• Лечение активного псориатического артрита в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом у взрослых пациентов при недостаточном ответе на предшествующую терапию базисными препаратами.
• Лечение активного анкилозирующего спондилита у взрослых пациентов, при недостаточном ответе на стандартную терапию.

Противопоказания к применению Козэнтикс

Тяжелые реакции гиперчувствительности к секукинумабу или к другим вспомогательным компонентам препарата.

Клинически значимые инфекции в стадии обострения (например, активный туберкулез). Возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности. Беременность и период грудного вскармливания.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Козэнтикс пациентам с хроническими инфекциями или с анамнестическими указаниями на них из-за повышенного риска развития инфекции, а также пациентам с активной стадией болезни Крона.

Так как съемный колпачок предварительно заполненного шприца с устройством для пассивной защиты иглы/предварительно заполненного шприца в автоинжекторе содержит производные натурального каучукового латекса, необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Козэнтикс у пациентов с индивидуальной непереносимостью латекса. Пациенты, получающие препарат Козэнтикс, могут быть вакцинированы инактивированными или убитыми вакцинами, введение живых вакцин не должно проводиться.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Козэнтикс Применение при беременности и детям

Исследования у лабораторных животных не показали прямого или косвенного негативного влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Так как отсутствуют адекватные данные применения препарата Козэнтикс у беременных женщин, его применение у данной категории пациентов не рекомендовано. Неизвестно, проникает ли секукинумаб в грудное молоко у человека. Поскольку иммуноглобулины экскретируются с грудным молоком человека, не рекомендуется применять препарат Козэнтикс в период грудного вскармливания. Данных о влиянии препарата Козэнтикс на фертильность мужчин и женщин нет. В исследованиях препарата Козэнтикс у животных снижения фертильности отмечено не было.

Козэнтикс Побочные действия

Наиболее часто встречаемыми нежелательными явлениями (НЯ) на фоне применения препарата Козэнтикс были инфекции верхних дыхательных путей (наиболее часто назофарингит, ринит). Большинство из них были слабо или умеренно выражены.

НЯ перечислены в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA. В пределах каждого системно-органного класса НЯ распределены по частоте возникновения в порядке уменьшения их важности. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до Купить

Козэнтикс

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для п/к введения в виде белого порошка или аморфной массы.

Вспомогательные вещества: сахароза – 92.43 мг, гистидина гидрохлорида моногидрат /гистидин – 4.656 мг, полисорбат 80 – 0.6 мг.

150 мг – флаконы бесцветного стекла (тип I) вместимостью 6 мл (1) – пачки.

Фармакологическое действие

Секукинумаб представляет собой полностью человеческое антитело (иммуноглобулин G1, IgG1), которое селективно связывается и нейтрализует провоспалительный цитокин – интерлейкин-17А (ИЛ-17А). Секукинумаб оказывает направленное действие на ИЛ-17 и ингибирует его взаимодействие с рецептором ИЛ-17, который экспрессируется разными типами клеток, включая кератиноциты и синовиоциты. В результате этого секукинумаб ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов, хемокинов и медиаторов повреждения тканей, снижает вклад ИЛ-17А в аутоиммунные и воспалительные заболевания. Секукинумаб в клинически значимых концентрациях достигает кожи и снижает концентрацию воспалительных маркеров. Прямым следствием лечения секукинумабом является уменьшение выраженности покраснения, уплотнения и шелушения кожи, что наблюдается в очагах поражения при бляшечном псориазе.

Применение секукинумаба у пациентов с бляшечным псориазом в дозе 300 мг обеспечивает более выраженное очищение кожных покровов по сравнению с применением в дозе 150 мг, с максимальным эффектом на 16 неделе. Секукинумаб демонстрирует эффективность как у пациентов, ранее не получавших терапию генно-инженерными биологическими препаратами (ГИБП), так и у пациентов с недостаточным ответом на терапию ГИБП-ингибиторами ФНОα, при этом несколько более выраженный ответ отмечен у пациентов, ранее не получавших терапию вышеуказанными препаратами. При применении секукинумаба отмечено улучшение симптомов и признаков заболевания, улучшение качества жизни, связанное с функциональным статусом и состоянием здоровья, а также замедление прогрессирования поражения периферических суставов.

