Аналоги Кипролис – отзывы, инструкция

0

Аналоги Кипролис – отзывы, инструкция

Кипролис

Описание препарата

Kyprolis, AMGEN EUROPE B.V. (Нидерланды)

Внимаение! Препарат отпускается только по рецепту врача!

Форма выпуска: лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 60 мг: 50 мл флаконДействующее вещество: Карфилзомиб (Carfilzomib)

Cостав, форма выпуска и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде лиофилизата или порошка от белого до желтоватого цвета, свободного от видимых включений; восстановленный раствор: прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета, свободный от видимых включений.

Вспомогательные вещества: сульфобутиловый эфир бетадекс натрия — 3090 мг, лимонная кислота — 59.4 мг, натрия гидроксид (для регулирования pH).

50 мл — флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Представляет собой тетрапептидэпоксикетонный ингибитор протеасомы, селективно и необратимо связывающийся с N-терминальным треонином активных центров основной протеолитической субъединицы 20S, входящей в состав протеасомы 26S и не оказывает, либо оказывает незначительное влияние на протеазы других классов.

Карфилзомиб показал антипролиферативный и проапоптотический эффекты в доклинических моделях гемобластозов. У животных карфилзомиб ингибировал активность протеасомы в крови и тканях и замедлял опухолевый рост в моделях множественной миеломы. В экспериментах in vitro было показано, что карфилзомиб характеризуется минимальной нейротоксичностью и минимальной реактивностью в отношении непротеасомных протеаз.

В/в введение карфилзомиба приводило к подавлению химотрипсиноподобной активности (CT-L) протеасомы, измеряемой в крови через 1 час после введения первой дозы препарата. Введение в дозах ≥15мг/м2 вызывало устойчивое (≥80%) ингибирование CT-L активности протеасомы.

Дополнительно, введение карфилзомиба в дозе 20 мг/м: приводило к ингибированию латентного мембранного белка 2 типа (LMP2) и субъединиц мультикаталитического эндопептидазподобного комплекса 1 (МЕСL1) иммунопротеасом в диапазоне от 26% до 32% и от 41% до 49% соответственно. Ингибирование протеасомы сохранялось 48 ч и более после введения первой дозы карфилзомиба при его введении каждую неделю. Комбинированное применение с леналидомидом и дексаметазоном не оказывало влияния на выраженность ингибирования протеасомы.

Ссылка по теме:
Аналоги Рамиприл-акрихин - отзывы, инструкция

При применении более высокой дозы — 56 мг/м2, отмечалось не только более выраженное ингибирование субъединиц CT-L(≥90%), по сравнению с дозами 15-20 мг/м2, но также и более выраженное ингибирование других субъединиц протеасом (LMP7, МЕСL1 и LMP2). Ингибирование субъединиц LMP7, МЕСL1 и LMP2 при применении карфилзомиба в дозе 56 мг/м2 увеличилось примерно на 8%, 23% и 34%, соответственно, по сравнению с дозами 15-20 мг/м2.

Фармакокинетика

После в/в введения карфилзомиба в дозе 27 мг/м2 в течение 2-10 мин Cmax и AUC составляли 4232 мг/мл и 379 нг×ч/мл, соответственно. При многократном введении в дозах 15 и 20 мг/м2, значения системной экспозиции (AUC) и T1/2 в 1 и 15 или 16 дни первого цикла терапии были аналогичны, что свидетельствует об отсутствии системной кумуляции карфилзомиба. При применении в дозах от 20 до 56 мг/м2 отмечалось дозозависимое повышение экспозиции. При 30-минутной инфузии достигались сходные параметры T1/2 и AUC, однако отмечено 2-3 кратное снижение Cmax по сравнению с Cmax достигнутой при 2-10-минутной инфузии той же дозы. После 30-минутной инфузии дозы 56 мг/м2, отмечено повышение в 2.5 раза AUC (948 нг×ч/мл) по сравнению с дозой 27 мг/м2, а Cmax (2079 нг/мл) была ниже, по сравнению с дозой 27 мг/м2 вводимой в виде инфузии в течение от 2 до 10 мин.

