Состав:
действующие вещества: периндоприла терт-бутиламин, индапамид, амлодипин;
1 таблетка содержит 2 мг периндоприла терт-бутиламину, 0,625 мг индапамида и 5 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат) или
4 мг периндоприла терт-бутиламину 1,25 мг индапамида и 5 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат), или
4 мг периндоприла терт-бутиламину 1,25 мг индапамида и 10 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат), или
8 мг периндоприла терт-бутиламину, 2,5 мг индапамида и 5 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат), или
8 мг периндоприла терт-бутиламину, 2,5 мг индапамида и 10 мг амлодипина (в виде амлодипина бесилат)
вспомогательные вещества:
целлюлоза микрокристаллическая кальция хлорид, гексагидрат; крахмал кукурузный; натрия крахмала (тип A) натрия гидрокарбонат; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Лекарственная форма:
Таблетки.

Основные физико-химические свойства:
2 мг / 0,625 мг / 5 мг: от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые с насечкой с одной стороны;
4 мг / 1,25 мг / 5 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые со скошенными краями
4 мг / 1,25 мг / 10 мг: от белого до почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые с насечкой с одной стороны. Таблетку можно разделить на равные дозы
8 мг / 2,5 мг / 5 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые со скошенными краями
8 мг / 2,5 мг / 10 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые со скошенными краями, с насечкой с одной стороны. Таблетку можно разделить на равные части.

Фармакологическая группа:
Ингибиторы АПФ (АПФ), другие комбинации. Периндоприл, индапамид и амлодипин. Код АТХ С09В Х01.

