Аналоги Кординорм кор – отзывы, инструкция

Кординорм

Состав

Одна таблетка препарата Кординорм может включать 5 мг или 10 мг фумарата бисопролола.

Дополнительные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана, маннитол, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, стеарат магния, макрогол 6000.

Форма выпуска

Белые выпуклые таблетки круглой формы, с засечкой на одной поверхности и гравировкой «B 5» или «B 10» (в зависимости от дозировки) на другой поверхности.

• Десять таблеток в блистере; 3, 9 или 6 блистеров в картонное пачке.
• Сто таблеток в контейнере; один контейнер в картонное пачке.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Избирательный бета1-адреноблокатор без эндогенного симпатомиметического действия и мембраностабилизирующих свойств. Ингибируя β1-адренорецепторы сердца, действующее вещество уменьшает катехоламинстимулированное образование цАМФ из обычного АТФ, понижает внутриклеточный транспорт ионов кальция. Имеет отрицательное хронотропное, дромотропное, батмотропное и инотропное действие, замедляет АV-проводимость, тормозит проводимость и возбудимость, снижает потребность сердца в кислороде. Уменьшает сердцебиение в состоянии покоя и во время нагрузки. Понижает эффекты ренина плазмы.

При повышении дозы бисопролол демонстрирует бета2-адреноблокирующий эффект.

В первые 24 часа применения препарата периферическое сопротивление сосудов немного увеличивается, а спустя 2-3 суток оно возвращается к первоначальному уровню, а при продолжительном применении — понижается.

Гипотензивный эффект активного компонента обусловлен уменьшением минутного количества крови, снижением функции ренин-ангиотензиновой системы, симпатической активацией сосудов периферии, восстановлением обратной связи при снижении кровяного давления и влиянием на головной мозг. При артериальной гипертонии эффект наступает спустя 2-6 дней, а стабильное действие – только спустя примерно 2 месяца.

Антиаритмический эффект вызван устранением факторов, провоцирующих аритмию, а также уменьшением быстроты распространения возбуждения водителей ритма и замедлением AV-проведения.

Антиангинальный эффект вызван уменьшением необходимости миокарда в кислороде из-за уменьшения частоты сердцебиения и ослабления сократимости, улучшением перфузии тканей сердца, удлинением диастолы. За счет усиления диастолического давления и растяжения мышц обоих желудочков может усиливаться потребность в кислороде.

При применении в лечебных дозировках в отличие от неизбирательных бета-адреноблокаторов Кординорм обладает менее сильным влиянии на органы-мишени (скелетные мышцы, матки, гладкая мускулатура артерий, поджелудочная железа, бронхов) и на обмен углеводов, не вызывает накопления натрия в организме. Сила атерогенного действия такая же, как и у Пропранолола.

При использовании в больших дозах демонстрирует блокирующее действие на оба типа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

После употребления препарата внутрь из кишечника абсорбируется до 90% бисопролола. Еда не влияет на всасывание. Наибольшее содержание в плазме наступает спустя 2-3 часа.

Взаимодействие с белками крови достигает приблизительно 35%. Проницаемость сквозь гистогематические барьеры и степень выделения при лактации низкие.

Половина от принятой дозы трансформируется в печени с продукцией неактивных производных.

Время полувыведения равно 11-12 часам. До 98% вещества выделяется почками, еще примерно 2% — с желчью.

Показания к применению Кординорма

Показания к применению Кординорма:

• артериальная гипертензия;
• необходимость предупреждения приступов стенокардии при ИБС.

Противопоказания

• Коллапс.
• Острая недостаточность работы сердца.
• AV-блокадавыше 2 степени без использования кардиостимулятора.
• Стенокардия Принцметала.
• Шок.
• Болезнь Рейно.
• Отек легких.
• Синоатриальная блокада.
• Метаболический ацидоз.
• Слабость синусового узла.
• Хроническая декомпенсированная недостаточность работы сердца.
• Сильная брадикардия.
• Кардиомегалия без симптоматики, свойственной сердечной недостаточности.
• Артериальная гипотония.
• Совместный прием блокаторов МАО.
• Бронхиальная астма или обструктивная хроническая болезнь легких.
• Поздние стадии расстройств периферического кровообращения.
• Феохромоцитома (без использования альфа-адреноблокаторов).
• Гиперчувствительность к компонентам лекарства или иным бета-адреноблокаторам.
• Возраст до 18 лет.