Связывание карфилзомиба с белками плазмы крови человека составляло в среднем 97% в диапазоне концентраций от 0.4 до 4 мкмоль. Средний Vd карфилзомиба в равновесном состоянии при дозе 20 мг/м2 составлял 28 л. Карфилзомиб подвергается интенсивному метаболизму с последующим выведением почками.

Карфилзомиб быстро и интенсивно метаболизируется. Основными метаболитами, присутствовавшими в плазме крови и моче человека в определяемых количествах и образуемыми человеческими гепатоцитами в условиях in vitro, были фрагменты пептида и диол карфилзомиба, это указывает на то, что главными путями метаболизма карфилзомиба являются расщепление под действием пептидазы и гидролиз эпоксидных групп. Механизмы, опосредованные системой цитохрома Р450, играют незначительную роль в общем метаболизме карфилзомиба. Метаболиты препарата не обладают известной биологической активностью.После в/в введения в дозах >15 мг/м2 карфилзомиб быстро выводится из системного кровотока со значениями T1/2 75 лет). Пациенты с симптомами сердечной недостаточности III-IV ФК по классификации NYHA, недавно перенесшие инфаркт миокарда (в течение последних 4 месяцев), а также пациенты с неконтролируемой стенокардией или аритмией должны проходить полное медицинское обследование перед началом терапии карфилзомибом. Эта оценка должна оптимизировать состояние пациента при особом внимании к контролю АД и инфузионной терапии. Впоследствии пациентам следует проводить терапию с осторожностью, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.Нельзя исключать вероятность влияния карфилзомиба на интервал QT.При развитии легочной токсичности следует провести клиническое обследование пациента и прекратить применение карфилзомиба до разрешения этого состояния. Решение о возобновлении терапии принимают на основании результатов оценки соотношения польза/риск.

Ссылка по теме:
Массажер золотая пчелка - отзывы, инструкция

При развитии легочной гипертензии следует провести клиническое обследование пациента и прекратить применение карфилзомиба до разрешения этого состояния. Решение о возобновлении терапии принимают на основании результатов оценки соотношения польза/риск.При появлении одышки показано обследование с целью исключения кардиопульмональных осложнений, включая сердечную недостаточность и легочные синдромы. В случае развития одышки 3 или 4 степени тяжести применение карфилзомиба прекращают до тех пор, пока одышка не купируется или параметры дыхания не восстановятся до исходного уровня. Решение о возобновлении терапии принимают на основании результатов оценки соотношения польза/риск.

Рекомендуется контролировать артериальную гипертензию до начала лечения. Всем пациентам показан регулярный осмотр с целью выявления артериальной гипертензии и назначения лечения, если в этом возникнет необходимость. Если артериальную гипертензию невозможно контролировать, требуется коррекция дозы карфилзомиба. В случае диагностирования гипертонического криза применение карфилзомиба прекращают до тех пор, пока гипертонический криз не будет купирован или показатели АД не восстановятся до исходного уровня. Решение о возобновлении терапии принимают на основании результатов оценки соотношения польза/риск.

Острая почечная недостаточность чаще диагностировалась у пациентов с рецидивирующей или рефрактерной множественной миеломой на поздней стадии, получавших монотерапию карфилзомибом. Показатели функции почек необходимо контролировать хотя бы раз месяц или так часто, как это предусмотрено клиническими рекомендациями, особенно у пациентов с более низким исходным КК. В случае необходимости дозу карфилзомиба уменьшают или отменяют его.

Пациенты, имеющие высокую опухолевую массу, по-видимому, имеют более высокий риск синдрома лизиса опухоли (СЛО). Необходимо обеспечить адекватную гидратацию перед введением карфилзомиба в цикле I терапии, а также, при необходимости, при последующих циклах. У пациентов, имеющих высокий риск развития СЛО, следует рассмотреть вопрос об использовании средств, снижающих концентрацию мочевой кислоты. В процессе лечения необходим мониторинг признаков СЛО, в т.ч. регулярная оценка концентрации электролитов в сыворотке крови и адекватная коррекция выявленных изменений. Необходимо отменить карфилзомиб до разрешения симптомов СЛО.