Фармакологические свойства.
Ко-Амлесса – это комбинация трех антигипертензивных компонентов, механизм действия которых дополняет друг друга для контроля артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией.Периндоприла терт-бутиламин – ингибитор АПФ, индапамид – сульфонамидный диуретик, амлодипин – ингибитор потока ионов кальция, относится к группе дигидропиридинов.
Фармакологическое действие препарата Ко-Амлесса обусловлено свойствами каждого из компонентов в отдельности. Кроме того, комбинация периндоприл / индапамид имеет аддитивный, синергический эффект двух антигипертензивных компонентов.
Механизм действия.
Периндоприл.
Периндоприл – ингибитор АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (сосудосуживающим субстанцию), дополнительно стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников и распад брадикинина (вазодилататорного субстанции) до неактивных гептапептид. Вследствие ингибирования АПФ происходит: снижение секреции альдостерона; повышение активности ренина в плазме крови, тогда как альдостерон не оказывает негативного воздействия; уменьшение общего периферического сопротивления сосудов благодаря преобладающему влиянию на сосуды мышц и почек, при этом не наблюдается задержки воды и солей или рефлекторной тахикардии, даже в случае длительного лечения.
Периндоприл снижает артериальное давление также у пациентов с нормальным и низким уровнем ренина в плазме крови.
Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлата. Другие метаболиты неактивны.
Периндоприл уменьшает работу сердца через: вазодилататорного воздействие на вены (возможно, из-за изменений в метаболизме простагландинов) – уменьшение перегрузки на сердце; снижение общего сопротивления периферических сосудов – уменьшение постнагрузки на сердце.
Исследования, проведенные с участием пациентов с сердечной недостаточностью, доказали, что применение периндоприла приводит к: снижению давления наполнения левого и правого желудочков;снижение общего сопротивления периферических сосудов; увеличение сердечного выброса и улучшения сердечного индекса; увеличение регионального кровообращения в мышцах.
Кроме того, значительно улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.
Индапамид. Индапамид является сульфонамидный производным с индоловим кольцом, родственный фармакологически с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени – выведение калия и магния, повышая таким образом диурез. Этот механизм обеспечивает гипотензивное действие.
Амлодипин. Амлодипин является ингибитором потока ионов кальция, относится к группе дигидропиридинов (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция) и блокирует трансмембранный поток ионов кальция в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.
Фармакодинамические эффекты. Периндоприл / индапамид. Комбинация периндоприла / индапамида снижает систолическое и диастолическое давление у пациентов любого возраста с артериальной гипертензией, находящихся как в положении лежа, так и стоя. Антигипертензивное действие препарата от дозы. В ходе клинических исследований доказано, что одновременное назначение периндоприла и индапамида приводит гипотензивное действие синергического происхождения, которая является результатом отдельных эффектов составляющих препарата.
Периндоприл. Периндоприл эффективно снижает артериальное давление при артериальной гипертензии любой степени: легкой, умеренной и тяжелой. Снижение систолического и диастолического артериального давления наблюдается как в положении лежа, так и стоя. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 4-6 часов после приема однократной дозы и сохраняется более суток. Периндоприл имеет высокий уровень окончательного блокирования ингибитора АПФ (примерно 80%) через 24 часа после применения.
У пациентов, ответивших на лечение, нормализация артериального давления происходит в течение месяца и сохраняется без возникновения тахифилаксии.
Прекращение терапии не сопровождается эффектом отмены.
Периндоприл обладает сосудорасширяющим свойствами, восстанавливает эластичность крупных артерий, корректирует гистоморфометрични изменения в резистентности артерий и уменьшает гипертрофию левого желудочка. Вследствие добавления в случае необходимости тиазидного диуретика развивается дополнительный синергизм.
Комбинация ингибитора АПФ и тиазидного диуретика снижает риск возникновения гипокалиемии, которая может возникнуть при назначении диуретика в качестве монотерапии.
Индапамид. Гипотензивное действие индапамида в качестве монотерапии длится +24 часа. Этот эффект проявляется в дозах, в которых диуретики свойства минимальны.
Антигипертензивное действие индапамида связана с улучшением эластичности артерий и уменьшением резистентности артериол и общего периферического сопротивления сосудов.
Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.
При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидных и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество нежелательных эффектов возрастает. Если лечение недостаточно эффективным, повышать дозу не рекомендуется.
Более того, как показано в ходе исследований различной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид: не влияет на метаболизм липидов (триглицеридов, липопротеидов низкой и высокой плотности) не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.
Амлодипин. Механизм антигипертензивного эффекта амлодипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает проявления стенокардии, полностью не определен, но известно, что препарат способствует снижению общей ишемии нагрузки благодаря таким действиям:
амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку) поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце уменьшает потребление энергии миокардом и его потребность в кислороде;
амлодипин частично способствует расширению главных коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда такая дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией прием амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически выраженное снижение артериального давления в течение 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.
С назначением амлодипина не связаны негативные метаболические проявления или изменения уровня липидов в плазме крови, поэтому его можно применять пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Клиническая эффективность и безопасность. Периндоприл / индапамид.
ADVANCE – международное мультицентровые рандомизированное исследование с би-факториальным (2 × 2) дизайном, направленное на определение преимуществ снижение артериального давления фиксированной комбинацией периндоприл / индапамид по сравнению с плацебо на фоне текущей стандартной терапии (двойное слепое сравнения (проспективное рандомизированное открытое исследование с определением слепым методом )) по влиянию на основные макро- и микрососудистые события у пациентов с диабетом II типа. Первичная конечная точка состояла из основных макроваскулярных (кардиоваскулярная смерть, нелетального инфаркта миокарда, нелетальный инсульт) и микроваскулярных событий (новые случаи или усиления нефропатии, ретинопатии). В исследование было включено 11 140 пациентов с диабетом II типа. Среди них 83% пациентов имели артериальную гипертензию, 32% и 10% пациентов имели в анамнезе микро- и макроваскулярных заболевания соответственно, 27% имели микроальбуминурию. Сопутствующая терапия включала препараты для снижения АД (75%), для снижения липидов (35%, главным образом статины – 28%), аспирин или другие антитромбоцитарные препараты (47%).
Лечение в течение 4,3 года комбинацией периндоприл / индапамид привело к достоверному снижению на 9% относительного риска показателей первичной конечной точки (95% CI [0,828; 0,996], р = 0,041).Преимущества лечения периндоприлом / индапамидом по сравнению с группой плацебо были обусловлены: достоверным снижением относительного риска общей смертности на 14% (95% CI [0,75; 0,98], р = 0,025); достоверным снижением относительного риска кардиоваскулярной смертности на 18% (95% CI [0,68; 0,98], р = 0,027); достоверным снижением относительного риска всех почечных событий на 21% (95% CI [0,74; 0,86], р