Рекомендовано с осторожностью использовать препарат при миастении, печеночной или почечной недостаточности, сахарном диабете, тиреотоксикозе, AV-блокаде 1 степени, псориазе, депрессии, пожилым пациентам.

Побочные действия

• Расстройства со стороны органов чувств: уменьшение выделения слезной жидкости, нарушение зрения, болезненность и сухость глаз, конъюнктивит.
• Расстройства со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, кошмарные сновидения, расстройства сна, головная боль,депрессия, миастения, спутанность сознания, потеря памяти, беспокойство, астения, галлюцинации,парестезии, тремор.
• Расстройства со стороны кровообращения: сердцебиение, уменьшение сократимости миокарда, синусовая брадикардия,изменение проводимости миокарда, аритмии, нарушение AV-проводимости, прогрессирование хронической недостаточности работы сердца, ортостатическая гипотензия, понижение давления, проявление ангиоспазма, боли в груди.
• Расстройства со стороны дыхания: нарушение дыхания, заложенность носа, ларингоспазм или бронхоспазм.
• Расстройства со стороны пищеварения: сухость слизистых рта, боль в животе, рвота, запор или диарея, изменение вкуса, тошнота, изменение функции печени, изменение содержания ферментов печени, триглицеридов, уровня билирубина.
• Расстройства со стороны гормональной сферы: гипогликемия, гипергликемия, гипотиреоидное состояние.
• Дерматологические реакции: покраснение кожи, псориазоподобные реакции на коже, усиление потоотделения, экзантема, алопеция, обострение псориаза.
• Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.
• Расстройства со стороны кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения.
• Расстройства со стороны половой сферы: ослабление либидо, понижение потенции.
• Расстройства со стороны опорно-двигательной системы: судороги в мышц голеней, мышечная слабость, артралгия, люмбалгия.
• Действие на плод: гипогликемия, задержка роста плода, брадикардия.
• Прочие расстройства: синдром отмены.

Инструкция по применению Кординорма (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Кординорма предписывает принимать лекарство утром, натощак, перорально, не разжевывая.
Одноразовая доза равна 2,5-5 мг. Обычно первоначальная доза равна 5 мг в день. В случае необходимости дозу повышают до 10 мг в день. Максимальная дневная доза составляет 20 мг.

Лечение больных с компенсированным нарушением работы печени или почек, как правило не требует изменения дозы. У лиц с выраженным расстройством работы почек (КК не более 20 мл/мин) или печени максимальная дневная доза – 10 мг.

У лиц пожилого возраста в изменении дозы нет необходимости.

Передозировка

Симптомы передозировки: выраженная брадикардия, снижение давления, желудочковая экстрасистолия, аритмия, AV-блокада, хроническая недостаточность работы сердца, цианоз ногтей и кожи рук, бронхоспазм, обморочные состояния, затруднение дыхания, головокружение, судороги.

Терапия передозировки: промывание желудка и употребление энтеросорбентов; симптоматическая терапия.

Взаимодействие

У лиц, получающих бисопролол, иммунотерапевтические и диагностические аллергены, повышается риск появления системных тяжелых аллергических реакций.

Йодосодержащие внутривенные рентгеноконтрастные средства увеличивают риск возникновения анафилактических реакций.

При одновременном применении бисопролол способен изменять эффективность инсулина и гипогликемических средств, а также маскировать симптомы появляющейся гипогликемии.

Фенитоин при введении внутривенно и средства для ингаляционного наркоза увеличивают силу кардиодепрессивного эффекта и вероятность снижения давления.

При совместном применении бисопролол понижает клиренс ксантинов и Лидокаина, а также повышает их содержание в крови.