У пациентов с псориатическим артритом на фоне терапии секукинумабом отмечается схожий ответ на лечение вне зависимости от применения его в монотерапии или в комбинации с метотрексатом. При применении секукинумаба к 16 и 24 неделям отмечено улучшение периферических симптомов псориатического артрита (например, уменьшение количества болезненных/припухших суставов, разрешение дактилитов, энтезитов, уменьшение степени выраженности поражения ногтей). Применение секукинумаба в дозе 150 мг к 24 неделе значительно подавляло степень прогрессирования поражения периферических суставов (относительного исходного показателя модифицированного общего счета Шарпа).

Рентгенологические признаки подавления прогрессии отмечены как у пациентов, ранее не получавших терапию ингибиторами ФНОα, так и у пациентов с недостаточным ответом на предшествующую терапию указанными препаратами. Схожее подавление структурного поражения отмечалось вне зависимости от комбинированного применения метотрексата. Применение секукинумаба у пациентов с анкилозирующим спондилитом приводило к улучшению подвижности позвоночника и его функции, уменьшению активности заболевания (в том числе снижению концентрации высокочувствительного СРБ). У пациентов, получавших секукинумаб без предшествующей терапии ингибиторами ФНОα, при магниторезонансной томографии к 16 неделе отмечено уменьшение признаков воспаления крестцово-подвздошных сочленений и позвоночника относительно исходных показателей.

Концентрация общего ИЛ-17А (свободного и связанного с секукинумабом) в сыворотке крови увеличивается в пределах 2-7 дней вследствие замедления клиренса, связанного с секукинумабом ИЛ-17А, свидетельствуя, что секукинумаб селективно связывается со свободным ИЛ-17А, который играет ключевую роль в патогенезе бляшечного псориаза.

В исследовании у пациентов с бляшечным псориазом после 1-2 недель лечения секукинумабом значительно снижались инфильтрация эпидермиса нейтрофилами и количество различных ассоциированных с ними маркеров, которое часто повышено в пораженных участках кожи у данных пациентов.

На фоне терапии секукинумабом у пациентов с псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом в течение 1-2 недель отмечалось снижение концентрации С-реактивного белка, являющегося маркером воспаления.

Фармакокинетика

После однократного п/к введения в дозе 150 мг или 300 мг при бляшечном псориазе C_max секукинумаба в сыворотке крови составляла соответственно 13.7±4.8 мкг/мл или 27.3±9.5 мкг/мл в интервале между 5 и 6 днем после введения.

После первоначального еженедельного введения во время первого месяца C_max достигалась между 31 и 34 днем.

C_max в равновесном состоянии после п/к введения 150 мг или 300 мг составила 27.6 мкг/мл и 55.2 мкг/мл соответственно. C_ss достигается после 20 недель при ежемесячном режиме введения.

По сравнению с экспозицией после однократной дозы отмечено двукратное увеличение C_max и AUC после многократного ежемесячного введения во время поддерживающей терапии.

Секукинумаб всасывается со средним показателем абсолютной биодоступности 73%.

Средний объем распределения в терминальной фазе (Vz) после однократного в/в введения варьировал между 7.10 и 8.60 л у пациентов с бляшечным псориазом, что позволяет предположить, что секукинумаб ограниченно распределяется на периферии.

Концентрации секукинумаба в межклеточной жидкости кожи у пациентов с бляшечным псориазом варьировали от 28% до 39% от таковой в сыворотке крови на 1-2 неделе после однократного п/к введения в дозе 300 мг.

Средний системный клиренс (CL) у пациентов с бляшечным псориазом составил 0.19 л/сут. Клиренс был дозо- и время-зависимым, как и предполагалось для терапевтического IgG1-моноклонального антитела, взаимодействующего с растворимой цитокиновой мишенью, такой как ИЛ-17А.

Средний T_1/2 у пациентов с бляшечным псориазом составлял 27 дней. Расчетный T_1/2 у отдельных пациентов с псориазом варьировал от 17 до 41 дня.

При всех режимах дозирования экспозиция была пропорциональна дозе.

Фармакокинетические параметры секукинумаба у пациентов с псориатическим артритом, анкилозирующим спондилитом и бляшечным псориазом одинаковы.

