Аналоги Кломипрамин — отзывы, инструкция

Содержание

Кломипрамин

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Кломипрамин – антидепрессант с психостимулирующим, седативным и тимолептическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые оболочкой: круглые, желтого цвета, на одной из сторон маркировка «25» (по 10, 20, 30 или 50 шт. в полимерных банках; по 10, 20, 30 или 50 шт. в блистерах, в одной упаковке может насчитываться 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90 или 100 таблеток).

Действующее вещество: кломипрамина гидрохлорид – 25 мг.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, моногидрат лактозы, макрогол, краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кломипрамин является антидепрессантом из группы трициклических соединений. Его действие связывают со стимуляцией серотонинергических и адренергических механизмов в центральной нервной системе посредством угнетения обратного захвата медиаторов нейронами. В большей степени препарат влияет на захват серотонина, чем, по-видимому, и обусловлена его эффективность в терапии навязчиво-компульсивных расстройств. Антидепрессивное действие развивается уже в первую неделю лечения.

Препарат обладает также антигистаминной, холиноблокирующей и адреноблокирующей активностью. Психостимулирующий эффект препарата выражен слабее, чем у имипрамина, а седативное действие – в меньшей степени, чем у амитриптилина.

Фармакокинетика

Кломипрамин быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Его максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–4 часа. Связь с белками плазмы – 97,6%. Vd (объем распределения) составляет 12 литров. Кломипрамин интенсивно метаболизируется, образуется активный метаболит – десметилкломипрамин.

Период полувыведения в конечной фазе – 21 час. Препарат выводится через кишечник (в форме метаболитов) и с мочой (в неизмененном виде и в форме метаболитов).

Показания к применению

  • Депрессивные состояния различного генеза: органические, невротические, ларвированные, реактивные, инволюционные и эндогенные формы;
  • Депрессивные состояния, обусловленные хроническими соматическими заболеваниями или хроническим болевым синдромом;
  • Депрессия при шизофрении и психопатии;
  • Пресенильная и сенильная депрессия;
  • Обсессивно-компульсивное расстройство;
  • Паническое расстройство;
  • Фобии;
  • Катаплексия, сопутствующая нарколепсии;
  • Ночной энурез у детей старше 5 лет и подростков.

Противопоказания

  • Детский возраст до 5 лет;
  • Алкоголизм;
  • Недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • Врожденный синдром удлинения QT-интервала;
  • Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы и в течение 2 недель после их отмены;
  • Лактация (либо вскармливание следует прекратить);
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим дибензазепинам.
  • Пониженный судорожный порог;
  • Тяжелые заболевания печени/почек;
  • Феохромоцитома;
  • Нейробластома;
  • Гипертиреоидизм;
  • Сахарный диабет;
  • Одновременное применение стероидных гормонов.

Достоверных данных и клинических испытаний по поводу безопасности применения Кломипрамина во время беременности нет, поэтому в этот период жизни женщины препарат может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза от терапии превышает потенциальные риски для внутриутробного развития плода.

Инструкция по применению Кломипрамина: способ и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь во время или после еды.

В каждом случае терапевтическая доза подбирается врачом индивидуально.

Взрослым пациентам, как правило, назначают по 1-2 таблетке (25-50 мг) 2-3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 250 мг (10 таблеток), при применении в условиях стационара – 300 мг (12 таблеток).

Начальная доза для детей составляет 1-2 таблетки в сутки. Максимально допустимая суточная доза для детей старше 10 лет – 3 мг/кг, но не более 200 мг.