Гипотензивное действие препарата при совместном использовании ослабляют нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды и эстрогены.

Сердечные гликозиды, Резерпин, Метилдопа, Гуанфацин, ингибиторы медленных каналов кальция, Амиодарон и другие антиаритмические лекарства при одновременном использовании с бисопрололом усиливают риск развития AV-блокады, брадикардии и даже остановки сердца.

При совместном применении Нифедипин может значительно снижать давление.

Диуретики, Клонидин, симпатолитики, Гидралазин и иные гипотензивные лекарства при совместном применении могут вызвать чрезмерное снижение давления.

Кординорм увеличивает время действия миорелаксантов недеполяризующего типа и кумаринов.

Антидепрессанты трициклического и тетрациклического типа, этанол, седативные, антипсихотические и снотворные средства усиливают подавляющее действие бисопролола на нервную функцию.

Не рекомендуется одновременное использование с блокаторами МАО (а также применение Кординорма в двухнедельный период после их приема) вследствие усиления гипотензивного эффекта.

Эрготамин при одновременном применении увеличивает риск развития расстройств периферического кровообращения.

Алкалоиды спорыньи негидрированного типа при совместном применении увеличивают риск расстройств периферического кровообращения.

Рифампицин при совместном применении укорачивает время полувыведения активного компонента.

Сульфасалазин повышает содержание бисопролола в крови.

Условия продажи

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре.

Срок годности

Особые указания

Не рекомендуется резко останавливать лечение или изменять рекомендованную дозу без консультации с врачом.

Контроль за лицами, принимающими Кординорм, включает наблюдение за сердцебиением и уровнем кровяного давления, проведение ЭКГ, исследование уровня глюкозы у больных с сахарным диабетом (раз в 4 месяца). У пожилых больных рекомендуется контролировать работу почек (раз в 4 месяца).

До начала лечения у пациентов с отягощенным легочным анамнезом необходимо проводить исследование внешнего дыхания.

Приблизительно у 20% больных, страдающих стенокардией, бета-адреноблокаторы малоэффективны.

При табакокурении эффекты бета-адреноблокаторов ослабляются.

При применении Кординорма у лиц с феохромоцитомой возникает риск появления артериальной гипертонии парадоксального типа.

Возможно усиление реакций гиперчувствительности и малоэффективность обычных дозировок Эпинефрина при отягощенном аллергологическом анамнезе. Если необходимо проведение хирургического лечения, прекращение применения препарата проводят за двое суток до начала анестезии.

Лекарственные средства, понижающие запасы катехоламинов, могут стимулировать эффект бета-адреноблокаторов, следовательно, больные, принимающие указанные сочетания лекарств, должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Лицам с бронхоспастическими заболеваниями разрешено назначать селективные адреноблокаторы при неэффективности иных гипотензивных средств, но при этом необходимо строго контролировать дозировку. Передозировка может вызвать бронхоспазм.

Рекомендуется завершить терапию при появлении депрессии, вызванной использованием бета-адреноблокаторов.

Запрещено резко прерывать терапию из-за опасности возникновения инфаркта миокарда и угрожающих жизни аритмий.

Отмену производят постепенно, уменьшая дозу на протяжении 2 недель и более.

В период терапии больным необходимо быть внимательными при управлении автотранспортом.

Кординорм

Формы выпуска

Инструкция кординорма

Кординорм (действующее вещество — бисопролол) представляет собой бета-блокатор, воздействующий сугубо на бета-1-адренорецепторы (что дает ему полное право считаться селективным или избирательным). Внутренней симпатомиметической активностью (способностью одновременно с блокированием стимулировать бета-адренорецепторы) препарат не обладает, что тоже замечательно, т.к. наличие этого свойства существенно снижает диапазон применения лекарственного средства в кардиологической практике. Производителем кординорма является исландская фармацевтическая компания «Актавис», входящая в «топ 5» ведущих мировых производителей дженериков.