Ссылка по теме:
Отзывы Анвимакс - отзывы, инструкция

Инфузионные реакции могут развиваться немедленно после или в течение 24 ч после введения карфилзомиба. С целью снижения частоты и степени тяжести реакций, перед введением карфилзомиба производится введение дексаметазона в качестве премедикации.Карфилзомиб вызывает развитие тромбоцитопении с надиром, наблюдавшимся в день 8 и день 15 каждого цикла длительностью 28 дней с последующим восстановлением до исходных значений к началу следующего цикла. Необходим частый мониторинг количества тромбоцитов при лечении карфилзомибом. При необходимости требуется уменьшение дозы или отмена карфилзомиба.

Пациентам с известными факторами риска тромбоэмболии, в том числе с тромбозом в анамнезе, показан тщательный мониторинг. Необходимо минимизировать все модифицируемые факторы риска (например, курение, артериальная гипертензия и гиперлипидемия). Также следует с осторожностью подходить к сочетанному применению других препаратов, которые могут повысить риск тромбоза (например, средства для стимуляции эритропоэза или препараты гормонозаместительной терапии). Пациентам и лечащим врачам рекомендуется проявлять особое внимание к признакам и симптомам тромбоэмболии. Пациентов необходимо проинструктировать о том, что в случае развития таких симптомов, как затрудненное дыхание, боль в груди, кровохарканье, отеки на руках или ногах, или боль в конечностях, следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Следует рассмотреть вопрос о назначении профилактики тромбоза, в каждом конкретном случае после оценки соотношения польза/риск.При повышениии активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови в случае необходимости требуется уменьньшение дозы или отмена карфилзомиба. Мониторинг активности печеночных ферментов и билирубина следует контролировать в начале лечения и ежемесячно во время лечения карфилзомибом, вне зависимости от исходных значений.

У пациентов, получавших карфилзомиб, регистрировались случаи тромботической микроангиопатии, включая случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры/гемолитико-уремического синдрома (ТТП/ГУС). Некоторые из этих случаев имели смертельный исход.

Необходимо тщательное наблюдение на предмет появления симптомов тромботической тромбоцитопенической пурпуры/гемолитико-уремического синдрома (ТТП/ГУС). При подозрении на этот диагноз следует отменить карфилзомиб и провести соответствующее обследование. Если диагноз ТТП/ГУС не подтвердился, то карфилзомиб можно возобновить. Безопасность повторного применения карфилзомиба у пациентов, перенесших ТТП/ГУС, не установлена.У пациентов, получавших препарат Кипролис, регистрировались случаи развития синдрома задней обратимой энцефалопатии (СЗОЭ). СЗОЭ, ранее носивший название синдрома обратимой задней лейкоэнцефалопатии, представляет собой редкое неврологическое нарушение, которое может проявляться судорожными припадками, головной болью, заторможенностью, спутанностью сознания, слепотой, изменением уровня сознания, а также другими зрительными и неврологическими нарушениями, наряду с повышением артериального давления, для подтверждения диагноза выполняется нейровизуализация.

Ссылка по теме:
Аналоги Бисопролол-акрихин - отзывы, инструкция

При подозрении на синдром задней обратимой энцефалопатии (СЗОЭ) применение карфилзомиба следует прекратить. Безопасность повторного применения карфилзомиба у пациентов, перенесших СЗОЭ, не установлена.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Карфилзомиб оказывает незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами.Учитывая возможные побочные реакции, в период лечения пациентам рекомендуется воздерживаться от управления автомобилем и работы с механизмами.