Инструкция по применению КО-АМЛЕССА (CO-AMLESSA ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолат, кальция хлорида гексагидрат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

таб. 4 мг+5 мг+1.25 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: 10366/15/15 от 16.06.2015 – Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолат, кальция хлорида гексагидрат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

таб. 8 мг+10 мг+2.5 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: 10366/15/15 от 16.06.2015 – Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; таблетка может быть поделена на равные части.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолат, кальция хлорида гексагидрат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

таб. 2 мг+5 мг+0.625 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: 10366/15/15 от 16.06.2015 – Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; риска предназначена исключительно для облегчения проглатывания и не обеспечивает деление таблетки на равные части.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолат, кальция хлорида гексагидрат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

таб. 4 мг+10 мг+1.25 мг: 14 или 30 шт.
Рег. №: 10366/15/15 от 16.06.2015 – Действующее

Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; таблетка может быть поделена на равные части.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, натрия крахмала гликолат, кальция хлорида гексагидрат, натрия гидрокарбонат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий три активных компонента, с взаимодополняющим механизмом контроля АД у пациентов с артериальной гипертензией.

Периндоприла эрбумин (периндоприл трет-бутиламин) – ингибитор АПФ, индапамид – хлоросульфамоиловый диуретик, амлодипин – антагонист ионов кальция. Фармакологическое действие препарата Ко-Амлесса обусловлено свойствами каждого из этих компонентов, взятого по отдельности, а также аддитивным синергическим эффектом трех компонентов при их сочетании.

Фармакокинетика

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь по 1 таб. 1 раз/сут, предпочтительно утром перед едой.

При необходимости Ко-Амлесса таблетки 4 мг/10 мг/1.25 мг и Ко-Амлесса таблетки 8 мг/10 мг/2.5 мг можно разделить на равные части (дозы). Для этого таблетку следует поместить на горизонтальную поверхность риской вверх и надавить двумя пальцами на оба края.

Комбинация фиксированных доз не предназначена для начала терапии.

Применение препарата противопоказано пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК 2 ) противопоказано одновременное применение периндоприла с препаратами, содержащими алискирен.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени применение препарата противопоказано. Режим дозирования для пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести не установлен, при назначении указанной комбинации следует соблюдать осторожность.

У пациентов пожилого возраста выведение периндоприлата замедлено. Лечение данной категории пациентов следует проводить с учетом функции почек.

Безопасность и эффективность препарата у детей и подростков не установлены. Данные отсутствуют.

Побочные действия

При приеме периндоприла, индапамида и амлодипина наиболее часто отмечались:

• головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, сонливость, зрительные расстройства, шум в ушах, ощущение сердцебиения, гиперемия, артериальная гипотензия (и связанные с ней эффекты), кашель, одышка, расстройства ЖКТ (боль в животе, запор, диарея, дисгевзия, тошнота, диспепсия, рвота), зуд, сыпь, в т.ч. макуло-папулезная, судороги, отек в области голеностопного сустава, астения, отек и повышенная утомляемость.

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно ВОЗ:

• очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до 2 );
• одновременное применение с противоаритмическими средствами, вызывающими желудочковую тахикардию типа “пируэт”;
• II и III триместры беременности;
• период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Учитывая влияние каждого компонента в отдельности, препарат не рекомендован в I триместре беременности. Препарат противопоказан во II и III триместрах беременности.

Применение ингибиторов АПФ не рекомендуется в I триместре беременности. Применение ингибиторов АПФ противопоказано во II и III триместрах беременности.