Уже в невысоких дозах кординорм эффективно блокирует бета-1-адренорецепторы миокарда, тормозит стимулированный катехоламинами процесс синтеза цАМФ из АТФ, препятствует проникновению ионов кальция внутрь клетки, урежает частоту сердечных сокращений, подавляет возбудимость и проводимость, угнетает сократимость миокарда. В более высоких дозах начинает блокировать бета-2-адренорецепторы, чего следует опасаться, т.к. именно этот факт лежит в основе развития свойственных бета-адреноблокаторам побочных эффектов (т.е. чем выше селективность/сродство именно к бета-1-адренорецепторам — тем лучше). Общее периферическое сосудистое сопротивление кординорма в первые сутки растет, спустя 1-3 суток возвращается к прежнему состоянию, а на долгих терапевтических «дистанциях» снижается. Антигипертензивный эффект препарата связан с уменьшением сердечного выброса, расширением периферических сосудов под действием симпатической стимуляции, снижением «влиятельности» в организме ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, сенсибилизацией барорецепторов дуги аорты (в результате не происходит увеличения их активности в ответ на снижение артериального давления) и воздействием на центральную нервную систему. При гипертонии действие препарата начинает проявляться спустя 2-5 дней, а через 1-2 месяца кординорм полностью стабилизирует артериальное давление.

Антиангинальный (противоишемический) эффект вызван уменьшением потребности сердца в кислороде в связи со снижением частоты сокращений миокарда, его сократительных способностей, улучшением кровоснабжения, удлинением диастолического периода. Свой антиаритмический эффект кординорм реализует посредством устранения таких аритмогенных факторов, как тахикардия, перевозбуждение симпатической нервной системы, увеличенная концентрация цАМФ, повышенное артериальное давление. Помимо этого препарат снижает скорость спонтанного возбуждения «генераторов» импульсов сердечных сокращений — синусного и эктопического водителей ритма и замедляет предсердно-желудочковую проводимость. Являясь селективным бета-адреноблокатором, кординорм при назначении в умеренных дозах оказывает лишь незначительное влияние на органы, в которых густо «рассыпаны» бета-2-адренорецепторы: гладкая мускулатура бронхов, матки, периферических артерий, скелетные мышцы, поджелудочная железа. По этой же причине он не влияет на метаболизм углеводов и не вызывает задержки ионов натрия в организме. А вот при превышении терапевтических дозировок препарат, как уже говорилось выше, утрачивает свою селективность.

Дженерическая «сущность» кординорма не должна вводить в заблуждение. Во-первых, львиная доля потребляемых в России (да и в мире) лекарственных препаратов приходится именно на копии, созданные «по образу и подобию» оригинальных («брендированных») лекарственных средств. Во-вторых, дженерик дженерику рознь. Некоторые из них, в числе которых и кординорм, ничем не отличаются от своих прототипов. Московский Государственный НИЦ профилактической медицины провел исследование эффективности и переносимости оригинального (конкор) и дженерического (кординорм) препаратов бисопролола у пациентов с артериальной гипертонией. Полученные сведения в полной степени подтвердили их терапевтическую эквивалентность.

КОРДИНОРМ КОР

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: просолв (целлюлоза микрокристаллическая – 74.294 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.516 мг) – 75.81 мг, кроскармеллоза натрия – 1.692 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4.25 мг, магния стеарат – 0.748 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Селективный бета₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Блокируя в невысоких дозах β₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (угнетает проводимость и возбудимость, замедляет AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета₂-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата (в первые 24 ч) несколько увеличивается в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов, через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительной терапии снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие развивается через 1-2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и незначительного снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия в организме. Выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

При однократном применении у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол снижает ЧСС, ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ. Биодоступность вследствие незначительного метаболизма при “первом прохождении” через печень (около 10%) составляет приблизительно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. C_max в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется, в первую очередь, с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до метаболитов, которые затем также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. Т_1/2 составляет 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствуют данные о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Источники:

http://medside.ru/kordinorm
http://protabletky.ru/cordinorm/
http://health.mail.ru/drug/kordinorm_kor/