Побочное действие

Неизвестно, является ли карфилзомиб индуктором изоферментов CYP1A2, 2С8, 2С9, 2С19 и 2В6 в терапевтических концентрациях. Следует соблюдать осторожность при комбинировании карфилзомиба с препаратами, являющимися субстратами этих изоферментов, в частности пероральными контрацептивами.

Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Препарат Кипролис: инструкция по применению, аналоги и отзывы пациентов

Кипролис (carfilzomib) — лекарство, применяемое при онкопатологиях.

Препятствует развитию и делению раковых клеток. Максимальную терапевтическую эффективность оказывает при лечении рефракторной, рецидивирующей, множественной миеломы.

О производителе

Кипролис выпускают 3 разных производителя:

  1. В РФ этим занимается фармацевтическая компания Добролек, главный офис которой находится в г. Москва.
  2. В Нидерландах — международная биотехнологическая корпорация Amgen Europe, охватывающая своей продукцией более чем 100 стран, включая РФ.
  3. В Ирландии — Amgen Techologies (Амджен Технолоджи Айрлэнд). Имеет официальное представительство в России.

Лечение пациентов

Терапию начинают незамедлительно, сразу после верификации диагноза. Выжидательная тактика оправдана только в случае, когда диагностирована вялотекущая (индолентная) множественная миелома с полным отсутствием клинической симптоматики.

В идеале, поражение первых органов-мишеней — это период начала полноценной терапии.

В лечебную схему включают:

  • малые дозировки алкилирующих медикаментов: Мелфалан, Циклофосфамид);
  • глюкокортикоиды: Дексаметазон, Преднизолон;
  • полихимиотерапию (ПХТ);
  • аутотрансплантацию гемопоэтических стволовых клеток (ауто-ТГСК);
  • трансплантацию костного мозга и т.д.
Ссылка по теме:
Аналоги Просульпин - отзывы, инструкция

Для улучшения уровня жизни и повышения процента выживаемости у пациентов с множественной миеломой в обязательном порядке проводят симптоматическое и сопроводительное лечение.

Инструкция по применению

Инструкция по применению Кипролис содержит подробную информацию, касающуюся особенностей проведения терапевтического курса, возможных показаний и противопоказаний к ее проведению.

Лекарственная форма

Чаще всего выпускают в виде лиофилизата. И порошок, и лиофилизат предназначены для приготовления раствора для инъекций.

Описание и состав

В состав 1 флакона вошло основное действующее вещество карфилзомиб в дозе 60 мг и 3 вспомогательных компонента: лимонная кислота, сульфобутиловый эфир бетадекс и гидроксид натрия.

Лиофизилат может быть либо чисто белого цвета, либо с желтоватым оттенком. В порошке не визуализируются посторонние видимые вкрапления. Восстановленный раствор абсолютно прозрачен, не содержит взвеси. Цвет может меняться от бесцветного до светло-желтого.

Фармакологическая классификация

Противоопухолевая группа медикаментозных средств.

Фармакодинамика

Кипролис блокирует активность ферментных комплексов, называемых протеасомами, которые содержатся в раковых клетках и разрушают поврежденные и нежелательные белки на более мелкие компоненты. Протеасомы также осуществляют регулируемый распад неповрежденных белков в клетке, процесс, который необходим для контроля многих важных клеточных функций.

Эти меньшие компоненты затем используются для создания новых белков. Протеасомы можно рассматривать, как структурные единицы, имеющие решающее значение для «рециркуляции» белков клеток.

Фармакокинетика

Системная кумуляция действующего вещества Карфилзомиба отсутствует. Если данный медикамент назначать от 20 до 36 мг/м2, то проявится дозозависимое повышение экспозиции.

Проведенный подробный фармакокинетический популяционный анализ дал однозначный результат — ни пол, ни возраст не влияют на фармакокинетику Карфилзомиба.

Данные о фармакокинетических исследованиях у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют. Подобные исследования у пациентов с ХПН (хронической почечной недостаточностью) позволяют сделать вывод, что функция почек не изменяла клиренс и экспозицию лекарственного компонента.