Эпидемиологические данные о риске проявления тератогенности при приеме ингибиторов АПФ в I триместре беременности не позволяют сделать окончательное заключение, однако некоторое повышение риска не исключается. Кроме тех случаев, когда невозможно произвести замену ингибиторов АПФ на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на терапию лекарственными средствами, у которых профиль безопасности для беременных женщин является хорошо изученным.

При наступлении беременности прием ингибитора АПФ должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная терапия. При применении ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамнион, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

В случае если прием ингибитора АПФ проводился со II триместра беременности, рекомендуется провести УЗИ функции почек и костей черепа. У новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ, необходимо тщательно контролировать АД для предотвращения возможного развития артериальной гипотензии.

Продолжительный прием тиазидных диуретиков в III триместре беременности может привести к сокращению объема материнской, плазмы, а также к уменьшению маточно-плацентарного кровотока, что может стать причиной фетоплацентарной ишемии и задержки роста плода. Кроме того, известны редкие случаи развития гипогликемии и тромбоцитопении новорожденных на фоне приема диуретиков незадолго до родов.

Безопасность применения амлодипина беременными женщинами не установлена.

В исследованиях на животных репродуктивная токсичность была выявлена при применении высоких доз.

Препарат противопоказан в период лактации. Следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о приостановлении лечения, принимая во внимание необходимость указанной терапии для матери.

Т.к. данные о применении периндоприла в период лактации отсутствуют, препарат не рекомендован данной категории пациентов. Следует рассмотреть альтернативное лечение с установленным профилем безопасности, особенно при кормлении новорожденных или недоношенных детей.

Выделяется с грудным молоком. По фармакологическим свойствам индапамид близок к тиазидным диуретикам, которые, в свою очередь, при приеме в период грудного вскармливания могут приводить к уменьшению количества грудного молока или подавлять лактацию. Возможны реакции гиперчувствительности к производным сульфонамидов, гипокалиемия и ядерная желтуха.

Неизвестно, экскретируется ли амлодипин в грудное молоко.

Влияние на репродуктивную систему

Периндоприл и индапамид

Исследования репродуктивной токсичности показали отсутствие влияния на репродуктивную функцию самцов и самок крыс. Воздействие на репродуктивную функцию человека не предполагается.

У некоторых пациентов, получавших блокаторы кальциевых каналов, были зарегистрированы обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов. Клинические данные относительно потенциального влияния амлодипина на репродуктивную функцию недостаточны. В одном исследовании были зарегистрированы побочные эффекты со стороны репродуктивной системы самцов крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени применение препарата противопоказано.

Режим дозирования для пациентов с нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести не установлен, при назначении указанной комбинации следует соблюдать осторожность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК ® ) и одновременно находящихся на лечении ингибиторами АПФ. Таким пациентам следует назначать или применение мембран для диализа другого типа, или прием антигипертензивных препаратов другого класса.

При нарушенной функции печени применение тиазидных и тиазидоподобных диуретиков может вызывать печеночную энцефалопатию; в таком случае применение диуретиков должно быть незамедлительно прекращено.

Известны случаи проявления реакций фоточувствительности на фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков; в таком случае прием препарата рекомендуется прекратить. При повторном назначении диуретиков следует защищать открытые участки кожи от прямого воздействия солнечных лучей или искусственного УФ-излучения.

Нарушения функции почек

Применение препарата противопоказано пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (КК 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (снижение ОЦК, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, одновременный прием калийсберегающих диуретиков, например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорида), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей соли. В группу риска также входят пациенты, принимающие другие препараты, способствующие повышению содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин). Гиперкалиемия может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма, иногда с летальным исходом. Если сопутствующее назначение вышеупомянутых средств считается необходимым, то их прием должен проводиться при регулярном контроле уровня калия в сыворотке крови.

Наибольшим риском при приеме тиазидных и тиазидоподобных диуретиков является гипокалиемия. Особое внимание в целях профилактики гипокалиемии (

Источники:

http://www.medcentre24.ru/medikamenty/ko-amlessa.html
http://analogi.info/ko-amlessa
http://www.vidal.by/poisk_preparatov/co-amlessa.html