Показания

Лечение псориаза среднетяжелой и тяжелой степени у взрослых пациентов, которым показана системная терапия или фототерапия; лечение активного псориатического артрита в монотерапии или в комбинации с метотрексатом у взрослых пациентов при недостаточном ответе на предшествующую терапию базисными препаратами; лечение активного анкилозирующего спондилита у взрослых пациентов при недостаточном ответе на стандартную терапию.

Режим дозирования

Для п/к введения.

Начальная доза – 300 мг в виде двух отдельных п/к инъекций по 150 мг.

Схема лечения зависит от показаний и клинического ответа.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто – нейтропения.

Аллергические реакции: часто – крапивница; редко – анафилактические реакции.

Со стороны органа зрения: нечасто – конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. очень часто – назофарингит, часто – инфекция верхних отделов дыхательных путей, ринит, фарингит, нечасто – синусит, тонзиллит); часто – ринорея.

Со стороны пищеварительной системы: часто – герпетическая инфекция слизистой оболочки полости рта; часто – диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – кандидозная инфекция полости рта, грибковое поражение кожи стоп, наружный отит; частота неизвестна – кандидозная инфекция кожи и слизистых оболочек

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к секукинумабу; клинически значимые инфекции в фазе обострения (например, активный туберкулез); возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания.

С осторожностью: хронические рецидивирующие инфекции в анамнезе; болезнь Крона в активной фазе; вакцинация.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщинам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные методы контрацепции во время лечения препаратом и как минимум в течение 20 недель после прекращения терапии

Применение у детей

Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет

Применение у пожилых пациентов

Препарат разрешен для применения у пожилых пациентов

Особые указания

Секукинумаб может увеличивать риск развития инфекций. Следует соблюдать осторожность при решении вопроса о применении секукинумаба у пациентов с хронической инфекцией или с рецидивирующей инфекцией в анамнезе.

Следует информировать пациента о необходимости обращения к врачу в случае появления признаков и симптомов, позволяющих заподозрить развитие инфекции. При развитии тяжелой инфекции необходимо тщательно наблюдать пациента, терапию секукинумабом следует отложить вплоть до разрешения инфекционного процесса.

Не следует применять у пациентов с активной формой туберкулеза. Перед началом лечения у пациентов с латентной формой туберкулеза следует рассмотреть возможность проведения противотуберкулезной терапии.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с болезнью Крона в активной фазе, поскольку в клинических исследованиях отмечены случаи обострения болезни Крона. Следует тщательно наблюдать пациента с болезнью Крона в активной фазе, получающего терапию секукинумабом.

При возникновении анафилактических или других серьезных аллергических реакций применение секукинумаба следует немедленно прекратить и немедленно начать соответствующую терапию.

На фоне терапии секукинумабом не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами. Для пациента, получающего секукинумаб, следует применять инактивированные или убитые вакцины. В клиническом исследовании у схожего количества пациентов, получавших секуктнумаб, и получавших плацебо, отмечался адекватный иммунный ответ после вакцинации менингококковой и инактивированной гриппозной вакцинами, что проявлялось в виде 4-кратного увеличения титра антител к указанным вакцинам. Эти данные свидетельствуют, что секукинумаб не подавляет гуморальный иммунный ответ к менингококковой и инактивированной гриппозной вакцинам.

Лекарственное взаимодействие

Не применять одновременно с живыми вакцинами.

Повышенная концентрация цитокинов в условиях хронического воспалительного процесса подавляет образование некоторых изоферментов системы цитохрома. Таким образом, противовоспалительная терапия, в т.ч. секукинумабом, ингибитором ИЛ-17А, может привести к нормализации активности изоферментов цитохрома CYP450, сопровождающейся уменьшением экспозиции одновременно применяемых препаратов, метаболизм которых осуществляется с участием указанных изоферментов. Таким образом, нельзя исключить клинически значимого влияния на препараты – субстраты изоферментов системы цитохрома с узким терапевтическим индексом, доза которых подбирается индивидуально (например, варфарин). Следует рассмотреть возможность терапевтического контроля при начале терапии секукинумабом у пациентов, получающих лечение препаратами вышеуказанных групп.

Источники:

http://wer.ru/opisanie/kozentiks/
http://www.asna.ru/product/kozentiks/
http://yandex.ru/health/pills/product/kozehntiks-46686