Ссылка по теме:
Карвидил - отзывы, инструкция

Информация об основном действующем веществе

Карфилзомиб. В латинской транскрипции — Carfilzomib.

Показания к применению

Препарат применяется для комбинированного лечения или монотерапии множественной миеломы у взрослого населения, не включая беременных и женщин, кормящих грудью.

Противопоказания

Средство не назначают пациентам:

  • с серьезными сердечными расстройствами, включая стойкую гипертонию;
  • находящимся на диализе по поводу тяжелых заболеваний почек;
  • не достигшим восемнадцатилетнего возраста;
  • обнаружившим у себя непереносимость одного из компонента, входящего в состав;
  • показавшим плохие результаты печеночных проб, особенно имеющих печеночные патологии.

Одновременный прием Кипролиса и противозачаточных средств запрещен. Обратитесь к врачу для индивидуальной коррекции схемы контрацепции. Мужчины должны избегать отцовства, препарат влияет на качество спермы. Повышается риск генетических патологий у зародившегося плода.

Особенно противопоказан беременным женщинам, ведь он наносит непоправимый вред развивающемуся плоду. Весь курс лечения должен сопровождаться эффективными мерами контрацепции, исключающих незапланированное зачатие. Грудное вскармливание при терапии рака Кипролисом запрещено!

Применения и дозы

Используют только в качестве внутривенной инъекции, которую выполняют на протяжении не меньше, чем 10 минут. Систему промывают до и после введения медикамента, не допуская смешивания с другими действующими лекарственными веществами.

При приготовлении раствора для инъекции строжайшим образом соблюдают правила стерильности, лиофилизат не содержит антимикробных консервантов. Для беременных, кормящих женщин и в педиатрической практике не применяют.

Побочные действия

К общим нежелательным проявлениям при назначении данного препарата относят:

  • лихорадочные состояния;
  • кровоподтеки на фоне бледности кожных покровов;
  • непреодолимое чувство тошноты не только по утрам, но и в течение всего дня;
  • жидкий частый стул;
  • хроническая усталость.

Кипролис может вызвать:

  • синдром лизиса опухоли (TLS), вплоть до летального исхода;
  • значительное снижение качества тромбоцитов, что приводит к появлению кровоподтеков, кровотечения разной степени выраженности. Весь курс лечения врач должен следить за состоянием кроветворной системы;
  • проблемы со стороны головного мозга, а именно синдром задней реверсивной энцефалопатии. На фоне данной патологии часто возникают зрительные расстройства, приступы интенсивной головной боли, упадок сил, изменения сознания разной степени выраженности.
Ссылка по теме:
Постеризан - отзывы, инструкция

Нельзя забывать о возможном риске возникновения у пациентов, получавших Kyprolis, инфузионной реакции, включая опасные для жизни состояния. Симптоматическая картина патологии включает лихорадку, озноб, артралгию, миалгию, покраснение и/или отек лица, рвоту, слабость, одышку, гипотонию, обморок, сжимающие загрудинные боли или стенокардию.

Эти реакции могут возникать в первые 30 минут после введения медикамента. Более поздние проявления регистрируют по истечении первых суток после инфузии. Снижают частоту и тяжесть инфузионных реакций Дексаметазоном.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Кипролис запрещен в терапевтической схеме, где присутствует Мелфалан и Преднизон. Одобрен для использования в комбинации с Дексаметазоном или с Леналидомидом + Дексаметазон, которые являются препаратами выбора для лечения множественной миеломы.

Совместимость с алкоголем

Если вы принимаете Кипролис, по возможности откажитесь от приема спиртосодержащих напитков любой крепости. Лекарство желательно не совмещать с табакокурением.

Особые указания

Препарат предназначен только для введения в специализированной клинике. Внутривенную инъекцию осуществляют под наблюдением опытного медицинского персонала.

Передозировка

Ошибочное введение в дозе, превышающей 200 мг, осложнялось ознобом, резким снижением количества тромбоцитов и лейкоцитов, падением артериального давления, развитием почечной недостаточности.