Побочные действия

  • Центральная нервная система: часто – тремор, повышенная утомляемость, головная боль, нарушения зрения, миоклонус, головокружение; редко – ощущение жара, нарушения вкусовых ощущений, дезориентация, ажитация, состояние тревоги, мидриаз, агрессивность, мания, гипомания, нарушения концентрации внимания, нарушения памяти, зевота, кошмарные сновидения, нарушения сна, шум в ушах, делирий, деперсонализация, галлюцинации (наиболее вероятны у пожилых людей и больных паркинсонизмом), нарушения речи, усиление депрессии, атаксия, нарушения мышечного тонуса, парестезии, судороги; в отдельных случаях – глаукома, усиление психотических симптомов;
  • Сердечно-сосудистая система: редко – изменения электрокардиограммы, повышение артериального давления, аритмии, синусовая тахикардия, постуральная гипотензия, пальпитация; в отдельных случаях – нарушения сердечной проводимости, изменения электроэнцефалограммы;
  • Пищеварительная система: часто – запор, сухость во рту, тошнота; редко – неприятные ощущения в животе, анорексия, диарея, рвота, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях – желтуха, гепатит;
  • Система кроветворения: в отдельных случаях – эозинофилия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения;
  • Обмен веществ: часто – усиление аппетита, увеличение массы тела;
  • Эндокринная система: часто – увеличение грудных желез, галакторея, нарушения либидо и потенции; в отдельных случаях – отеки, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона;
  • Дерматологические и аллергические реакции: редко – зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация;
  • Прочие: часто – усиление потоотделения; редко – повышение температуры тела.

Передозировка

При передозировке появляются следующие симптомы: нарушение проводимости миокарда, сердечная аритмия, бессонница, спутанность сознания, фобии и дезориентация.

Лечение заключается в промывании желудка и назначении симптоматической и поддерживающей терапии. В особо тяжелых случаях вводят препараты, ингибирующие холинэстеразу.

Особые указания

Перед назначением Кломипрамина необходим контроль артериального давления, в период лечения – картины периферической крови, при длительном применении – функции сердца и печени.

Пациенты, склонные к суицидальным поступкам, во время терапии, особенно в начальном периоде, должны находиться под постоянным врачебным контролем.

Применение электрошока в период лечения кломипрамином возможно только по строгим показаниям и под тщательным наблюдением врача.

Препарат нельзя отменять резко, поскольку есть риск развития синдрома отмены.

В период лечения запрещено употреблять алкогольные напитки, следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Кломипрамин противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместрах препарат применяют только в случаях крайней необходимости.

Хорошо контролируемые и адекватные исследования безопасности кломипрамина у женщин в период беременности не проводились.

Препарат в незначительных количествах выделяется с грудным молоком, поэтому в тех случаях, когда применение Кломипрамина необходимо, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Препарат не назначают детям младше 6 лет.

При нарушениях функции почек

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек.

При нарушениях функции печени

Препарат с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Кломипрамин не следует применять одновременно с хинидиноподобными антиаритмическими средствами, а также симпатомиметическими препаратами, такими как эпинефрин, эфедрин, изопреналин, норэпинефрин, фенилэфрин, фенилпропаноламин.

При необходимости одновременного применения дисульфирама или алпразолама следует снизить дозу кломипрамина.

Возможные реакции взаимодействия в случае сочетанного применения других лекарственных средств:

  • Препараты, оказывающие угнетающее влияние на центральную нервную систему: значительно усиливается угнетающее и гипотензивное действие, возможно угнетение дыхания;
  • Антихолинергические средства (фенотиазины, атропин, антигистамины): усиливается их фармакологическое действие;
  • Антиадренергические препараты, влияющие на нейрональную передачу возбуждения (клонидин, гуанетидин, резерпин, бетанидин, альфа-метилдопа): снижается или полностью устраняется их антигипертензивное действие;
  • Ингибиторы моноаминоксидазы: риск развития миоклонуса, гиперпирексии, генерализованных судорог, гипертонического криза, делирия и комы;
  • Этанол: усиливается его действие, особенно в первые дни терапии кломипрамином;
  • Нейролептики: повышается концентрация кломипрамина в плазме крови, снижается порог судорожной готовности, развиваются судороги;
  • Тиоридазин: повышается риск токсического влияния на сердце, проявляющегося тяжелыми аритмиями;
  • Барбитураты: уменьшается концентрация кломипрамина в плазме крови;
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, флувоксамин, флуоксетин), адеметионин, норадреналин: увеличивается риск развития серотонинового синдрома (между приемами препаратов следует сделать как минимум 2-недельный перерыв); флувоксамин и флуоксетин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что приводит к развитию соответствующих побочных эффектов;
  • Адрено- и симпатомиметические средства (эпинефрин, норэпинефрин, эфедрин, фенилэфрин, изопреналин, в т.ч. в случаях, когда эти вещества комбинируются с местными анестетиками), лекарственные средства с высоким связыванием с белками (дигоксин, варфарин): усиливается их действие на сердечно-сосудистую систему;
  • Вальпроат натрия, карбамазепин, пароксетин: повышается концентрация в плазме крови кломипрамина и его основного метаболита дезметилкломипрамина;
  • Циметидин, эритромицин, галоперидол: увеличивается концентрация кломипрамина в плазме крови;
  • Эстрогены: нарушается метаболизм кломипрамина;
  • Индукторы цитохрома Р450, CYP3A и CYP2C (рифампицин, фенобарбитал, табакокурение): ускоряется выведение кломипрамина из организма, снижается его эффективность.

Аналоги

Аналогами Кломипрамина являются: Анафранил, Кломинал, Клофранил, Анафранил СР.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от детей месте при комнатной температуре (до 25 º).

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кломипрамине

Отзывы о Кломипрамине в целом хорошие. Пациенты высказываются об эффективности препарата и его доступности. Результат от лечения заметен уже к концу первой недели приема препарата, когда можно начинать постепенное повышение дозы. Применение Кломипрамина с целью восстановления нормального самочувствия и работоспособности крайне нежелательно, так как возможно усиление некоторых серьезных побочных действий препарата.

В целом нежелательные эффекты возникают достаточно часто, но препарат хорошо изучен и практически все его побочные действия перечислены в инструкции по применению. Пациенты довольно часто пишут о таких реакциях, как сонливость, слабость и увеличение массы тела. Некоторым больным Кломипрамин не помог, в других сообщениях говорится о развитии синдрома отмены при резком прекращении лечения.

Цена на Кломипрамин в аптеках

Препарат можно купить в аптеках по доступной цене. Цена на Кломипрамин в дозировке 25 мг – от 246 рублей за упаковку таблеток (30 шт.).

Кломипрамин (Clomipramine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Кломипрамин

Химическое название

3-Хлор-10,11-дигидро-N,N-диметил-5Н-дибенз[b,f]азепин-5-пропанамин (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Кломипрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Кломипрамин

Кломипрамина гидрохлорид — белый или почти белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, метаноле и метиленхлориде, нерастворим в этиловом эфире и гексане. Молекулярная масса 351,31.

Фармакология

Стимулирует катехоламинергическую передачу в ЦНС (за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов, в большей степени влияет на захват серотонина). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), м-холинолитической и антигистаминной активностью. Психостимулирующее действие выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативное — слабее, чем у амитриптилина.

После однократного приема внутрь в дозе 50 мг Tmax кломипрамина в крови — 2–6 ч (в среднем 4,7 ч), а его дезметилированного метаболита — 4–24 ч. После многократного приема внутрь по 150 мг/сут Css кломипрамина в плазме достигается в течение 7–14 дней и значительно варьирует у разных пациентов. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) — 97,6%. Проходит через ГЭБ , проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, преимущественно с образованием активного метаболита — дезметилкломипрамина. T1/2 — 21 ч. У больных с депрессией возможно удлинение T1/2 до 36 ч. После в/м и в/в введения конечный T1/2 кломипрамина составляет в среднем 25 ч (диапазон колебаний от 20 до 40 ч) и 18 ч соответственно. Почками выводится 2/3 в виде водорастворимых соединений, приблизительно 1/3 — через кишечник. В неизмененном виде с мочой выводится около 2% от принятой дозы кломипрамина и около 0,5% дезметилкломипрамина, остальное выводится в виде гидроксилированных метаболитов. У пациентов пожилого возраста, вне зависимости от используемой дозы, вследствие снижения интенсивности метаболизма кломипрамина концентрации его в плазме выше, чем у молодых пациентов. Влияние нарушений функции печени и почек на фармакокинетику кломипрамина не изучено.

Применение вещества Кломипрамин

Депрессивные состояния различной этиологии: эндогенные, реактивные, невротические, органические, ларвированные, инволюционные формы депрессии; депрессия при психопатии, шизофрении; пресенильная и сенильная депрессия; депрессивные состояния, обусловленные хроническим болевым синдромом или хроническими соматическими заболеваниями; обсессивно-компульсивное расстройство; фобии; паническое расстройство; катаплексия, сопутствующая нарколепсии; ночной энурез у детей старше 5 лет и подростков.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим антидепрессантам из группы дибензазепина), одновременное применение ингибиторов МАО и период менее 14 дней до и после их применения ( в т.ч. селективных ингибиторов МАО А обратимого действия, таких как моклобемид), недавно перенесенный инфаркт миокарда, врожденный синдром удлинения интервала QT , детский возраст до 5 лет, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Эпилепсия, в т.ч. предрасположенность к судорогам (заболевания головного мозга различной этиологии, одновременный прием нейролептиков, период отказа от алкоголя или отмены противосудорожных ЛС , в т.ч. бензодиазепинов), заболевания ССС (хроническая сердечная недостаточность, нарушение внутрисердечной проводимости, в т.ч. AV-блокада I–III ст., аритмия), внутриглазная гипертензия, закрытоугольная глаукома, задержка мочи, тяжелые заболевания печени, опухоли мозгового слоя надпочечников ( в т.ч. феохромоцитома, нейробластома), гипертиреоз или одновременный прием препаратов гормонов щитовидной железы, хронический запор.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Кломипрамин

Со стороны нервной системы и органов чувств: 54% — сонливость, тремор, головокружение; 52% — головная боль; 39% — усталость; 25% — инсомния; 18% — нервозность; 13% — миоклонус; 8% — извращение вкуса; 9% — парестезия, нарушение памяти, тревожность; 7% — судороги; 6% — тиннит; 5% — нарушение концентрации внимания, усиление депрессии; 3% — зевота, кошмарные сновидения, спутанность сознания, ажитация, мигрень, слезотечение; 2% — деперсонализация, раздражительность, эмоциональная лабильность; 1% — панические реакции; агрессивность, парез, астения, конъюнктивит; анизокория, блефароспазм, вестибулярные нарушения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 6% — ортостатическая гипотензия; 4% — повышение АД , сердцебиение, тахикардия; 3% — пурпура; анемия.

Со стороны респираторной системы: 14% — фарингит; 12% — ринит; 6% — синусит, кашель; 2% — бронхоспазм, носовое кровотечение; диспноэ, ларингит.

Со стороны органов ЖКТ : 33% — тошнота; 22% — диспепсия; 13% — диарея; 12% — анорексия; 11% — абдоминальная боль, повышение аппетита; 7% — рвота; 6% — метеоризм; 5% — заболевания зубов; 2% — желудочно-кишечные заболевания, дисфагия, жажда; 1% — эзофагит; отрыжка, язвенный стоматит.

Со стороны мочеполовой системы: 42% — нарушение эякуляции; 21% — изменение либидо; 20% — импотенция; 12% — дисменорея; 6% — инфекции; 4% — нарушение менструального цикла; 5% — учащенное мочеиспускание; 2% — дизурия, цистит, вагинит, лейкорея, увеличение молочных желез; 1% — болезненность молочных желез, аменорея.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 13% — миалгия; 6% — боль в спине; 3% — артралгия; 1% — мышечная слабость.

Аллергические реакции: 8% — кожная сыпь; 6% — зуд; 1% — крапивница; местные (при в/в введении) — отек (2%).

Антихолинергические эффекты: 84% — сухость во рту; 47% — запор; 18% — нарушение зрения; 14% — нарушение мочеиспускания; 9% — повышенная потливость; 2% — мидриаз, задержка мочи; нарушение аккомодации.

Прочие: 18% — повышение массы тела; 8% — приливы крови к лицу; 4% — боль в груди, лихорадка; 3% — боль; 2% — дерматит, акне, сухость кожи, озноб; средний отит.

Взаимодействие

Кломипрамин может снижать или полностью устранять гипотензивное действие гуанетидина, резерпина, клонидина и метилдопы (при одновременном с приемом кломипрамина лечении артериальной гипертензии следует применять ЛС других классов — например вазодилататоры или бета-адреноблокаторы).

Кломипрамин может потенцировать действие антихолинергических средств (например фенотиазинов, антипаркинсонических ЛС , атропина, биперидена, антигистаминных препаратов), что увеличивает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС , органов зрения, кишечника и мочевого пузыря. Может усиливать действие этанола и других средств, обладающих угнетающим влиянием на ЦНС (например барбитуратов, бензодиазепинов, наркозных средств).

Несовместим с ингибиторами МАО (возможно развитие тяжелых симптомов и состояний, в т.ч. гипертонического криза, гиперпирексии, судорог, комы).

При одновременном применении кломипрамина с СИОЗС или ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (норэпинефрина), трициклическими антидепрессантами и препаратами лития возможно развитие серотонинового синдрома. При необходимости назначения флуоксетина рекомендуется делать двух–трехнедельный перерыв между применением кломипрамина и флуоксетина.

Кломипрамин может усиливать действие на ССС симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч. и тогда, когда эти вещества входят в состав комбинированных средств для местной анестезии.

Флуоксетин и флувоксамин повышают концентрацию кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 50%). Концентрация кломипрамина в плазме увеличивается при совместном применении с галоперидолом. Поскольку кломипрамин обладает высоким связыванием с белками крови, применение его одновременно с ЛС с высоким связыванием с белками (варфарин, дигоксин) может вызывать повышение плазменных концентраций этих ЛС и приводить к усилению их побочных эффектов.

Комбинация с тиоридазином может привести к развитию тяжелых нарушений сердечного ритма.

Совместное применение с циметидином может приводить к увеличению концентрации кломипрамина в плазме (может потребоваться снижение дозы кломипрамина на 20–30%).

При совместном применении трициклических антидепрессантов и эстрогенов в высоких дозах (50 мг) рекомендуется мониторинг терапевтического действия кломипрамина и, при необходимости, коррекция режима дозирования.

Совместный прием кломипрамина с индукторами цитохрома Р450, особенно CYP3A4 , CYP2C19 и/или CYP1A2 , может приводить к повышению его метаболизма и снижать эффективность кломипрамина. Совместный прием с индукторами CYP3A и CYP2C , такими как рифампицин или противосудорожные препараты (например барбитураты, карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин), может привести к снижению концентрации кломипрамина в плазме.

Известные индукторы CYP1A2 (например никотин/другие компоненты сигаретного дыма) снижают концентрации трициклических антидепрессантов в плазме крови. Равновесная концентрация кломипрамина у курящих сигареты людей в 2 раза ниже таковой у некурящих (концентрация N-дезметилкломипрамина не меняется).

Передозировка

Симптомы: нарушение проводимости и аритмия, бессонница, спутанность сознания, усиление или развитие фобии.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия, при тяжелых антихолинергических симптомах — введение ингибиторов холинэстеразы.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в капельно.

Меры предосторожности вещества Кломипрамин

Клиническое ухудшение и риск суицида

В краткосрочных исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.) Справочник по диагностике и статистике психических расстройств, 4-е издание) и других психических заболеваний наблюдалось повышение риска суицидальности (суицидальных намерений или попыток суицида) при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у детей, подростков и людей молодого возраста (от 18 до 24 лет). При назначении кломипрамина или любого другого антидепрессанта пациентам этих возрастных групп следует оценивать возможный риск. В краткосрочных исследованиях у взрослых старше 24 лет показано, что риск суицидальности при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо не повышается, а у пациентов старше 65 лет снижается. Депрессия и некоторые другие психические заболевания ассоциированы с повышенным риском суицида. При начале терапии антидепрессантами необходимо тщательное наблюдение за пациентами любого возраста для своевременного обнаружения клинического ухудшения, суицидальности или необычного изменения поведения. Родственникам больных и лицам, ухаживающим за ними, нужно знать о необходимости внимательного наблюдения за пациентами и своевременного информирования врача.

Перед началом лечения необходим контроль АД (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени), в период лечения — контроль периферической крови (в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии — контроль функций ССС и печени. У пожилых и пациентов с заболеваниями ССС показан контроль ЧСС , АД , ЭКГ . На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента ST, расширение комплекса QRS).

Парентеральное применение возможно только в условиях стационара под наблюдением врача, с соблюдением постельного режима в первые дни терапии.

В период лечения следует исключить употребление этанола.

Назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО , начиная с малых доз.

При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии других предрасполагающих к возникновению судорожного синдрома факторов, например повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном использовании нейролептиков, в период отказа от этанола или отмены ЛС , обладающих противосудорожными свойствами, например бензодиазепинов).

Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает кломипрамин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.

При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

КЛОМИПРАМИН

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Антидепрессант из группы трициклических соединений. Действие препарата связывают со стимуляцией адренергических и серотонинергических механизмов в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата медиаторов. В большей степени влияет на захват серотонина; этим, по-видимому, обусловлена его эффективность при лечении навязчиво-компульсивных нарушений. Антидепрессивный эффект наступает относительно быстро (на первой неделе лечения). Обладает адреноблокирующей (преимущественно альфа1), холиноблокирующей и антигистаминной активностью.

Психостимулирующее действие кломипрамина выражено в меньшей степени, чем у имипрамина, а седативный эффект — слабее, чем у амитриптилина.

После приема внутрь или в/м введения всасывается быстро и полностью. Cmax в плазме достигается через 1.5-4 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы — 97.6%. Vd — 12 л. Подвергается интенсивному метаболизму с образованием активного метаболита десметилкломипрамина.

T1/2 в конечной фазе составляет 21 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов и неизмененного вещества, через кишечник — в виде метаболитов.

Внутрь взрослым — по 25-50 мг 2-3 раза/сут; детям в зависимости от возраста — 25-50 мг/сут. Взрослым в/м 25-100 мг/сут, в/в капельно 50-75 мг 1 раз/сут.

Максимальные дозы: при приеме внутрь взрослым амбулаторно — 250 мг/сут, в условиях стационара — 300 мг/сут; детям старше 10 лет — 3 мг/кг/сут, но не более 200 мг/сут.

Со стороны ЦНС: часто — головокружение, повышенная утомляемость, тремор, головная боль, миоклонус, нарушения зрения; редко — нарушения вкусовых ощущений, ощущение жара, мидриаз, дезориентация, галлюцинации (наиболее вероятны у пациентов пожилого возраста и при болезни Паркинсона), состояние тревоги, ажитация, нарушения сна, мания, гипомания, агрессивность, нарушения памяти, деперсонализация, зевота, кошмарные сновидения, усиление депрессии, нарушения концентрации внимания, делирий, нарушения речи, парестезии, нарушения мышечного тонуса, шум в ушах, судороги, атаксия; в отдельных случаях — усиление психотических симптомов, глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — постуральная гипотензия, синусовая тахикардия, изменения ЭКГ, пальпитация, аритмии, повышение АД; в отдельных случаях — изменения ЭЭГ, нарушения сердечной проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, сухость во рту, запор; редко — рвота, неприятные ощущения в животе, диарея, анорексия, повышение активности трансаминаз; в отдельных случаях — гепатит, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: часто — нарушения либидо и потенции, галакторея, увеличение грудных желез; в отдельных случаях — синдром неадекватной секреции АДГ, отеки.

Дерматологические реакции: редко — фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.

Прочие: часто — усиление потоотделения; в отдельных случаях — повышение температуры тела.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно значительное усиление угнетающего действия на ЦНС, гипотензивного действия, угнетения дыхания.

При одновременном применении со средствами, обладающими антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении кломипрамин может снижать или полностью устранять антигипертензивное действие антиадренергических средств, влияющих на нейрональную передачу возбуждения (гуанетидина, бетанидина, резерпина, клонидина и альфа-метилдопы).

При одновременном применении с антипсихотическими средствами (нейролептиками) возможно повышение уровня кломипрамина в плазме крови, снижение порога судорожной готовности и развитие судорог. Комбинация с тиоридазином может приводить к возникновению тяжелых аритмий.

Возможно уменьшение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие индукции микросомальных ферментов печени под действием барбитуратов.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможны гипертонический криз, гиперпирексия, миоклонус, генерализованные судороги, делирий и кома.

При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина и флувоксамина) возможно усиление действия на серотониновую систему. Флуоксетин и флувоксамин могут повышать концентрацию кломипрамина в плазме крови, что сопровождается развитием соответствующих побочных эффектов.

Кломипрамин может усиливать действие на сердечно-сосудистую систему адрено- и симпатомиметических средств (эпинефрина, норэпинефрина, изопреналина, эфедрина и фенилэфрина), в т.ч., когда эти вещества входят в комбинацию с местными анестетиками.

При одновременном применении с адеметионином описан случай развития серотонинового синдрома; с вальпроатом натрия — описан случай повышения концентрации в плазме крови кломипрамина и его метаболита дезметилкломипрамина.

Имеется сообщение о повышении концентрации в плазме крови кломипрамина и его главного метаболита (дезметилкломипрамина) при одновременном применении с карбамазепином.

При одновременном применении с пароксетином повышается концентрация в плазме крови кломипрамина его метаболита S-дезметилкломипрамина, по-видимому, в связи с ингибированием изофермента CYP2D6 .

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации кломипрамина в плазме крови вследствие ингибирования микросомальных ферментов печени под влиянием циметидина.

Описан случай увеличения концентрации кломипрамина в плазме крови, что обусловлено ингибированием изоферментов CYP3A3/4 под влиянием эритромицина.

При одновременном применении с эстрогенами возможно нарушение метаболизма кломипрамина.

Возможно усиление действия этанола, особенно в течение первых нескольких дней терапии кломипрамином.

С осторожностью применяют у пациентов с пониженным судорожным порогом; при тяжелых заболеваниях печени или почек; в период лечения стероидными гормонами; при феохромоцитоме и нейробластоме из-за риска развития гипертонического криза; при гипертиреоидизме; сахарном диабете (требуется коррекция режима дозирования гипогликемических препаратов).

Перед началом лечения необходим контроль АД, в период лечения рекомендуется контроль картины периферической крови, при длительной терапии — контроль функций сердца и печени.

Кломипрамин можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, начиная терапию с минимальной дозы. Не следует применять одновременно с симпатомиметическими средствами, в т.ч. с эпинефрином, эфедрином, изопреналином, норэпинефрином, фенилэфрином, фенилпропаноламином; с хинидиноподобными антиаритмическими препаратами. При одновременном применении кломипрамина с алпразоламом или дисульфирамом требуется уменьшение дозы кломипрамина.

Пациентам с тенденцией к суициду в начальном периоде лечения необходим постоянный врачебный контроль.

Использование электрошока на фоне применения кломипрамина возможно только по строгим показаниям и при тщательном наблюдении врача.

При внезапном прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Противопоказан к применению в I триместре беременности. Не следует применять во II и III триместрах беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения кломипрамина при беременности у человека не проводилось.

Кломипрамин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не рекомендуется для приема внутрь детям в возрасте до 6 лет, парентерально — детям до 12 лет.

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях печени.

Источники:

http://www.neboleem.net/clomipramine.php
http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_146.htm
http://health.mail.ru/drug/clomipramine/

Ссылка на основную публикацию

Adblock
detector