Условия хранения

Хранят, не вынимая из оригинальной упаковки. Это условие важно соблюдать, так как лекарство нужно беречь от попадания света. Температура хранения на весь срок годности не должна превышать +8 гр. по Цельсию. Лиофилизат не подлежит замораживанию!

Срок годности

Срок годности составляет не более 36 месяцев. Ни в коем случае не употреблять по истечении этого времени.

Прекращение терапии

Перед началом лечебного курса пациента предупреждают о прогнозах развития множественной миеломы. Заболевание дает метастазы с поражением практически всех внутренних органов.

Поэтому лечение продолжают по индивидуально разработанной для пациента схеме (с обязательной коррекцией дозы) или пока патология не перестанет «отвечать» на терапию, или до развития необратимых побочных реакций. Решение о прекращении курса должен принимать врач.

Ссылка по теме:
Аналоги Авандамет - отзывы, инструкция

Аналоги

Аналогов карфилзомиба, выпускаемого под торговым названием Кипролис, на сегодняшний день нет.

Доктор может предложить другие схемы терапии (всего их одобрено шесть) с применением медикаментов из группы ингибиторов протеасом:

Однако Кипролис является наиболее изученным лекарством. Положительное влияние на медиану выживаемости пациентов со множественной миеломой доказано в клинических испытаниях и подтверждено на практике.

Цена препарата и как его купить

Онкологические препараты в принципе приобрести непросто, даже если они и зарегистрированы на территории Российской Федерации и теоретически должны быть в свободной продаже в аптеках. Поэтому все больше пациентов стараются купить необходимое им лекарство не в Москве и Санкт-Петербурге, а оформить заказ с доставкой напрямую из Европы. Обычно посредники привозят лекарственный медикамент из Германии, и его стоимость составляет ориентировочно 1600 евро за один флакон.

Отзывы врачей

Марина Витальевна, онколог, 40 лет практического стажа: «Назначаю Кипролис в тандеме с Дексаметазоном и Леналиломидом. Могу отметить хорошую совместимость препаратов и заметные положительные терапевтические результаты».

Отзывы покупателей

Виталий, 65 лет: «Лекарство было назначено для монолечения миеломы. Весь курс терапии были ярко выраженные симптомы, связанные с головным мозгом: болела голова, ухудшилась память, наблюдал некоторые другие расстройства функции нервной системы.

Но по истечению 10 — 14 дней после окончания лечения, неприятная симптоматика пошла на убыль, общее состояние улучшалось. На данный момент удалось добиться ремиссии, будем надеяться, что онкопроцесс побежден».

Как отличить подделку

Приобретая лекарство, обязательно требуйте пакет сопроводительных документов, подтверждающих его оригинальность, соответствие товарного вида.

Вещество kyprolis carfilzomib — в чем секрет успешной терапии?

Отличительная черта карфилзомиба — положительный эффект лечения у пациентов с двойной резистентностью к бортезомибу и леналидомиду. Причем Кипролис демонстрировал эффективность и при применении в монорежиме.

Ссылка по теме:
Аналоги Хартманн омнистрип - отзывы, инструкция

Kyprolis carfilzomib помогает и пациентам с множественной миеломой с высоким цитогенетическим риском. В ходе рандомизированных клинических исследований отмечено, что выживаемость на фоне применения карфилзомиба была гораздо выше.

Торговые названия

Карфилзомиб выпускается только под торговым наименованием Kyprolis.

Схема лечения таблицей

Дозировку, продолжительность курса и целесообразность комбинации с другими лекарственными средствами определяет врач. Но как правило, назначают Кипролис по следующей схеме (при сочетанной терапии):

Кипролис

Показания к применению

В составе комбинированной терапии рецидивирующей множественной миеломы у пациентов, получивших минимум одну линию предшествующей терапии, в сочетании с леналидомидом и дексаметазоном.

Монотерапия рецидивирующей и рефрактерной множественной миеломы у пациентов, получивших минимум 2 предыдущие линии терапии, включая бортезомиб и иммуномодулирующее средство.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу препарата.

Беременность и период грудного вскармливания.

Возраст до 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

В составе комбинированного режима, препарат вводится в виде внутривенной (в/в) инфузии в течение 10 минут на протяжении двух последовательных дней, каждую неделю в течение 3 недель, с последующим перерывом в 12 дней, как указано в таблице 1. Каждый период продолжительностью 28 дней расценивается как один цикл терапии. Рекомендуемая стартовая доза препарата составляет 20 мг/м2 в 1 и 2 дни цикла 1. При переносимости данной дозы, доза должна быть повышена до целевой – 27 мг/м2 на 8 день цикла 1. Начиная с цикла 13, дозы препарата в день 8 и день 9 пропускаются. Применение препарата прекращается после цикла 18. Леналидомид принимается перорально в дозе 25 мг в дни с 1 по 21, и дексаметазон принимается перорально или вводится в/в в дозе 40 мг в дни 1, 8, 15 и 22 каждого 28-дневного цикла.

Ссылка по теме:
Аналоги Ревайтл чесночные жемчужины - отзывы, инструкция

Лечение может продолжаться до прогрессирования заболевания или развития неприемлемой токсичности.

Фармакологическое действие

Карфилзомиб представляет собой тетрапептидэпоксикетонный ингибитор протеасомы, селективно и необратимо связывающийся с N-терминальным треонином активных центров основной протеолитической субъединицы 20S, входящей в состав протеасомы 26S и не оказывает, либо оказывает незначительное влияние на протеасомы других классов. Карфилзомиб показал антипролиферативный и проапоптотический эффекты в доклинических моделях солидных опухолей и гемобластоза. В экспериментальных моделях карфилзомиб ингибировал активность протеасомы в крови и тканях и замедлял опухолевый рост в моделях множественной миеломы, гемобластозов и солидных опухолей. В экспериментах in vitro было показано, что карфилзомиб характеризуется минимальной нейротоксичностью и минимальной реактивностью в отношении непротеасомных протеаз.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями (возникавшими у более 20% пациентов в объединенной популяции клинических исследований [n = 1581]) были: анемия, утомляемость, тромбоцитопения, диарея, тошнота, пирексия, одышка, кашель, нейтропения, инфекции верхних дыхательных путей, периферические отеки и головная боль.

Особые указания

При введении препарата отмечались случаи первичного развития или усугубления сердечной недостаточности (в частности, хронической сердечной недостаточности, отека легких, снижения фракции выброса левого желудочка), облитерирующей кардиомиопатии, ишемии миокарда и инфаркта миокарда, включая случаи с летальным исходом. Летальные исходы вследствие остановки сердца возникали в течение суток после введения препарата , и сообщалось о летальных случаях сердечной недостаточности и инфаркта миокарда.

Хотя перед началом дозирования в цикле 1 необходима адекватная гидратация, также необходим мониторинг всех пациентов на предмет гиперволемии, особенно пациентов с риском развития сердечной недостаточности. При необходимости, у пациентов с сердечной недостаточностью или составляющих группу высокого риска данной патологии, может потребоваться коррекция общего объема инфузионной терапии.

Взаимодействие

Карфилзомиб преимущественно метаболизируется пептидазой и эпоксидгидролазой, и как следствие, не ожидается влияния при одновременном введении ингибиторов и индукторов цитохрома Р450 на фармакокинетический профиль карфилзомиба. Не ожидается, что карфилзомиб оказывает влияние на экспозицию других препаратов.

Ссылка по теме:
Аналоги Авандамет - отзывы, инструкция

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Кипролис

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Источники:

http://tabletki-glicin.ru/spravochnik-lekarstv/protivoopuholevye-preparaty-i-immunomoduljatory/protivoopuholevye-preparaty/kiprolis.html
http://med88.ru/preparaty/kiprolis/
http://www.webapteka.ru/drugbase/name53152.html

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *